Aspegic 1000 mg инструкция на русском

Top 20 medicines with the same components:

Name of the medicinal product

Aspegic

Qualitative and quantitative composition

Lysine Acetylsalicylate

Pharmaceutical form

Powder and solvent for solution for injection

Therapeutic indications

Febrile syndrome, pain syndrome (including rheumatic pain). Prevention of thrombosis.

Dosage (Posology) and method of administration

Doses are given in terms of acetylsalicylic acid. Inside, adults-500-1000 mg (1-2 bags) 2-3 times a day (maximum daily dose-6 g), children-25-50 mg/kg of body weight per day in 4-6 doses (maximum daily dose: under the age of 30 months-80 mg/kg, from 30 months to 15 years-100 mg/kg) , the contents of the bag are dissolved in a small amount of water (can be sweetened), milk or juice. In / in (jet or drip) and in / m (deep), adults-500-1000 mg (1-2 vials) 1-2 times a day (maximum daily dose-4 g), children under 6 years — 10-25 mg/kg of body weight per day, from 6 to 10 years-250-500 mg per day, over 11 years-500-1000 mg per day. As an antiplatelet agent — 1 bag of 100 (children’s form) or 250 mg 1 time a day for a long period of time

Contraindications

Hypersensitivity, peptic ulcer of the stomach and duodenum, diseases accompanied by hemorrhagic syndrome, pregnancy (last trimester).

Undesirable effects

Possible dyspeptic disorders and ulcerative lesions of the gastrointestinal tract, gastrointestinal bleeding, hemorrhagic syndrome, allergic reactions (anaphylaxis, rash, bronchospasm, etc.). In case of overdose — tinnitus, hearing loss, headaches.

Pharmacotherapeutic group

Available in countries

Find in a country:

1 таблетка АСПИКОР® содержит 100 мг ацетилсалициловой кислоты ( действующее вещество).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), кислота стеариновая, сополимер метакриловой кислоты (метакриловая кислота — этилакрилат), пропиленгликоль, титана диоксид, тальк.

таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX

[N02BA01]

Фармакологическое действие
Фармакодинамика

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область его применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 3 часа после приема препарата внутрь. Ацетилсалициловая кислота подвергается частичному метаболизму в печени с образованием менее активных метаболитов. Выводится почками, как в неизмененном виде, так и виде метаболитов; период полувыведения для ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 минут, для метаболитов — около 3 часов.

Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения). Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий). Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства)

Повышенная чувствительность к АСК, к вспомогательным веществам препарата и другим НПВП. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; желудочно-кишечное кровотечение. Геморрагический диатез. Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП, триада Фернана-Видаля, (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК). Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более. Беременность (I и III триместр) и период лактации. Возраст до 18 лет
Применять с осторожностью — при подагре; гиперурикемии; наличии в анамнезе: язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, аллергических реакций на другие препараты; во II триместре беременности; в сочетании с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю; дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Применение при беременности
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано. Применение в период лактации
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить. Способ применения и дозировка
Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.
Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда
100-200 мг/сутки (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания).
Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска
100 мг/сутки
Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований
100 — 300 мг/сутки
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей
100-200 мг/сутки

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.
Иммунная система: анафилактические реакции.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности «печеночных» ферментов.
Дыхательная система: бронхоспазм.
Система кроветворения: повышенная кровоточивость, анемия (редко).
Центральная нервная система: головокружение, шум в ушах.

Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: снижение дозы препарата Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств: метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина); дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции; гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками; вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками.
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с алкоголем.
АСК ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие.

Препарат следует применять после назначения врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении его пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.
При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние Аспикора® на продолжительность жизни.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста. При сочетании АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения. Влияние на способность управлять автомобилем/механизмами
Не наблюдается.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 100 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 30 таблеток в банке полимерной.
3 контурные упаковки или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
Без рецепта. Название и адрес производителя
ЗАО «Вертекс», Россия. 196135, г. Санкт- Петербург, ул.Типанова, 8 -100.
Производство: 199026, г. Санкт-Петербург, В. О., 24 линия, д. 27-а.

Всяко саше съдържа :
DL- лизинов ацетил салицилат (DL — Lysine acetylsalicylate) 1800mg
(съответстващ количествено на ацетилсалицилова киселина 1000  mg)

За помощните вещества, вж. точка 6.1

Симптоматично лечение на слаба или средно силна болка и/ или фебрилитет ( При главоболие, зъбобол, менструални болки. Приложението на продукта зависи от появата на болката и/или фебрилитета, като при отзвучаването им лечението трябва да се прекрати).

Лечение на неревматично възпаление (мускулно-скелетни болки, спортни травми, натъртвания, капсулит, тендинит, остър неспецифичен тендосиновит). Лечение на ревматоиден артрит, ювенилен артрит, остеоартрит и ревматичен фебрилитет.

Само за възрастни
Като аналгетик и антипиретик
Средна препоръчителна доза:
1 саше 1000 mg, като дозировката може да се повтори след интервал не  по-малък от 4 часа. Максималната препоръчвана доза е не повече от 4 грама ацетилсалицилова киселина дневно.

Лекарството трябва да се приема с храна или мляко, особено при пациенти с храносмилателни проблеми. Ако болката персистира повече от 10 днй, температурата повече от 3 дни и или болката, или температурата се влошат, или възникнат и други симптоми, се налага преоценка на лечението от лекуващия лекар.

Като противовъзпалително средство
Дозата се определя индивидуално и се коригира съобразно желаните противовъзпалителни ефекти и поносимостта на пациента. Нормалната доза е около 4 g ацетилсалицилова киселина дневно, разделена на 4 приема.

Пациенти с бъбречна, чернодробна или сърдечна недостатъчност:
дозата трябва да се намали (вж. Раздел 4.4 Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба).

Начин на приложение
Перорално приложение
Изпива се веднага след пълното разтваряне на сашето в голяма чаша вода, мляко или сок.

Прилагането на ацетилсалицилова киселина при пациенти, които редовно консумират алкохол (три или повече алкохолни напитки дневно) може да предизвика стомашен кръвоизлив. Алкохолът повишава нежеланите стомашно-чревни реакции на ацетилсалициловата киселина и се явява отключващ фактор за хроничното възпаление, предизвикано от ацетилсалициловата киселина.
Използването на ацетилсалицилова киселина трябва да се избягва преди или след екстракция на зъб или хирургична интервенция. Препоръчително е употребата да се прекъсне една седмица преди подобни интервенции.
Лечението с нестероидни противовъзпалителни средства е свързано с възникването на кръвоизливи, улцерации и перфорации на горните отдели на храносмилателната система.. Тези епизоди могат да възникнат по всяко време в хода на лечението, без предходни симптоми и при пациенти без анамнеза за стомашни нарушения. Рискът се повишава с дозата, при пациенти в напреднала възраст и пациенти с анамнеза за стомашна язва, особено ако е била усложнена с кръвоизлив или перфорация. Пациентите трябва да бъдат предупредени относно тези рискове, да бъдат инструктирани да посетят своя лекар ако се появи мелена, хематемеза, подчертана астения или който и да било друг признак или симптом насочващ към стомашен кръвоизлив. При възникване на който и да е подобен епизод, лечението трябва незабавно да се прекрати.
Едновременното лечение с лекарствени продукти като кортикостероиди, нестероидни противовъзпалителни средства, селективни инхибитори на обратното усвояване на серотонин, инхибитори на тромбоцитната агрегация, и антикоагуланти, които биха могли да повишат риска от кръвоизливи, особено в горните отдели на храносмилателната система, трябва при възможност да се избягва. В случаи, когато едновременното лечение бъде преценено като необходимо, то трябва да се извършва предпазливо, като пациентът трябва да бъде предупреден за възможни признаци и симптоми (мелена, хематемеза, хипотензия, студена пот, коремни болки, замайване), както и за необходимостта да прекрати лечението и да се обърне незабавно към лекар.

За да се избегне риска от предозиране, да не се употребява в комбинация с лекарствени продукти, в чийто състав влиза ацетилсалицилова киселина. 

Синдром на Кеуе е много рядко животозастрашяващо състояние, което е било наблюдавано при деца, страдащи от вирусна инфекция ( по-специано варицела и състояния подобни на инфлуенца) при употребата на ацетилсалицилова киселина. В такива случаи ацетилсалициловата киселина се използва само след консултация с лекар и когато друго лечение се е оказало неефктивно.
При тежки форми на G6PD недостатъчност високи дози ацетилсалицилова киселина могат да причинят хемолиза.Употребата на ацетилсалицилова киселина при G6PD недостатъчност се извършва под медицински контрол.
Лекарственият продукт трябва да се приема при стриктно медицинско наблюдение също и в случаи на:
— свръхчувствителност към други противовъзпалителни / антиревматични лекарства.
— дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа.
— уртикария.
— ринит.
— високо кръвно налягане.
Препоръчително е да се подхожда предпазливо към пациенти в напреднала възраст поради повишен риск от токсичност, особено при наличие на бъбречна недостатъчност, или при ниски плазмени нива на албумин.
Ацетилсалициловата киселина не трябва да се прилага системно като профилактика на възпаления причинени от ваксинации.
Приложението на ацетилсалицилова киселина не се препоръчва в случаи на подагра, метрорагия или менорагия.
Препоръчително е внимателно използване при пациенти с леко до средно чернодробно увреждане
При бременни или планиране на бременност, ацетилсалицилова киселина се използва само след консултация с лекар.
Поради наличие на лактоза, този лекарствен продукт е противопоказан при конгенитална галактоземия, глюкозо-галактозен синдром на маласорбция или лактазна недостатъчност.

ФАРМАКОДИНАМИЧНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): едновременното  приложение на няколко НСПВС може да повиши риска от язви и стомашно-чревни кръвоизливи поради синергичен ефект. Ацетилсалициловата киселина не трябва да се прилага заедно с други НСПВС. Експерименталните данни показват, че ибупрофен може да инхибира ефекта на малки дози аспирин върху агрегацията на трозабоцитите когато се прилагат едновременно.

Кортикостероиди: едновременното приложение на ацетилсалицилова киселина с кортикостероиди може да повиши риска от язви и стомашно-чревни кръвоизливи поради синергичен ефект., поради което не се препоръчва едновременното им прилагане, (вж. Раздел 4.4 Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба.).

Диуретици: НСПВС могат да предизвикат остра бъбречна недостатъчност, особено при дехидратирани пациенти. В случаи когато ацетилсалицилова киселина се прилага едновременно с диуретици, пациентът трябва да е хидратиран достатъчно и в началото на лечението трябва да се проследи бъбречната функция.

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина: тяхното едновременно прилагане повишава общия риск от кръвоизлив, и по-конкретно от горните отдели на храносмилателната система, поради което винаги когато това е възможно, трябва да се избягва комбинираното им прилагане.

Перорални антикоагуланти: тяхното едновременно прилагане повишава риска от кръвоизлив, поради което не се препоръчва. Ако е невъзможно да се избегне подобна комбинация, внимателно трябва да се проследява INR (Международно нормализирано съотношение) (вж. Раздел 4.4 Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба.).

Тромболитици и инхибитори на тромбоцитната агрегация: тяхното едновременно прилагане повишава риска от кръвоизлив, поради което не се препоръчва (вж. Раздел 4.4 Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба).

Инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (ACE инхибитори) и ангиотензин II-рецепторни антагонисти: НСПВС и ангиотензин II антагонистите упражняват синергичен ефект върху снижаването на гломерулната филтрация, която може да се влоши в случаи на нарушена бъбречна функция. Прилагането на тази комбинация при пациенти в напреднала възраст или дехидратирани такива, може да доведе до остра  бъбречна недостатъчност вследствие пряко въздействие върху гломерулната филтрация. В началото на лечението се препоръчва проследяване на бъбречната функция, както и редовно хидратиране на пациентите. Също така, тази комбинация може да снижи антихипертензивното действие на АСЕ инхибиторите и инхибиторите на ангиотензин II антагонистите поради инхибиращ ефект върху простагландините с вазодилатативен ефект.

Други антихипертензивни средства (β-блокери): лечението с НСПВС може да снижи антихипертензивното действие на β-блокерите поради инхибиращ ефект върху простагландините с вазодилатативен ефект.

Инсулин и сулфанилурейни препарати: едновременното лечение с ацетилсалицилова киселина и инсулин и сулфанилурейни препарати повишава хипогликемичните им ефекти.

Cyclosporine :НСПВС могат да повишат нефротоксичността на циклоспорин поради медиаторни ефекти на бъбречните простагландини. Препоръчва се внимателно проследяване на бъбречната функция, особено при пациенти в напреднала възраст.

Vancomycin: ацетилсалициловата киселина повишава риска от ототоксичност на ванкомицин.

α-интерферон: ацетилсалициловата киселина снижава активността на α-интерферон.

Алкохол: приемането на алкохол с ацетилсалицилова киселина повишава риска от кръвоизлив от храносмилателната система.

ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Литий: доказано е, че НСПВС намаляват екскрецията на литий, като по този начин повишават нивата на литий в кръвта, което може да доведе до токсични нива. Едновременната употреба на литий и НСПВС не се препоръчва. Концентрациите на литий в кръвта трябва да се проследяват внимателно в началото, по време на адаптиране и в края на лечението с ацетилсалицилова киселина, в случаите когато комбинацията е наложителна.

Methotrexate: НСПВС снижават тубулната секреция на метотрексат, като по този начин повишават плазмените му концентрации, а оттук и токсичността му. Поради това, едновременното приложение на НСПВС при пациенти лекувани с високи дози метотрексат не се препоръчва. Рискът от взаимодействие между метотрексат и НСПВС при пациенти изложени на ниски дози метотрексат трябва също да се вземе предвид , особено такива с нарушена бъбречна функция. В случаите когато комбинираната терапия е необходима, трябва да се следи хематологичната и бъбречната функция, особено през първите дни на лечението.

Урикозурични агенти: прилагането на ацетилсалицилова киселина заедно с урикозурични агенти може, освен да понижи ефекта на последните, също да предизвика снижение в екскрецията на ацетилсалицилова киселина, като по този начин доведе до по-високи плазмени нива.

антиациди: антиацидите могат да повишат бъбречната екскреция на салицилатите поради алкализация на урината.

digoxin: НСПВС повишават плазмените нива на дигоксин, който може да достигне токсични нива. Едновременното приложение на дигоксин и НСПВС не се препоръчва. В случаи, когато едновременното приложение е наложително, плазмените нива на дигоксин трябва да се проследяват в началото, по време на адаптирането и в края на лечението с ацетилсалицилова киселина.

барбитурати: ацетилсалициловата киселина повишава плазмените концентрации на барбитуратите.

Zidovudine: ацетилсалициловата киселина може да повиши плазмените концентрации на зидовудин чрез компетитивно инхибиране на глюкорунирането или директно инхибиране на чернодробния микрозомен метаболизъм. Специално внимание трябва да се обърне върху евентуални лекарствени взаимодействия преди прилагане на ацетилсалицилова киселина, особено при хронично лечение комбинирано със зидовудин.

Валпроева киселина: едновременното приложение на ацетилсалицилова киселина и валпроинова киселина предизвиква снижаване в свързването с протеините и инхибира метаболизма на валпроевата киселина.

phenitoin: ацетилсалициловата киселина може да повиши плазмените нива на фенитоин.

Отклонения в лабораторните показатели
Ацетилсалициловата киселина може да промени стойностите на следните лабораторни
показатели:

Кръв
Биологично повишаване на трансаминазите (ALT и AST), алкалната фосфатаза, амоняк, билирубин, холестерол, креатин фосфокиназа (СРК), креатинин , дигоксин, свободен тироксин (Т4), тироиден свързващ глобулин (TBG), лактат дехидрогеназа (LDH), триглицериди, пикочна киселина и валпроинова киселина.

Биологично снижение на свободния Т4, тироиден стимулиращ хормон (TSH), тиротропин освобождаващ хормон (TSH-RH), свободен ТЗ, глюкоза, фенитоин, триглицериди, пикочна киселина, креатининов клирънс.
Увеличение поради отклонение в лабораторния процес на глюкоза, парацетамол и общ белтък.
Понижение поради отклонения в лабораторния процес на трансаминазите (ALT), албумин, алкална фосфатаза, холестерол, СРК, LDH и общ белтък.

Урина
Биологично снижение на естриол.
Снижение вследствие намеса в лабораторния процес на 5-хидрокси-индол оцетната киселина, 4-хидрокси-З-метокси-манделовата киселина, общите естрогени и глюкозата.

Бременност:
Ацетилсалициловата киселина преминава плацентарната бариера. Епидемиологичните проучвания насочват към увеличаване на абортите и вродените малформации (включително сърдечни малформации и гастрошизис). Ацетилсалицилова киселина не трябва да се прилага по време на първия и втория триместър, освен ако не е абсолютно наложително.
По време на бременност салицилати трябва да се приемат само след строга преценка на съотношението полза-риск.
Ако по време на първия и втория триместър от бременността се използва ацетилсалицилова киселина, дозата трябва да е най-ниската възможна и продължителността на лечението трябва да е възможно най-кратка. Употребата й е противопоказана през третия триместър на бременността, тъй като приложението през този период може да удължи раждането и да допринесе за кървене на майката или новороденото и до преждевременно затваряне на дуктус артериозус. При изследвания върху животни беше демонстрирана репродуктивна токсичност, (вж. Раздел 5.3)

Кърмене:
Тя се екскретира в майчиното мляко, поради което употребата й не се препоръчва по време на кърмене поради риск от предизвикване на нежелани лекарствени реакцйи у детето.

Нежеланите лекарствени реакции на ацетилсалициловата киселина в повечето от случаите се дължат на фармакологичния начин на действие и засягат главно храносмилателната система. Някои видове нежелани лекарствени реакции се развиват при 5% — 7% от пациентите.
Нежеланите реакции се групират според честотата им: (много чести: > 10%; чести: >1%
< 10%; не чести: > 0,1% < 1%; редки: >0,01% < 0,1%; много редки: < 0,01%) според
системно-органна класификация.
Най-характерните нежелани лекарствени реакции са:

Нарушения на кръвта и лимфни системи :
Чести (1-9%): Нисък плазмен протромбин (във високи дози).
Не чести (<1%): Анемия.
Описани са също и хематологични реакции като хеморагични синдроми (епистаксис, гингиворагия, пурпура и пр.) с удължаване времето на кървене. Това явление персистира от 4 до 8 дни след прекратяване на лечението с ацетилсалицилова киселина.

Нарушения на нервната система:
При продължително прилагане на високи дози могат да възникнат изпотяване, главоболие и обърканост

Нарушения на ухото и лабиринта :
При продължително прилагане на високи дози могат да възникнат замайване, шум в ушите и глухота. Лечението трябва да бъде прекратено в случаи, при които пациентите развият епизод на замайване, шум в ушите или глухота.

Респираторни, гръдни или медиастинални нарушения;
Чести (1-9%): Ринит. пароксизмален бронхоспазъм, тежка диспнея.

Стомашно-чревни нарушения
— Чести (1-9%): Стомашно-чревна хеморагия (мелена, хематемеза) Коремна болка, гадене, диспепсия, повръщане, стомашна язва, дуоденална язва. 

Хепато-билиарни нарушения:
Не чести (< 1%): Хепатотоксичност. особено при пациенти с ювенилен артрит.
Изолирани случаи: Повишение на чернодробните ензими; чернодробни увреждания, основно хепатоцелуларни.

Нарушенията на кожата и подкожната тъкан:
Чести (1-9%): Уртикария, екзантемни ерупции, ангиоедем.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:
При продължително прилагане на високи дози могат да възникнат бъбречна недостатъчност и остър интерстициален нефрит.

Общи нарушения:
Не чести (< 1%): Синдром на Reye (при пациенти под 16 годишна възраст). При пациенти с данни за свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина и/или други нестероидни противовъзпалителни средства, могат да възникнат анафилактични или анафилактоидни реакции. Това може да се случи и при пациенти, които не са проявявали преди това свръхчувствителност към тези лекарства.

Диагноза:
Показатели за предозиране са симптомите на хронично салицилатно лечение (гадене, повръщане, шум в ушите, изпотяване, вазодилатация и хипервентилация, главоболие, нарушено виждане и понякога диария). Мнозинството от тези реакции се предизвикват от прекия ефект на съединението. Вазодилатацията и изпотяването обаче, са резултат от ускорения метаболизъм.
Нарушенията на алкално-киселинното равновесие са чести, което може да повлияе върху токсичността на салицилатите чрез промяна на разпределението между плазмата и тъканите. Стимулацията на дишането предизвиква хипервентилация и респираторна алкалоза. Нарушението на окислителното фосфорилиране предизвиква метаболитна ацидоза.
В клиничната картина на салицилатното отравяне двата симптома възникват в различна степен, но метаболитната компонента е с тенденция да доминира при деца на възраст   до 4 години, докато при по-големи деца и възрастни респираторната алкалоза е по-честа.
Появата на неврологични смущения като обърканост, делир, гърчове и кома са белези на остра интоксикация.
Когато плазмените концентрации на салицилатите надвишат 300 mg/l, се развиват признаци на салицилизъм.
При възрастни с плазмени концентрации на салицилати над 500 mg/l е необходимо да се предприемат поддържащи мерки.

Терапевтични и поддържащи мерки:
Не съществува антидот за отравяне със салицилати. В случай на подозирано предозиране, пациентът трябва да се постави под наблюдение за поне 24 часа, тъй като в продължение на няколко часа може да липсват данни за симптоматика или салицилати в кръвта. В случаи на предозиране трябва да се извършат стомашен лаваж и форсирана алкална диуреза, и да се започне поддържащо лечение. В остри случаи, може да се наложи възстановяване на алкално-киселинното равновесие заедно с хемодиализа.

Фармакотерапевтична група: Аналгетици и антипиретици, производни на салициловата киселина.

АТС код N02BA 01.

Ацетилсалициловата киселина принадлежи към групата на аналгетиците, антипиретиците и нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС). Аналгетичният ефект на ацетилсалициловата киселина се проявява периферно вследствие инхибиране синтеза на простагландини, което предотвратява стимулацията на болковите рецептори от брадикинин и други вещества. Поради вероятни централни ефекти върху хипоталамуса, се достига и до обезболяване. Антипиретичният ефект вероятно се дължи на инхибирането синтеза на простагландините, въпреки че ядрата на хипоталамуса играят важна роля в контрола на тези периферни механизми.
Ацетилсалициловата киселина инхибира образуването на тромбоксан А2 поради ацетилиране на тромбоцитната циклооксигеназа. Този ефект на инхибиране на тромбоцитната агрегация е необратим в хода на живота на тромбоцитите.

Абсорбция:  Тъй като DL- лизин ацетил салицилат се разтваря веднага и изцяло във вода след абсорбцията се разпада до ацетилсалицилова киселина.

В общия случай, абсорбцията е бърза и пълна след перорално приложение. Храната забавя скоростта, но не и степента на абсорбция. Обикновено максимална плазмена концентрация се достига след 1-2 часа при еднократна доза.

Разпределение:
Ацетилсалициловата киселина и салициловата киселина са частично свързани със серумните протеини, главно с албумин. Нормално 80-90% от ацетилсалицилата приложен в терапевтична плазмена концентрация се свързва с протеините. Ацетилсалициловата киселина и салициловата киселина се разпределят в синовиалната течност, централната нервна система и слюнката. Салициловата киселина лесно преминава плацентата и във високи дози се екскретира в майчиното мляко.

Метаболизъм — Екскреция:
Ацетилсалициловата киселина бързо се трансформира в салицилова киселина с полуживот от 15-20 минути, независимо от дозата. Салициловата киселина отчасти се екскретира непроменена и частично се метаболизира чрез конюгация с глицин и глюкуронова киселина, и окисление. Скоростта на образуване на метаболити на глицин и глюкуронова киселина е насищаема. Полуживотът на салициловата киселина е дозозависим. Бъбречната екскреция на салициловата киселина се извършва чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция.

Ефекти зависими от възрастта:
Няма значими разлики между фармакокинетиката наблюдавана при лица в напреднала възраст и млади зрели индивиди.

Салицилатите упражняват тератогенен ефект върху различни животински видове. Публикувана е информация относно промени в имплантацията, ембриотоксични и фетотоксични ефекти, повишаване на ембрио-феталната смъртност и нарушения в способността за учене в поколението на животни третирани със салицилати в пренаталния си живот. Повишава се също честотата на няколко малформации, включително сърдечно-съдови, при животни, които са получавали инхибитори на простагландиновия синтез по време на периода на органогенеза.

Мутагенен и карциногенен потенциал:
Предклиничните данни не показват особени рискове за хора според проведените проучвания върху мутагенния и карциногенния потенциал.

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Название медикамента

Состав

Терапевтические показания

Способ применения и дозы

Противопоказания

Побочные эффекты

Фармокологическая группа

Источники:

• https://www.drugs.com/search.php?searchterm=aspegic-1000
• https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=aspegic-1000

Доступно в странах

Найти в стране:

PLEASE, BE CAREFUL!

Be sure to consult your doctor before taking any medication!