Форма выпуска, состав и упаковка
лиофилизированный порошок д/пригот. р-ра д/инъекций 20 мг: фл. 3 шт., в компл. с растворителем
Рег. №: 8979/09/14/20 от 24.01.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения зелено-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол, аскорбиновая кислота, динатрия эдетат, трометамин, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота.
Растворитель: вода д/инъекций.
20 мг — флаконы (3) в комплекте с растворителем 2 мл амп. (3 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — коробки.
Описание лекарственного препарата АРТОКСАН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 01.07.2013 г.
Фармакологическое действие
Артоксан является эффективным нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с мощным противовоспалительным, анальгезирующим и менее выраженным жаропонижающим действием. Свойства препарата обусловлены ингибированием обеих изоформ фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов.
Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей; оказывает хондропротекторное действие.
Препарат снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли, обладает десенсибилизирующим действием (при длительном применении). При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов.
Фармакокинетика
Имеет длительный T1/2 60-75 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость. Характеризуется высокой биодоступностью — 100%.
Показания к применению
Воспалительно-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающие болевым синдромом:
- ревматоидный артрит, подагрический артрит, анкилозирующии спондилит (болезнь Бехтерева);
- инфекционный неспецифический полиартрит;
- остеоартроз, остеохондроз;
- тендиниты, бурситы, миозиты, периартрит;
- артралгия, невралгия, миалгия, ишалгия, люмбаго;
- травмы, ожоги.
Реклама
Режим дозирования
Предназначен для в/м или в/в введения.
Назначается в дозе 20 мг 1 раз/сут, поддерживающая доза: 10 мг/сут.
При выраженном болевом синдроме можно увеличить дозу до 40 мг 1 раз/сут.
При острых приступах подагрического артрита: 20 мг 2 раза/сут в течение первых 2-3 дней, затем 20 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли и неприятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритема, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла.
Лабораторные показатели: повышение концентрации в плазме креатинина, мочевины, увеличение активности «печеночных» трансаминаз.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к теноксикаму или другим НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- беременность, период лактации;
- детский возраст;
- «аспириновая триада»;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- почечная недостаточность;
- сердечная недостаточность;
- заболевания крови.
Применение у детей
С особой осторожностью препарат назначается лицам моложе 18 лет в виду отсутствия достаточной информации об использовании у них теноксикама.
Особые указания
В процессе длительного лечения Артоксаном необходим контроль функции печени и почек. Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при оперативных вмешательствах.
С особой осторожностью препарат назначается лицам моложе 18 лет в виду отсутствия достаточной информации об использовании у них теноксикама.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторный реакций.
Лекарственное взаимодействие
Препарат усиливает эффект препаратов лития, непрямых антикоагулянтов (необходимо контролировать протромбиновый индекс).
При применении с диуретиками следует учитывать возможность задержки натрия и воды в организме.
Желтоватый лиофилизированный порошок.
1 флакон лекарственного средства содержит:
активное вещество: теноксикам – 20,0 мг.
вспомогательные вещества: маннит (Е421), динатрия эдетат (Е385), аскорбиновая кислота, трометамол, натрия гидроксид (раствор 10%), натрия гидроксид, хлористоводородная кислота.
1 ампула с растворителем содержит 2 мл воды для инъекций.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.
Код ATX: М01АС02
Фармакодинамика
Артоксан-Реб – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие, а также ингибирует агрегацию тромбоцитов. Теноксикам снижает биосинтез простагландина путем ингибирования циклооксигеназы 1 (ЦОГ 1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ 2), что было продемонстрировано как в условиях in vitro (семенная железа овцы), так и in vivo (защита мышей от токсичности, вызванной арахидоновой кислотой). В in vitro исследованиях изоферментов циклооксигеназы, полученных из клеток человека COS7, было показано, что теноксикам ингибирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ 1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ 2), приблизительно в равной степени, т.е соотношение ЦОГ 1/ЦОГ 2 равно 1,34. In vitro исследования лейкоцитарной пероксидазы дают основание предполагать, что теноксикам может выступать в качестве акцептора активного кислорода в очаге воспаления. Теноксикам является мощным ингибитором металлопротеаз человека in vitro (стромелизин и коллагеназа), которые вызывают разрушение хряща. Еще одним возможным механизмом действия является снижение уровня нитритов, указывающее на изменение метаболических путей оксида азота (NO). Эти фармакологические эффекты объясняют, по крайне мере частично, терапевтическое действие теноксикама в лечении болезненных воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Фармакокинетика
Теноксикам оказывает длительное действие, однократная суточная доза является эффективной.
Всасывание
При внутривенном введении 20 мг теноксикама в первые два часа наблюдается быстрое снижение концентрации лекарственного средства в плазме в основном вследствие процесса распределения. При внутримышечном введении концентрации выше 90 % максимально возможных достигаются не позднее чем через 15 минут после введения.
При применении рекомендованной дозы 20 мг один раз в сутки, равновесная концентрация в плазме достигается в течение 10-15 дней, при этом не наблюдается непредвиденного аккумулирования. Фармакокинетика теноксикама линейная в изучении диапазона доз от 10 до 100 мг. Не было обнаружено никаких возрастозависимых изменений в фармакокинетике теноксикама, хотя индивидуальная изменчивость обычно бывает выше у лиц пожилого возраста.
Распределение
Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, при этом достигаются концентрации примерно вдвое меньше, чем в плазме. В крови более 99 % теноксикама связывается с альбумином.
Метаболизм и выведение
Теноксикам выводится преимущественно метаболическим путем. Около 2/3 введенной дозы выводится с мочой (в основном в форме неактивного 5-гидроксипиридил метаболита), а остальное с желчью (большая часть в форме глюкуронового коньюгата гидроксиметаболита). Менее 1 % введенной дозы выводится с мочой в форме неизмененного теноксикама. Средний период полувыведения теноксикама составляет около 72 часов (диапазон от 59 до 74 часов). Общий клиренс плазмы составляет 2 мл/мин.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Возраст. Различий в фармакокинетике теноксикама не установлено, несмотря на индивидуальные изменения тенденций к повышению подобных характеристик у более пожилых пациентов.
Исследования среди пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью или циррозом печени подтверждают, что нет необходимости в коррекции дозы, чтобы достичь аналогичную концентрацию в плазме, наблюдаемую у здоровых пациентов. Пациенты с ревматизмом и пожилого возраста демонстрируют одинаковый кинетический профиль со здоровыми добровольцами. По причине высокой степени связывания теноксикама с белками плазмы, необходимо соблюдать осторожность при заметном снижении уровней альбумина в плазме крови (см. раздел «Меры предосторожности»).
Артоксан-Реб показан для облегчения боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.
Также Артоксан-Реб применяется для кратковременного лечения острых заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая растяжения, вывихи и другие повреждения мягких тканей. При указанных показаниях возможно использование внутривенного и внутримышечного введения теноксикама пациентами, которые не могут принимать теноксикам внутрь.
Артоксан-Реб предназначен для внутримышечного или внутривенного введения.
Взрослые пациенты. Рекомендуемая доза – 20 мг в сутки в течение первых одного-двух дней лечения, затем переходят на прием таблеток, которые должны приниматься каждый день в одно и то же время.
Лиофилизированный порошок растворяется в 2 мл воды для инъекций, которая включена в комплект лекарственного средства Артоксан-Реб. После полного растворения порошка раствор должен быть использован немедленно.
Не следует применять более высокие дозы, так как при этом не всегда достигается значительно более выраженный терапевтический эффект, а риск возникновения неблагоприятных явлений повышается. Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы в течение максимально короткого срока.
Продолжительность терапии. Лечение острых расстройств опорно-двигательного аппарата обычно не превышает 7 дней. В исключительных случаях продолжительность терапии может быть продлена до 14 дней.
При достаточно низких концентрациях альбумина в плазме крови (например, нефротический синдром) или при высоких концентрациях билирубина применять с осторожностью, в связи с высоким сродством теноксикама к белкам плазмы.
Пожилые пациенты. Назначать с осторожностью, т.к. на фоне сопутствующего лечения или нарушений функций почек, печени или сердечно-сосудистой системы повышается вероятность проявления побочных эффектов в сравнении с более молодыми пациентами. Во время лечения НПВС необходимо проводить регулярный контроль пациентов на предмет желудочно-кишечного кровотечения.
Дети. Нет достаточной информации о применении теноксикама у детей.
Пациенты с нарушениями функции почек и печени. Теноксикам может с осторожностью применяться у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной и печеночной недостаточности (см. раздел «Меры предосторожности»). Из-за высокого уровня связывания белков плазмы с теноксикамом необходимо соблюдать осторожность при значительном снижении концентраций альбумина в плазме крови (например, при нефротическом синдроме) или при высоких уровнях билирубина. Имеющаяся информация является недостаточной для предоставления рекомендаций по дозировке теноксикама у пациентов с уже существующей печеночной недостаточностью.
Теноксикам противопоказан при тяжелой почечной (клиренс креатинина < 30 мл/мин) и печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).
Артоксан-Реб обычно хорошо переносится, большинство побочных эффектов являются кратковременными и проходят без прекращения лечения.
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), и частота неизвестна (частоту установить согласно имеющимся данным невозможно).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – агранулоцитоз, анемия, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, лейкопения, нетромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – аллергические реакции, такие как приступы удушья, анафилактические реакции, отек Квинке.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль и дискомфорт в животе, запор, диарея, метеоризм, несварение, неприятные ощущения в эпигастральной области, стоматит; часто – желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления или перфорации, пептическая язва, иногда с летальным исходом особенно у пациентов пожилого возраста, рвота с кровью, мелена, запор, диарея, гастрит, сухость во рту, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона; очень редко – панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение уровня ферментов печени; частота неизвестна – желтуха, гепатит.
Со стороны обмена веществ: часто – анорексия; редко – метаболические расстройства (например, снижение или увеличение массы тела, гипергликемия.)
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; частота неизвестна – парестезия, сонливость.
Психические расстройства: редко – нарушение (к примеру, асомния), депрессия, психомоторная гиперактивность/возбуждение, тревожные реакции; частота неизвестна – галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов слуха и равновесия: редко – вертиго; частота неизвестна – звон в ушах.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна – нарушения зрения (снижение остроты и четкости зрения), отек глаз, помутнение зрения, раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение, тромботические явления (к примеру, инфаркт миокарда или инсульт; частота неизвестна – сердечная недостаточность, васкулит, гипертензия.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм, астма в обострении, одышка; частота неизвестна – носовое кровотечение.
Со стороны кожи и мягких тканей: нечасто – эритема, зуд, экзантема, сыпь, крапивница; редко – везикуло-буллезные реакции; очень редко – тяжелые кожные нежелательные реакции: синдром Стивенса-Джонсона и токсической эпидермальный некролиз; частота неизвестна – фоточувствительные реакции.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: случаи женского бесплодия в связи с угнетением синтеза циклооксигеназы/простагландина теноксикамом.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – повышение уровня мочевины или содержания креатинина в крови; частота неизвестна – нефротоксичность (к примеру, интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность, повышение уровня мочевины или содержания креатинина в крови).
Общие нарушения и местные реакции: нечасто – утомляемость, отечность; частота неизвестна – чувство общего недомогания.
Необходимо обратиться к врачу при проявлении перечисленных выше неблагоприятных реакций, а также реакций, не указанных в данной инструкции.
— гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов,
— наличие в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, связанных с предыдущими случаями лечения НПВС, а также случаев возникновения симптомов астмы, ринита или крапивницы при приеме аспирина или других нестероидных противовоспалительных средств (существует вероятность перекрестной чувствительности с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами),
— активная пептическая язва/кровотечение или наличие в анамнезе рецидивирующей язвы/кровотечения (два или более отдельных эпизода доказанного изъязвления или кровотечения),
— гастрит тяжелой степени выраженности, воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона, язвенный колит,
— тяжелая сердечная недостаточность (NYHA III-IV стадия), состояние после аортокоронарного шунтирования,
— почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени,
— заболевания крови,
— беременность и период кормления грудью (см. подразделы «Беременность», «Лактация»),
— детский возраст.
Не следует применять Артоксан-Реб с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем применения наиболее низкой эффективной дозы в течение минимального периода времени.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Рекомендуется проведение надлежащего мониторинга и консультирования пациентов с гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью слабой или умеренной степени, т.к. при применении НПВС отмечалась задержка жидкости и возникновение отека.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные указывают на то, что применение некоторых НПВС (в особенности при высоких дозах и продолжительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска возникновения артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Имеющиеся данные являются недостаточными для исключения подобного риска при применении теноксикама. Поэтому продолжительное лечение теноксикамом пациентов, имеющих факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, а также пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артериальных сосудов и/или цереброваскулярным заболеванием возможно только после тщательного рассмотрения случая.
Аналогичные рекомендации должны быть приняты во внимание перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (такие как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность
Применение НПВС может вызвать дозозависимое снижение образования простагландина и возникновение спровоцированной почечной недостаточности. Большему риску возникновения данной реакции подвержены пациенты, принимающие диуретики и лица пожилого возраста. Такие пациенты подвергаться мониторингу функции почек. Сообщалось об отдельных случаях повышения уровней сывороточных трансаминаз или иных индикаторов функции печени. В большинстве случаев данные превышения нормального диапазона значений являлись слабыми и переходящими. При значительном или устойчивом отклонении следует прекратить применение лекарственного средства Артоксан-Реб и провести повторные анализы. Необходимо соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с существующим заболеванием печени. В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром. Такие вещества ингибируют синтез почечного простагландина, что играет вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии у пациентов со сниженным кровотоком и объемом крови. Применение НПВС у данных пациентов может вызвать клиническую почечную декомпенсацию с возвращением к состоянию, наблюдавшемуся до начала терапии, после прекращения лечения. Наибольшему риску возникновения подобной реакции подвержены пациенты с существующим заболеванием почек (включая пациентов с диабетом и нарушением функции почек), нефритическим синдромом, увеличением объема межклеточной жидкости, заболеванием печени, сердечной недостаточностью, а также пациенты, подвергающиеся параллельному лечению диуретиками или потенциально нефротоксическими средствами. У таких пациентов должен быть установлен тщательный контроль функции почек, печени и сердца. Применяемая дозировка должна быть минимальной. Следует применять НПВС с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью или гипертензией в анамнезе.
Дерматологические эффекты
При применении НПВС очень редко сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, включающих эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Риск развития подобных реакций является наиболее высоким в начале лечения: первое проявление отмечалось в течение первого месяца терапии. При первых признаках кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или иных признаках гиперчувствительности следует прекратить применение лекарственного средства.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста повышается частота возникновения неблагоприятных реакций на НПВС, в особенности желудочно-кишечного кровотечения и перфорации. Следует соблюдать особую осторожность и проводить регулярный мониторинг пожилых пациентов для обнаружения возможных взаимодействий с применяемыми параллельно лекарственными средствами и наблюдением за функциями почек, печени и сердечнососудистой системы, которые могут подвергаться воздействию НПВС.
Нарушение фертильности у женщин
Применение лекарственного средства может нарушить фертильность женщин, поэтому его применение не рекомендовано женщинам, планирующим беременность.
Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорации
Необходимо соблюдать осторожность при применении НПВС у пациентов с заболеванием ЖКТ в анамнезе. При применении всех НПВС сообщалось о возникновении желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления и перфорации в любое время периода лечения при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов или перенесенных ранее серьезных явлений со стороны ЖКТ. Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией и у пациентов пожилого возраста. Лечение таких пациентов следует начинать с минимальной возможной дозы. Для таких пациентов следует рассматривать возможность лечения в сочетании с защитными веществами (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), как и для пациентов, параллельно принимающих низкие дозы аспирина или иные лекарственные средства, способные повышать риск поражения ЖКТ.
Пациенты с наличием токсичности в отношении ЖКТ в анамнезе, особенно пожилые пациенты, должны сообщать о возникновении необычных симптомов со стороны органов брюшной полости (в особенности желудочно-кишечного кровотечения), прежде всего на начальных этапах лечения.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, параллельно принимающих лекарственные средства, способные усиливать риск возникновения язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства (такие как аспирин).
Пациенты, принимающие теноксикам и имеющие симптомы заболеваний ЖКТ, должны подвергаться тщательному мониторингу. При возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения необходимо незамедлительно прекратить применение лекарственного средства. Применение НПВС у пациентов с заболеваниями ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) может вызывать обострение данных заболеваний (см. раздел «Противопоказания»).
Гематологический эффект
Теноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и может увеличить время кровотечения. Это следует учитывать при лечении пациентов, подвергающихся обширному оперативному вмешательству (например, при замене сустава), и при необходимости определения времени кровотечения.
Офтальмологический эффект
Сообщалось о возникновении неблагоприятных явлениях со стороны глаз при применении НПВС. По этой причине пациентам, у которых при лечении теноксикамом возникают нарушения зрения, следует проходить офтальмологическое обследование.
Нарушения дыхания
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих бронхиальной астмой или имеющих данное заболевание в анамнезе, поскольку сообщалось, что НПВС вызывают у таких пациентов бронхоспазм.
Жаропонижающий эффект
Также, как другие противовоспалительные средства, Артоксан-Реб может маскировать обычные признаки инфекции.
Лабораторные тесты
НПВС ингибируют синтез простагландинов почек и вследствие этого могут оказывать нежелательное воздействие на гемодинамику почек и на водно-солевой баланс. При назначении теноксикама необходимо на должном уровне контролировать состояние, особенно функции почек и сердца (азот мочевины крови, креатинин, развитие отека, увеличение веса и т.д.), у пациентов с факторами риска развития почечной недостаточности, такими как предшествующее заболевание почек, нарушение функции почек у пациентов с сахарным диабетом, цирроз печени, хроническая сердечная недостаточность, дегидратация или сопутствующее лечение потенциально нефротоксическими лекарственными средствами, диуретиками и кортикостероидами. Эти группы пациентов подвержены особому риску в пери- и постоперационном периодах при обширных оперативных вмешательствах из-за возможности серьезной потери крови. Поэтому им требуется тщательный мониторинг в послеоперационном и восстановительном периодах.
Из-за высокой степени связывания теноксикама с белками плазмы необходимо соблюдать осторожность при значительном снижении концентраций альбумина в плазме крови.
Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может повышаться риск развития асептического менингита.
Пациентам, испытывающим такие побочные реакции, как вертиго, головокружение, сонливость, утомление или нарушения зрения, следует воздержаться от вождения автомобиля или управления механизмами.
Беременность
Безопасность применения лекарственного средства Артоксан-Реб в период беременности и лактации не установлена, по этой причине применение лекарственного средства при беременности и лактации не рекомендовано. Сообщалось о возникновении врожденных аномалий, вызванных применением НПВС у человека, однако их частота является невысокой, а определенной закономерности их возникновения обнаружено не было. Ввиду известных эффектов НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск закрытия артериального протока) применение НПВС в третьем триместре беременности противопоказано. Начало родов может запаздывать, а их продолжительность — увеличиваться; также отмечается тенденция к усилению кровотечения у матери и ребенка. Применение НПВС в первых двух триместрах беременности и при родах возможно только в случаях, когда потенциальная польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
В ходе исследований, количество которых до настоящего времени является небольшим, было установлено, что НПВС проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. По возможности следует избегать применения НПВС в период грудного вскармливания. Несмотря на отсутствие доказательств возникновения побочных реакций, в случае строгой необходимости приема теноксикама для кормящей женщины, кормление ребенка грудным молоком следует прекратить.
Симптомы
В общем, симптомы передозировки НПВС обычно включают тошноту, рвоту, боли в эпигастрии, редко диарею, желудочно-кишечные кровотечения, звон в ушах, головную боль, нечеткое зрение и головокружение. Были единичные случаи о более серьезной токсичности после применения лекарственного средства в повышенной дозе; они включают конвульсию, раздражение, сонливость при гипотензии, одышку, кому при электролитном дисбалансе и почечной недостаточности. Возможным эффектом является обострение астмы.
Лечение
Лечение пациентов симптоматическое при необходимости.
Специфических антидотов нет. Диализ полностью не выводит НПВС из кровяного русла. Хороший диурез должен быть обеспечен для поддержания нужного уровня гидратации. Функцию печени и почек следует тщательно контролировать. Необходимо наблюдение за пациентами не менее четырех часов после применения лекарственного средства в повышенной дозе. Частые и продолжительные конвульсии следует лечить с помощью внутривенного введения диазепама. Другие меры могут быть приняты в зависимости от клинического состояния пациентов.
Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2
Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС (включая аспирин), поскольку это может повышать риск проявления нежелательных побочных эффектов.
Ацетилсалициловая кислота и салицилаты
Салицилаты способны замещать теноксикам, связанный с белками, при этом повышается клиренс и объем распределения теноксикама. Следует избегать одновременного применения салицилатов с лекарственным средством Артоксан-Реб, поскольку это может повышать риск проявления нежелательных побочных эффектов (преимущественно желудочно-кишечных).
Антациды и антагонисты Н2-рецепторов
Антациды могут снижать скорость, но не объем абсорбции теноксикама. Данные различия не имеют клинического значения. При параллельном применении циметидина взаимодействий не наблюдалось.
Антикоагулянты
Теноксикам в высокой степени связывается с альбумином сыворотки крови и, как и все НПВС, может усиливать антикоагулянтное действие варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг эффектов антикоагулянтов и пероральных гликемических средств, особенно на начальных этапах лечения лекарственным средством Артоксан-Реб. У здоровых субъектов не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между теноксикамом и гепарином с низкой молекулярной массой.
Пероральные антидиабетические средства
Теноксикам не влияет в значительной степени на клинический эффект пероральных антидиабетических средств глиборнурида, глибенкламида, толбутамида. Тем не менее, как и для других НПВС, рекомендуется тщательный мониторинг за пациентами при одновременном приеме пероральных антидиабетических средств.
Холестирамин
Холестирамин может увеличивать клиренс и снижать период полувыведения теноксикама.
Декстрометорфан
Сопутствующий прием теноксикама и декстрометорфана может увеличивать обезболивающий эффект по сравнению с монотерапией.
Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
При одновременном применении с НПВС повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.
Антигипертензивные средства
Теноксикам и другие НПВС могут ослаблять эффект антигипертензивных средств.
Сердечные гликозиды
НПВС способны обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови при параллельном их применении.
Циклоспорин
Как и при применении других НПВС, следует соблюдать осторожность при параллельном приеме циклоспорина, поскольку в таком случае повышается риск нефротоксичности.
Циметидин
При параллельном применении циметидина взаимодействий не наблюдалось.
Кортикостероиды
Как и при применении других НПВС, следует соблюдать осторожность при параллельном приеме кортикостероидов, поскольку в таком случае повышается риск возникновения язв или желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики
Эффект диуретиков снижается. НПВС могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости и способны нарушать натрийуретическое действие диуретиков, что может повышать риск нефротоксичности НПВС. Следует учитывать данные особенности при лечении пациентов с нарушением функций сердца или гипертензией, так как указанные эффекты могут вызывать ухудшение состояния пациентов.
Литий
Сообщалось, что НПВС снижают выведение лития. При наличии теноксикама пациенту, принимающему литий, следует чаще контролировать уровень лития, а также предупредить пациента о достаточном поступлении жидкости в организм и симптомах интоксикации литием.
Метотрексат
Следует соблюдать осторожность при параллельном приеме метотрексата, так как в таком случае повышается риск усиления его токсичности, поскольку НПВС ослабляет выведение метотрексата.
Мифепристон
Не следует применять НПВС в течение 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВС могут снизить эффективность последнего.
Пеницилламин и золото для парентерального применения
У небольшого количества пациентов, принимавших пеницилламин или золото для парентерального применения, клинически значимого взаимодействия не наблюдалось.
Хинолоны
Данные, полученные в исследовании на животных, показывают, что НПВС могут усиливать риск возникновения судорог, вызванных хинолоновыми антибиотиками. Пациенты, получающие НПВС и хинолоны, могут подвергаться повышенному риску возникновения судорог.
Такролимус
При применении НПВС совместно с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности.
Зидовудин
При применении НПВС совместно с зидовудином повышает риск гематологической токсичности. Имеются свидетельства усиления риска возникновения гемартроза и гематомы у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, принимающих одновременно зидовудин и ибупрофен.
Другие
Совместный прием пробеницида и теноксикама как терапия может увеличить концентрацию теноксикама в плазме крови. Клиническое значение этого наблюдения не было установлено.
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности 3 года. Срок годности комплекта устанавливается по наименьшему сроку годности, входящих в состав комплекта компонентов.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Лиофилизированный порошок во флаконе из прозрачного стекла класса I, укупоренном пробкой из бромбутилкаучука и обкатанном колпачком «флип-офф».
Растворитель (вода для инъекций) 2 мл в ампуле из прозрачного стекла класса I.
3 флакона с лекарственным средством и 3 ампулы с растворителем помещают в разделитель из пленки поливинилхлоридной.
1 разделитель вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
Информация о производителе
Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216, Республика Беларусь, Минская обл., Червенский р-н, г.п. Смиловичи. ул. Садовая, 1, тел./факс: (+375) 17 240 26 35, e-mail: rebpharma@rebpharma.by, сайт rebpharma.by.
Артоксан® (Artoxan) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Артоксан®
💊 Состав препарата Артоксан®
✅ Применение препарата Артоксан®
📅 Условия хранения Артоксан®
⏳ Срок годности Артоксан®
Описание лекарственного препарата
Артоксан®
(Artoxan)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.07.15
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AC02
(Теноксикам)
Лекарственная форма
| Артоксан® |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 20 мг: фл. 3 шт. в компл. с растворителем рег. №: ЛП-004089 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Артоксан®
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения лиофилизированный порошок или уплотненная масса в виде таблетки зелено-желтого цвета; растворитель — бесцветная прозрачная жидкость без запаха.
Вспомогательные вещества: маннитол — 80 мг, аскорбиновая кислота — 0.4 мг, динатрия эдетат — 0.2 мг, трометамол — 3.3 мг, натрия гидроксид и хлористоводородная кислота — q.s.
Состав растворителя (на 1 амп.): вода д/и — 2 мл.
Флаконы бесцветного стекла (3) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 3 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
Теноксикам — НПВП, тиенотиазиновое производное оксикама. Помимо противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам уменьшает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в человеческом хряще.
Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100%. Cmax в плазме крови отмечается через 2 ч. Отличительной способностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный T1/2 — 72 ч.
Распределение
Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.
Выведение
1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Показания препарата
Артоксан®
- ревматоидный артрит;
- остеоартрит;
- анкилозирующий спондилит;
- суставной синдром при обострении течения подагры;
- бурсит;
- тендовагинит;
- болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея;
- боль при травмах, ожогах.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Для в/м или в/в введения.
В/м или в/в введение применяется для кратковременного (1-2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз/сут. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона прилагаемым растворителем. После приготовления иглу заменяют.
В/м инъекции делают глубоко.
Длительность в/в введения не должна составлять менее 15 сек.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от >1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), не установлено.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия, нарушение функции печени; редко – изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема; очень редко — фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови.
Со стороны органов кроветворения: часто – агранулоцитоз, лейкопения; редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ и уровня билирубина в сыворотке.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения.
На фоне лечения могут наблюдаться психические нарушения и нарушение обмена веществ.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата; существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, ибупрофену и другим НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. в анамнезе);
- воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующее заболевание почек;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства), пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, аутоиммунные заболевания (СКВ и смешанное заболевание соединительной ткани), одновременный прием ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам, желающим забеременеть, препарат принимать не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.
С осторожностью: заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующем заболевании почек.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств).
При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.
Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при назначении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий, подтвержденной ИБС и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать препарат под врачебным контролем.
Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением минимальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.
У пациентов с СКВ и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек и печени, метаболический ацидоз.
Лечение: проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Теноксикам характеризуется высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать показатели крови при совместном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальных стадиях применения препарата Артоксан®.
Не было отмечено возможного взаимодействия с дигоксином.
Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью применять препарат одновременно с циклоспорином в связи с увеличением риска развития нефротоксичности.
Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судорог.
Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соответственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (увеличение риска осложнений со стороны ЖКТ).
Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим у пациентов, получающих терапию литием, следует чаще контролировать концентрацию лития в крови.
НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Об этом необходимо помнить при совместном применении с такими диуретиками у пациентов с ХСН и артериальной гипертензией.
С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрексатом, НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его токсичность.
НПВП не следует применять в течение 8-12 ч после применения мифепристона, т.к. могут уменьшать его эффект.
Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном применении с кортикостероидами.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов и глюкокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды при приеме совместно с НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать плазменные концентрации сердечных гликозидов.
Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении теноксикамом и пеницилламином или парентеральными препаратами золота.
Повышается риск нефротоксичности при совместном применении НПВП с такролимусом.
Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.
Условия хранения препарата Артоксан®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Срок годности препарата Артоксан®
Срок годности лиофилизата – 3 года, растворителя – 4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш. (ООО ТРОКАС ФАРМА)
(Турция)
|
|
Представитель в России ООО «ТРОКАС ФАРМА» |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Артоксан
МНН: Теноксикам
Производитель: Е.И.П.И.Ко.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tenoxicam
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№017137
Информация о регистрации в РК:
08.04.2022 — 08.04.2032
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
866.93 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Артоксан
Международное непатентованное название
Теноксикам
Лекарственная форма
Лиофилизированный
порошок для приготовления раствора для инъекций 20 мг в комплекте
с растворителем
Состав
Один флакон
содержит
активное
вещество- теноксикам
20 мг,
вспомогательные
вещества:
маннитол, динатрия эдетат, кислота аскорбиновая, трометамин, натрия
гидроксид, кислота хлороводородная,
Растворитель
— вода для инъекций.
Описание
Лиофилизированный
порошок зелено-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные
и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные
препараты. Оксикамы. Теноксикам.
Код АТX
М01АС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связывается с
белками плазмы на 99%. Объем распределения (Vd)–
0,15 л/кг. Гидроксилируется в печени. Легко проходит через
гистогематический барьеры. Период полувыведения (Т1/2)
— 60-75 ч. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с
мочой, остальная – с желчью. Характеризуется высокой
биодоступностью – 100 %.
Фармакодинамика
Артоксан
является эффективным нестероидным противовоспалительным препаратом
(НПВП) с мощным противовоспалительным, анальгизирующим и менее
выраженным жаропонижающим действием. Свойства препарата обусловлены
ингибированием обеих изоформ фермента циклооксигеназы, что приводит к
нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза
простагландинов.
Противовоспалительный
эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает
экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу
ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), угнетением синтеза
или инактивацией медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина,
брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество
свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и
фагоцитоз.
Препарат
снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на
таламические центры боли, обладает десенсибилизирующим действием (при
длительном применении). При ревматических заболеваниях ослабляет боль
в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и
припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений
суставов.
Показания к применению
—
облегчение боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите;
—
краткосрочное лечение острых заболеваний опорно-двигательного
аппарата, включая растяжения, вывихи и другие повреждения мягких
тканей.
Способ применения и дозы
Предназначен
для внутримышечного или внутривенного введения доза составляет 20 мг
1 раз/сут. Поддерживающая доза: 10 мг в сутки.
При выраженном
болевом синдроме можно увеличить дозу до 40 мг 1 раз в сутки.
При острых
приступах подагрического артрита: 20 мг 2 раза в сутки в течение
первых 2-3 дней, затем 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
Пожилые
пациенты
Пожилые
пациенты подвержены повышенному риску возникновения серьезных
нежелательных реакций в связи с наличием сопутствующей патологии
(нарушение функции печени, почек или сердечно-сосудистой системы) и
соответствующим приемом других лекарственных средств. При
необходимости применения нестероидных противовоспалительных средств
(НПВС) следует принимать минимальную эффективную дозу в течение
максимально короткого возможного периода времени. Необходимо
осуществлять наблюдение за пациентами с целью раннего выявления
симптомов желудочно-кишечного кровотечения во время лечения НПВС.
Дети
Препарат
Артоксан не рекомендуется для применения у детей в связи с
недостаточностью данных о его применении в данной группе пациентов.
Применение
при почечной и печеночной недостаточности
|
Клиренс |
Режим |
|
Выше |
Коррекции |
|
Ниже |
Данных |
По
причине высокой степени связывания теноксикама с белками плазмы,
необходимо соблюдать осторожность в случаях значительного снижения
концентраций альбумина в плазме крови (например, при нефротическом
синдроме) или при высоких концентрациях билирубина.
Данных
о применении у пациентов с существующим нарушением функции печени
недостаточно для выработки рекомендаций.
Побочные действия
Частота
нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥
1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но <
1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (<
1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить
частоту не представляется возможным).
Нарушения
со стороны крови и лимфатической системы: частота
неизвестна — агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия,
гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения,
нетромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.
Нарушения
со стороны иммунной системы: частота
неизвестна — реакции гиперчувствительности, такие как астма,
анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Нарушения
метаболизма и питания: часто
— анорексия; редко — нарушения метаболизма (например, гипергликемия,
увеличение/снижение массы тела).
Нарушения
психики: редко
— нарушения сна (например, бессонница), депрессия, нервозность,
аномальные сны; частота неизвестна — спутанность сознания,
галлюцинации.
Нарушения
со стороны нервной системы: часто
— головокружение, головная боль; частота неизвестна — сонливость,
парестезии.
Нарушения
со стороны органа зрения: частота
неизвестна — нарушения зрения (такие как снижение остроты зрения и
помутнение зрения), опухание глаз, раздражение глаз.
Нарушения
со стороны органа слуха и равновесия: редко
— вертиго; частота неизвестна — шум в ушах.
Нарушения
со стороны сердца: редко
— учащенное сердцебиение; частота неизвестна — сердечная
недостаточность. Необходимо учитывать вероятность провоцирования
застойной сердечной недостаточности у пожилых пациентов и пациентов с
нарушением функции сердца.
Нарушения
со стороны сосудов: редко
— тромботические явления (например, инфаркт миокарда или инсульт);
частота неизвестна — васкулит, гипертензия.
Результаты
клинических и эпидемиологических исследований показывают, что
применение селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ингибиторов
ЦОГ-2) и некоторых НПВС (в особенности при высоких дозах и в течение
длительного времени) может приводить к повышению риска возникновения
артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или
инсульта). Несмотря на то, что теноксикам не увеличивал частоту
возникновения тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда,
имеющиеся данные являются недостаточными для исключения подобного
риска для теноксикама.
Нарушения
со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко
— бронхоспазм, осложненная астма, одышка; частота неизвестна —
носовое кровотечение. Бронхоспазм и осложненная астма наблюдались при
лечении НПВС.
Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта: очень
часто — боль и дискомфорт в эпигастральной области и области живота,
диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, запор, нарушение пищеварения,
стоматит; часто — желудочно-кишечное кровотечение, перфорация органов
желудочно-кишечного тракта, язва желудочно-кишечного тракта,
пептическая язва, иногда с летальным исходом (особенности у пожилых
пациентов), кровавая рвота, стул с кровью, запор, изъязвление полости
рта, гастрит, сухость во рту, обострение колита и болезни Крона;
очень редко — панкреатит.
Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто
— повышение уровней печеночных ферментов; частота неизвестна —
гепатит, желтуха.
Нарушения
со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто
— зуд, эритема, экзантема, сыпь, крапивница; редко —
везикуло-буллезные реакции; очень редко — тяжелые неблагоприятные
кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз; частота неизвестна — реакция фоточувствительности.
Сообщалось о редких случаях возникновения нарушений со стороны ногтей
и реакций фоточувствительности после лечения НПВС.
Нарушения
со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто
— повышение уровней мочевины или креатинина в крови; частота
неизвестна — нефротоксичность (например, почечная недостаточность,
интерстициальный нефрит, нефротический синдром, повышение уровней
мочевины или креатинина в крови).
Нарушения
со стороны репродуктивной системы и молочной железы: сообщалось
об отдельных случаях женского бесплодия при лечении препаратами,
подавляющими синтез циклооксигеназы/простагландинов, включая
теноксикам.
Общие
расстройства: нечасто
— утомление, отек; частота неизвестна — недомогание.
Противопоказания
-
гиперчувствительность
к теноксикаму или какому-либо из вспомогательных веществ; -
активные
или имеющиеся в анамнезе рецидивирующие пептическая
язва/кровотечение (два или более явных случаев доказанного
изъязвления или кровотечения); -
желудочно-кишечное
кровотечение (мелена, кровавая рвота), перфорация, вызванная
предыдущим применением НПВС, или тяжелый гастрит в анамнезе; -
тяжелая
почечная, печеночная или сердечная недостаточность; -
период
беременности
и кормления
грудью -
повышенная
чувствительность
(включая симптомы астмы, ринит, ангионевротический отек или
крапивницу) к салицилатам, ибупрофену, аспирину или другим НПВС. -
детский
и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Другие
анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2
Следует
избегать одновременного применения двух или более НПВС (включая
аспирин), так как при этом может повышаться риск возникновении
нежелательных реакций.
Ацетилсалицилаты
и салицилаты
Салицилаты
способны вытеснять теноксикам из мест связывания с белками, повышая
клиренс и объем распределения препарата Артоксан. По этой причине
следует избегать одновременного применения салицилатов, так как при
этом повышается риск возникновения неблагоприятных реакций (в
частности, желудочно-кишечных).
Антациды
и антагонисты рецепторов H2
Антациды
могут снижать скорость абсорбции препарата Артоксан, но не ее
степень. Разница не является клинически значимой. Не наблюдалось
взаимодействия с циметидином.
Антикоагулянты
Теноксикам
в значительной степени связывается с альбумином сыворотки крови и,
как и все НПВС, усиливает эффекты антикоагулянтов, таких как
варфарин. Рекомендуется тщательно контролировать эффекты
антикоагулянтов и пероральных гликемических средств, в особенности на
начальных этапах лечения препаратом Артоксан. У здоровых субъектов не
отмечалось клинически значимого взаимодействия между теноксикамом и
низкомолекулярными гепаринами.
Сердечные
гликозиды
НПВС
могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость
клубочковой фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в
плазме крови при одновременном применении с сердечными гликозидами.
Циклоспорин
Как
и в случае с другими НПВС, рекомендуется соблюдать осторожность при
одновременном применении циклоспорина по причине повышенного риска
нефротоксичности.
Хинолоновые
антибиотики
Результаты
исследований на животных показывают, что НПВС способны повышать риск
возникновения судорог, вызванных хинолоновыми антибиотиками.
Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, возможен повышенный риск
развития судорог.
Литий
НПВС
снижали выведение лития. Возможно проявление токсичности лития. При
совместном применении необходимо наблюдение пациента на предмет
интоксикации литием и контроль уровней лития в крови. Рекомендовано
потребление достаточного количества жидкости.
Диуретики
и антигипертензивные средства
НПВС
способны вызывать задержку натрия, калия и жидкости и препятствовать
натрийуретическому действию диуретиков, что может привести к
повышению риска нефротоксичности НПВС. При лечении пациентов с
нарушением функции сердца или гипертензией, их состояние может
ухудшаться.
Не
наблюдалось клинически значимого взаимодействия между теноксикамом и
фуросемидом. Как известно из информации о других НПВС, препарат
Артоксан может ослаблять антигипертензивный эффект
альфа-адренергических блокаторов и ингибиторов АПФ.
Не
сообщалось о взаимодействии между теноксикамом и альфа-агонистами
центрального действия или блокаторами кальциевых каналов.
Не
отмечалось клинически значимого взаимодействия при одновременном
применении теноксикама с атенололом. Во время клинических
исследований не наблюдалось взаимодействия у пациентов, одновременно
принимавших препараты наперстянки. Таким образом, не ожидается
значительного риска при одновременном применении препарата Артоксан и
дигоксина.
Метотрексат
Рекомендуется
соблюдать осторожность при одновременном применении метотрексата,
возможно усиления его токсичности, НПВС снижают выведение
метотрексата.
Пероральные
противодиабетические средства
Как
и в случае с другими НПВС, рекомендуется проводить тщательный
контроль пациентов, одновременно принимающих пероральные
противодиабетические средства.
Колестирамин
Колестирамин
может усиливать выведение и сокращать период полувыведения
теноксикама.
Декстрометорфан
Одновременное
применение теноксикама и декстрометорфана может усиливать
анальгетический эффект по сравнению с монотерапией.
Пища
Степень
абсорбции теноксикама не изменяется при одновременном приеме пищи, но
скорость абсорбции может быть более медленной, чем в состоянии
натощак.
Пробенецид
Одновременное
применение пробенецида и теноксикама может повышать концентрацию
теноксикама в плазме крови. Клиническая значимость этого не
установлена.
Мифепристон
Не
следует принимать НПВС в течение 8-12 дней после применения
мифепристона, так как НПВС могут снижать эффект мифепристона.
Кортикостероиды
Как
и в случае со всеми другими НПВС, необходимо соблюдать осторожность
при одновременном применении кортикостероидов по причине повышенного
риска возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные
средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(СИОЗС)
Риск
возникновения желудочно-кишечного кровотечения повышается при
одновременном применении антитромбоцитарных средств и СИОЗС с НПВС.
Такролимус
Риск
нефротоксичности повышается при применении НПВС с такролимусом.
Зидовудин
Риск
гематологической токсичности увеличивается при применении НПВС вместе
с зидовудином. Имеются свидетельства повышения риска возникновения
гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией,
одновременно принимающих зидовудин и ибупрофен.
Золото/пеницилламин
Не
наблюдалось клинически значимого взаимодействия у небольшого
количества пациентов, подвергающихся лечению пеницилламином или
парентеральными препаратами золота.
Особые указания
Нежелательные
реакции могут быть минимизированы применением минимальной эффективной
дозы в течение максимально короткого периода времени, необходимого
для купирования симптомов.
Следует
избегать применения препарата Артоксан одновременно с другими НПВС,
включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 или препараты, способные
повышать риск возникновения язвы или кровотечения, такие как
пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин,
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или
антитромбоцитарные средства, такие как аспирин.
Желудочно-кишечное
кровотечение, язва и перфорация
Желудочно-кишечное
кровотечение, язва или перфорация, которые могут приводить к
летальному исходу, наблюдались при применении всех НПВС в любой
момент курса лечения при наличии или отсутствии соответствующей
симптоматики или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск
возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации
повышается при увеличении дозы НПВС, а также у пациентов с язвой в
анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у
пожилых пациентов. Таким пациентам следует начинать лечение с
минимальной возможной дозы. Необходимо рассмотреть возможность
комбинированного лечения защитными средствами (например,
мизопростолом или ингибиторами протонного насоса) у таких пациентов,
а также у пациентов, которым требуется применение низких доз аспирина
или иных препаратов, способных повышать желудочно-кишечный риск.
При
назначении НПВС пациенты должны быть опрошены на предмет наличия
заболеваний желудочно-кишечного тракта (жалоб) и особенно
желудочно-кишечных кровотечений в анамнезе.
Следует
соблюдать осторожность при лечении пациентов, одновременно
принимающих препараты, способные повышать риск изъязвления или
кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты,
например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин.
При
возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов,
принимающих теноксикам, необходимо прекратить лечение.
Следует
соблюдать осторожность при применении НПВС у пациентов с
желудочно-кишечными заболеваниями (язвенным колитом, болезнью Крона)
в анамнезе, так как подобные состояния могут обостряться.
Системная
красная волчанка и другие заболевания соединительной ткани
У
пациентов с системной красной волчанкой и другими заболеваниями
соединительной ткани может повышаться риск возникновения
асептического менингита.
Дерматологические
явления
В
редких случаях при приеме НПВС могут наблюдаться серьезные кожные
реакции, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит,
синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН).
Необходимо предупреждать пациентов о признаках и симптомах этих
нежелательных реакций, проводить наблюдения на предмет выявления
нежелательных реакций со стороны кожных покровов.
и
подвергать тщательному контролю наличия кожных реакций. Риск
возникновения подобных реакций является наиболее высоким в начале
лечения: в большинстве случаев реакции возникают в первый месяц
лечения. Следует прекратить применение препарата Артоксан при первых
признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек, или иных
признаках гиперчувствительности. Наилучшие результаты при лечении ССД
и ТЭН наблюдаются при ранней диагностике и незамедлительной отмене
подозреваемых препаратов.
При
возникновении ССД или ТЭН у пациента при применении теноксикама не
следует когда-либо вновь начинать лечение этого пациента данным
препаратом.
Нарушение
функции сердечно-сосудистой системы, почек и печени
В
редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит,
гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром. Данные
вещества подавляют синтез почечных простагландинов, играющий
вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии у пациентов со
сниженным почечным кровотоком и объемом крови. У таких пациентов
применение НПВС может стать причиной острой почечной недостаточности.
Наибольшему риску возникновения подобной реакции подвержены пациенты
с сопутствующими заболеваниями почек (включая пациентов с диабетом и
нарушением функции почек), нефротическим синдромом, снижением объема
межклеточной жидкости, заболеванием печени, застойной сердечной
недостаточностью, а также пациенты, одновременно принимающие
диуретики или потенциально нефротоксичные средства, пожилые пациенты.
У таких пациентов необходимо тщательно контролировать функцию почек,
печени и сердца, и применять минимальную возможную дозу.
Нарушения
со стороны дыхательной системы
Необходимо
соблюдать осторожность при лечении пациентов с имеющейся или
указанной в анамнезе бронхиальной астмой, так как ибупрофен вызывал
бронхоспазм у таких пациентов.
Сообщалось
об отдельных повышениях уровней сывороточных трансаминаз или других
показателей функции печени. В большинстве случаев повышения были
незначительными и обратимыми. При наличии существенных или устойчивых
отклонений следует прекратить применение препарата Артоксан и
провести лабораторное исследование. Необходимо соблюдать особую
осторожность у пациентов с заболеванием печени.
Препарат
Артоксан снижает агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время
кровотечения. Следует учитывать это при проведении серьезных
оперативных вмешательств (например, замене сустава) или при
определении времени кровотечения.
Пожилые
пациенты
У
пожилых пациентов повышается частота возникновения неблагоприятных
реакций на НПВС, в особенности желудочно-кишечных кровотечений и
перфорации, которые могут приводить к летальному исходу. Большинство
случаев желудочно-кишечных явлений с летальным исходом, связанных с
применением НПВС, происходили у пожилых и/или ослабленных пациентов.
Необходимо
уделять особое внимание наблюдению за пожилыми пациентами для
обнаружения возможных взаимодействий с одновременно принимаемыми
препаратами, контролировать функции почек, печени,
сердечно-сосудистой системы, которые могут испытывать потенциальное
влияние со стороны НПВС.
Эффекты
в отношении органа зрения
При
применении НПВС отмечались неблагоприятные явления со стороны глаз,
поэтому рекомендуется наблюдение офтальмолога у пациентов, у которых
при лечении препаратом Артоксан
наблюдаются нарушения зрения.
Сердечно-сосудистые
и цереброваскулярные эффекты
Соответствующее
наблюдение специалиста необходимо пациентам с гипертензией и/или
умеренной застойной сердечной недостаточностью, так как сообщалось о
задержке жидкости и отеках при лечении НПВС.
Результаты
клинических и эпидемиологических исследований показывают, что
применение некоторых НПВС (в особенности в высоких дозах и при
продолжительном лечении) может вызывать небольшое повышение риска
артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или
инсульта).
Пациентам
с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной
недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием
периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием
назначается теноксикам только после тщательной оценки соотношения
риск/польза. Аналогичная оценка требуется пациентам с
сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, гипертензией,
гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением) при долгосрочном
лечении.
Жаропонижающие
эффекты
Как
известно о других противовоспалительных средствах, препарат Артоксан
может маскировать признаки инфекции.
Лабораторные
анализы
НПВС
подавляют синтез почечных простагландинов и могут оказывать
нежелательный эффект на гемодинамику почек и водно-солевой баланс.
При применении Артоксана у пациентов с повышенным риском развития
почечной недостаточности (предшествующие заболевания почек, нарушение
функции почек у пациентов с диабетом, цирроз печени, застойная
сердечная недостаточность, дегидратация или одновременное лечение
потенциально нефротоксичными препаратами, диуретиками,
кортикостероидами) необходим контроль функции сердца и почек (азот
мочевины крови, креатинин, развитие отека, увеличение массы тела и
т.д.). Данная группа пациентов подвергается особому риску при
проведении серьезных хирургических вмешательств, в том числе и в
послеоперационный период, по причине возможного увеличения
кровопотери: пациентам требуется тщательное наблюдение в
послеоперационном периоде и периоде выздоровления.
По
причине высокой степени связывания теноксикама с белками плазмы
необходимо соблюдать осторожность при значительном снижении уровней
альбумина в плазме крови.
Фертильность
Применение
теноксикама, как и любого препарата, подавляющего синтез
циклооксигеназы/простагландинов, может нарушать фертильность, и не
рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин,
испытывающих трудности с зачатием или подвергающихся исследованию
причин бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата
Артоксан.
Беременность
Подавление
синтеза простагландинов может негативным образом повлиять на
беременность и/или эмбриофетальное развитие. Результаты
эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск не
вынашивания беременности, а также возникновения пороков сердца и
гастрошизиса, после применения ингибиторов синтеза простагландинов на
ранних сроках беременности. Абсолютный риск возникновения пороков
сердца повышался с менее чем 1% до приблизительно 1,5%. Считается,
что данный риск повышается при увеличении дозы и продолжительности
лечения. У животных применение ингибитора синтеза простагландинов
вызывало повышение пред- и постимплантационных потерь и
эмбриофетальной смертности. Кроме того, наблюдалось увеличение
частоты возникновения различных пороков развития, включая
сердечно-сосудистые, у животных, получавших ингибитор синтеза
простагландинов в период органогенеза. В первом и втором триместрах
беременности применение теноксикама возможно только если польза для
матери превышает риск для плода. При применении теноксикама женщиной,
пытающейся забеременеть, или в первом или втором триместрах
беременности следует принимать минимальную дозировку в течение
максимально короткого возможного периода времени.
В
третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов
могут подвергать плод риску сердечно-легочной токсичности (с
преждевременным закрытием артериального протока и легочной
гипертензией); дисфункцией почек, которая может прогрессировать до
почечной недостаточности с олигогидрамнионом; подвергать мать и
новорожденного в конце беременности риску возможного увеличения
времени кровотечения, а также антиагрегационного эффекта, который
может проявляться даже при низких дозах; подавлению сокращений матки,
приводящему к запоздалым или затягивающимся родам.
Следовательно,
теноксикам противопоказан к применению в третьем триместре
беременности.
Период
лактации
В
исследованиях, которые до настоящего времени являются ограниченными,
было установлено, что НПВС могут проникать в грудное молоко в очень
низких концентрациях. По возможности следует избегать применения НПВС
в период грудного вскармливания.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
После
приема НПВС могут возникать такие нежелательные эффекты, как
головокружение, сонливость, утомление и нарушения зрения. При их
возникновении пациентам следует воздержаться от вождения или
управления механизмами.
Передозировка
Симптомы:
Симптомы
передозировки НПВС обычно включают в себя тошноту, рвоту, боль в
эпигастральной области, в редких случаях – диарею,
желудочно-кишечное кровотечение, шум в ушах, головную боль,
помутнение зрения и головокружение.
Лечение:
Симптоматическое
лечение. Специфического антидота не существует. Гемодиализ
неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Количество
лиофилизата, эквивалентное 20 мг теноксикама, в бесцветные прозрачные
стеклянные флаконы закрытые резиновыми
пробками, укупоренные алюминиевым кольцом с цветной защелкивающейся
крышкой.
На
каждый флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку.
По
2 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла.
На
каждую ампулу наклеивают самоклеющуюся этикетку или наносят
маркировку быстро закрепляющейся краской для стеклянных изделий.
3
флакона с лиофилизированным порошком и 3 ампулы с растворителем
вкладывают в контурную ячейковую упаковку.
По
1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную
коробку.
Условия хранения
Хранить
при температуре от 150
до
250
С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
«Е.И.П.И.Ко.»,
Египет
(Тенс
ов Рамадан Сити Первая Промышленная Зона B1,
а/я 149 Тенс)
Владелец регистрационного удостоверения
«РОТАФАРМ
ЛИМИТЕД», Великобритания
(«ROTAPHARM
LIMITED», Great
Britain)
Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции
РК,
Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222 б
Тел/факс:
8(7272) 529090
Адрес
организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства,
ТОО
«TROKA—S
PHARMA»,
Алматы, пр.Суюнбая, 222б
Сотовый
тел +7 701 786
33 98 (24-часовой доступ).
e—mail:pvpharma@worldmedicine.kz
| 802719151498795384_ru.doc | 98.5 кб |
| 148672841498795911_kz.doc | 138 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
Таблетки Артоксан содержат 20 мг действующего вещества теноксикама. Вспомогательные компоненты представлены: моногидратом лактозы, кукурузным крахмалом прежелатинированным, тальком, стеаратом магния. Для создания пленочной оболочки использовалось многокомпонентное вещество опадрай желтый 02F22025, состоящее из ГПМК, двуокиси титана, макрогола 6000, талька, желтого красителя (оксид железа).
Каждый флакон Артоксана включает 20 мг действующего вещества теноксикама. Среди вспомогательных компонентов можно выделить маннитол, трометамол, аскорбиновую кислоту, трилон Б, хлороводородную кислоту и гидроксид натрия. Растворитель представлен водой для инъекций.
Лекарство Артоксан в виде геля для внешнего применения содержит 1 г действующего вещества теноксикама. Вспомогательные компоненты включают карбомер 974 P NF, этиловый спирт 96%, триэтаноламин, воду очищенную.
Форма выпуска
Препарат Артоксан выпускается в 3 лекарственных формах:
Артоксан в таблетированной форме производится в виде округлых двояковыпуклых таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой желтоватого оттенка. Для первичной упаковки используются ПВХ-блистеры. В контурно-ячейковую упаковку фасуют 10 таблеток, далее ее пакуют в картонную пачку.
Лиофилизированный порошок с содержанием 20 мг теноксикама помещается в прозрачный стеклянный флакон. Для укупорки используется пробка, которая дополнительно обжимается колпачком «flip off» с пластиковой крышкой. Растворитель упаковывается в стеклянные ампулы объемом 2 мл. В контурно-ячейковую упаковку закладывается 3 флакона с лиофилизатом и растворитель к ним. Далее в картонную пачку укладывается контурно-ячейковая упаковка с инструкцией.
Гель для наружного применения фасуется в алюминиевые тубы по 45 г. Закупоривается защитной мембраной и навинчивающейся крышкой из полипропилена с выступом для перфорации.
Фармакологическое действие
Теноксикам относится к классу тиенотиазиновых производных оксикама. Оказывает противовоспалительное, анальгизирующее и жаропонижающее действие, предупреждает склеивание тромбоцитов между собой с образованием тромба.
Механизм действия обусловлен неизбирательным купированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2, которые принимают участие в синтезе арахидоновой кислоты. Это позволяет подавить образование простагландинов.
Действующее вещество не влияет на активность липооксигеназ, однако угнетает фагоцитоз и образование гистамина, заметно снижает уровень свободных радикалов. Теноксикам помогает снизить активность коллагеназы и протеогликиназы в хрящевой ткани, уменьшить проницаемость капилляров, ограничив экссудацию.
Противовоспалительный эффект нарастает уже к концу первой неделе лечения.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Таблетки Артоксан всасываются из ЖКТ в практически неизменной форме. Биодоступность лекарственного средства составляет 100%. Принимая теноксикам, следует учитывать, что антациды и прием пищи накануне могут уменьшить скорость всасывания, но не его степень.
Максимальная доза действующего вещества достигается через 2 часа после перорального приема.
Теноксикам быстро поступает в синовиальную жидкость, отличается низким значением клиренса и длительным временем полувыведения. Благодаря таким химическим особенностям, его достаточно применять 1 раз в день.
Действующее вещество преобразуется в печени. Выводится преимущественно почками в неактивной форме 5-гидроксипиридилового метаболита.
При наружном использовании количество теноксикама, проникающего через кожу, будет пропорционально площади, на которую его нанесли, и степени гидратации эпидермиса.
При длительной терапии накопления лекарственного средства не обнаружено.
Период полувыведения теноксикама не превышает 72 часа.
Показания к применению Артоксана
Показания к применению уколов, таблеток Артоксан:
- аутоиммунные заболевания, особенно ревматоидный артрит;
- воспаление синовиальной оболочки сустава, в частности, остеоартрит;
- болезнь Бехтерева;
- суставной симптомокомплекс, характерный для обострения подагры;
- воспаление синовиальной сумки;
- тендовагинит;
- боль слабой или средней интенсивности, которая может сопровождать артралгию, миалгию, невралгию, приступы мигрени, альгодисменорею;
- посттравматические и послеожоговые боли;
- нарушения опорно-двигательного аппарата воспалительной и дегенеративной этиологии, включая люмбаго, ишиалгию, эпикондилит.
Гель Артоксан предназначен для купирования болевого синдрома, который может быть вызван заболеваниями суставов и мышц, посттравматическим воспалением мягких тканей из-за растяжения, перенапряжения, ушиба.
Артоксан рекомендуется в качестве симптоматического средства, помогающего уменьшить боль и унять воспалительный процесс в момент использования. Он не оказывает влияния на дальнейшее развитие болезни.
Противопоказания
Общими противопоказаниями к применению теноксикама являются:
- повышенная сенсибилизация к компонентам;
- случаи повышенной чувствительности к другим НПВС в анамнезе;
- болезни ЖКТ;
- печеночная недостаточность;
- кровотечения любой этиологии;
- неспецифический язвенный колит в период обострения;
- почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин;
- бронхиальная астма, которая сочетается с полипозом носа, носовых пазух и непереносимостью аспирина;
- нарушения свертывающей системы;
- декомпенсированная форма сердечной недостаточности;
- беременность и лактация;
- возраст пациента менее 18 лет.
Нельзя принимать таблетки, содержащие теноксикам, тем пациентам, у которых подтверждена недостаточность лактазы, мальабсорбция.
Гель Артоксан нельзя наносить при нарушении целостности кожи.
Побочные действия
Инъекции Артоксан, как правило, хорошо переносятся. Только иногда возможно появление чувства жжения в месте введения.
При приеме таблетированной формы, геля, уколов Артоксан крайне редко возникают следующие побочные эффекты:
- со стороны кроветворения, лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, анемия;
- со стороны ЦНС: приступы головокружения, головной боли, постоянная сонливость, признаки депрессии;
- со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, учащенная ЧСС;
- со стороны ЖКТ: симптомы диспепсии в виде тошноты, рвота, изжоги, диареи, метеоризма, боль в абдоминальной области, стоматит, кровотечение, перфорация кишечных стенок;
- со стороны кожи: крапивница, зуд, высыпания, фоточувствительность, эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
- со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня азота мочевины, креатинина;
- нарушения метаболизма.
При появлении реакции повышенной чувствительности либо побочных эффектов лечение рекомендуется отменить и обратиться к врачу за консультацией.
Инструкция по применению Артоксана (Способ и дозировка)
Инструкция по применению таблеток Артоксан
Следует принимать перорально по 1 таблетке 1 раз в день, после приема пищи. Самостоятельно увеличивать дозу не следует, поскольку терапевтический эффект не изменится, а вероятность возникновения побочного действия возрастет.
Курс приема составляет 7 дней, при тяжелом течении заболевания может быть продлен до 14.
Инструкция по применению уколов Артоксан
Артоксан вводится в виде уколов внутримышечно либо внутривенно. Инъекционное введение рекомендуется в кратковременной терапии до 2-х дней для купирования острого приступа боли в дозе 20 мг однократно в день. Если лечение необходимо продолжить, назначается пероральная лекарственная форма.
Как колоть? Инъекционный раствор готовится перед введением. Лиофилизат растворяют во флаконе предлагаемым растворителем. Иглу следует заменить после приготовления. Рекомендуется вводить лекарственное средство глубоко внутримышечно. Длительность процедуры внутривенного введения — не меньше 15 сек.
Инструкция по применению геля Артоксан
Средство предназначено исключительно для наружного применения.
Около 2,5 см геля наносят на болезненное место максимум 2 раза в день, аккуратно втирая. После процедуры руки следует сразу же вымыть, чтобы избежать попадания активных компонентов в глаза.
Длительность лечения определяется показаниями и выраженностью симптомов. Через 14 дней регулярного применения геля рекомендуется проконсультироваться со специалистом о необходимости дальнейшего лечения. Лекарственное средство не желательно применять больше 2 недель подряд в случае воспаления мягких тканей либо ревматических патологий и больше 3 — если боль спровоцирована обострением артрита.
Передозировка
Симптоматическая картина передозировки представлена болью в животе, тошнотой, рвотой, язвенным поражением ЖКТ, нарушением работы печени и почек, метаболическим ацидозом. Терапия симптоматическая.
Передозировка теноксикамом, входящим в состав средств для наружного применения, маловероятна. При случайном приеме препарата перорально возможно появление симптомов интоксикации, характерных для таблетированной и инъекционной форм. При нарастании системных признаков передозировки рекомендуется промывание желудка и прием адсорбентов.
Взаимодействие
Пероральные формы теноксикама усиливают антикоагулянтное действие Варфарина и его аналогов. Поэтому во время терапии следует контролировать биохимические и функциональные показатели крови.
С дигоксином лекарственное средство не взаимодействует.
Следует с осторожностью принимать теноксикам вместе с Циклоспорином, поскольку увеличивается вероятность нефротоксичности.
Комбинация с хинолонами может спровоцировать возникновение судорог.
Нежелательно принимать теноксикам вместе с салицилатами и другими НПВС, поскольку значительно возрастает риск развития осложнений со стороны ЖКТ.
Согласно результатам клинических испытаний, НПВС значительно снижают выведение лития. Рекомендуется контролировать его содержание во время терапии теноксикамом.
НПВС могут стать причиной задержки ионов калия, натрия, жидкости, снижая эффективность натрийуретических диуретиков. Особенно осторожными следует быть пациентам с артериальной гипертензией и хронической СН.
Теноксикам с осторожностью применяется с Метотрексатом, поскольку замедляет его выведение и может спровоцировать повышение токсичности. После Мифепристона его следует принимать по истечению 8-12 часов, чтобы не снизить его эффективность.
При использовании теноксикама в форме геля вероятность возникновения взаимодействия с другими лекарственными препаратами крайне низка. Это обусловлено тем, что системное всасывание средства незначительно. С осторожностью применяется с другими НПВС.
Условия продажи
Артоксан в таблетках, инъекциях отпускается из аптек только по рецепту врача, гель — без рецепта.
Условия хранения
Таблетки, лиофилизат для приготовления инъекций, гель рекомендуется хранить при температуре до 25 градусов. Замораживать нельзя!
Срок годности
Таблетки, гель — 3 года с момента изготовления.
Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора — 3 года, растворитель — 4.
Особые указания
При проведении теноксикамом следует контролировать протромбиновый индекс, уровень глюкозы в крови, функциональное состояние почек и печени.
Во время лечения НПВС возрастает вероятность увеличения времени кровотечения, что особенно важно при необходимости проведения оперативного вмешательства.
Заболевания почек в анамнезе могут спровоцировать развитие интерстициального нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза.
Из-за отрицательного действия на фертильность лекарственное средство не следует назначать женщинам, которые планируют беременность.
Артоксан в форме геля нужно наносить исключительно на неповрежденную поверхность кожи.
Окклюзионная повязка после нанесения не требуется.
Аналоги Артоксана
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги препарата по действующему веществу:
- Релинфа, уколы для внутривенного и внутримышечного введения;
- Тенолиоф, лиофилизат для инъекций;
- Тексаред, таблетки и лиофилизат для инъекций;
- Теноксикам, таблетки и ампулы.
У геля Артоксан аналогов по действующему веществу нет.
Цена аналогов Артоксана зависит от производителя лекарственного средства. Однако любая замена на аналог дешевле или дороже возможна только после консультации с лечащим врачом.
Новорожденным и детям
Артоксан не используется для лечения новорожденных и детей младше 18 лет, ввиду отсутствия клинических испытаний.
Совместимость с алкоголем
Одновременный прием Артоксана с алкогольными напитками значительно повышает риск развития побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ, вплоть до перфорации стенок кишечника и возникновения кровотечений.
При беременности и лактации
При беременности и во время лактации лекарственное средство не используется.
Отзывы об Артоксане
Отзывы врачей на применение Артоксана преимущественно положительные. Они отмечают высокую эффективность и скорость наступления терапевтического действия уже после однократного приема таблеток и введения укола. В отзывах пациентов отмечаются редкие случаи гиперчувствительности и других побочных эффектов после курсового лечения Артоксаном. Также многие из них отмечают высокую скорость обезболивающего действия после нанесения геля.
Цена Артоксана, где купить
Стоимость Артоксана варьируется от формы выпуска. Так, цена геля для наружного применения в Москве составляет около 480 руб, таблеток — около 380 руб, а лиофилизата для приготовления раствора для инъекций — 740 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Артоксан лиоф.+р-ль д/приг. р-ра в/в и в/м введ. 0,02г 3шт+2мл 3штМефар Илач Санайи А.Ш.
-
Артоксан таблетки п/о плён. 20мг 10штУорлд Медицин Илач Сан ве Тидж А.Ш.
-
Артоксан гель для наружного применения 1% 45гУорлд Медицин Илач Сан ве Тидж А.Ш.
Аптека Диалог
-
Артоксан (лиоф.д/р-ра в/в в/м 20мг 2мл №3+р-ль)Уорлд Медицин Илач Сан ве Тидж/Мефар Илач Санайии
-
Артоксан таб.п/о 20мг №10Уорлд Медицин Илач Сан ве Тидж/Мефар Илач Санайии
-
Артоксан гель 1%, туба 45гУорлд Медицин Илач Сан ве Тидж/Мефар Илач Санайии
-
Артоксан (лиоф.д/р-ра в/в в/м 20мг №3+р-ль)Е.И.П.Ко.
Ригла
-
Артоксан гель для нар.прим. 1% туба 45гУорлд Медицин Илач Сан ве Тидж А.Ш.
показать еще
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от >1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); не установлено.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия, нарушение функции печени; редко — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.
Со стороны ССС: редко — сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема; очень редко — фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови.
Со стороны органов кроветворения: часто — агранулоцитоз, лейкопения; редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ и уровня билирубина в сыворотке.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения.
На фоне лечения могут наблюдаться психические нарушения и нарушение обмена веществ.