Атенолол (Atenolol) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Атенолол
✅ Применение препарата Атенолол
Описание активных компонентов препарата
Атенолол
(Atenolol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Атенолол |
Таб. 100 мг: 30 или 50 шт. рег. №: ЛС-002610 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Атенолол
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.
Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность — 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — 6-16%.
T1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин — более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается.
Показания активных веществ препарата
Атенолол
Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.
Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная).
Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).
Аритмии (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.
Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.
В составе комплексной терапии: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых — внутрь, в начале лечения составляет 25-50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин — по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин — по 50 мг через день.
Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь — 200 мг/сут в 1 или 2 приема.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: в начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов — появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожный зуд.
Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, (ЧСС менее 40 уд./мин), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к атенололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин — по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин — по 50 мг через день.
Применение у детей
C осторожностью следует применять в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью следует применять при сахарном диабете, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), метаболическом ацидозе, гипогликемии; аллергических реакциях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности (компенсированной), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.
При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.
Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.
При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, брадиаритмия, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, головокружения, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.
При одновременном применении дизопирамида повышается Css, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.
При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).
При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.
При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.
При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.
При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.
При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.
При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Атенолол
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Атенолол
(СИНТЕЗ, Россия)
Атенолол
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Атенолол
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Атенолол
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)
Атенолол
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Атенолол
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Атенолол
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Атенолол
(M.J. BIOPHARM, Индия)
Атенолол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Все аналоги
Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (АV) блокада II-III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Больным, находящимся на гемодиализе, пожилым пациентам.
Побочное действие
Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение. Центральная нервная система: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, «кошмарные» сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
С осторожностью
Cахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), АV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, АV-блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение ß2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении АV-проводимости, брадикардии − внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами их гипогликемизирующее действие усиливается. При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.
Подробнее в инструкции
Атенолан (100 мг)
МНН: Атенолол
Производитель: G.L. Pharma GmbH
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Atenolol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020593
Информация о регистрации в РК:
03.06.2014 — 03.06.2019
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Атенолан
Международное непатентованное название
Атенолол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – атенолол 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества – крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, тальк очищенный,
состав оболочки: макрогол 6000, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, железа оксид желтый (Е 172), дисперсия полиакрилата 30%1.
1 — 6.40 мг дисперсии соответствует 1.92 мг сухого вещества
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой цвета желтой охры, с крестообразной риской на одной стороне (для дозировки 50 мг).
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой цвета желтой охры, с риской на одной стороне (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Атенолол.
Код АТХ С07АВ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Атенолол всасывается быстро, хотя и не полностью (на 50 %) из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-3 часа после приема внутрь. Атенолол незначительно связывается с белками плазмы. Период полувыведения препарата – 6-7 часов.
Атенолол практически полностью выводится из организма в неизмененном (неметаболизированном) виде с мочой (85-100%). Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда.
Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие продолжается 24 часа, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2-й недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений и его сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию медиаторов симпатической нервной системы.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов, уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Показания к применению
-
артериальная гипертензия
-
стенокардия
-
нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий
Способ применения и дозы
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Резкая отмена препарата или прерывание лечения могут вызвать ишемию сердца с обострением стенокардии и артериальной гипертензии или даже
спровоцировать инфаркт миокарда. Поэтому отменять препарат или снижать дозы нужно постепенно.
Артериальная гипертензия
Лечение начинают с 50 мг Атенолана 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия
Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки за 1 или 2 приема.
Тахикардия
Доза составляет от 50 мг до 100 мг в сутки.
Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. При значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73м2) значительной кумуляции Атенолана не происходит.
Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
|
Скорость гломерулярной фильтрации (мл/мин/1,732 площади поверхности тела) |
Креатинин сыворотки (мг%) |
Доза атенолола (мг/день) |
|
> 35 |
< 3,0 |
50-100 (снижение дозировки отсутствует) |
|
15-35 |
3,0-6,0 |
25-50 (или 50-100 каждые 2 дня) |
|
<15 |
> 6,0 |
12,5-25 (или 25-50 каждые 2 дня) |
|
Диализ |
50 после каждого диализа под стационарным наблююдением |
Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолан назначают по 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место падение артериального давления.
Побочные действия
В начале лечения или при больших дозировках:
— головокружение, чувство усталости, головные боли, нарушения зрения, потливость, нарушения сна, кошмарные сновидения, депрессивные расстройства настроения, галлюцинации
— боль в животе, тошнота, позывы на рвоту, вздутие живота, запоры, поносы При понижении дозировок и более осторожном наращивании доз в последующем эти явления часто проходят спонтанно.
Иногда
— диспноэ или апноэ, у предрасположенных больных возможно появление синдрома бронхиальной обструкции
— брадикардия, гипотония (ортостатическая гипотония), нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности
— сухость во рту, конъюнктивит или уменьшение секреции слезной железы, что особенно выявляется у больных, использующих контактные линзы
— нарушения липидного обмена: при остающемся в пределах нормы общем холестерине уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме
Редко
— тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, тромбозы
— аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, экзантема), выпадение волос, фотосенсибилизация, ощущение холода или зуда в конечностях
— повышение печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз, гепатит
— мышечная слабость или мышечные судороги или усиление жалоб у больных с нарушениями периферического кровообращения (включая больных с синдромом Рейно)
Очень редко
— усиление приступов ишемической болезни сердца
— манифестация латентного сахарного диабета или утяжеление состояния больных с текущим сахарным диабетом
— псориаз, псориатическая экзантема
— нарушение либидо и потенции, гинекомастия
Противопоказания
— атриовентрикулярная блокада II и III степени
— синдром слабости синусового узла
— кардиогенный шок
— острая сердечная недостаточность
— выраженная брадикардия (менее 50 уд. в мин.)
— артериальная гипотензия при инфаркте (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.)
— хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии
-поздние стадии нарушения периферического кровообращения
— синоаурикулярная блокада
— повышенная чувствительность к бета-адреноблокаторам или другим вспомогательным веществам препарата
— метаболический ацидоз
— сочетание с ингибиторами МАО
— сочетание с блокаторами кальциевых каналов, как верапамил, дилтиазем
— стенокардия Принцметала
— бронхиальная астма
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме атенолана с антацидами и ампициллином происходит снижение лечебного действия атенолана.
С противоаритмическими препаратами, антагонистами кальция, дигиталис-гликозидами, возможно понижение давления, брадикардия, AV-блокада, асистолия.
С диуретиками — усиление гипотензивного эффекта.
В сочетании с нитратами и другими гипотензивными средствами возможно
усиление гипотензивного эффекта и брадикардии.
При применении одновременно с клонидином возможен гипертонический криз.
Препараты, действующие на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики) и алкоголь усиливают гипотензивный эффект атенолана.
При одновременном приеме с наркотическими веществами и анестетиками усиливается гипотензивный эффект, что может привести к кадиодепрессии.
Одновременное назначение блокаторов кальциевых каналов (типа верапамил и дилтиазем) или других антиаритмиков (например, дизопирамид) может вызвать артериальную гипотензию, брадикардию и другие нарушения ритма сердца, сердечную недостаточность (пациенты должны подвергаться мониторированию). Антагонисты кальция должны назначаться через 48 ч после прекращения приема атенолола;
С эрготамином — усиление воздействия на сосудистый стеноз.
Нестероидные противовоспалительные (индометацин) средства снижают гипотензивное действие атенолана.
При одновременном применении атенолана с эстрогенными препаратами и препаратами, содержащими ксантин, происходит взаимное снижение воздействия.
В сочетании с оральными антидиабетическими препаратами, инсулином происходит увеличение гипогликемии и маскировка симптомов гипогликемии.
Сочетание с мышечными релаксантами, курареподобными веществами, может вызвать увеличение нейро-мышечной блокады.
При одновременном приеме с эуфиллином и теофиллинном возможно взаимное подавление терапевтических эффектов
Одновременное назначение с лидокаином замедляет его выведение из организма и повышается риск токсического действия лидокаина.
Особые указания
У больных со склонностью к бронхоспастическим реакциям (особенно при обструктивных заболеваниях дыхательных путей) возможен рецидив бронхоспазма.
В случае, если у больных при лечении другими бета-адреноблокаторами наблюдалось возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической пурпуры, то необходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.
У больных с выраженным нарушением функции почек дозы атенолола зависят от уровня клиренса креатинина (КК): при КК 10-30 мл/мин дозы понижают в 2 раза, а при КК до менее 10 мл/мин дозы понижают в 4 раза в сравнении с обычными.
С особой осторожностью и только под строгим врачебным контролем необходимо назначать Атенолан при следующих состояниях:
— атриовентрикулярная блокада I степени
— сахарный диабет с сильными колебаниями уровня сахара в крови (возможность возникновения тяжелого гипогликемического состояния)
— воздержание от приема пищи во время религиозного поста и тяжелая физическая нагрузка (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний)
— феохромоцитома
— снижение функции печени и/или почек (при назначении атенолола данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек)
— манифестный псориаз, либо псориаз в личном или семейном анамнезе
— больные с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно
— больные, находящиеся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Начинать терапию рекомендуется под контролем из-за возможности возникновения побочных реакций.
Передозировка
Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется, в основном, нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии (вплоть до острой сердечной недостаточности) и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях могут наблюдаться затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушения сознания; изредка — генерализованные судорожные припадки.
Лечение: в случаях передозировки или при угрожающем падении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления, лечение прерывают. В условиях отделения интенсивной терапии помимо мероприятий, направленных на выведение из организма атенолола, проводят тщательное
наблюдение за витальными параметрами и при необходимости их корригируют. При необходимости назначают:
— атропин (0,5 — 2,0 мг в/в в виде болюса);
— глюкагон: начальная доза 1-10 мг в/в (струйно), в последующем — 2-2,5 мг/час в виде длительной инфузии;
— симпатомиметики в зависимости от массы тела и получаемого эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин).
При рефрактерной к терапии брадикардии можно временно переводить больного на электрокардиостимуляцию.
При бронхоспазме назначают бета2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также в/в) или аминофиллин в/в.
При генерализованных судорожных припадках назначают медленное в/в введение диазепама.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
G.L. Pharmа GmbH., Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия
Владелец регистрационного удостоверения
OOO «Валеант», Москва, Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство OOO «Валеант» в РК
|
Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Блок 4Б, помещение 4-4Б-11 |
Телефон 3 111 516 Факс 3 111 517
Элетронная почта Office.KZ@valeant.com
| 638006921477976701_ru.doc | 72.5 кб |
| 796966721477977837_kz.doc | 102 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Одна таблетка содержит: действующего вещества: атенолола – 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: магния карбонат основной, кукурузный крахмал, картофельный крахмал, магния стеарат, тальк.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки дозировкой 100 мг имеют риску. Допускается незначительная мраморность.
Селективные бета-адреноблокаторы.
Код АТХ: С07АВ03.
Фармакодинамика
Атенолол является селективным бета-адреноблокатором, с преимущественным действием на бета-1-адренорецепторы. Избирательность атенолола уменьшается с увеличением дозы.
Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью.
Механизм действия атенолола и других бета-блокаторов до конца не изучен.
Имеет антиангинальный, антигипертензивный и антиаритмический эффекты. Имеет отрицательные хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действия: уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость, снижает сократимость миокарда и его потребность в кислороде.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в пищеварительном тракте всасывается 50–60 % атенолола. Максимальная концентрация в плазме крови (2 мкг/мл) достигается через 2–4 часа.
Распределение
Менее 5 % атенолола связывается с белками крови. Атенолол-гидрофильное вещество, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Менее 10 % атенолола метаболизируется в печени.
Выведение
Большая часть атенолола (85 %) выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 6–7 часов.
Особые группы пациентов
Период полувыведения у больных с почечной недостаточностью может быть удлинен. Атенолол удаляется при гемодиализе.
Стенокардия напряжения, артериальная гипертензия; вторичная профилактика у гемодинамически стабильных пациентов, перенесших инфаркт миокарда в острой стадии.
Абсолютные: повышенная чувствительность к компонентам препарата; кардиогенный шок; атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени; выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 45 уд/мин); синдром слабости синусового узла; острая или хроническая сер-дечная недостаточность в стадии декомпенсации; артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт. ст.); нелеченная феохромоцитома; тяжелые нарушения периферического кровообращения; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены), беременность, период кормления грудью.
Относительные: бронхиальная астма и тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, перемежающаяся хромота и синдром Рейно, инсулинозависимый сахарный диабет.
Больным стенокардией не следует резко прекращать лечение атенололом (это может вызвать тяжелые аритмии или острый инфаркт миокарда); дозу снижают постепенно; при необходимости, назначают другой антиангинальный препарат, чтобы избежать ухудшения симптомов стенокардии.
Атенолол снижает риск аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов, однако во время проведения общей анестезии предотвращение симпатоадренергических компенсаторных реакций способствует развитию гипотензии. В случаях, когда лечение атенололом не может быть прекращено до проведения общей анестезии, для предотвращения предоминирования вагусного влияния рекомендуется введение атропина; необходимо избегать применения общих анестетиков, подавляющих сердечную деятельность. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до анестезии (для восстановления ответа на влияние катехоламинов).
Атенолол у пациентов со стенокардией Принцметала может увеличить количество и продолжительность приступов стенокардии. Назначение атенолола таким пациентам требует крайней осторожности и возможно только в комбинации с другими антиангинальными препаратами.
Учитывая отрицательный дромотропный эффект, с осторожностью назначают пациентам с AV блокадой I степени.
При сахарном диабете атенолол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена атенолола у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана.
В случае появления симптоматической брадикардии (менее 55 уд/мин) дозу атенолола необходимо уменьшить.
У пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями в анамнезе (особенно на йодсодержащие контрастные вещества), у больных, получающих десенсибилизирующее лечение, атенолол повышает риск аллергических реакций, являясь антагонистом адреналина.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу атенолола или прекратить лечение.
У пациентов с нарушением функции почек дозу атенолола следует корректировать в соответствии с клиренсом креатинина (КК).
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать селективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка атенололом опасна развитием бронхоспазма.
Пациентам с феохромоцитомой до начала лечения атенололом необходимо назначить альфа-блокаторы, чтобы предотвратить риск повышения АД.
Лекарственное средство Атенолол с осторожностью назначают пациентам с псориазом – риск обострения заболевания во время лечения атенололом.
Лекарственное средство Атенолол с осторожностью назначают пациентам с облитерирующими заболеваниями периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно).
Спортсмены должны знать, что атенолол, как и другие бета-блокаторы, внесен в список веществ, являющихся допингом.
Пациенты с аллергическими реакциями анафилактического типа на какое-либо вещество, принимающие бета-блокаторы, могут отвечать более тяжелым течением аллергической реакции на повторное введение аллергена (случайное, диагностическое или лечебное). Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, применяемого для купирования аллергической реакции.
Атенолол проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови пуповины, накапливается в грудном молоке. В связи с этим препарат не назначают беременным, так как это может вызвать задержку роста плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Нарушение способности больных водить машину или работать с техникой маловероятно при применении лекарственного средства Атенолол. Однако следует принимать во внимание тот факт, что могут иметь место головокружение и усталость.
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, желательно в одно и то же время.
Взрослые
Артериальная гипертензия
Лечение лекарственным средством Атенолол начинают с дозировки 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения стабильного антигипертензивного эффекта требуется 1–2 недели приема. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальней-шее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением терапевтического эффекта. Дальнейшее снижение артериального давления может быть достигнуто путем объединения атенолола с другими антигипертензивными средствами, например, с диуретиками.
Стенокардия напряжения
Начальная доза атенолола составляет 50 мг в сутки. Если в течение не-дели оптимальный терапевтический эффект не достигается, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется.
Инфаркт миокарда
Через 12 ч после внутривенного введения, при условии отсутствия не-желательных реакций после инъекции, назначают лекарственное средство Атенолол в дозировке 50 мг перорально, затем через 12 ч – 100 мг 1 раз в су-тки. Если возникают брадикардия и/или гипотония, прием атенолола должен быть прекращен.
Дети
Опыт применения атенолола в педиатрической практике отсутствует. По этой причине применение препарата у детей не рекомендуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от КК.
У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100–150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит.
При значениях КК 15–35 мл/мин/1,73 м2 период полувыведения атенолола увеличивается до 16–27 ч, рекомендуемый режим дозирования 50 мг в сутки или 100 мг через день.
При значениях КК менее 15 мл/мин/1,73 м2 период полувыведения атенолола более 27 ч, рекомендуемый режим дозирования 50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, лекарственное средство Атенолол назначают по 25 мг/сут или 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов режим дозирования зависит от функционального состояния почек. Рекомендуемая начальная однократная доза – 25 мг. Увеличение дозы возможно под контролем уровня КК, АД, ЧСС.
Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы
Редко: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Психические расстройства
Часто: сонливость или бессонница.
Редко: изменения настроения, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы
Редко: головокружение, головная боль, парестезии.
Неизвестно: снижение способности к концентрации внимания, снижение быстроты реакции, повышенная утомляемость, судороги.
Со стороны органа зрения
Редко: нарушения зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: брадикардия, проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей).
Редко: ощущение сердцебиения, развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), нарушение проводимости, аритмия, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы
Редко: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушение вкуса).
Редко: сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны гепатобилиарной системы
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
Редко: гепатотоксичность, включая холестаз.
Со стороны кожных покровов
Редко: алопеция, дерматиты, обострение течения псориаза, кожный зуд и высыпания.
Неизвестно: усиление потоотделения, фотосенсибилизация, реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.
Со стороны обмена веществ
Очень редко: возможно развитие гипогликемического состояния, особенно у больных сахарным диабетом на фоне гипогликемической терапии.
Со стороны репродуктивной системы
Редко: снижение потенции, снижение либидо, болезнь Пейрони.
Прочие
Часто: повышенная утомляемость, слабость.
Неизвестно: мышечная слабость.
Лабораторные показатели
Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
При одновременном применении атенолола и:
— противодиабетических средств для перорального применения, таких как инсулин, возможно усиление или пролонгирование их действия. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В связи с этим необходимо осуществлять регулярный контроль сахара в крови;
— трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазидов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозина) возможно усиление гипотензивного эффекта;
— блокаторов кальциевых каналов (например, нифедипина) кроме усиления гипотензивного эффекта может развиться сердечная недостаточность;
— блокаторов кальциевых каналов с отрицательным инотропным эффектом (например, верапамила, дилтиазема) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями желудочковой функции и/или AV проводимости, что повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после отмены атенолола;
— сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть значительное замедление ЧСС;
— индометацина может снижаться антигипертензивное влияние атенолола;
— наркотических средств усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, отрицательное инотропное действие обоих средств;
— периферических миорелаксантов (например, суксаметония, тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога следует проинформировать о том, что больной принимает атенолол;
— эуфиллина и теофиллина возможно взаимное подавление терапевтических эффектов;
— лидокаина возможно уменьшение его выведения и повышение риска токсического действия лидокаина;
— симпатомиметических средств (например, адреналина) может способствовать ослаблению действия β-адреноблокаторов;
— нитратов, периферических вазодилататоров, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) возрастает их гипотензивное действие;
— пропафенона усиливается эффект атенолола, что входит в состав препарата;
— препаратов, содержащих калий, происходит ослабление эффекта последних;
— препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), усиливается седативный эффект;
— наркотических анальгетиков усиливается наркотический эффект, опасная заторможенность;
— антихолинэстеразных средств, ингибиторов ангиотензинпреавращающего фермента (каптоприла, эналаприла, лизиноприла) приводит к увеличению уровня калия в крови.
У больных, принимающих одновременно атенолол и клонидин, последний можно отменить только через несколько дней после прекращения лечения атенололом.
Атенолол усиливает гипотензивное действие празозина, их комбинация приводит к большему снижению АД, чем при приеме только одного препарата.
При лечении атенололом не следует применять такие блокаторы кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или другие антиаритмические средства (например, дизопирамид).
Симптомы: брадикардия, AV блокада II и III степени, сердечная недостаточность, гипотония, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое, выраженную брадикардию купируют атропином (1–2 мг внутривенно), а при необходимости стимуляторами бета-адренорецепторов (изопреналин – по 25 мкг внутривенно, медленно; или орципреналином – 0,5 мг внутривенно, медленно). Показано применение сердечных гликозидов и глюкагона; установка искусственного водителя ритма.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.
Атенолол — Обновление — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-008635/08
Торговое наименование препарата
Атенолол
Международное непатентованное наименование
Атенолол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество:
атенолол -0,05 г и -0,1 г
вспомогательные вещества:
магния гидроксикарбонат — 0,08 г — 0,16 г
крахмал картофельный -0,059 г -0,118 г
желатин -0,009 г -0,018 г
магния стеарат -0,001 г -0,002 г
стеариновая кислота -6,001 г — 0,002 г
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается незначительная мраморность, плоскоцилиндрические с фаской (для дозировки 50 мг) или с фаской и риской (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективный
Код АТХ
C07AB03
Фармакодинамика:
Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Уменьшает автоматизм синусового узла, уряжает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика:
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая, неполная (50-60%), биодоступность — 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м2 -более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.
Показания:
— Артериальная гипертензия;
— профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
— нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст, выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Больным, находящимся на гемодиализе, пожилым пациентам.
С осторожностью:
Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях и с большой осторожностью.
Способ применения и дозы:
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 -2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73м2 (нормальные значения составляют 100- 150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции Атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
|
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) |
Период полувыведения Атенолола (ч) |
Максимальная доза |
|
15-35 |
16-27 |
50 мг в сутки или 100 мг через день |
|
менее 15 |
более 27 |
50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня |
Для обеспечения нижеперечисленного режима дозирования возможно применения Атенолола в лекарственной форме таблетки 25 мг.
Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.
У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Побочные эффекты:
Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.
Центральная нервная система: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, «кошмарные» сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменение вкуса.
Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз;
Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Метаболические реакции: гиперлипидемия.
Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.
Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: боль в спине, артралгия, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.
Передозировка:
Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты 1А класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам. Возможно проведение диализа.
Взаимодействие:
При одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами — их гипогликемизирующее действие усиливается. При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.
Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды. При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.
Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии. Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.
Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Особые указания:
Контроль за больными, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3- 4 мес.), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.
У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст,), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 часов после приема атенолола.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед. и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 50 мг и 100 мг.
Упаковка:
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной.
3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Обновление ПФК ЗАО, г. Новосибирск, Ленинский район, ул.Станционная, д.80, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Обновление ПФК ЗАО
Купить Атенолол — Обновление в Планета Здоровья
Купить Атенолол — Обновление в ГорЗдрав
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| атенолол | 25 мг |
| 50 мг | |
| 100 мг | |
| вспомогательные вещества: крахмал (сухой); метилпарабен; пропилпарабен; магния стеарат; натрия крахмала гликолат; кремния диоксид коллоидальный; кальция фосфат двухосновный; тальк |
в контурной ячейковой упаковке 10, 14 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 7 или 10 упаковок.
Фармакодинамика
Уменьшает автоматизм синусного узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
Атенолол всасывается быстро, хотя и не полностью (на 50%) из ЖКТ. Cmax препарата в крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь. Атенолол незначительно связывается с белками плазмы. T1/2 препарата — 6–7 ч. Атенолол практически полностью выводится из организма в неизмененном (неметаболизированном) виде с мочой (85–100%). Очень плохо проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Атенолол: Показания
артериальная гипертензия;
профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий);
нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.
Характеристика
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Артериальная гипертензия
Лечение начинают с 25–50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1–2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия
Начальная доза — 25–50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг/сут за 1 или 2 приема.
Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.
При значениях Cl креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100–150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции Атенолола не происходит.
В таблице указаны рекомендуемые максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью.
Таблица
| Клиренс креатинина, мл/мин/1,73м2 | Время полувыведения, ч | Максимальная доза |
| 15–35 | 16–27 | 50 мг в сутки |
| <15 | >27 | 50 мг через день |
Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа. Прием необходимо проводить в стационарных условиях, т.к. может иметь место падение артериального давления.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда — 100 мг 1 раз в день или по 50 мг 2 раза в день в течение 6–9 дней или до выписки из стационара.
При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы рекомендуется применять Атенолол в дозе 25 мг в день.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным следует назначать Атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.
Атенолол: Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
AV блокада II–III степени;
синдром слабости синусного узла;
кардиогенный шок;
острая сердечная недостаточность;
выраженная брадикардия;
артериальная гипотензия при инфаркте (сАД <100 мм рт. ст.);
хроническая сердечная недостаточность II Б–III стадии;
синоаурикулярная блокада;
метаболический ацидоз;
бронхиальная астма;
сочетание с ингибиторами МАО;
детский возраст до 18 лет.
Атенолол: Побочные действия
Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны с основным фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия, ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боли в животе, запор;
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо;
Метаболические реакции: гиперлипидемия, гипогликемия;
Со стороны кожных покровов: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
При появлении симптомов передозировки немедленно обратиться к врачу.
Лечение: При выраженной брадикардии показано внутривенное введение 1 мл 0,1 % раствора атропина сульфата.
При AV блокаде II и III степени возможно назначение изопреналина в таблетках по 5 мг под язык (при необходимости — повторный прием через 2–4 ч) или в/в капельное или медленное струйное введение препарата в дозе 0,5–1 мг. При возникновении бронхоспазма показаны бета2-адреномиметики.
Взаимодействие
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
При одновременном применении Атенолола с инсулином, противодиабетическими средствами их гипогликемизирующее действие усиливается.
При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратами происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении Атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости.
При одновременном назначении Атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
При одновременном приеме Атенолола с производными эрготамина, ксантина, НПВС эффективность их снижается.
При прекращении комбинированного применения Атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены Атенолола.
Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО.
Особые указания
У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема Атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
Атенолол маскирует тахикардию, возникающую при гипогликемии, и может увеличивать продолжительность гипогликемической реакции на инсулин. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении Атенолола и гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
Осторожно следует назначать препарат больным псориазом, феохромоцитомой, гипертиреозом и тяжелой миастенией, болезнью Рейно и различными облитерирующими заболеваниями периферических артерий, пациентам с выраженными нарушениями выделительной функции почек.
При одновременном применении Атенолола и клонидина, прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина, чтобы избежать симптомов отмены последнего.
В случае необходимости в/в введения верапамила, это следует делать не менее, чем через 48 ч после приема Атенолола.
При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Атенолол следует с осторожностью назначать водителям автотранспорта и лицам, работающим с механизмами, из-за возможного снижения внимания.
Основные сведения
Торговое название
Атенолол
Действующее вещество (МНН)
Атенолол
Дозировка или размер
100 мг
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.