Аримидекс® (Arimidex) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Аримидекс®
💊 Состав препарата Аримидекс®
✅ Применение препарата Аримидекс®
📅 Условия хранения Аримидекс®
⏳ Срок годности Аримидекс®
Описание лекарственного препарата
Аримидекс®
(Arimidex)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011
года, дата обновления: 2019.09.03
Код ATX:
L02BG03
(Анастрозол)
Лекарственная форма
| Аримидекс® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 28 шт. рег. №: П N013285/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аримидекс®
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с гравировкой «А», на другой стороне — «Adx» и «1» в виде дроби.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищенная.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза — фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на Сss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таб. Аримидекса.
Распределение
Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от Сss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.
Метаболизм
Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Выведение
Анастрозол выводится медленно, T1/2 — 40-50 ч.
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы — в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.
Показания препарата
Аримидекс®
- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
- лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
- адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Режим дозирования
Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.
Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.
Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы.
Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (1-10%); редко (0.1-1%); очень редко (<0.1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость влагалища; редко — влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; редко — анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию); редко — сонливость.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Дерматологические реакции: часто — истончение волос, кожная сыпь; очень редко — многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: часто — астения.
Противопоказания к применению
- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (безопасность и эффективность не установлены);
- сопутствующая терапия тамоксифеном;
- детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.
Препарат не назначают женщинам в пременопаузе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы.
Противопоказан при умеренной или выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены).
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению у детей (безопасность и эффективность не установлены).
Особые указания
У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов ГнРГ.
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При применении Аримидекса чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Некоторые побочные эффекты Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.
Передозировка
Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.
Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.
Лекарственное взаимодействие
Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Условия хранения препарата Аримидекс®
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Аримидекс®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
АСТРАЗЕНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ООО
(Россия)
|
|
123112 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аксастрол®
(ГРИНДЕКС, Латвия)
Аназалес®
(ЕСКО ФАРМА, Россия)
Анастера
(Laboratorio TUTEUR S.A.C.I.F.I.A., Аргентина)
Анастрозол
(ФАРМАСИНТЕЗ-НОРД, Россия)
Анастрозол
(ФАРМАКТИВ, Россия)
Анастрозол
(АТОЛЛ, Россия)
Анастрозол
(БИОКАД, Россия)
Анастрозол
(АрСиАй СИНТЕЗ, Россия)
Анастрозол
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Анастрозол-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Все аналоги
Безопасность и эффективность у детей не установлена.
У женщин с рецептороотрицательной к эстрогенам опухолью эффективность препарата Аримидекс® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении препарата Аримидекс® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс® необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс®, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, препарат Аримидекс® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например DEXA-сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry — двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и в динамике. При необходимости должно быть начато лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При применении препарата Аримидекс® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность препарата Аримидекс® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Некоторые побочные действия препарата Аримидекс®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Регистрационный номер:
П N013285/01
Торговое название препарата: Аримидекс®
Международное непатентованное название:
анастрозол (anastrozole)
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
активное вещество: анастрозол 1,0 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг
состав плёночной оболочки: гипромеллоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титана диоксид 0,45 мг
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой А — на одной стороне и Adx на другой.
Фармакотерапевтическая группа:
противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.
Код ATX: L02BG03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аримидекс® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% .
Аримидекс® не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс® не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Влияние на минеральную плотность костной ткани
Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс®, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.
Липиды
При терапии препаратом Аримидекс®, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы препарата Аримидекс®. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Связь с белками плазмы крови — 40%.
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.
Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется
Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется. Побочное действие
Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательный явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 постменопаузальных женщин с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 10%); часто (от 1 до менее 10%); нечасто (от 0,1 до менее 1%); редко (от 0,01 до менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%) Со стороны сосудистой системы:
очень часто — приливы.
Со стороны костно-мышечной системы:
очень часто — артралгия / скованность суставов, артрит
часто — боль в костях нечасто — триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы:
часто — сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс®).
Со стороны кожи и кожных придатков:
очень часто — кожная сыпь,
часто — истончение волос (алопеция), аллергические реакции, нечасто — крапивница,
редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)),
очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны системы пищеварения:
очень часто — тошнота,
часто — диарея, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы:
часто — повышение активности щелочной фосфатазы, аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы,
нечасто — повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы:
очень часто — головная боль;
часто — сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания).
Со стороны метаболизма:
часто — анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижениемконцентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Прочие:
очень часто. Передозировка
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс®, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс® с другими препаратами вряд ли приведи к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме препарата Аримидекс® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс® в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс®, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс®.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс®, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. Особые указания
Безопасность и эффективность у детей не установлена.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность препарата Аримидекс® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении препарата Аримидекс® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс® необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс®, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышеннием риска перелома.
Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry — двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При применении препарата Аримидекс® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность препарата Аримидекс® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Некоторые побочные действия препарата Аримидекс®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 1 мг. 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ; по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению. Условия хранения
При температуре не выше 30 oC, в недоступном для детей месте. Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Фирма-производитель
АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, произведено АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП, США, 578 Олд Балтимор Пайк, Ньюарк, Делавэр Дальнейшая информация предоставляется по требованию:
Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д.3 стр. 1. Аримидекс — товарный знак, собственность компании АстраЗенека.
© AstraZeneca 2009
Аримидекс®
МНН: Анастрозол
Производитель: АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Anastrozole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003893
Информация о регистрации в РК:
04.04.2016 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Аримидекс®
Международное непатентованное название
Анастрозол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — анастрозол 1 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, вода очищенная,
состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).
Описание
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой А (оканчивающаяся справа стрелкой) на одной стороне и Adx 1 на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Гормонов антагонисты. Ферментов ингибиторы.
Код АТX L02BG03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак).
Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень, и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы Аримидекса®. Анастразол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.
Равновесная плазменная концентрация анастрозола приблизительно от 90 до 95% достигается через 7 дней применения.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.
У мальчиков с пубертатной гинекомастией анастрозол всасывается быстро, выводится медленно с периодом полувыведения около 2 дней. Фармакокинетические параметры у мальчиков сопоставимы с таковыми у женщин в постменопаузе. Клиренс анастрозола у девочек ниже, чем у мальчиков, а воздействие больше. Период полувыведения анастрозола у девочек составляет приблизительно 0,8 дней.
Связь с белками плазмы крови – 40 %.
Анастразол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. С мочой выделяется менее 10 % дозы в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Фармакодинамика
Аримидекс® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Аримидекс® не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении Аримидекса® не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Показания к применению
— адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе
— лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе
— адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет
Способ применения и дозы
Взрослые, включая пожилых:
по 1 мг внутрь 1 раз в сутки.
Почечная и печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Очень часто
— “приливы” жара
— астения
— артралгия/тугоподвижность суставов
— артрит
— остеопороз
— головная боль
— тошнота
— кожная сыпь
Часто
— сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс®)
— выпадение волос (алопеция)
— аллергические реакции
— рвота, диарея
— сонливость
— синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска к данному заболеванию)
— увеличение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы
— анорексия
— гиперхолестеринемия
— боли в костях
— миалгия
— нарушение чувствительности, включая парестезию, утрату вкусовой чувствительности и извращение вкуса
Нечасто
— увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина
— гиперкальциемия (возможно увеличение уровня паратиреозного гормона)
— гепатит
— крапивница
— синдром щелкающего пальца
Редко
— полиморфная эритема
— анафилактоидная реакция
— кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)
Очень редко
— синдром Стивенса-Джонсона
— ангионевротический отек
В таблице ниже представлена частота возникновения нежелательных явлений, предварительно указанных в ходе исследования приема Аримидекса® и Тамоксифена по отдельности или совместно, после промежуточного наблюдения через 68 месяцев, независимо от причинной связи, и выявленных у пациенток, получающих экспериментальное лечение и в течение 14 дней после окончания экспериментального лечения.
Таблица 2.Нежелательные явления, предварительно указанные в ходе исследования приема Аримидекса® и Тамоксифена по отдельности или совместно
|
Нежелательные явления |
Аримидекс (N=3,092) |
Тамоксифен (N=3,094) |
|
Приливы |
1104 (35.7%) |
1364 (40.9%) |
|
Боли в суставах\тугоподвижность суставов |
1100 (35,6%) |
911 (29.4) |
|
Расстройство настроения |
597 (19,3 %) |
554 (17.9%) |
|
Усталость \астения |
575 (18,6 %) |
544 (17.6%) |
|
Тошнота и рвота |
393 (12,7 %) |
384 (12.4%) |
|
Переломы |
315 (10,2%) |
209 (6.8%) |
|
Переломы позвонков, шейки бедра или костей запястья |
133 (4,3%) |
91 (2.9%) |
|
Переломы костей запястья или костей запястья/ лучевой кости |
67 (2,2%) |
50 (1.6%) |
|
Переломы позвонков |
43 (1,4%) |
22 (0.7%) |
|
Переломы шейки бедра |
28 (0,9%) |
26 (0.8%) |
|
Катаракта |
182 (5,9%) |
213 (6.9%) |
|
Вагинальное кровотечение |
167 (5,4%) |
317 (10.2%) |
|
Ишемическая болезнь сердца |
127 (4,1%) |
104 (3.4%) |
|
Стенокардия |
71 (2,3%) |
51 (1.6%) |
|
Инфаркт миокарда |
37 (1,2%) |
34 (1.1%) |
|
Болезнь коронарных артерий |
25 (0,8%) |
23 (0.7%) |
|
Миокардиальная ишемия |
22 (0,7%) |
14 (0.5%) |
|
Влагалищные выделения |
109(3,5%) |
408 (13.2%) |
|
Любое венозное тромбоэмболичеcкое осложнение |
87(2,8%) |
140 (4.5%) |
|
Хронические венозные тромбоэмболические осложнения, включая эмболию легких |
48(1,6%) |
74 (2.4%) |
|
Ишемические цереброваскулярные нарушения |
62(2,0%) |
88 (2.8%) |
|
Рак эндометрия |
4 (0,2%) |
13 (0.6%) |
После промежуточного наблюдения через 68 месяцев частота возникновения переломов составила 22 на 1000 пациенто-лет и 15 на 1000 пациенто-лет в группах, принимающих Аримидекс® и тамоксифен соответственно. Наблюдаемая частота возникновения переломов у пациенток, принимавших Аримидекс® не выходит за рамки пределов, заявленных для соответствующей возрастной группы пациенток в постменопаузе. Частота возникновения остеопороза составила 10,5% у пациентов принимавших Аримидекс® и 7.3% у пациентов принимавших Тамоксифен.
Не было определено, отражает ли частота возникновения переломов и остеопороза, выявленная у пациентов, принимавших Аримидекс®, в ходе исследования приема Аримидекса® и Тамоксифен по отдельности или совместно защитный эффект тамоксифен, специфическое действие Аримидекса® и то и другое.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к анастрозолу или другим вспомогательным компонентам препарата
— беременность и период лактации
— у женщин в пременопаузе
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
— умеренная или выраженная недостаточность функции печени (безопасность и эффективность не установлена)
— сопутствующая терапия тамоксифеном и/или терапия эстрогенсодержащими препаратами
— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не установлена)
Лекарственные взаимодействия
В лабораторных условиях анастрозол ингибирует ферменты системы цитохрома Р450 (1А2, 2С8/9 и 3А4). Клинические исследования совместного применения данного препарата с антипирином и варфарином показали, что анастрозол в дозировке 1 мг не оказывает значительное ингибирующее действие на метаболизм антипирина и R- , S-варфарина. Это свидетельствует о том, что совместный прием Аримидекса® с другими лекарственными препаратами вряд ли приведет к клинически значимым взаимодействиям, обусловленными ферментами системы цитохрома Р450.
Ферменты, обуславливающие метаболизм анастрозола выявлены не были. Циметидин, являющийся слабым неспецифическим ингибитором ферментов системы цитохрома Р450, не оказывает влияния на концентрации анастрозола в плазме. Влияние сильных ингибиторов цитохрома Р450 неизвестно.
Обзор базы данных по безопасности, полученных в ходе клинических исследований, не выявил сведения, подтверждающие наличие клинически значимого взаимодействия у принимавших Аримидекс® пациенток, которые дополнительно получали другие обычно назначаемые лекарственные препараты. Также не были выявлены клинически значимые взаимодействия с биcфосфонатами.
Следует избегать совместного приема Аримидекса® с тамоксифеном или одновременного назначения терапии с применением эстрогена, поскольку это может ослаблять фармакологическое действие Аримидекса®.
Особые указания
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим увеличением возможности переломов костей. Данное возможное повышение риска переломов костей должно контролироваться в соответствии со стандартными рекомендациями по лечению и контролю состояния костной системы у женщин в постменопаузе в менопаузе в начале лечения и регулярно после его окончания. При необходимости, следует начать и тщательно отслеживать лечение или профилактику остеопороза. Дальнейшую потерю минеральной плотности костной ткани, вызванную приемом Аримидекса®, у женщин в постменопаузе может остановить специфическое лечение, например, назначение бисфосфонатов (см. раздел «Побочные действия»). В случае сомнений по поводу наступления менопаузы ее следует определять с
помощью биохимического анализа (уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и/или эстрадиола). Данные в поддержку применения Аримидекса ®с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона отсутствуют.
Следует избегать совместного приема Аримидекса с тамоксифеном или одновременного назначения терапии с применением эстрогена, поскольку это может ослаблять фармакологическое действие Аримидекса®.
При применении Аримидекса® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность применения Аримидекса® в пременопаузе не изучались.
Печеночная недостаточность
Исследования влияния Аримидекса® при приеме пациентками, страдающими раком молочной железы с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью не проводились. Пациенткам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью следует принимать Аримидекс® с осторожностью. Лечение должно быть основано на соотношении пользы и риска для каждой конкретной пациентки.
Почечная недостаточность
Исследования влияния Аримидекса® при приеме пациентками, страдающими раком молочной железы, с тяжелой почечной недостаточностью не проводились (СКФ<30 мл/мин). Пациенткам с тяжелой почечной недостаточностью следует принимать Аримидекс® с осторожностью.
Дети
Аримидекс® не рекомендован для лечения детей и подростков, так как у этой группы пациентов не установлены безопасность и эффективность использования данного лекарственного препарата. Аримидекс® не следует принимать мальчикам с недостатком гормона роста при одновременном приеме гормона роста. Базовое клиническое исследование не показало эффективность и не установила безопасность данного препарата. Поскольку анастразол приводит к сокращению уровня эстрадиола, Аримидекс® не следует принимать девочкам с недостатком гормона роста при одновременном приеме гормона роста. Долгосрочные данные по безопасности при лечении детей и подростков отсутствуют.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Данные о применении Аримидекса® беременными женщинами отсутствуют. Исследования на животных выявили токсическое действие на репродуктивную функцию. Аримидекс® противопоказан к применению во время беременности.
Лактация
Данные по применению Аримидекса® во время лактации отсутствуют. Аримидекс® противопоказан к применению во время грудного вскармливания
Фертильность
Исследования влияния Аримидекса® на фертильность человека не проводились. Исследования на животных выявили токсическое действие на репродуктивную функцию.
Таблетки Аримидекс® содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы данный препарат применять не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Некоторые побочные действия Аримидекса®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Разовая доза Аримидекса®, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата.
Лечение: специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больная находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение и контроль функции жизненно важных органов и систем.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Произведено АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП, США для АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания.
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан
Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”
Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29
e-mail: adverse.events.kz@astrazeneca.com
Аримидекс — торговая марка, собственность группы компаний АстраЗенека.
| 924200611477976259_ru.doc | 78 кб |
| 580277811477977459_kz.doc | 102 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники