МНН: Амоксициллин
Производитель: ПАО Киевмедпрепарат
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amoxicillin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003464
Информация о регистрации в РК:
14.08.2015 — 14.08.2020
Номер регистрации в РБ:
4752/2000/05/10/15/20
Информация о регистрации в РБ:
29.01.2020 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Амоксил®
Международное непатентованное название
Амоксициллин
Лекарственная форма
Таблетки по 250 и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: амоксициллина тригидрат, в перерасчете на амоксициллин – 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят, повидон, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.
Код АТХ J01C A04.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Всасывание. После перорального приема амоксициллин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью (85-90 %). Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляла 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа.
Распределение. Около 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроты в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость, однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов не активны.
Выведение. Амоксициллин выводится преимущественно почками. Около 60-80 % принятой дозы элиминирует через 6 часов в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии.
Период полувыведения препарата не изменяется при нарушении функции печени.
Фармакодинамика.
Амоксициллин – полусинтетический аминопенициллиновый антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр антимикробного действия.
К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов:
— грамположительные аэробы: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;
— грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori;
— анаэробы: Peptostreptococci;
— прочие: Borrelia.
Непостоянно чувствительны (приобретенная резистентность может затруднять лечение): Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.
Устойчивые такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.
Показания к применению
— инфекции органов дыхания
— мочеполовой системы
— пищеварительного тракта (в том числе в комбинации с метронидазолом или кларитромицином применяют для лечения заболеваний, ассоциированных с Helicobacter pylori)
— инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами
Способ применения и дозы
Диапазон доз при применении препарата Амоксил® очень широк. Дозу, частоту введения и длительность лечения врач устанавливает индивидуально.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг принимать от 250 мг до 500 мг Амоксил® 3 раза в сутки или от 500 мг до 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, пневмонии и других тяжелых инфекциях следует принимать от 500 мг до 1000 мг трижды в сутки. Суточную дозу можно увеличить максимум до 6 г.
Детям с массой тела менее 40 кг в основном принимать 40-90 мг/кг/сут препарата Амоксил® ежедневно в 3 приема или от 25 мг до 45 мг/кг/сут в два приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела (не более 3 г в сутки).
В случае инфекции легкой и средней степени тяжести препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных стрептококками, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций с тяжелым течением дозы препарата должны определяться с учетом клинической картины заболевания.
Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.
Амоксил® можно применять пациентам с почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин, то есть 0,16 мл/с), интервалы дозирования препарата должны составлять 24 часа, а дозу препарата следует уменьшить до 1/3 от обычной дозы, при клиренсе 10-30 мл/мин – интервал 12 часов и доза 2/3 от обычной дозы.
При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.
Амоксил® можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать, запивая жидкостью. Во время лечения препаратом Амоксил® пациенту рекомендуется пить больше жидкости, чем обычно.
Побочные действия
Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек, развитие суперинфекции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), а также увеличение времени кровотечения и протромбинового времени. Эти проявления являются обратимыми при прекращении лечения.
Со стороны иммунной системы: как и для всех антибиотиков – тяжелые аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит; энантема, гиперемия, лихорадка.
При развитии анафилактической реакции следует немедленно начать соответствующую терапию.
Со стороны нервной системы: бессонница, потеря сознания, головная боль, гиперкинезия, спутанность сознания, головокружение, судороги. Эти эффекты чаще возникают у пациентов, применяющих очень высокие дозы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, вздутие живота, дискомфорт и боль в животе, тошнота; зуд в месте заднего прохода; рвота, кандидоз кишечника, поверхностное изменение цвета зубов, окрашивание языка в черный цвет, которые проходят или во время лечения, или сразу после завершения терапии, антибиотикасоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит).
Гепато-билиарные нарушения: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, в том числе эритематозная и макулопапулезная сыпь; крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный или эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия. В случае появления сильно выраженных побочных эффектов препарат необходимо отменить.
Другие: общая слабость.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и/или к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов
— наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов)
— инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени – ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации препарата в плазме крови.
Препараты, имеющие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).
Не рекомендованные комбинации
Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению аллергических реакций.
Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы.
Дисульфирам. Одновременное применение с амоксициллином противопоказано.
Антикоагулянты. Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может увеличить время кровотечения. Необходима корректировка дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших амоксициллин.
Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.
Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами – плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно уменьшиться, что может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.
Одновременный прием с антацидами уменьшает всасывание амоксициллина.
Другие виды взаимодействий.
Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации препарата в крови путем увеличения его элиминации.
Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.
Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований: при испытании на наличие глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.
Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных женщин.
При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.
Особые указания
Перед началом терапии амоксициллином необходимо сделать предварительный тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность (10-15 %) между пенициллинами и цефалоспоринами.
Пациентам с тяжелыми расстройствами пищеварительного тракта, сопровождающихся диареей и рвотой, не следует применять пероральные формы амоксициллина, что связано с риском уменьшения всасывания.
У детей амоксициллин может изменить цвет эмали зубов, поэтому необходимо строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.
Тяжелые и иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.
У пациентов с нарушениями функции почек выделение амоксициллина замедляется и, в зависимости от степени нарушения, следует прекратить лечение амоксициллином, или уменьшить суточную дозу препарата.
Длительное применение препарата может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.
При применении больших доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка препарата в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные интервалы времени.
При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано.
Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом из-за повышенного риска эритематозной сыпи на коже.
Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.
Терапия высокими дозами амоксициллина пациентов с почечной недостаточностью или больных с эпилепсией и менингитом в анамнезе может редко приводить к судорогам.
Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, что требует отмены терапии амоксициллином.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Тератогенный эффект амоксициллина не выявлен. Однако при необходимости назначения препарата Амоксил® во время беременности заранее необходимо провести оценку отношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, однако для предотвращения возможной сенсибилизации ребенка кормление грудью рекомендуется прекратить.
Дети. Детям до 6 лет назначают другие лекарственные формы амоксициллина. По рекомендациям ВОЗ твердые лекарственные формы не рекомендуется детям до 6 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта – тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Сообщалось о случаях кристаллурии, которые иногда приводили к почечной недостаточности.
Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПАО «Киевмедпрепарат»
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Владелец регистрационного удостоверения
ПАО «Киевмедпрепарат»
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан
050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»
Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;
Е-mail: Almaty@arterium.ua
| 400987981477976393_ru.doc | 73.5 кб |
| 866887051477977591_kz.doc | 83 кб |
| 4752_2000_05_10_15_20_i.pdf | 0.92 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Инструкция для медицинского применения препарата АМОКСИЛ® -КМП (AMOXIL-KMP)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: аmoxicillin;
(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-амино-2-(4-гидроксифенил) ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-
1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты, тригидрат;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоско-цилиндрические с фаской и риской;
Состав: 1 таблетка содержит амоксициллина (в виде тригидрата) – 0,25 г или 0,5 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС J01C A04
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Амоксициллин – антибиотик широкого спектра действия из группы аминопеницилинив. Обладает бактерицидным механизмом действия, который состоит в подавлении синтеза клеточной стенки чувствительных к препарату бактерий. Активен относительно таких микроорганизмов: грамположительные бактерии – Staphy1ососсиs ѕрр. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Strерtососсиs ѕрр.( включая Strерtососсиs pneumoniae),Васиllus аnthrасиs, Согуnеbасtеrииm dирhthегиае (большинство штаммов), Егуsереlоthrих rhusиораthиае, Lиstеrиа mоnосуtоgеnеs, грамотрицательные бактерии: Воrrеlиа burgdоrfеги, Еѕсһегисһиа соlи, Наеmорhilus иnfluenzae, Кlеbsиеllа ѕрр., Lерtоsриrа ѕрр, Моrахеllа (Вrаhаmеllа саtarrhalis) (большинство штаммов), Nеиssеrиа допоггһоеае, Nеиssеrиа mеnиngиtиdis; Рrоtеus mиrаbilиs, Sаlmоnllа ѕрр., Shigella ѕрр., Тгеропема раllиdum, Тгеропема реrtеnuе; анаэробные бактерии: Еubасtеrиum spp., Сlоstrиdиum реrfringеns, Сlоstrиdиum tetani, Рерtоstreptoсоссиs spp., Рерtососсus spp., Strерtососсиs fаесаlиs.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу. Неактивен в отношении микобактерий, микоплазм, риккетсий, грибов, амеб, плазмодия, вирусов, а также Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. (за исключением P. mirabilis).
Фармакокинетика. После приема внутрь амоксициллин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови через 2 часа после приема. Период полувыведения – 1,5 часа. Выводится из организма в неизменном виде через почки
(60 – 70%)
Показания к применению. Амоксил® -КМП назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
— инфекций верхних дыхательных путей ( средний отит, тонзиллит, синусит);
— инфекций нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
— инфекций желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта
— инфекций мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, асимптоматическая бактериурия у беременных);
— острой неосложненной гонореи;
— инфекций кожи и мягких тканей.
В комбинации с метронидазолом или кларитромицином применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Неlисоbасtеr руlоrи (хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки).
Способ применения и дозы. Препарат принимают по назначению врача. Амоксил® -КМП назначают внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования препарата индивидуальный. Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более
40 кг) составляет 250 – 500 мг, при тяжелом течении болезни – до 1 г. Для детей в возрасте
5 – 10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг; детям в возрасте до
2 лет препарат назначают в суточной дозе 30 мг/кг массы тела. Максимальная доза –
60 мг/кг в сутки.
Для взрослых и детей интервал между приемами составляет 8 часов.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15 – 40 мл/мин. интервал между приемами следует увеличить до 12 часов; при анурии суточная доза не должна превышать 2 г.
В комбинации с метронидазолом (1,5 г/сутки) суточная доза таблеток Амоксила® -КМП составляет 2,25 г (на 3 приема). Пациентам с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени назначают в сутки 1 г метронидазола и 1,5 г амоксицилина (в 2 приема).
Для эрадикации Helicobacter pylori назначают амоксацилин по 1 г 2 раза в сутки с метронидазолом по 0,5 г (или кларитромицин по 0,5 г 2 раза в сутки) и лансопразол (омепразол) в стандартной дозе 7 дней.
Побочное действие. При применении Амоксила® -КМП возможны:
— аллергические реакции (крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; в единичных случаях – лихорадка, боль в суставах, эозинофилия; очень редко – анафилактический шок);
— со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, диарея), развитие суперинфекций.
При применении в комбинации с метронидазолом возможны:
— тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в эпигастральной области, глоссит, стоматит, в единичных случаях – гепатит, псевдомембранозный колит, интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза;
— при длительном применении в высоких дозах – головокружение, атаксия, потеря сознания, депрессия, периодические нейропатии, судороги.
Противопоказания. Применение Амоксила® -КМП противопоказано в случае повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам, а также при инфекционном мононуклеозе.
Применение препарата в комбинации с метронидазолом противопоказано при заболеваниях нервной системы, нарушениях кроветворения, лимфолейкозе, инфекционном мононуклеозе, беременности, лактации, повышенной чувствительности к производным нитроимидазола. Амоксил® -КМП в комбинации с метронидазолом не рекомендуется назначать пациентам моложе 18 лет, при заболеваниях пищеварительного тракта с длительной диареей или рвотой, при тяжелой патологии печени. На фоне комбинированной терапии с метронидазолом нельзя употреблять алкоголь.
Передозуваня. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов (активированного угля), солевые слабительные, коррекция водно-электролитного баланса, при необходимости применяют гемодиализ.
Особенности применения. С осторожностью следует назначать в период беременности. Выделяется с грудным молоком, что может привести к сенсибилизации ребенка.
При нарушении функции почек дозу следует устанавливать из расчета клиренса креатинина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амоксициллин снижает эффект действия естрогенвмистких контрацептивов. Повышает всасывание дигоксина. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Выведение из организма через почки замедляется ацетилсалициловой кислотой, индометацином, сульфинперазоном, оксифенбутазоном, фенилбутазоном.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности – 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
Ключевые слова: амоксил -кмп инструкция, амоксил -кмп применение, амоксил -кмп состав, амоксил -кмп отзывы, амоксил -кмп аналоги, амоксил -кмп дозировка, лекарство амоксил -кмп, амоксил -кмп цена, амоксил -кмп инструкция по применению.
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской. Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы
1 таблетка содержит:
действующее вещество: амоксициллина тригидрата, в пересчете на амоксициллин – 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, кальция стеарат.
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.
Код ATX J01C А04.
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин – это полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллинсвязывающими белками, PBPs) в пути биосинтеза бактериального пептидогликана, который является неотъемлемым структурным компонентом бактериальной клеточной стенки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, что обычно сопровождается лизисом и гибелью клеток.
Амоксициллин инактивируется бета-лактамазами, продуцируемыми резистентными бактериями, и поэтому спектр активности одного амоксициллина не включает организмы, которые продуцируют эти ферменты.
Фармакокинетические / фармакодинамические отношения
Время, превышающее минимальную ингибирующую концентрацию (Т>МИК), считается основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина.
Механизмы резистентности
Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:
• Инактивация бактериальными бета-лактамазами.
• Изменение PBPs, которые снижают сродство антибактериального агента к мишени. Непроницаемость бактерий или принудительный выброс может вызвать или способствовать устойчивости бактерий, особенно у грамотрицательных бактерий.
Контрольные точки
Пограничные значения МИК для амоксициллина, установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST), версия 9.0 от 01.01.2019, eucast.org.
| Организм | Пограничные значения МИК (мг/л) | |
| Чувствительный (S)≤ | Устойчивый (R)> | |
| Enterobacteriaceae | 81 | 8 |
| Staphylococcus spp. | Примечание2 | Примечание2 |
| Enterococcus spp.3 | 4 | 8 |
| Стрептококки групп А, В, С и G | Примечание4 | Примечание4 |
| Пневмококк | Примечание5 | Примечание5 |
| Viridans группа степрококки | 0,5 | 2 |
| Haemophilus influenzae | 26 | 26 |
| Moraxella catarrhalis | Примечание7 | Примечание7 |
| Neisseria meningitidis | 0,125 | 1 |
| Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile8 | 4 | 8 |
| Грамотрицательные анаэробы8 | 0,5 | 2 |
| Helicobacter pylori | 0,1259 | 0,1259 |
| Pasteurella multocida | 1 | 1 |
| ФК-ФД граничные значения, не связанные с видами10 | 2 | 8 |
|
1 Enterobacteriaceae дикого типа относятся к категории чувствительных к аминопенициллинам. Некоторые страны предпочитают относить изоляты дикого типа Е. coli и Р. mirabilis как микроорганизмы с промежуточной чувствительностью. В этом случае используйте пограничное значение МИК для чувствительных микроорганизмов (S)≤ 0,5 мг/л и соответствующие пограничные значения диаметра зоны ≥50 мм. 2 Большинство стафилококков продуцируют пенициллиназу, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Если по результатам теста стафилококки восприимчивы к бензилпенициллину и цефокситину, то они могут быть расценены, как восприимчивые к амоксициллину. Чувствительные к ампициллину S.saprophyticus являются mecА-отрицательными и чувствительны к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину (без или с ингибитором бета-лактамазы). 3 Чувствительность к амоксициллину может быть спрогонозирована на основании данных для ампициллина. Е. faecium, устойчивый к пенициллинам, может считаться устойчивым ко всем другим бета-лактамным средствам. 4 Восприимчивость стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам прогнозируется на основании данных по чувствительности к бензилпенициллину. 5 Пограничные значения относятся только к «неменингитным» изолятам. Для изолятов, классифицированных как промежуточные, следует избегать перорального применения амоксициллина. Восприимчивость установлена на основании МИК ампициллина. 6 Пограничные значения основаны на данных полученных при высокодозовой терапии. Для исключения механизмов резистентности к бета-лактаму следует использовать дисковый скрининг бензилпенициллина. Если результат отрицательный (зона подавления ≥12 мм), то все бета-лактамные препараты, для которых имеются клинические контрольные точки, в том числе амоксициллин, могут быть признаны чувствительными без дальнейшего тестирования. Когда результат положительный (зона ингибирования <12 мм), все бета-лактамаз положительные изоляты могут считаться устойчивыми; восприимчивость бета-лактамаз отрицательных в соответствии с клиническими контрольными точками под вопросом. Для определения бета-лактамаз можно использовать тест с хромогенным цефалоспорином. Большинство М. catarrhalis продуцируют бета-лактамазу, хотя выработка бета-лактамазы медленная и может давать слабые результаты в тестах in vitro. Продуценты бета-лактамаз должны расцениваться как устойчивые микроорганизмы. 8 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена на основании чувствительности к бензилпенициллину. 9 Пограничные значения основаны на эпидемиологических пороговых значениях (ECOFFs), которые отличают изоляты дикого типа от изолятов с пониженной восприимчивостью. 7 Пограничные значения, не связанные с видами, основаны на дозах по меньшей мере 0,5 г × 3 или 4 дозы в день (от 1,5 до 2 г/день). |
Распространенность резистентности может иметь географическую и временную вариабельность для отдельных видов, и желательно учитывать местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости, следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что польза амоксициллина, по крайней мере, при некоторых типах инфекций, вызывает сомнения.
| In vitro восприимчивость микроорганизмов к амоксициллину |
| Обычно восприимчивые виды |
|
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G) Listeria monocytogenes |
| Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой |
|
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida |
|
Грамположительные аэробы: Коагулазо-негативный стафилококк Staphylococcus aureus £ Streptococcus pneumoniae Viridans группы стрептококков |
|
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp. |
|
Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp. |
|
Другие: Borrelia burgdorferi |
| Микроорганизмы с природной резистентностью† |
|
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium† |
|
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. |
|
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устойчивы). |
|
Другие: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. |
|
† Естественная средняя восприимчивость при отсутствии приобретенного механизма резистентности. £ Почти все S.aureus устойчивы к амоксициллину, т.к. являются продуцентами пенициллиназы. Кроме того, все устойчивые к метициллину штаммы устойчивы к амоксициллину. |
Фармакокинетика
Абсорбция
Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом pH. Он быстро и хорошо всасывается при пероральном введении. При пероральном приеме биодоступность амоксициллина составляет приблизительно 70%. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmax) составляет приблизительно один час.
Результаты фармакокинетического исследования, в котором амоксициллин назначали в дозе 250 мг три раза в день натощак здоровым добровольцам, представлены ниже.
| Сmax | Tmax* | AUC(0-24 часа) | Т½ |
| (мкг / мл) | (час) | (мкг·ч / мл) | (час) |
| 3,3 ± 1,12 | 1,5 (1,0-2,0) | 26,7 ± 4,56 | 1,36 ± 0,56 |
| * Медиана (диапазон) |
В диапазоне от 250 до 3000 мг биодоступность линейно пропорциональна дозе (измеряется как Сmax и AUC). Абсорбция не зависит от одновременного приема пищи.
Гемодиализ может быть использован для элиминации амоксициллина.
Распределение
Около 18% общего количества амоксициллина в плазме связано с белком, а видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг.
После внутривенного введения амоксициллин определяется в желчном пузыре, брюшной полости, коже, жире, мышечных тканях, синовиальной и брюшной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин недостаточно распределяется в спинномозговой жидкости.
Исследования на животных не доказали достоверного наличия метаболитов в тканях. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, можно обнаружить в грудном молоке (см. раздел «Применение в период беременности и кормления грудью»).
Было показано, что амоксициллин проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от начальной дозы.
Элиминация
Основной путь выведения амоксициллина через почки.
Амоксициллин имеет средний период полувыведения примерно один час и средний общий клиренс примерно 25 л/час у здоровых субъектов. Приблизительно от 60 до 70% амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение первых 6 часов после введения однократной дозы амоксициллина 250 или 500 мг. Различные исследования показали, что экскреция с мочой составляет 50-85% амоксициллина в течение 24 часов.
Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Возраст
Период полувыведения амоксициллина одинаков для детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей старшего возраста и взрослых. Очень маленьким детям (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни не назначать чаще двух раз в день из-за незрелости почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов, с большей вероятностью, снижена функция почек, следует соблюдать осторожность при подборе дозы, и проводить мониторинг функции почек.
Пол
Пол не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина при пероральном приеме амоксициллина здоровыми мужчинами и женщинами.
Почечная недостаточность
Общий клиренс амоксициллина в сыворотке уменьшается пропорционально с уменьшением почечной функции (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).
Печеночная недостаточность
Пациентам с нарушениями функции печени амоксициллин следует назначать с осторожностью, а функцию печени следует регулярно контролировать.
Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не свидетельствуют о какой-либо особой опасности для человека на основании фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности при повторных введениях, исследований генотоксичности, репродуктивной токсичности и токсического влияния на развитие потомства. Исследования канцерогенности амоксициллина не проводились.
Амоксил показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»):
• Острый бактериальный синусит
• Острый средний отит
• Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
• Обострение хронического бронхита
• Внебольничная пневмония
• Острый цистит
• Бессимптомная бактериурия при беременности
• Острый пиелонефрит
• Брюшной тиф и паратиф
• Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
• Инфекций суставных протезов
• Эрадикация Helicobacter pylori
• Болезнь Лайма
Амоксил также показан для профилактики эндокардита.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.
Дозу Амоксила устанавливает врач с учетом:
• Ожидаемого возбудителя и его вероятной восприимчивости к антибактериальным средствам (см. раздел «Меры предосторожности»)
• тяжесть и локализация инфекционного процесса
• возраст, вес и состояние функции почек пациента
Продолжительность лечения должна определяться типом инфекции и реакцией пациента на лечение и, как правило, должна быть максимально короткой. Некоторые инфекции требуют более длительного лечения (см. раздел «Меры предосторожности» относительно длительной терапии).
Взрослые и дети ≥40 кг
| Показания * | Доза * |
| Острый бактериальный синусит | От 250 мг до 500 мг каждые 8 часов или |
| Бессимптомная бактериурия при беременности |
от 750 мг до 1 г каждые 12 часов. Для тяжелых инфекций – от 750 мг до 1 г каждые 8 часов При остром цистите можно назначить 3 г два раза в день в течение одного дня |
| Острый пиелонефрит | |
| Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом | |
| Острый цистит | |
| Острый средний отит |
500 мг каждые 8 часов, от 750 мг до 1 г каждые 12 часов При тяжелых инфекциях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней |
| Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит | |
| Обострения хронического бронхита | |
| Внегоспитальная пневмония | От 500 мг до 1 г каждые 8 часов |
| Тифоидная и паратифоидная лихорадка | От 500 мг до 2 г каждые 8 часов |
| Инфекции протезированных суставов | От 500 мг до 1 г каждые 8 часов |
| Профилактика эндокардита | 2 г внутрь, разовая доза за 30-60 минут до процедуры |
|
Эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) |
750 мг до 1 г два раза в день в сочетании с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней |
| Болезнь Лайма (см. раздел «Меры предосторожности») |
Начальная стадия: от 500 мг до 1 г каждые 8 часов, максимум до 4 г/сутки, в несколько приемов в течение 14 дней (курс лечения – от 10 до 21 дня) Поздняя стадия (системное вовлечение): от 500 мг до 2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза – 6 г/день в несколько приемов в течение 10-30 дней |
| * Следует учитывать официальные руководства по надлежащему лечению для каждого показания |
Дети до 40 кг
Рекомендуемые дозы:
| Показания1 | Доза1 |
| Острый бактериальный синусит |
20 до 90 мг/кг/сут в несколько приемов* Обычно детям в возрасте 1-3 лет назначают по 250 мг 2 раза в сутки или 125 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки. ВНИМАНИЕ! Точные суточные дозы рассчитываются согласно массы тела ребенка, а не его возраста. |
| Острый средний отит | |
| Внебольничная пневмония | |
| Острый цистит | |
| Острый пиелонефрит | |
| Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом | |
| Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит | 40 до 90 мг/кг/сут в несколько приемов* |
| Тифоидная и паратифоидная лихорадка | 100 мг/кг/сут в три приема |
| Профилактика эндокардита | 50 мг/кг перорально, разовая доза за 30-60 минут до процедуры |
| Болезнь Лайма |
Начальная стадия: от 25 до 50 мг/кг/сут, в три приема в течение 10-21 дня. Поздняя стадия (системное вовлечение): 100 мг/кг/сут в три приема в течение 10-30 дней |
|
1 Следует учитывать официальные руководства по надлежащему лечению для каждого показания * суточную дозу следует распределять на два приема, если она приближается к максимальной рекомендованной. |
Дети
Детям до 6 лет назначают другие лекарственные формы амоксициллина.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы.
Почечная недостаточность
| СКФ (мл/мин) | Взрослые и дети ≥ 40 кг | Дети <40 кг# |
| >30 | регулировка не требуется | регулировка не требуется |
| От 10 до 30 | максимум 500 мг два раза в день | 15 мг/кг дважды в день (максимум 500 мг два раза в день) |
| <10 | максимум 500 мг/сут. | 15 мг/кг в виде разовой суточной дозы (максимум 500 мг) |
| # В большинстве случаев парентеральное введение является предпочтительным. |
Применение у пациентов, находящихся на гемодиализе
Амоксициллин удаляется во время гемодиализа.
| Гемодиализ | |
| Взрослые и дети ≥ 40 кг |
500 мг каждые 24 часа Перед гемодиализом следует ввести дополнительную дозу 500 мг. Чтобы восстановить уровень циркулирующего препарата, еще одну дозу 500 мг следует назначить после гемодиализа. |
| Дети до 40 кг |
15 мг/кг/сут в виде разовой суточной дозы (максимум 500 мг). До гемодиализа следует вводить одну дополнительную дозу 15 мг/кг. Чтобы восстановить уровень циркулирующего лекарственного средства, после гемодиализа следует вводить еще одну дозу 15 мг/кг. |
У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе
Максимальная суточная доза амоксициллина 500 мг/сут.
Печеночная недостаточность
Назначают с осторожностью при регулярном контроле функции печени (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).
Способ применения
Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.
Амоксил предназначен для перорального применения.
Прием пищи не снижает всасывание амоксициллина.
Таблетку следует глотать, запивая водой.
Если пациент забыл принять очередную дозу лекарственного средства Амоксил, ее необходимо принять при первой возможности.
Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы!
Наиболее часто сообщалось о возникновении следующих нежелательных реакций: диарея, тошнота и кожная сыпь.
Нежелательные побочные реакции, зарегистрированные в результате клинических исследований и постмаркетиногового надзора за амоксициллином, представлены в соответствии с системно-органными классами и частотой встречаемости.
Частота возникновения нежелательных реакций распределена на следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).
| Инфекции и инвазии | |
| Очень редко | Кандидоз кожи и слизистых оболочек |
| Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы | |
| Очень редко |
Обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия. Пролонгация времени кровотечения и протромбинового времени (см. раздел «Меры предосторожности»). |
| Нарушения со стороны иммунной системы | |
| Очень редко | Тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит (см. раздел «Меры предосторожности»). |
| Частота неизвестна | Реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Меры предосторожности»). |
| Нарушения со стороны нервной системы | |
| Очень редко | Гиперкинезия, головокружение и судороги (см. раздел «Меры предосторожности»). |
| Желудочно-кишечные нарушения | |
| Данные клинических испытаний | |
| * Часто | Диарея и тошнота |
| * Нечасто | Рвота |
| Постмаркетинговые данные | |
| Очень редко |
Антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит, см. раздел «Меры предосторожности»). Окрашивание языка в черный цвет |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | |
| Очень редко | Гепатит и холесатическая желтуха. Умеренное повышение ACT и/или АЛТ. |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Данные клинических исследований | |
| * Часто | Кожная сыпь |
| * Нечасто | Крапивница и зуд |
| Постмаркетинговые данные | |
| Очень редко | Кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) (см. раздел «Меры предосторожности») и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | |
| Очень редко |
Интерстициальный нефрит. Кристаллурия (см. раздел «Меры предосторожности» и «Передозировка») |
| * Частота этих побочных реакций была получена из клинических исследований, в которых приняли участие около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин. |
Сообщение о нежелательных побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных средств.
Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, ему рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные средства, включая сообщения о неэффективности лекарственных средств. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому из пенициллинов или к любому из вспомагательных веществ, входящих в состав препарата.
Тяжелые немедленные реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия) к другому бета-лактамному средству (например, цефалоспорину, карбапенему или монобактаму) в анамнезе.
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, диарея, следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Сообщалось о случаях кристаллурии, которые иногда приводили к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушением функции почек или тех, кто получал высокие дозы амоксициллина, могут возникать судороги (см. Разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).
Лечение: следует вызвать рвоту или промыть желудок, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин выводится из крови с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.
Прежде чем начинать терапию амоксициллином, следует тщательно изучить предыдущие реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).
О серьезных и иногда смертельных реакциях гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные побочные реакции) сообщалось у пациентов, получающих терапию пенициллином. Эти реакции чаще встречаются у людей с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и у людей с атопией. Если возникает аллергическая реакция, лечение амоксициллином должно быть прекращено и назначена соответствующая альтернативная терапия.
Невосприимчивые микроорганизмы
Амоксициллин не подходит для лечения некоторых типов инфекций, если патоген уже не задокументирован и известно, что он восприимчив, или существует очень высокая вероятность того, что патоген подойдет для лечения амоксициллином (см. раздел «Фармакодинамика»). Это особенно относится к рассмотрению лечения пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелыми инфекциями уха, горла и носа.
Судороги
Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек, или у пациентов, получающих высокие дозы амоксициллина, или у пациентов с предрасполагающими факторами (например, судороги в анамнезе, эпилепсия или менингеальные расстройства (см. раздел «Побочное действие»).
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Кожные реакции
Возникновение в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза (ОГЭП, см. раздел «Побочное действие»). В случае возникновения этой реакции следует прекратить приема амоксициллина, последующее применение противопоказано.
Следует избегать приема амоксициллина, если подозревается инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение кореподобной сыпи было связано с этим заболеванием после использования амоксициллина.
Реакция Яриша-Герксгеймера
Реакция Яриша-Герксгеймера была описана после лечения амоксициллином болезни Лайма (см. раздел «Побочное действие»). Это напрямую связано с бактерицидной активностью амоксициллина в отношении возбудителях болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Проявляется повышением температуры, ознобом, снижением артериального давления, тахикардией, тошнотой, головной болью, болью в мышцах, усугублением существовавших или появлением новых симптомов основного заболевания. Пациента следует предупредить, что это распространенное явление, и обычно самостоятельно проходит и считается закономерным последствием лечения антибиотиками болезни Лайма.
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Длительное использование может иногда привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов.
Антибиотик-ассоциированный колит был зафиксирован при применении почти всех антибиотиков и может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей во время или после приема любых антибиотиков. В случае возникновения колита, ассоциированного с антибиотиками, прием амоксициллина следует немедленно прекратить, проконсультироваться с врачом и начать соответствующую терапию. Лекарственные средства, замедляющие перистальтику противопоказаны в этой ситуации.
Длительная терапия
При длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функций некоторых органов и систем: в том числе почечной, печеночной и кроветворной функции. Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов и изменениях показателей крови (см. раздел «Побочное действие»).
Антикоагулянты
Есть единичные сообщения о пролонгация протромбинового времени у пациентов, получавших амоксициллин. При совместном применении с антикоагулянтами, необходим надлежащий контроль. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может быть необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » и «Побочное действие»).
Кристаллурия
Кристаллурия наблюдается очень редко, преимущественно при парентеральной терапии, у пациентов со сниженным выделением мочи. Во время введения высоких доз амоксициллина желательно поддерживать адекватное потребление жидкости и мочеиспускание, чтобы уменьшить вероятность кристаллурии амоксициллина. У пациентов с катетеризацией мочевого пузыря следует регулярно проверять проходимость (см. Раздел «Побочное действие» и «Передозировка»).
Влияние на диагностические тесты
Повышенный уровень амоксициллина в сыворотке и моче может повлиять на некоторые лабораторные анализы. Из-за высокой концентрации амоксициллина в моче при использовании химических методов возможны ложноположительные результаты.
При тестировании на наличие глюкозы в моче во время лечения амоксициллином, рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод.
Присутствие амоксициллина может исказить результаты анализа на наличие эстриола у беременных.
Вспомогательные вещества
Амоксил содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.
Исследования на животных не указывают на прямую или косвеную репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у людей не указывают на повышенный риск врожденных пороков развития. Амоксициллин может использоваться при беременности, когда потенциальные преимущества превышают потенциальные риски, связанные с лечением.
Грудное вскармливание
Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко с возможным риском сенсибилизации. Следовательно, у ребенка на грудном вскармливании возможны диарея и грибковая инфекция слизистых оболочек, так что грудное вскармливание, возможно, придется прекратить. Применение амоксициллина во время кормления грудью возможно только после оценки польза/риск врачом.
Фертильность
Нет данных о влиянии амоксициллина на фертильность у людей. Исследования репродуктивной токсичности на животных не показали влияния на фертильность.
Не проводили исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако могут возникать побочные реакции (например аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).
Одновременный прием пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременный прием пробенецида может привести к увеличению и продлению уровня амоксициллина в крови.
Аллопуринол
Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических кожных реакций.
Тетрациклины
Тетрациклины и другие бактериостатические препараты могут снижать бактерицидное действие амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты
Пероральные антикоагулянты и пенициллиновые антибиотики широко использовались на практике без сообщений о взаимодействии. Тем не менее, в литературе описаны случаи повышения международного нормализованного отношения у пациентов, получавших аценокумарол или варфарин одновременно с амоксициллином. Если необходимо совместное введение, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное соотношение с коррекцией дозы амоксициллина. Кроме того, может понадобиться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).
Метотрексат
Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, потенциально вызывая увеличение токсичности.
Для защиты от света и влаги хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Производитель
ПАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Состав
В 1 таблетке содержится амоксициллин 250 или 500 мг в виде амоксициллина тригидрата.
Дополнительными веществами являются: стеарат кальция, крохмалгликолат натрия, повидон.
Форма выпуска
Таблетки белого цвета с желтым оттенком по 10 шт. в блистере.
Фармакологическое действие
Антибиотик, относится к группе аминопенициллинов, обладает широким спектром действия. Угнетая синтез стенок клетки, оказывает бактерицидный эффект. Активен относительно стафилококков, стрептококков, коринебактерий дифтерии, энтерококков, кишечной и гемофильной палочек, нейссерий гонореи и менингита, протея, сальмонелл и шигелл; а анаэробов – клостридий, пептострептококков и пептококков.
При одновременном применении с метронидазолом проявляет эффективность против Helicobacter pylori. Микроорганизмы, способные продуцировать пенициллиназу, устойчивы к препарату.
Амоксил неактивен относительно микоплазм, микобактерий, грибов, риккетсий, плазмодия, амеб, вирусов, а также синегнойной палочки и протея.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови наступает через 2 часа. Период полувыведения составляет 90 минут. Основная часть выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Таблетки Амоксил, от чего они? Их используют для лечения инфекций органов и систем, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к препарату:
- желудочно-кишечного тракта;
- системы дыхания;
- кожи и мягких тканей;
- половой и мочевыделительной системы.
Для лечения заболеваний ЖКТ, вызванных хеликобактером, используют комбинацию с метронидазолом или кларитромицином.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость препарата, а также других антибиотиков пенициллинового ряда. При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам следует помнить о вероятности аллергии перекрестного характера;
- лимфолейкоз и инфекционный мононуклеоз;
- дети младше 1 года;
- период лактации.
Побочные действия
Аллергическая реакция в виде зуда, крапивницы, лихорадки, гиперемии, синдром Стивенса, гиперкератоз, эпидермальный некролиз, экзема, буллёзный дерматит, ангионевротический отек, васкулит, сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Пищеварительный тракт: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, метеоризм, колит, изменение показателей ферментов печени в сторону повышения, гепатит и желтуха.
Нервная система: бессонница, тревога, потеря сознания, головокружение, гиперкинезы, головная боль. При поражении функции почек могут быть судороги.
Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, увеличение протромбинового индекса.
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит.
Из прочих реакций могут наблюдаться суперинфекции, кандидоз слизистых, общая слабость, ложноположительные реакции на определение глюкозы в моче и уробилиногена.
Инструкция по применению Амоксила (Способ и дозировка)
Применяют таблетки по назначению врача, независимо от еды.
Дозировка при заболеваниях средней и легкой степеней тяжести:
- взрослые и дети после 10 лет — по 500-750 мг 2 раза в день;
- дети от 3 до 10 лет по 750 мг в сутки в 3 приема;
- от 1 года до 3-х 250 мг дважды в день.
В случае хронических рецидивирующих заболеваний и при тяжелых течениях взрослые принимают по 3 г. в сутки; дети – по 60 мг/кг веса, поделенная на 3 приема.
Суточная доза для взрослых составляет максимально 6 г.
Курс лечения продолжают еще на протяжении 3-х суток после прекращения симптомов. Инфекции легкой и средней тяжести предусматривают курс лечения около 1 недели. В случае инфицирования бета -гемолитическим стрептококком лечение составляет не менее 10 дней.
Для лечения острой неосложненной гонореи назначают однократно 3 г. в комбинации с пробеницидом в количестве 1 г.
При язвенной болезни для эрадикации Helicobacter pylori инструкция на Амоксил 500 мг приводит схемы, по которым нужно назначать в комбинации с другими препаратами:
- Амоксил 2 г. в сутки в два приема в сочетании с кларитромицином по 500 мг дважды в сутки и омепразолом в дозе 40 мг в сутки.
- Амоксил 2 г. в день с метронидазолом 400 мг трижды в сутки и омепразолом 40 мг в сутки.
Курс лечения составляет 1 неделю.
При почечной недостаточности назначают с учетом уровня клубочковой фильтрации и уровня клиренса креатинина.
Передозировка
В случае превышения дозы наблюдаются симптомы тошноты и рвоты, диарея, нарушение водного и электролитного баланса.
Для лечения промывают желудок, применяют солевые слабительные, уголь активированный, проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Таблетки Амоксил при одновременном приеме с пероральными контрацептивами могут снижать эффект контрацепции и повышать вероятность кровотечений.
Повышается всасывание дигоксина и увеличивается токсичность метотрексата.
При одновременном применении с пробеницидом, фенилбутазоном, сульфинперазоном, индометацином и ацетилсалициловой кислотой выведение Амоксила почками замедляется.
Препараты, оказывающие бактериостатический эффект (хлорамфеникол, макролиды, тетрациклин), нейтрализуют эффект Амоксила.
Совместное применение с аллопуринолом увеличивают вероятность кожных аллергических реакций.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание Амоксила.
Комбинация с антикоагулянтами повышает вероятность кровотечения, поэтому нужно контролировать показатель протромбинового времени.
Диарея уменьшает абсорбцию препарата.
У беременных лекарство снижает концентрацию эстрадиола в моче.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура не выше 25°С.
Срок годности
4 года.
Особые указания
Следует исключить возможность развития аллергии к антибиотикам цефалоспоринового и пенициллинового ряда до начала лечения.
Повторное и длительное применение приводит в развитию резистентности и суперинфекций.
Рвота и диарея снижает всасывание препарата, при этих состояниях его не следует назначать.
Назначают с осторожностью пациентам с астмой и аллергическим диатезом.
Прием препарата в высоких дозах вызывает развитие кристаллурии, поэтому для профилактики необходим прием достаточного количества жидкости.
Препарат может изменять цвет эмали зубов у детей, поэтому нужно следить за соблюдением гигиены зубов и рта.
При анафилактическом шоке проводят искусственную вентиляцию легких, вводят эпинефрин, применяют антигистаминные препараты, глюкокортикоиды и кислород.
Аналоги Амоксила
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Оспамокс, Флемоксин Солютаб, Ампиокс, Амоксициллин
Детям
Противопоказан детям младше 1 года.
При беременности и лактации
При необходимости применения следует оценить соотношение пользы для матери и риска для плода.
Тератогенный эффект Амоксила выявлен не был.
В небольшом количестве препарат находится в грудном молоке. Назначение при лактации возможно, но рекомендовано для предупреждения сенсибилизации на время лечения кормление грудью прекратить.
Отзывы об Амоксиле
Изучая отзывы об Амоксиле, можно убедиться, что это достаточно доступный по цене и эффективный препарат. Очень много хороших мнений о применении при бронхитах, пневмонии и ангинах, как у взрослых, так и у детей. Пациенты, которые применяли препарат, отмечают быстрое выздоровление.
Имеется также несколько положительных отзывов использования при стрептодермии и других гнойничковых поражениях кожи.
Недостатком является появление у некоторых больных побочных эффектов в виде кожной сыпи или расстройства ЖКТ.
Преимуществом также есть то, что благодаря безопасности, таблетки Амоксил разрешено использовать у беременных и кормящих.
Цена Амоксила, где купить
В Украине Амоксил продается по средней цене в 19 грн. за 20 таблеток по 250 мг. Цена Амоксила в дозе 500 мг составляет от 29 до 34 грн.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Амоксил табл. №20 500 мг
показать еще
Страна происхождения
Украина
Состав
діюча речовина:
amoxicillin;
1 таблетка містить амоксициліну тригідрату, у перерахуванні на амоксицилін -500 мг;
допоміжні речовини:
натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, кальцію стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні з фаскою та рискою.
Действующее вещество
АМОКСИЦИЛЛИН
Фармакодинамика
Амоксицилін — напівсинтетичний амінопеніциліновий антибіотик широкого спектра дії для перорального застосування. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Має широкий спектр антимікробної дії.
До препарату чутливі такі види мікроорганізмів:
— грампозитивні аероби:Corinebacterium diphteriae , Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes , Streptococcus agalactiae , Streptococcus bovis , Streptococcus pyogenes;
— грамнегативні аероби:Helicobacter pylori;
— анаероби:Peptostreptococci;
— інші:Borrelia .
Непостійно чутливі (набута резистентність може ускладнювати лікування):Corinebacterium spp ., Enterococcus faecium , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus viridans , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Haemophilus para influenzae , Moraxella catarrhalis , Proteus mirabilis , Prevotella , Fusobacterium spp .
Стійкі такі види, як:Staphylococcus aureus , Acinetobacter,Citrobacter,Enterobacter,Klebsiella,Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia , Pseudomonas, Serratia , Bacteroides fragilis , Chlamidia , Mycoplasma , Rickettsia .
Фармакокинетика
Всмоктування.
Після перорального прийому амоксицилін всмоктується у тонкому кишечнику швидко і практично повністю (85-90 %). Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому разової дози 500 мг концентрація амоксициліну у плазмі крові становила 6-11 мг/л. Максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові досягається через 1-2 години.
Розподіл.
Близько 20 % амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. Амоксицилін проникає у слизові оболонки, кісткову тканину та внутрішньоочну рідину, мокротиння у терапевтично ефективних концентраціях. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує її концентрацію у крові у 2-4 рази. Амоксицилін погано дифундує у спинномозкову рідину; однак при запаленні мозкових оболонок (наприклад, при менінгітах) концентрація у спинномозковій рідині становить приблизно 20 % від концентрації у плазмі крові.
Метаболізм.
Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивні.
Виведення.
Амоксицилін виводиться переважно нирками. Приблизно 60-80 % прийнятої дози елімінує через 6 годин у незміненому стані. Період напіввиведення амоксициліну становить 1-1,5 години. При порушенні функції нирок період напіввиведення амоксициліну збільшується і досягає 8,5 години при анурії.
Період напіввиведення амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки.
Показания
Інфекції органів дихання, сечостатевої системи, травного тракту (у тому числі у комбінації з метронідазолом або кларитроміцином застосовують для лікування захворювань, асоційованих ізHelicobacter pylori), шкіри та м’яких тканин, спричинені чутливими до лікарського засобу мікроорганізмами.
Противопоказания
Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату та/або до будь-яких антибактеріальних засобів групи пеніцилінів.
Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (у т.ч. анафілаксії), пов’язаних із застосуванням інших бета-лактамних агентів (у т.ч. цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів).
Інфекційний мононуклеоз та лейкемоїдні реакції лімфатичного типу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, меншою мірою — ацетилсаліцилова кислота та сульфінпіразон пригнічують тубулярну секрецію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить до збільшення періоду напіввиведення та концентрації амоксициліну у плазмі крові.
Препарати, що мають бактеріостатичну дію (антибіотики тетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол), можуть нейтралізувати бактерицидний ефект амоксициліну. Паралельне застосування аміноглікозидів є можливим (синергічний ефект).
Нерекомендовані комбінації
Алопуринол.
Одночасне застосування з амоксициліном сприяє виникненню алергічних шкірних реакцій.
Дигоксин.
Збільшується всмоктування дигоксину, тому необхідна корекція його дози.
Дисульфірам.
Одночасне застосування з амоксициліном протипоказано.
Антикоагулянти.
Одночасне застосування амоксициліну та антикоагулянтів класу кумаринів може подовжити час кровотечі. Необхідне коригування дози антикоагулянтів. Були повідомлення про збільшення активності пероральних антикоагулянтів у пацієнтів, які отримували амоксицилін.
Описані окремі випадки збільшення рівня міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) у пацієнтів, які одночасно приймали амоксицилін та аценокумарол або варфарин. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або МНВ з додаванням або припиненням лікування амоксициліном. Крім того, може виникати необхідність проведення корекції дози пероральних антикоагулянтів.
Метотрексат.
Застосування амоксициліну з метотрексатом призводить до збільшення токсичної дії останнього. Амоксицилін зменшує нирковий кліренс метотрексату, тому слід перевіряти рівень його концентрації у сироватці крові.
Амоксицилін слід з обережністю застосовувати разом з пероральними гормональними контрацептивами — плазмовий рівень естрогенів і прогестерону може тимчасово зменшитися, що може знижувати ефективність гормональних контрацептивів. Тому рекомендується використовувати додаткові негормональні протизаплідні засоби.
Одночасний прийом з антацидами зменшує всмоктування амоксициліну.
Інші види взаємодій.
Форсований діурез призводить до зменшення концентрації амоксициліну в крові шляхом збільшення його елімінації.
Поява діареї може призводити до зменшення абсорбції інших лікарських засобів та несприятливо впливати на їх ефективність.
Вплив на результати діагностичних лабораторних досліджень: при випробуванні на наявнiсть глюкози в сечi рекомендується використовувати ферментативний глюкозооксидазний метод. При застосуваннi хiмiчних методiв зазвичай спостерiгаються хибнопозитивнi результати.
Амоксицилін може знижувати кількість естріолу в сечі у вагітних жінок.
При високих концентраціях амоксицилін може зменшити рівень глікемії у сироватці крові. Амоксицилін може впливати на визначення білка колориметричним методом.
Способы применения
Діапазон доз при застосуванні препарату Амоксил® є дуже широким. Дозу, частоту введення і тривалість лікування лікар встановлює індивідуально.
Дорослим і дітям з масою тіла понад 40 кгприймати від 250 мг до 500 мг препарату Амоксил® тричі на добу або від 500 мг до 1000 мг двічі на добу. При синуситі, пневмонії та інших тяжких інфекціях слід приймати від 500 мг до 1000 мг тричі на добу. Добову дозу можна збільшити максимум до 6 г.
Дітям з масою тіла менше 40 кг здебільшого приймати 40-90 мг/кг/добу препарату Амоксил® щоденно за три прийоми або від 25 мг до 45 мг/кг/добу за два прийоми. Максимальна добова доза для дітей становить 100 мг/кг маси тіла.
У випадку інфекції легкого та середнього ступеня тяжкості препарат приймати протягом 5-7 днів. Однак у випадку інфекцій, спричинених стрептококом, тривалість лікування має становити не менше 10 днів.
При лікуванні хронічних захворювань, локальних інфекційних уражень, інфекцій з тяжким перебігом дози препарату повинні визначатися з урахуванням клінічної картини захворювання.
Прийом препарату слід продовжувати протягом 48 годин після зникнення симптомів захворювання.
Амоксил® можна застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв, тобто 0,16 мл/с), інтервали дозування препарату мають становити 12-24 години, а дозу препарату слід зменшити на 15-50 %.
При порушенні функції печінки зміна дозування не потрібна.
Амоксил® можна приймати незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати, запиваючи рідиною. Під час лікування препаратом Амоксил® пацієнту рекомендується пити більше рідини, ніж зазвичай.
Діти.
Дітям до 5 років призначають інші лікарські форми амоксициліну.
Передозировка
Симптоми: порушення функції травного тракту — нудота, блювання, діарея, наслідком чого може бути порушення водно-електролітного балансу.
Повідомлялося про випадки кристалурії, що іноді призводили до ниркової недостатності. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушеннями функції нирок або у пацієнтів, які отримували високі дози препарату.
Лікування: слід викликати блювання або провести промивання шлунка, після чого прийняти активоване вугілля та осмотичний послаблювальний засіб. Слід підтримувати водний та електролітний баланс. Амоксицилін можна видалити з кровотоку шляхом гемодіалізу. Специфічний антидот невідомий.
Побочные действия
Найчастіше повідомлялось про такі побічні реакції: діарея, нудота та блювання.
Побічні реакції, отримані під час проведення клінічних досліджень та післяреєстраційного нагляду амоксициліну представлені нижче відповідно до класифікації MEdDRA.
Побічні реакції класифіковані за частотою їх виникнення:
? дуже часто (?1/10),
? часто (?1/100 та <1/10),
? нечасто (?1/1000 та <1/100),
? рідко (?1/10 000 та <1/1 000),
? дуже рідко (<1/10 000),
? частота невідомо (неможливо оцінити за наявними даними).
Інфекції та інвазії: дуже рідко -тривале або повторне застосування препарату може призвести до розвитку суперінфекцій і надмірного росту нечутливих мікроорганізмів або дріжджів, що спричиняють кандидоз шкіри та слизових оболонок.
З боку системи крові та лімфатичної системи:дуже рідко — еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія (включаючи важку нейтропенію та агранулоцитоз), зворотна тромбоцитопенія, панцитопенія, мієлосупресія, гранулоцитопенія, збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу. Ці прояви є оборотними за умови припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку імунної системи: як і для всіх антибіотиків — дуже рідко: тяжкі алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, набряк гортані, сироваткову хворобу, алергічний васкуліт, анафілактичний шок, енантема, гіперемія, лихоманка; частота невідома — реакція Яриша-Герксгеймера (див. розділ «Особливості застосування») та гострий коронарний синдром, асоційований з реакцією гіперчутливості (синдром Коуніса) (див. розділ «Особливості застосування»). При розвитку анафілактичної реакції слід негайно розпочати відповідну терапію.
З боку травного тракту: часто — діарея та нудота; нечасто — блювання; дуже рідко -метеоризм, дискомфорт і біль в животі, м’які випорожнення, свербіж у ділянці ануса, втрата апетиту, енантема (особливо у ділянці рота), сухість у роті, порушення смаку, #зміна кольору поверхні зубів (більш властиво при застосуванні амоксициліну в формі суспензії дітям). Належні гігієнічні процедури для порожнини рота можуть попередити зміну кольору зубів, оскільки такій наліт здебільшого видаляється при чищенні зубів; антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний і геморагічний коліт), кандидоз кишечнику, забарвлення язика у чорний колір. Ці побічні явища в основному не тяжкі і минають або під час лікування, або одразу після завершення терапії. Виникненню таких явищ можна запобігти, якщо застосовувати амоксицилін під час прийому їжі.
З боку нервової системи: дуже рідко — безсоння, втрата свідомості, головний біль, гіперкінезія, сплутаність свідомості, гіперактивність, запаморочення, судоми (у пацієнтів з епілепсією і менінгітом, у разі порушення функції нирок, при застосуванні високих доз амоксициліну); частота невідома — асептичний менінгіт. Ці ефекти частіше виникають у пацієнтів, які застосовують дуже високі дози.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко — гепатит, холестатична жовтяниця, помірне і короткочасне підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ).
З боку шкіри та підшкірної клітковини: *часто — шкірні висипання; *нечасто — кропив’янка, свербіж; дуже рідко — мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит та реакція на лікарський засіб, що супроводжується еозинофілією та системними проявами (DRESS синдром), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Раптове виникнення кропив’янки вказує на алергічну реакцію на амоксицилін і потребує негайного припинення терапії.
З боку нирок та сечовидільної системи: гострий інтерстиціальний нефрит, кристалурія (див. розділи «Особливості застосування» та «Передозування»). У разі появи сильно виражених побічних ефектів препарат необхідно відмінити.
Інші:загальна слабкість.
* частота зазначених небажаних реакцій була отримана в результаті оцінки даних клінічних досліджень, в яких загалом брали участь приблизно 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін.
# у дітей з’явилася поверхнева зміна кольору зубів. Належний догляд за зубами може допомогти уникнути зміни кольору зубів, так як наліт зазвичай знімається щіткою для зубів.
Особые условия
Реакції гіперчутливості.
Перед початком терапії амоксициліном необхідно ретельно дослідити чи були у пацієнта в анамнезі реакції гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів. Може існувати перехресна гіперчутливість та перехресна резистентність (10-15 %) між пеніцилінами та цефалоспоринами.
Серйозні та іноді летальні випадки гіперчутливості (анафілактоїдні реакції та тяжкі шкірні побічні реакції) спостерігалися у хворих, які перебували на пеніциліновій терапії. Такі реакції виникають частіше у пацієнтів із відомими тяжкими алергічними реакціями в анамнезі. Лікування препаратом необхідно припинити та замінити іншим відповідним лікуванням. Може бути необхідним лікування симптомів анафілактичної реакції, наприклад, негайне введення адреналіну, стероїдів (внутрішньовенно) та невідкладна терапія дихальної недостатності.
Гострий коронарний синдром, асоційований з реакцією гіперчутливості (синдром Коуніса). При лікуванні амоксициліном у рідкісних випадках повідомлялось про реакції гіперчутливості (гострий коронарний синдром, асоційований з реакцією гіперчутливості, див. розділ «Побічні реакції»); у разі виникнення таких реакцій необхідно застосовувати відповідне лікування.
Ниркова недостатність.
У пацієнтів з нирковою недостатністю виведення амоксициліну може знижуватись залежно від ступеня ниркової недостатності. При тяжкій нирковій недостатності необхідно або припинити лікування амоксициліном, або зменшувати дозу амоксициліну.
Судоми.
У пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у тих, хто приймає високі дози препарату, чи має схильність (наприклад, епілепсія в анамнезі, схильністю нападів судом, при супутньому лікуванні епілепсії, менінгіту або захворюваннях ЦНС) (див. розділ «Побічні реакції») можуть виникати судоми.
Реакція Яриша-Герксгеймера.
Слід звернути увагу, що при лікуванні хвороби Лайма амоксициліном може спостерігатися реакція Яриша-Герксгеймера (див. розділ «Побічні реакції»), яка виникає внаслідок бактерицидної дії амоксициліну на збудника хвороби Лайма — спірохетуBorrelia burgdorferi. Пацієнти мають бути поінформовані, що це поширений наслідок лікування хвороби Лайма антибіотиками; зазвичай, симптоми зникають при одужанні.
Кристалурія.
У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігається кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При застосуванні високих доз препарату необхідно вживати достатню кількість рідини для профілактики кристалурії, яка може бути викликана амоксициліном. Наявність високої концентрації амоксициліну у сечі може спричинити випадання осаду в сечовому катетері, тому його слід візуально перевіряти через певні інтервали часу (див. розділи «Побічні реакції» та «Передозування»).
Нечутливі мікрорганізми.
Оскільки амоксицилін не призначений для лікування деяких типів інфекцій, то препарат треба застосовувати лише коли патогенний мікроорганізм ідентифікований, або, коли існують підстави вважати, що даний інфекційний збудник, імовірніше за все, є чутливим до дії амоксициліну (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Це стосується, зокрема, лікування пацієнтів з інфекціями сечовивідних шляхів та серйозними інфекціями вуха, горла і носа.
Резистентність.
Тривале застосування препарату може призводити до надлишкового росту нечутливих мікроорганізмів або дріжджів. Можливе виникнення суперінфекції, що потребує ретельного спостереження за такими пацієнтами.
Псевдомембранозний коліт.
При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів, включаючи амоксицилін, повідомлялося про розвиток антибіотикоасоційованого коліту від легкого ступеня до такого, що становить загрозу життю. При виникненні тяжкої діареї, характерної для псевдомембранозного коліту (у більшості випадків спричиненогоClostridium difficile), рекомендується припинити застосування препарату і вжити відповідних заходів. Лікарські засоби, що пригнічують перистальтику в даному випадку протипоказані.
Слід також вжити необхідних заходів при виникненні геморагічних колітів чи реакцій гіперчутливості.
Пацієнтам із тяжкими розладами травного тракту, що супроводжуються діареєю та блюванням, не слід застосовувати пероральні форми амоксициліну, що пов’язано з ризиком зменшення всмоктування.
У дітей амоксицилін може змінити колір емалі зубів, тому необхідне суворе дотримання пацієнтом гігієни порожнини рота.
Інфекційний мононуклеоз.
У пацієнтів з інфекційним мононуклеозом чи лейкемоїдними реакціями лімфатичного типу часто відмічалася екзантема, яка не є наслідком гіперчутливості до пеніцилінів. Таким чином, препарат не слід застосовувати пацієнтам з мононуклеозом.
Амоксицилін не рекомендується застосовувати для лікування хворих із гострим лімфолейкозом або інфекційним мононуклеозом через підвищений ризик еритематозних висипань на шкірі.
Під час терапії високими дозами слід регулярно контролювати показники крові.
Шкірні реакції.
Виникнення генералізованої еритеми з гарячкою і пустулами на початку лікування може свідчити про розвиток гострого генералізованого екзематозного пустульозу, що потребує відміни терапії амоксициліном. В подальшому протипоказано застосовувати амоксицилін.
При лікуванні протягом тривалого часу рекомендовано періодично оцінювати функцію систем організму, включаючи нирки, печінкову та гемопоетичну систему.
Під час терапії високими дозами слід регулярно контролювати показники крові. Повідомлялося про підвищення рівня печінкових ферментів та зміни кількості клітин крові (див. розділ «Побічні реакції»).
Антикоагулянти
Зрідка у пацієнтів, які отримували амоксицилін, було зареєстровано подовження протромбінового часу.
При паралельному застосуванні антикоагулянтів необхідний належний моніторинг.
Для підтримання бажаного рівня згортання крові може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Побічні реакції»).
При застосуванні амоксициліну в складі комбінованої терапії для ерадикаціїHelicobacter pylori слід ознайомитися з інструкцією для медичного застосування інших лікарських засобів для комбінованої терапії.
Лікарський засіб Амоксил®, таблетки, містить в своєму складі натрій (у таблетці по 250 мг вміст натрію становить від 3,311 мг/таб до 4,967 мг/таб; в таблетці по 500 мг — від 6,622 мг/таб до 9,933 мг/таб), що слід враховувати при лікуванні пацієнтів, які знаходяться на натрій-контрольованій дієті.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Амоксицилін проникає через плацентарний бар’єр; його концентрація в плазмі крові плода становить приблизно 25-30 % від концентрації у плазмі крові вагітної. Тератогенний ефект амоксициліну не виявлений.
Обмежені дані щодо застосування амоксициліну у період вагітності свідчать про відсутність небажаного впливу на плід/новонародженого. При необхідності призначення амоксициліну у період вагітності слід провести ретельну оцінку співвідношення потенційного ризику для плода та очікуваної користі для жінки.
Амоксицилін виділяється у незначній кількості в грудне молоко, тому не можна виключити ризик розвитку гіперчутливості у дитини у період годування груддю. Застосування препарату у цей період можливе тільки тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для дитини. Годування груддю слід припинити, якщо у новонародженого виникли шлунково-кишкові розлади (діарея, кандидоз) або висипання на шкірі.
Фертильність.
Дані щодо впливу амоксициліну на фертильність у людей відсутні. У ході дослідження репродуктивної токсичності на тваринах відмічали відсутність впливу на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
До з’ясування індивідуальної реакції на препарат (може бути запаморочення,судоми)рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом абороботі зі складними механізмами.
Особые условия хранения
Термін придатності.
4 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Категорія відпуску
.За рецептом.
Синоним
АМОКСИЦИЛЛИН, АЛЬМАЦИН, АМОКЛЕН, АМОКСИ-ВОЛЬФФ СОК 5%, АМОКСИ-ВОЛЬФФ-1000, АМОКСИ-ВОЛЬФФ-500, АМОКСИ-ВОЛЬФФ-750, АМОКСИГЕКСАЛ, АМОКСИЛ, АМОКСИЛ®, АМОКСИЛ® ДТ, АМОКСИЛЛАТ-1000, АМОКСИЛЛАТ-250, АМОКСИЛЛАТ-750, АМОКСИТИД, АМОКСИЦИЛЛИН (МОКСИПЕН) BULK, АМОКСИЦИЛЛИН (ОСПАМОКС), АМОКСИЦИЛЛИН 250 ЛЕЧИВА, АМОКСИЦИЛЛИН 500 ЛЕЧИВА, АМОКСИЦИЛЛИН ВАТХЭМ, АМОКСИЦИЛЛИН СОЛЮТАБ-АВАНТ™ СО ВКУСОМ АНАНАСА, АМОКСИЦИЛЛИН СОЛЮТАБ-АВАНТ™ СО ВКУСОМ АПЕЛЬСИНА, АМОКСИЦИЛЛИН СОЛЮТАБ-АВАНТ™ СО ВКУСОМ ВАНИЛИ, АМОКСИЦИЛЛИН СОЛЮТАБ-АВАНТ™ СО ВКУСОМ КЛУБНИКИ, АМОКСИЦИЛЛИН СОЛЮТАБ-КРЕДОФАРМ, АМОКСИЦИЛЛИН СОЛЮТАБ-НОРТОН, АМОКСИЦИЛЛИН ФОРТЕ, АМОКСИЦИЛЛИН-АВАНТ™, АМОКСИЦИЛЛИН-МИП 1000 мг, АМОКСИЦИЛЛИН-МИП 500 мг, АМОКСИЦИЛЛИН-МИП 750 мг, АМОКСИЦИЛЛИН-НОРТОН, АМОКСИЦИЛЛИН-РИВО
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.
Состав
действующее вещество: amoxicillin;
1 таблетка содержит амоксициллина тригидрата, в пересчете на амоксициллин – 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: натрия крохмалгликолят (тип А), повидон, кальция стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины.Код АТХ J01C A04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амоксициллин – полусинтетический аминопеницилиновий антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр антимикробного действия.
К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов:
- грамположительные аэробы: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;
- грамотрицательные аэробы Helicobacter pylori;
- анаэробы: Peptostreptococci;
- Другие: Borrelia.
Непостоянно чувствительные (приобретенная резистентность может стать проблемой):
Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.
Устойчивые такие виды как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.
Фармакокинетика.
Всасывания.
После перорального приема амоксициллин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью (85-90 %). Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляла 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа.
Распределение.
Около 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроты в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость, однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от концентрации в плазме крови.
Метаболизм.
Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивна.
Выведение.
Амоксициллин выводится преимущественно почками. Примерно 60-80 % принятой дозы элиминирует через 6 часов в неизмененном виде. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения препарата увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии.
Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
Клинические характеристики.