Амоксиклав® (Amoksiklav®)
💊 Состав препарата Амоксиклав®
✅ Применение препарата Амоксиклав®
Описание активных компонентов препарата
Амоксиклав®
(Amoksiklav®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01CR02
(Амоксициллин и ингибитор бета-лактамазы)
Лекарственная форма
| Амоксиклав® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 4, 5, 10, 12, 14, 16, 20, 21, 24, 30, 50, 70 или 80 шт. рег. №: П N012124/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амоксиклав®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «АМС» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 12 мг, кросповидон — 61 мг, кроскармеллоза натрия — 47 мг, магния стеарат — 17.22 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 — до 1435 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 23.226 мг, этилцеллюлоза — 1.134 мг, полисорбат 80 — 1.26 мг, триэтилцитрат — 1.28 мг, титана диоксид — 12.286 мг, тальк — 2.814 мг.
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Фармакокинетика
После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.
Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.
Связывание с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.
Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.
T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
Показания активных веществ препарата
Амоксиклав®
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A46 | Рожа |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A57 | Шанкроид |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| L30.3 | Инфекционный дерматит (инфекционная экзема) |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| N76 | Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы |
| O08.0 | Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью |
| O85 | Послеродовой сепсис |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента, тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Дети до 12 лет: 20-40 мг/кг/ сут в 2-3 приема.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 250-500 мг 2-3 раза/сут или 875 мг 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; тяжелые нарушения функции почек (КК <30 мл/мин) (для лекарственной формы, предназначенной для применения у детей от 3 месяцев до 12 лет); детский возраст до 3 месяцев.
С осторожностью
Нарушение функции печени, нарушение функции почек..
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность
Применение при нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК.
Применение у детей
Применяется у детей старше 3 месяцев по показаниям и в лекарственных формах, соответствующих возрасту.
Особые указания
Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амклав®
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Амоксиклав®
(SANDOZ, Словения)
Амоксиклав® Квиктаб
(SANDOZ, Словения)
Амоксициллин+Клавула…
(ЛЕККО, Россия)
Амоксициллин+Клавула…
(AUROBINDO PHARMA, Индия)
Амоксициллин+Клавула…
(ВИАЛ, Россия)
Амоксициллин+Клавула…
(ЛЕККО, Россия)
Арлет®
(СИНТЕЗ, Россия)
Аугментин®
(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)
Аугментин® ЕС
(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)
Все аналоги
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
Регистрационный номер
П N012124/01
Торговое название
Амоксиклав®
Группировочное название
амоксициллин + клавулановая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг + 125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг;
пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг – гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг;
пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;
пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.
Описание
Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор
Код АТХ: J01CR02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
| Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой |
| Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella. |
| Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой |
| Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans. |
| Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой |
| Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma. 1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. |
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами.
| Средние (± SD) фармакокинетические показатели | |||||
| Действующие вещества Амоксициллин/ клавулановая кислота |
Разовая доза (мг) |
Cmax (мкг/мл) |
Tmax (час) |
AUC (0-24ч) (мкг.час/мл) |
T1/2 (час) |
| Амоксициллин | |||||
| 875 мг/125 мг | 875 | 11,64±2,78 | 1.50 (1.0-2.5) | 53,52±12,31 | 1.19±0.21 |
| 500 мг/125 мг | 500 | 7,19±2,26 | 1.50 (1.0-2.5) | 53,5±8,87 | 1.15±0.20 |
| 250 мг/125 мг | 250 | 3,3±1,12 | 1,5 (1,0-2,0) | 26,7±4,56 | 1,36±0,56 |
| Клавулановая кислота | |||||
| 875 мг/125 мг | 125 | 2,18±0,99 | 1.25 (1.0-2.0) | 10,16±3,04 | 0.96±0.12 |
| 500 мг/125 мг | 125 | 2,40±0,83 | 1.5 (1.0-2.0) | 15,72±3,86 | 0.98±0.12 |
| 250 мг/125 мг | 125 | 1,5±0,70 | 1,2 (1,0-2,0) | 12,6±3,25 | 1.01±0,11 |
Сmax – максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax – время достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC – площадь под кривой «концентрация-время»;
T1/2 – период полувыведения
Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.
Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции в гинекологии;
• инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
• инфекции костной и соединительной тканей;
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные инфекции.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
• детский возраст до 12 лет или c массой тела менее 40 кг.
С осторожностью
Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести – 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания – 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты – 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).
| КК | Режим дозирования препарата Амоксиклав® |
| >30 мл/мин | Коррекции режима дозирования не требуется |
| 10-30 мл/мин | 1 таблетка 500 мг+125 мг 2 раза/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 2 раза/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания). |
| <10 мл/мин | 1 таблетка 500 мг+125 мг 1 раз/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 1 раз/ сут (в зависимости от степени тяжести заболевания). |
| Гемодиализ | 1 таблетка 500 мг+125 мг в один прием каждые 24 ч. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). Или 2 таблетки 250 мг+125 мг в один прием каждые 24 часа. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). |
Таблетки 875 мг+125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени
Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.
Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
очень часто: диарея;
часто: тошнота, рвота. Тошнота чаще всего наблюдается при приеме внутрь высоких доз.
Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды.
нечасто: расстройство пищеварения;
очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (в том числе геморрагический колит и псевдомембранозный колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ). Данные реакции наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна.
очень редко: холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности билирубина в плазме крови.
Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей.
Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, являются обратимыми.
Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.
Со стороны иммунной системы
очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит;
Со стороны крови и лимфатической системы
редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения;
очень редко: обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени, обратимое увеличение времени кровотечения (см. Раздел «Особые указания»), эозинофилия, тромбоцитоз.
Со стороны нервной системы
нечасто: головокружение, головная боль;
очень редко: судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата), обратимая гиперактивность, асептический менингит, чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.
Со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
редко: мультиформная экссудативная эритема;
очень редко: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел «Передозировка»), гематурия.
Инфекционные и паразитарные заболевания
часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Прочее
частота неизвестна: рост нечувствительных микроорганизмов.
Передозировка
Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.
В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о развитии кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к развитию почечной недостаточности.
Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.
Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота – повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Применение препарата совместно с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций. В настоящее время нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол – риск развития кровотечений «прорыва».
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протробинованное время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта. Препарат Амоксиклав® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав®.
Препарат Амоксиклав® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут проявляться судороги.
Не рекомендуется применять препарат у пациентов с подозрением на инфекционнный мононуклеоз.
При возникновении антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно отменить прием препарата Амоксиклав®, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в подобных ситуациях противопоказаны.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.
Клавулановая кислота может вызывать неспецифческое связывание иммуноглобулина G (IgG) и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав®.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Первичная упаковка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 15, 20 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: 15 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри или 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг: 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
Вторичная упаковка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: один флакон или один, два, три, четыре или десять блистеров по 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг: один, два, три, четыре или десять блистеров по 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту
Производитель
Держатель РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения;
Произведено: Лек д.д., Перзонали 47, 2391 Превалье, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.
Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Бактерии, которые обычно чувствительны к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiсae1,2, другие бета-гемолитические стрептококки1,2, стрептококки группы Viridans, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, другие виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоides fragilis, другие виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, другие виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, другие виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, другие виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, другие виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
- для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
- штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Фармакокинетика Всасывание
Действующие вещества препарата быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Всасывание действующих веществ оптимально в случае применения препарата вместе с пищей. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты при приеме внутрь составляет около 70 %.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет при приеме препарата в дозе 45 мг/кг амоксициллина каждые 12 ч.
|
Средние (± SD) фармакокинетические показатели |
||||||
|
Действующие вещества |
Доза (мг/кг) |
Cmax (мг/л) |
Tmax (ч) |
AUC(0–24 ч) (мг*ч/л) |
T1/2 (ч) |
|
|
Соотношение амоксициллина и клавулановой кислоты 14 : 1 |
||||||
|
Амоксициллин |
45 |
15,7 ± 7,7 |
2,0 (1,0–4,0) |
59,8 ± 20,0 |
1,4 ± 0,35 |
|
|
Клавулановая кислота |
3,2 |
1,7 ± 0,9 |
1,1 (1,0-4,0) |
4,0 ± 1,9 |
1,1 ± 0,29 |
Сmax – максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax – время достижения максимальной концентрации в плазме крови; AUC – площадь под кривой «концентрация-время»; T1/2 – период полувыведения.
Распределение
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты при приеме внутрь обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом). Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина. В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции амоксициллина и клавулановой кислоты в какомлибо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, находящихся на грудном вскармливании.
Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму.
Выведение
Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов (через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода). Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 ч, средний общий клиренс – около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6 ч после однократного приема амоксициллина с клавулановой кислотой в дозе 250 мг + 125 мг или 500 мг + 125 мг.
Амоксиклав®
МНН: Амоксициллин (соответствующий амоксициллину тригидрату), Клавулановая кислота (соответствующая калию клавуланату)
Производитель: Сандоз ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№025101
Информация о регистрации в РК:
26.07.2021 — 26.07.2026
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Амоксиклав
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная
форма, дозировка
Порошок
для приготовления суспензии для приема внутрь, 156.25 мг/5 мл и
312.5 мг/5 мл
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные
препараты для системного использования. Антибактериальные препараты
системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты,
пенициллины. Пенициллины, в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.
Амоксициллин и ингибитор бета-лактамазы
код
АТХ J01CR02
Показания к применению
-
острый
бактериальный синусит -
острый
средний отит -
обострение
хронического бронхита -
внебольничная
пневмония -
цистит
-
пиелонефрит
-
инфекции
кожи и мягких тканей (в
том числе флегмона, укусы животных, пародонтальный абсцесс тяжелой
формы, флегмоны челюстно-лицевой области) -
инфекции
костей и суставов (в частности остеомиелит)
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
-
гиперчувствительность
к активным веществам препарата из группы пенициллина или к любому из
вспомогательных веществ -
тяжелая
реакция гиперчувствительности в анамнезе к другим бета-лактамным
препаратам (например, цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам) -
холестатическая
желтуха или другие случаи печеночной недостаточности в анамнезе (в
связи с применением амоксициллина/ клавулановой кислоты) -
детский
возраст до 3-х месяцев
Необходимые
меры предосторожности при применении
Перед
началом терапии амоксициллином/ клавулановой кислотой,
необходимо тщательно
изучить наличие у пациента реакций
гиперчувствительности
на
пенициллины,
цефалоспорины или
другие
бета-лактамные
вещества.
Серьезные
и иногда смертельные (анафилактические) реакции гиперчувствительности
были зарегистрированы у пациентов, получавших лечение пенициллином.
Эти реакции чаще встречаются у людей с реакцией гиперчувствительности
к пенициллину и атопией в анамнезе. При развитии аллергической
реакции на амоксициллин/ клавулановую кислоту следует прекратить
терапию этим препаратом и перейти на другое альтернативное лечение.
В
случае если инфекция
оказалась
устойчивой к амоксициллину,
следует
рассмотреть возможность использования амоксициллина/
клавулановой кислоты вместо амоксициллина.
При
высоком
риске устойчивости
возбудителя
к
бета-лактамным
антибиотикам не следует применять Амоксиклав.
Не
рекомендуется применять препарат
для лечения
устойчивых
к пенициллину S.
pneumoniae.
У
пациентов с нарушением функции почек и принимающих высокую дозу
препарата, могут развиться судороги.
Не следует назначать
амоксициллин/ клавулановую кислоту при
инфекционном мононуклеозе,
так как возможно появление
кореподобной сыпи (на
амоксициллин).
Одновременное
применение
аллопуринола
во
время лечения
амоксициллином
может увеличить вероятность
развития
кожных аллергических реакций. Данные
об одновременном применении аллопуринола и Амоксиклав
в настоящее время отсутствуют.
Длительное
применение препарата может вызвать чрезмерный рост нечувствительных
микроорганизмов.
Появление
в начале лечения генерализованной эритемы с пустулезными высыпаниями
и лихорадкой может быть симптомом развития острого генерализованного
экзантематозного пустулеза. При
развитии этой реакции
требуется
прекратить
применение
препарата Амоксиклав
и
более не
использовать амоксициллин
в будущем.
Препарат
следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной
недостаточностью.
Случаи
появления нарушений функции печени
были зарегистрированы
в основном
у
мужчин и
пожилых
пациентов, довольно редко
встречались у
детей, которые принимали препарат в течение длительного периода
времени.
Признаки
и симптомы
обычно
развиваются
во
время или сразу
после
начала
лечения,
но
в
некоторых случаях
могут
проявляться только через несколько
недель
после прекращения терапии.
Эти
симптомы обычно
обратимы.
Осложнения
со стороны печени могут
быть
выражены в тяжелой форме и
в
крайне
редких
случаях
протекать со смертельным
исходом.
Они
почти
всегда
развиваются
у
пациентов с
серьезными
сопутствующими заболеваниями или
у
пациентов, принимающих другие препараты, которые воздействуют на
печень.
Развитие
антибиотик-ассоциированного колита, характерно для любых
антибактериальных препаратов, включая
амоксициллин,
и может варьировать по степени выраженности от умеренного до
жизнеугрожающего.
Поэтому,
важно учитывать
этот диагноз
при
назначении препарата пациентам, страдающих диареей,
во
время или
после
применения
любых
антибиотиков.
При
возникновении антибиотик-ассоциированного колита, следует
немедленно прекратить использование препарата Амоксиклав.
После консультации
врача
должна
быть назначена соответствующая терапия.
Препараты,
снижающие перистальтику
противопоказаны
в
этой ситуации.При
длительной терапии рекомендуется регулярно оценивать функцию систем
органов,
в том числе почек,
печени
и
кроветворной
функции.Необходима
корректировка
дозы
пероральных
антикоагулянтов
для
поддержания
желаемого уровня
свертывания
крови.
У
пациентов с
нарушениями
функций почек,
требуется корректировка дозы в
зависимости
от
степени
выраженности
нарушений.
У
пациентов со сниженным
диурезом,
очень
редко отмечалась кристаллурия,
преимущественно
во
время парентеральной
терапии.
Во время лечения пациенту рекомендуют обильно питье, чтобы избежать
возможного развития кристаллурии. Согласно
полученным данным амоксициллин
оседает в катетерах мочевого
пузыря
(преимущественно
при
внутривенном введении
больших
доз), в этом случае необходимо регулярно контролировать проходимость
катетера.
Во
время лечения с применением амоксициллина
следует использовать
ферментативные методы
глюкозооксидазы при
проведении анализов на
наличие глюкозы в
моче, так как при использовании не ферментативных
методов возможны ложноположительные результаты.
Наличие
клавулановой кислоты в
препарате может
привести к неспецифическому
связыванию иммуноглобулина
G и
альбумина с мембранами
эритроцитов и
ложноположительным результатам пробы Кумбса.Были
получены данные о положительных
результатах анализа Bio-Rad
Laboratories Platelia Aspergillus EIA у пациентов, принимавших
амоксициллин/ клавулановую кислоту,
которые впоследствии оказались не инфицированными
инфекцией Aspergillus, но нет
данных о перекрестных реакциях с
применением non-Aspergillus
полисахаридов и
полифуранозов. Таким образом,
положительные результаты анализов
пациентов, принимавших
амоксициллин/ клавулановую кислоту,
следует интерпретировать с осторожностью
и подтверждать другими
методами диагностики.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Пероральные
антикоагулянты
Пероральные
антикоагулянты
и
антибиотики пенициллиновой
группы широко
используются на практике
без
сообщений
о
взаимодействии.
Однако
в
литературных источниках было
отмечено увеличение международного
нормализованного отношения у пациентов, принимавших
аценокумарол
или
варфарин
совместно
с амоксициллином.
Если
одновременное применение препаратов необходимо, следует тщательно
контролировать
протромбиновое
время
или
международное
нормализованное отношение при назначении и отмене амоксициллина.
Более
того,
может
потребоваться изменение в
дозировке
пероральных
антикоагулянтов.
Метотрексат
Препараты
пенициллиновой группы
могут уменьшить
выведение
метотрексата,
что вызывает
потенциальное
увеличение
токсичности.
Пробенецид
Не
рекомендуется одновременное применение
пробенецида.
Пробенецид
уменьшает
почечную
канальцевую
секрецию
амоксициллина.
Совместное
использование
с
препаратом
Амоксиклав
может
привести к увеличению
уровней
амоксициллина в крови,
но не клавулановой
кислоты.
Микофенолат
мофетил
У
пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении
с препаратом Амоксиклав
концентрация активного метаболита
микофеноловой кислоты при назначении начальной
дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации
начальной дозы может не соответствовать изменению суммарной
концентрации микофеноловой кислоты.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Исследований
по выявлению эффектов, влияющих на возможность управлять автомобилем
и техникой не проводилось. Тем не менее, Амоксиклав
может вызвать такие побочные действия, как аллергические реакции,
судороги, которые могут повлиять на возможность управлять автомобилем
и движущимися механизмами.
Специальные
предупреждения
Применение
в педиатрии
Детям
можно назначать препарат в виде таблеток или в виде суспензии.
Во
время беременности
Отсутствуют
данные о прямом или косвенном вредном воздействие в отношении
беременности, развития эмбриона / плода, родов или постнатального
развития.
Имеется
ограниченное количество данных об
использовании препарата амоксициллина/
клавулановой кислоты во время
беременности у человека,
согласно которым не выявлено повышенного риска
врожденных пороков развития. У
женщин с преждевременным разрывом
плодной оболочки была зарегистрирована причинно-следственная связь
между профилактическим лечением с применением
амоксициллина/клавулановой кислоты и повышенным риском
некротического энтероколита у
новорожденного. Не рекомендуется использовать
амоксициллина/ клавулановой кислоты
во время беременности,
применение возможно только в случае крайней необходимости по
назначению врача.
Во
время лактации
Оба
активных вещества
выделяются
в грудное молоко
(отсутствуют данные о
влиянии
клавулановой кислоты на
грудное
вскармливание).
Следовательно,
при грудном
вскармливании
возможно появление таких симптомов, как понос и грибковые
инфекции слизистых
оболочек, в этих случаях следует прекратить грудное вскармливание.
Амоксициллин/
клавулановую кислоту разрешается использовать во время кормления
грудью только
после
оценки пользы/риска
лечащим врачом.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Дозы
рассчитываются с учетом содержания
амоксициллина/
клавулановой кислоты. При
выборе дозы препарата
Амоксиклав
для лечения отдельных
инфекций
следует учитывать:
-
чувствительность
возбудителя
к
антибиотику -
степень
тяжести и локализацию инфекции -
возраст,
вес
и
функцию
почек
пациента,
как показано ниже.
Необходимо
также учитывать другие
способы
применения
препарата Амоксиклав,
например,
использовать более
высокие дозы
амоксициллина
и/или
назначать
амоксициллин
и
клавулановую
кислоту в различных соотношениях.
Особые
группы пациентов
Дети
весом менее 40 кг
Дозировка
от 20 мг/5 мг/кг в сутки до 60 мг/15 мг/кг в сутки (максимальная
доза, назначается в тяжелых случаях), разделенная на три приема.
Детям в
возрасте 6 лет и младше предпочтительно давать суспензию.
У
детей точные дозы рассчитываются на основании массы тела.
Прилагается
дозатор (дозировочный шприц) для дозирования суспензии.
Таблица
выбора разовой дозы препарата Амоксиклав
156,25 мг/5 мл в зависимости от
массы тела
|
Масса |
Суточная |
||
|
20 |
40 |
60 |
|
|
2 |
по |
1,0 |
1,6 |
|
3 |
по |
1,6 |
2,4 |
|
4 |
по |
2,1 |
3,2 |
|
5 |
по |
2,7 |
4 |
|
6 |
по |
3,2 |
4,8 |
|
7 |
по |
3,7 |
— |
|
8 |
по |
4,3 |
— |
|
9 |
по |
4,8 |
— |
|
10 |
по |
5,3 |
— |
|
11 |
по |
5,9 |
— |
|
12 |
по |
6,4 |
— |
|
13 |
по |
6,9 |
— |
|
14 |
по |
7,5 |
— |
|
15 |
по |
8,0 |
— |
|
16 |
по |
8,5 |
— |
|
17 |
по |
9,1 |
— |
|
18 |
по |
9,6 |
— |
|
19 |
по |
10,1 |
— |
|
20 |
по |
10,7 |
— |
|
21 |
по |
11,2 |
— |
|
22 |
по |
11,7 |
— |
|
23 |
по |
12,3 |
— |
|
24 |
по |
12,8 |
— |
|
25 |
по |
13,3 |
— |
|
26 |
по |
13,9 |
— |
|
27 |
по |
14,4 |
— |
|
28 |
по |
14,9 |
— |
|
29 |
по |
15,5 |
— |
|
30 |
по |
16,0 |
— |
|
31 |
по |
16,5 |
— |
|
32 |
по |
17,1 |
— |
|
33 |
по |
17,6 |
— |
|
34 |
по |
18,1 |
— |
|
35 |
по |
18,7 |
— |
|
36 |
по |
19,2 |
— |
|
37 |
по |
19,7 |
— |
|
38 |
по |
20,3 |
— |
|
39 |
по |
20,8 |
— |
Таблица
выбора разовой дозы препарата Амоксиклав
312.5 мг/5 мл
в зависимости от массы тела
|
Масса |
Суточная |
||
|
20 |
40 |
60 |
|
|
3 |
по |
0,8 |
1,2 |
|
4 |
по |
1,1 |
1,6 |
|
5 |
по |
1,3 |
2,0 |
|
6 |
по |
1,6 |
2,4 |
|
7 |
по |
1,9 |
2,8 |
|
8 |
по |
2,1 |
3,2 |
|
9 |
по |
2,4 |
3,6 |
|
10 |
по |
2,7 |
4,0 |
|
11 |
по |
2,9 |
4,4 |
|
12 |
по |
3,2 |
4,8 |
|
13 |
по |
3,5 |
5,2 |
|
14 |
по |
3,7 |
— |
|
15 |
по |
4,0 |
— |
|
16 |
по |
4,3 |
— |
|
17 |
по |
4,5 |
— |
|
18 |
по |
4,8 |
— |
|
19 |
по |
5,1 |
— |
|
20 |
по |
5,3 |
— |
|
21 |
по |
5,6 |
— |
|
22 |
по |
5,9 |
— |
|
23 |
по |
6,1 |
— |
|
24 |
по |
6,4 |
— |
|
25 |
по |
6,7 |
— |
|
26 |
по |
6,9 |
— |
|
27 |
по |
7,2 |
— |
|
28 |
по |
7,5 |
— |
|
29 |
по |
7,7 |
— |
|
30 |
по |
8,0 |
— |
|
31 |
по |
8,3 |
— |
|
32 |
по |
8,5 |
— |
|
33 |
по |
8,8 |
— |
|
34 |
по |
9,1 |
— |
|
35 |
по |
9,3 |
— |
|
36 |
по |
9,6 |
— |
|
37 |
по |
9,9 |
— |
|
38 |
по |
10,1 |
— |
|
39 |
по |
10,4 |
— |
Отсутствуют
клинические данные применения препарата Амоксиклав
156.25 мг/5 мл свыше 40 мг/10 мг/кг/сутки у детей младше 2 лет.
Для
детей весом менее 40 кг максимальная суточная доза составляет 2400 мг
амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты при введении, как
рекомендациями, указанными ниже.
Следует
учитывать, что при необходимости применения более высокой суточной
дозы
амоксициллина,
рекомендуется принимать другие формы
препарата Амоксиклав
с более высокой дозой,
чтобы
избежать
применения
излишне
высокой
суточной
дозы
клавулановой
кислоты.
Детям
амоксициллин / клавулановую кислоту можно назначить в виде суспензии
или таблеток.
Обычно
суспензия не назначается детям весом более 40 кг, данной группе
пациентов рекомендуется назначать препарат в таблетках.
Пациенты
пожилого возраста
Корректировка
дозы не требуется.
Почечная
недостаточность
Коррекция
дозы
не
требуется
при
назначении препарата пациентам с
клиренсом
креатинина
(CrCl)
более
30
мл/мин.
|
Клиренс 0.17-0.5 (10-30 |
15мг/3.75 |
|
Клиренс <0.17 |
15мг/3.75 |
|
Гемодиализ |
15 Перед |
Печеночная
недостаточность
Применять
с осторожностью. Необходимо регулярно проверять функции печени.
Способ
приготовления суспензии
Препарат
Амоксиклав,
суспензия 156.25 мг/5 мл (7,88 г порошка во
флаконы вместимостью 120 мл для приготовления 100 мл суспензии):
встряхнуть флакон с порошком, добавить кипяченой охлажденной воды в
два приема (сначала на 2/3 и затем до метки). Хорошо взбалтывать
содержимое флакона перед каждым приемом. Объем приготовленной
суспензии 100 мл.
Препарат
Амоксиклав,
суспензия 312.5 мг/5 мл (15,8 г порошка во
флаконы вместимостью 120 мл для приготовления 100 мл суспензии):
встряхнуть флакон с порошком, добавить кипяченой охлажденной воды в
два приема (сначала на 2/3 и затем до метки). Хорошо взбалтывать
содержимое флакона перед каждым приемом. Объем приготовленной
суспензии 100 мл.
При
открытия закручивающейся крышки следует убедиться, что уплотнение
крышки флакона не повреждено и плотно прикреплено к горлу флакона. Не
применять препарат Амоксиклав,
если целостность флакона нарушена.
Не
применять препарат Амоксиклав,
если перед приготовлением суспензии во флаконе видны комочки порошка.
Не
применять препарат Амоксиклав,
если цвет приготовленной суспензии отличается от указанного в разделе
«Описание внешнего вида, запаха, вкуса».
Длительность
лечения
Продолжительность
лечения
зависит
от
реакции
пациента.
Некоторые
инфекции
(например,
остеомиелит)
требуют
более
длительного периода
лечения.
Максимальное
время терапии не должно превышать 14 дней.
Способ
применения
Суспензию
принимают перорально перед
приемом
пищи, чтобы
уменьшить
возможные
желудочно-кишечные
нарушения
и
увеличить всасывание
амоксициллина/клавулановой
кислоты
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
возможны желудочно-кишечные симптомы и нарушения водно-электролитного
баланса. Кристаллурия амоксициллина в некоторых случаях приводит к
почечной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции почек или
у пациентов, принимающих высокие дозы препарата возможны судороги.
Лечение:
симптоматическое лечение с учетом водно/электролитного баланса.
Амоксициллин/ клавулановая кислота могут быть выведены из организма с
помощью гемодиализа.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
Для
разъяснения способа применения лекарственного препарата рекомендовано
обратиться за консультацией к медицинскому работнику.
Описание
нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении
лекарственного препарата и меры, которые
следует принять в этом случае
Очень
часто
-
диарея
Часто
-
кандидоз
(кожи и слизистых оболочек) -
тошнота
-
рвота3
Нечасто
-
головокружение,
головная боль -
расстройство
пищеварения -
повышение
уровня АСТ и/или АЛТ5 -
кожная
сыпь7, зуд7,
крапивница7 -
реакция
на лекарственные средства с эозинофилией и системными симптомами
(DRESS-синдром)
Редко
-
преходящая
лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения -
мультиформная
эритема7
Неизвестно
(частота не может быть оценена на основе имеющихся данных)
-
рост
нечувствительных организмов -
преходящий
агранулоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение времени
кровотечения и протромбинового времени1 -
ангионевротический
отек10,
анафилаксия10,
сывороточно-подобный синдром10,
аллергический васкулит10 -
синдром
Коуниса (аллергический коронарный синдром) -
преходящая
гиперактивность, судороги2,
асептический менингит -
антибиотик-ассоциированный
колит4, чёрный
«ворсинчатый» язык, обесцвечивание зубов11 -
синдром
энтероколита, индуцированного лекарственным препаратом, острый
панкреатит -
гепатит6,
холестатическая желтуха6 -
синдром
Стивенса-Джонсона7,
токсический эпидермальный некролиз7,
буллезный эксфолиативный дерматит7,
острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)9 -
интерстициальный
нефрит -
кристаллурия8
(включая острое повреждение почек) -
асептический
менингит -
линейный
IgA зависимый дерматоз (сыпь с пузырьками, расположенными по кругу с
корками в центре или в виде нити жемчуга)
Состояния,
на которые следует обратить внимание:
Аллергические
реакции:
-
кожная
сыпь -
воспаление
кровеносных сосудов (васкулит), которое может проявляться в виде
красных или лиловых выпуклых пятен на коже, но может поражать и
другие части тела -
лихорадка,
боль в суставах, опухшие железы на шее, в подмышках или в паху -
отек,
иногда лица или горла (ангионевротический отек), вызывающий
затруднение дыхания -
коллапс
-
боль
в груди на фоне аллергических реакций, которая может быть симптомом
вызванного аллергией инфаркта миокарда (синдром Коуниса)
Немедленно
обратитесь к врачу, если у вас возникнут какие-либо из этих
симптомов.
Прекратите
принимать Амоксиклав®.
Воспаление
толстого кишечника
—
Воспаление толстой кишки, вызывающее водянистую диарею, обычно с
примесью крови и слизи, боль в животе и/или лихорадку.
Острое
воспаление поджелудочной железы (острый панкреатит)
-
Если
у вас сильная и постоянная боль в области желудка, это может быть
признаком острого панкреатита.
Синдром
лекарственно-индуцированного энтероколита (DIES):
-
Сообщалось
о случаях DIES в основном у детей, получавших
амоксициллин/клавуланат. Это своеобразная аллергическая реакция с
ведущим симптомом повторяющейся рвоты (через 1-4 часа после приема
препарата).
Другие
симптомы могут включать боль в животе, вялость, диарею и низкое
кровяное давление.
Как
можно скорее обратитесь к врачу за советом, если у вас появятся эти
симптомы.
1
см. раздел Перечень сведений, необходимых до начала применения.
2
см. раздел Перечень сведений, необходимых до начала применения.
3
Тошнота чаще при применении более высоких доз внутрь. Можно уменьшить
желудочно-кишечные реакции, принимая амоксициллин/кислоту
клавулановую в начале приема пищи.
4
В том числе псевдомембранозный колит и геморрагический колит (см.
раздел Перечень сведений, необходимых до начала применения).
5
Было отмечено умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ у пациентов,
принимавших бета-лактамные антибиотики, но значение этих результатов
не известно.
6
Эти осложнения были отмечены при использовании препарата в сочетании
с другими пенициллинами и цефалоспоринами (см. раздел Перечень
сведений, необходимых до начала применения).
7
При возникновении любой кожной реакции гиперчувствительности,
лечение следует прекратить (см. раздел Перечень сведений, необходимых
до начала применения).
8
см. раздел Перечень сведений, необходимых до начала применения.
9
см. раздел Перечень сведений, необходимых до начала применения.
10см.
раздел Перечень сведений, необходимых до начала применения.
11Были
зарегистрированы очень редкие случаи обесцвечивания поверхности зубов
у детей. Соблюдение правил гигиены рта поможет это предотвратить.
Чистка зубов удаляет препарат из ротовой полости
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
5
мл суспензии содержит
активные
вещества: амоксициллин (соответствующий
амоксициллина тригидрату) 125.00 мг и
клавулановая кислота (соответствующая калию клавуланату) 33.44 мг*
(для дозировки 156.25 мг/5 мл)
амоксициллин
(соответствующий амоксициллина тригидрату) 250.00 мг
и клавулановая кислота (соответствующая
калию клавуланату) 66.88 мг* (для дозировки 312.5
мг/5 мл)
вспомогательные
вещества: кремния диоксид коллоидный
безводный, камедь ксантановая, ароматизатор клубничный, кросповидон,
аспартам, натрия кармеллоза, кремния диоксид
(безводный).
*Включает
передозировку по стабильности 7 %
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Порошок
для приготовления суспензии для приема внутрь.
Порошок
от белого до кремового цвета.
Приготовленная
суспензия от белого до кремового.
Форма выпуска и упаковка
Амоксиклав,
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 156.25 мг / 5
мл
По
7.88 г порошка помещают во флакон из стекла янтарного цвета,
вместимостью 120 мл, укупоренный закручивающейся полиэтиленовой
крышкой с контролем первого вскрытия.
Амоксиклав,
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 312.5 мг / 5
мл
По
15.8 г порошка помещают во флакон из стекла янтарного цвета,
вместимостью 120 мл, укупоренный закручивающейся полиэтиленовой
крышкой с контролем первого вскрытия.
По
1 флакону вместе с дозировочным шприцем и инструкцией по медицинскому
применению (листок-вкладыш) на казахском и русском языках помещают в
пачку из картона.
Срок хранения
3
года.
Приготовленную
суспензию хранить 7 дней.
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 30 °C.
Приготовленную
суспензию хранить при температуре от 2°С до 8 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
Сандоз
ГмбХ, Австрия
Biochemiestrasse
10, A-6250 Kundl, Austria
Телефон:
+43 5338 200
e-mail:
kundl.austria@sandoz.com
Держатель
регистрационного удостоверения
Лек
Фармасьютикалс д.д., Словения
Verovskova,
57, 1526 Ljubljana, Slovenia
Tel:
+386 1 580 2111,
Fax:
+386 1 568 3517
e-mail:
info.lek@sandoz.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
Представительство
акционерного общества «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в
Республике Казахстан,
Республика
Казахстан,
050000, г. Алматы, ул. Курмангазы 95.
Тел.:
+7 (727) 258-24-47
e—mail:
drugsafety.cis@novartis.com
| Амоксиклав_POS_листок-вкладыш_Кундль_проект_рус.docx | 0.08 кб |
| Амоксиклав_POS_листок-вкладыш_Кундль_проект_каз.docx | 0.08 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Инструкция по применению АМОКСИКЛАВ® 2Х (AMOKSIKLAV® 2X) таб. покр. плен. обол. 875 мг/125 мг
- Инструкция по применению Амоксиклав® 2х
- Состав препарата Амоксиклав® 2х
- Показания препарата Амоксиклав® 2х
- Условия хранения препарата Амоксиклав® 2х
- Срок годности препарата Амоксиклав® 2х
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг/125мг: 14 шт.
Рег. №: 11251/23 от 24.05.2023 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с кремовым (бежевым) оттенком, овальные, размером приблизительно 10.5 х 22.5 мм, с риской на обеих сторонах. Риска (линия разлома) предназначена для упрощения проглатывания таблетки, а не для ее разделения на 2 равные дозы.
| 1 таб. | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 875 мг |
| клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) | 125 мг |
| соотношение 7:1 |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон К25, кросповидон (тип A), целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: триэтилцитрат, гипромеллоза 2910, тальк, титана диоксид (Е171), этилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, цетиловый спирт.
Натрий: каждая таблетка лекарственного препарата содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть препарат по сути не содержит натрия.
Калий: каждая таблетка лекарственного препарата содержит менее 1 ммоль (39 мг) калия, то есть препарат по сути не содержит калия.
7 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (2) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата АМОКСИКЛАВ® 2Х таб. покр. плен. обол. 875 мг/125 мг основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2023 году. Дата обновления: 04.07.2023 г.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: антибактериальные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз.
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана — интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые β-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость
Время поддержания концентрации выше МПК (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
-инактивация бактериальными β-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая β-лактамазы классов В, С и D;
-изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Пределы чувствительности
Контрольные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) для амоксициллина/клавулановой кислоты, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST) представлены в таблице*.
| Микроорганизм | Пределы чувствительности (мкг/мл) | ||
| Чувствительные | Промежуточные | Резистентные | |
| Haemophilus influenzae1 | ≤1 | — | >1 |
| Moraxella catarrhalis1 | ≤1 | — | >1 |
| Staphylococcus aureus2 | ≤2 | — | >2 |
| Коагулазо-негативные штаммы Staphylococcus spp.2 | ≤0.25 | >0.25 | |
| Enterococcus1 | ≤4 | 8 | >8 |
| Streptococcus А, В, С, G5 | ≤0.25 | — | >0.25 |
| Streptococcus pneumoniae3 | ≤0.5 | 1-2 | >2 |
| Энтеробактерии1‘4 | — | — | >8 |
| Грамотрицательные анаэробы1 | ≤4 | 8 | >8 |
| Грамположительные анаэробы1 | ≤4 | 8 | >8 |
| Невидоспецифичные пределы1 | ≤2 | 4-8 | >8 |
| 1 Приведенные значения относятся к концентрациям амоксициллина. Для определения чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты — 2 мг/л. 2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина. 3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину. 4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности. 5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину. * Обновленные данные EUCAST см. по адресу www.eucast.org. |
Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам-экспертам.
Обычно чувствительные виды
грамположительные аэробы — Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)ζ, Коагулазо-негативные стафилококки (метициллин-чувствительные)ζ, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans;
грамотрицательные аэробы — Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2 , Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida;
анаэробы — Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
грамположительные аэробы — Enterococcus faecium$;
грамотрицательные аэробы — Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
Виды с естественной резистентностью
грамотрицательные аэробы — Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia;
другие микроорганизмы — Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella bumetti, Mycoplasma pneumoniae.
$ Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
ζ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
1 Инфекции, вызванные микроорганизмами, обладающими резистентностью любой степени к пенициллину, не следует лечить препаратом с данным составом.
2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10%.
Фармакокинетика
Всасывание
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне рН. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, время достижения пиковой концентрации (Tmax) для каждого вещества составляет приблизительно 1 ч.
Когда группы здоровых добровольцев принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 875 мг/125 мг два раза в день, максимальные концентрации в сыворотке (Cmax) составляли 11.64±2.78 мкг/мл для амоксициллина и 2.18±0.99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Тmах) составляет 1.5 ч (диапазон 1-2.5 ч) для амоксициллина и 1.25 ч (диапазон 1-2 ч) для клавулановой кислоты. Средние значения показателя T1/2 составляли 1.19 ± 0.21 ч для амоксициллина и 0.96 ±0.12 ч для клавулановой кислоты.
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.
Распределение
Примерно 25% от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет около 0.3-0.4 л/кг для амоксициллина и около 0.2 л/кг для клавулановой кислоты.
После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, попадает в грудное молоко.
Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке (см. «Беременность и лактация»).
И амоксициллин, и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.
Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним периодом полувыведения (T1/2) около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальное количество клавулановой кислоты выводится в первые два часа после приема препарата.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. Пожилым лицам дозу подбирают с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек и при необходимости регулярно проверяют работу почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как доля амоксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (см. раздел «Режим дозирования»).
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и регулярно контролируют функцию печени.
Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не выявили опасности для человека на основе фармакологических исследований безопасности, исследований генотоксичности и репродуктивной токсичности. В исследовании токсичности повторных доз комбинации амоксициллин/клавулановая кислота у собак наблюдали раздражение желудка, рвоту и изменение цвета языка. Исследования канцерогенности комбинации амоксициллин/клавулановая кислота или компонентов по отдельности не проводились.
Показания к применению
Лечение следующих инфекций у взрослых и детей (см. разделы «Режим дозирования», «Особые указания» и «Фармакологическое действие»):
- острый бактериальный синусит (адекватно диагностированный);
- острый средний отит;
- обострение хронического бронхита (адекватно диагностированное);
- внебольничная пневмония;
- цистит, пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей, в частности воспаление подкожной клетчатки, раны от укусов животных, тяжелый абсцесс зуба с распространенной флегмоной;
- инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Реклама
Режим дозирования
Способ применения
Для приема внутрь. Принимать непосредственно перед едой, чтобы свести к минимуму возможные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Лечение можно начинать с парентеральной формы препарата, следуя указаниям прилагаемой к ней инструкции, и продолжить лекарственной формой для приема внутрь.
Дозы отражают содержание амоксициллина/клавулановой кислоты.
При выборе дозы для лечения конкретных инфекций необходимо учитывать следующие факторы:
• предполагаемые возбудители и их возможная восприимчивость к антибактериальным препаратам;
• тяжесть и локализация инфекции;
• возраст, масса тела и функция почек, как указано далее.
Применение других лекарственных форм препарата (например, с более высокими дозами амоксициллина и/или с другим соотношением доз амоксициллина/клавулановой кислоты) рассматривается по мере необходимости.
При приеме препарата по 1 таблетке 2 раза в сутки в рекомендованных ниже дозах взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг будут получать общую суточную дозу, равную 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты, а при приеме по 1 таблетке 3 раза в сутки – 2625 мг амоксициллина /375 мг клавулановой кислоты. При необходимости в более высокой суточной дозе амоксициллина рекомендуется выбрать другую лекарственную форму препарата во избежание приема чрезмерно высоких суточных доз клавулановой кислоты.
Длительность терапии определяется ответом на лечение. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного лечения. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без пересмотра (смотрите информацию о длительной терапии в разделе «Особые указания»).
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
• стандартная доза (для всех показаний) – одна таблетка два раза в сутки;
• более высокая доза (особенно для лечения таких инфекций, как средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей) – одна таблетка три раза в сутки.
Больные пожилого возраста (>65 лет)
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Амоксиклав® 2х не применяется для лечения пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин, поскольку рекомендаций по подбору дозы препарата для этих пациентов не разработано.
Пациенты с нарушением функции печени
Применять с осторожностью. Регулярно контролировать функцию печени (см. «Противопоказания» и «Особые указания»).
Дети с массой тела менее 40 кг
Лекарственный препарат Амоксиклав® 2х не предназначен для детей с массой тела менее 40 кг.
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
Самыми частыми нежелательными реакциями являются диарея, тошнота и рвота.
Перечень нежелательных реакций
Информация о нежелательных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Для указания частоты развития нежелательных реакций использовались следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (невозможна оценка по имеющимся данным).
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна — чрезмерное размножение устойчивых микроорганизмов.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; частота неизвестна — обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточный синдром, аллергический васкулит.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — обратимая гиперактивность, судороги, асептический менингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея; часто — тошнота (чаще в связи с применением высоких доз препарата внутрь; желудочно-кишечные реакции можно свести к минимуму, если принимать препарат непосредственно перед приемом пищи), рвота; нечасто — нарушение пищеварения; частота неизвестна — антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит (см. раздел «Особые указания»), «черный» язык.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение уровней АСТ и/или АЛТ (умеренное повышение отмечено у пациентов, получавших лечение антибиотиками класса бета-лактамов, однако значимость этих наблюдений неизвестна); частота неизвестна — гепатит, холестатическая желтуха (эти нежелательные явления наблюдались на фоне применения других пенициллинов и цефалоспоринов) (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — многоформная эритема; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) и реакция на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).
В случае развития любой кожной аллергической реакции лечение прекращают.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — интерстициальный нефрит, кристаллурия.
При появлении перечисленных выше или любых других побочных реакций пациент должен сообщить об этом врачу.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения для него непрерывного мониторинга соотношения «польза/риск». Специалистам здравоохранения предлагается сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.
Сообщения о любых нежелательных реакциях при применении лекарственного препарата Амоксиклав® 2х могут быть направлены:
— представителю держателя регистрационного удостоверения: в Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалз д. д.» (Республика Словения) в Республике Беларусь по электронной почте drugsafety.cis@novartis.com или по адресу: г. Минск, ул. Академика Купревича, 3, помещение 49, 220141, тел. +375 (17) 370 16 20 факс +375 (17) 370 16 21.
— в УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»: с использованием формы извещения о нежелательной реакции на сайте www.rceth.by, по электронной почте rcpl@rceth.by или по адресу: Товарищеский пер. 2а, г. Минск, 220037, Республика Беларусь, тел/факс 242-00-29.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам препарата, а также к любым пенициллинам;
- тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные препараты (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе;
- желтуха или другое поражение печени на фоне применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Исследования у животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на течение беременности, развитие эмбриона/плода, процесс родов и развитие новорожденного (см. раздел «Доклинические данные по безопасности»). Ограниченные данные по применению препарата в период беременности не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. У женщин с досрочным преждевременным разрывом плодных оболочек выявлена потенциальная связь профилактического лечения амоксициллином/клавулановой кислотой с повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, если врач не считает лечение необходимым.
Лактация
Оба действующих вещества выделяются в грудное молоко (данные по влиянию клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют). У вскармливаемых грудным молоком детей возможно развитие диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек, что может потребовать прекращения грудного вскармливания. Следует учитывать возможную сенсибилизацию. Прием препарата в период грудного вскармливания возможен лишь после оценки пользы и риска лечащим врачом.
Применение при нарушениях функции почек
Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Амоксиклав® 2х не применяется для лечения пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин, поскольку рекомендаций по подбору дозы препарата для этих пациентов не разработано.
Применение у пожилых пациентов
Пожилым лицам дозу подбирают с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек и при необходимости регулярно проверяют работу почек.
Применение у детей
Лекарственный препарат Амоксиклав® 2х не предназначен для детей с массой тела менее 40 кг. Для детей с массой тела более 40 кг см. раздел «Режим дозирования».
Особые указания
До начала терапии препаратом Амоксиклав® 2х необходимо провести тщательный сбор анамнеза на предмет реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).
Были получены сообщения о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) у пациентов, получающих терапию пенициллином. Они с наибольшей вероятностью развиваются у пациентов с реакциями повышенной чувствительности на пенициллины и с атопией в анамнезе. В случае развития аллергической реакции терапию препаратом Амоксиклав® 2х следует прекратить и назначить другие подходящие антибактериальные препараты.
В случаях доказанной восприимчивости возбудителей инфекции к амоксициллину следует рассмотреть вариант перехода с препарата Амоксиклав® 2х на прием амоксициллина в соответствии с действующими официальными руководствами.
Данная лекарственная форма препарата непригодна для применения, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков (в том числе, если предполагается резистентный S. pneumoniae).
У пациентов с нарушенной почечной функцией или получающих высокодозную терапию возможно развитие судорог (см. раздел «Побочное действие»).
Не следует принимать Амоксиклав® 2х при подозрении на инфекционный мононуклеоз, так как после применения амоксициллина на фоне указанного заболевания наблюдалось появление кореподобной сыпи.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повысить вероятность развития кожных аллергических реакций.
Длительное применение препарата Амоксиклав® 2х иногда может приводить к чрезмерному размножению невосприимчивых микроорганизмов.
Развитие генерализованной эритемы с лихорадкой и образованием пустул в начале терапии является потенциальным симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) (см. раздел «Побочное действие»). Такая реакция требует прекращения терапии препаратом Амоксиклав® 2х и является противопоказанием к последующему применению амоксициллина.
Лечение пациентов с печеночной недостаточностью необходимо проводить с осторожностью (см. разделы «Режим дозирования», «Противопоказания» и «Побочное действие»).
Нежелательные явления со стороны печени наблюдались преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и потенциально связаны с длительным лечением. Эти нежелательные явления в очень редких случаях наблюдались у детей. Во всех группах пациентов признаки и симптомы обычно развиваются во время или вскоре после лечения, однако в некоторых случаях они проявляются только через несколько недель после прекращения терапии. Обычно они носят обратимый характер. Могут развиваться тяжелые нежелательные явления со стороны печени, чрезвычайно редко со смертельным исходом. Они практически всегда наблюдались у пациентов с серьезными основными заболеваниями или у лиц, принимавших лекарственные препараты, способные поражать печень (см. раздел «Побочное действие»).
Случаи антибиотико-ассоциированного колита, наблюдаемые на фоне терапии практически всеми антибактериальными препаратами, могут варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому важно предположить этот диагноз у пациентов с диареей во время или после завершения любого курса антибиотикотерапии. В случае развития антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно прекратить терапию препаратом Амоксиклав® 2х, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. В данной ситуации противопоказан прием средств, угнетающих перистальтику.
Во время длительной терапии рекомендована периодическая оценка функций различных систем органов, включая почки, печень и органы кроветворения.
В редких случаях на фоне приема амоксициллина/клавулановой кислоты отмечалось удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов обязательно должен проводиться надлежащий контроль показателей свертывания. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня антикоагуляции (см. разделы «Лекарственное взаимодействие» и «Побочное действие»).
У пациентов с почечной недостаточностью обязательна коррекция дозы в соответствии со степенью тяжести недостаточности (см. раздел «Показания»).
У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях наблюдалась кристаллурия, преимущественно на фоне парентеральной терапии. Во время высокодозной терапии амоксициллином рекомендовано достаточное потребление жидкости и контроль диуреза с целью снижения вероятности амоксициллин-ассоциированной кристаллурии. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость (см. раздел «Передозировка»).
При необходимости оценки уровня глюкозы в моче во время лечения амоксициллином необходимо пользоваться ферментативными методами с глюкозооксидазой, так как неферментативные методы иногда дают ложноположительные результаты.
Наличие клавулановой кислоты в препарате Амоксиклав® 2х может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов, что может обусловить ложноположительные результаты пробы Кумбса.
Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus у пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках ИФА на Aspergillus . Положительные результаты анализов у пациентов, принимающих Амоксиклав® 2х, должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не исследовалось. Однако возможно развитие нежелательных реакций (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на выполнение данных функций (см. раздел «Побочное действие»).
Передозировка
Симптомы: возможно развитие желудочно-кишечных симптомов и нарушение водно-электролитного баланса. Наблюдались случаи амоксициллин-ассоциированной кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушенной функцией почек или у получающих высокодозную терапию могут наблюдаться судороги.
Амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения больших доз. Необходимо регулярно контролировать проходимость катетеров (см. раздел «Особые указания»).
Лечение: проведение симптоматической терапии по поводу желудочно-кишечных симптомов, восстановление водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавуланат калия могут выводиться из организма путем гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Пероральные антикоагулянты
Описаны случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препаратов тщательно контролируют протромбиновое время или МНО в начале и после прекращения лечения амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»).
Метотрексат
Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, что сопровождается усилением токсичности.
Пробенецид
Не рекомендуется применять одновременно пробенецид, который снижает секрецию амоксициллина почечными канальцами. Одновременное применение пробенецида с препаратом Амоксиклав® 2х может привести к повышению и к более длительному поддержанию уровня амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в крови.
Микофенолата мофетил
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала приема внутрь амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдалось примерно 50% снижение концентрации активного метаболита микофеноловой кислоты (МФК) перед приемом следующей дозы микофенолата мофетила. Такое изменение концентрации перед приемом очередной дозы не может свидетельствовать об изменении общей экспозиции МФК. В связи с этим при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата обычно нет необходимости в изменении дозы микофенолата мофетила. Тем не менее, во время такой комбинированной терапии и некоторое время после окончания антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (блистере) с целью защиты от света и влаги при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата
Срок годности — 2 года.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата, и другие манипуляции с препаратом
Оставшийся неиспользованным лекарственный препарат и отходы упаковки следует уничтожить в соответствии с установленными национальным законодательством требованиями.
Контакты для обращений
САНДОЗ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО «Sandoz Pharmaceuticals d.d.» (Словения) в Республике Беларусь
220084 Минск, Академика Купревича ул. 3, оф. 49 Тел.: (375-17) 3701620
adverse.event.belarus@sandoz.com
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
АМКЛАВ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМОКСИКАР ПЛЮС
(Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
РАПИКЛАВ
(IPCA LABORATORIES, Ltd., Индия)
АУГМЕКЛАВ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМОКСИКЛАВ®
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
Аналоги КФУ
АМОКСИКАР ПЛЮС
(Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АУГМЕКЛАВ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМОКСИКЛАВ®
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АУГМЕНТИН®
(GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
АУГМЕНТИН® ЕС
(GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
Другие препараты этого производителя
АмброГЕКСАЛ®
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ГЕМАПИКС
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
САРТВАЛ ПЛЮС
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АМОКСИКЛАВ®
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ® ЛОНГ
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ® 200
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ®
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
СИРДАЛУД
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
