Амлодипин (Amlodipine) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Амлодипин
💊 Состав препарата Амлодипин
✅ Применение препарата Амлодипин
📅 Условия хранения Амлодипин
⏳ Срок годности Амлодипин
Описание лекарственного препарата
Амлодипин
(Amlodipine)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2019.07.19
Лекарственные формы
| Амлодипин |
Таб. 5 мг: 10, 20, 30, 60, 90 или 120 шт. рег. №: Р N003196/01 |
|
|
Таб. 10 мг: 10, 20, 30, 60, 90 или 120 шт. рег. №: Р N003196/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амлодипин
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Время наступления терапевтического эффекта — 2-4 ч, продолжительность — 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Cmax в сыворотке крови достигается через 6-9 ч.
Распределение
Css достигается через 7-8 дней терапии. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Средний Vd — 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90- 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Выведение
Т1/2 в среднем составляет — 35 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). При гемодиализе не выводится.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Т1/2 у пациентов с артериальной гипертензией составляет 48 ч, у пациентов пожилого возраста увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч. Сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек Т1/2 не изменяется.
Показания препарата
Амлодипин
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг (1 раз/сут).
Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангинального средства — 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто — недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, абдоминальная боль; нечасто — рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, извращение вкуса; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто — импотенция, гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко — миастения.
Со стороны кожных покровов: редко — повышенная потливость; очень редко — холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.
Прочие: нечасто — звон в ушах, увеличение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение; очень редко — паросмия, гипергликемия.
Противопоказания к применению
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- выраженный аортальный стеноз;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Особые указания
В период лечения препаратом Амлодипин необходим контроль массы тела пациентов и количества потребляемого хлорида натрия; назначают соответствующую диету с ограничением потребления соли.
Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования препарата Амлодипин у пациентов пожилого возраста аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие синдрома отмены у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Применение препарата Амлодипин не рекомендуется при гипертоническом кризе.
Пациентам с низкой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не было сообщений о влиянии препарата Амлодипин на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки); пациента следует перевести в позу Тренделенбурга; поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — могут снижать данный показатель.
В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.
Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови.
Условия хранения препарата Амлодипин
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Амлодипин
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
(Россия)
|
141100 Московская обл. |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амловас®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Амлодак
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Амлодикор
(ГЕН ФАРМА РУС ООО, Россия)
Амлодипин
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Амлодипин
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)
Амлодипин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Амлодипин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Амлодипин
(РОЗФАРМ, Россия)
Амлодипин
(МЕДИСОРБ, Россия)
Амлодипин
(REPLEKPHARM, Македония)
Все аналоги
Препарат, как и другие лекарства, может вызывать побочные действия, которые проявляются Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто – более 1/10; часто – от более 1/100 до менее 1/10; нечасто – от более 1/1000 до менее 1/100; редко – от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко – от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп),«приливы» крови к коже лица; нечасто – чрезмерное снижение АД; очень редко ‒ обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко – миастения.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто ‒ астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко – мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; частота неизвестна – экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе; нечасто – рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко ‒ панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия, полиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – гинекомастия, эректильная дисфункция.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко – кашель.
Со стороны органов чувств: нечасто – диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.
Со стороны кожных покровов: редко – дерматит; очень редко – алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Метаболические нарушения: очень редко – гипергликемия; нечасто – увеличение/снижение массы тела.
Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Прочие: нечасто – озноб, боль неуточненной локализации; очень редко – паросмия.
- Инструкция по применению Амлодипин
- Состав препарата Амлодипин
- Показания препарата Амлодипин
- Условия хранения препарата Амлодипин
- Срок годности препарата Амлодипин
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 5 мг: 30 шт.
Рег. №: 8718/08/09 от 13.01.2009 — Аннулированное
Таблетки круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с риской на одной стороне; без запаха.
| 1 таб. | |
| амлодипин (в форме безилата) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (двухводный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — упаковки картонные.
Описание лекарственного препарата АМЛОДИПИН таблетки 5 мг создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов. Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, по амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Так как ЧСС не изменяется уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. Механизм действия амлодипина, вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерии и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с ангиоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.
У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.
Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.
У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки , задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 60-65%.
Vd равен примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97.5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Метаболизм и выведение
T1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата – 1 раз/сут.
Css в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения Cmax Амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
Реклама
Режим дозирования
При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза Амлодипина составляет 5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Какой-либо коррекции дозы Амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних рекомендуемых дозах. При применении в одинаковых дозах Амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами.
Безопасность и эффективность Амлодипина при применении у детей не установлены.
Амлодипин можно применять в средних рекомендуемых дозах для лечения больных с почечной недостаточностью.
Изменения концентрации Амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Побочные действия
Амлодипин хорошо переносится.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гипертрофический гингивит, тошнота, изжога, диарея; возможны повышение активности трансаминаз печени, возникновение внутрипеченочного холестаза (при длительном приеме в высоких дозах).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль; возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна (при длительном приеме в высоких дозах).
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко – эритема мультиформная.
В единичных случаях: как и при применении других блокаторов кальциевых каналов отмечались инфаркт миокарда, аритмии (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) и боли в грудной клетке (которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания).
В большинстве случаев побочные эффекты носят преходящий дозозависимый характер, появляются сразу после начала лечения и через некоторое время проходят самостоятельно.
Противопоказания к применению
- кардиогенный шок;
- выраженная сердечная недостаточность;
- выраженный аортальный стеноз;
- острый инфаркт миокарда;
- острая нестабильная стенокардия;
- гипотензия;
- беременность – категория «С»;
- период лактации (кормление грудью);
- препарат не применяется у детей;
- повышенная чувствительность к дигидропиридинам, Амлодипину или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку период полувыведения Амлодипина (как и у всех блокаторов кальциевых каналов) у таких больных увеличивается.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку период полувыведения Амлодипина (как и у всех блокаторов кальциевых каналов) у таких больных увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
Амлодипин можно применять в средних рекомендуемых дозах для лечения больных с почечной недостаточностью.
Изменения концентрации Амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних рекомендуемых дозах. При применении в одинаковых дозах Амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами.
Применение у детей
Безопасность и эффективность Амлодипина при применении у детей не установлены. Препарат у детей не применяют.
Особые указания
При остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и/или почек, при злокачественной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе, Амлодипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной Амлодипин следует отменить.
У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения препарата в высоких дозах.
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Отменять препарат следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Симптомы: имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и возможно продолжительному снижению АД.
Лечение: в некоторых случаях полезным может быть промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирование показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его применению. Для устранения блокады кальциевых каналов может быть полезным в/в введение кальция глюконата или кальция хлорида. Поскольку Амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность гемодиализа маловероятна.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипотензивного действия Амлодипина наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертензивными препаратами.
При одновременном применении препарата Амлодипин с ингибиторами цитохрома P450 (циметидин, эритромицин, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута) повышается концентрация фелодипина в плазме крови.
При одновременном применении Амлодипина с индукторами микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) происходит снижение концентрации фелодипина в плазме крови.
При одновременном применении Амлодипина усиливает гипогликемическое действие инсулина, пероральных противодиабетических средств (бигуанидов, производных сульфонилмочевины).
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
АМЛОНОРМ
(ADIPHARM, EAD, Болгария)
АМЛОДИПИН
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
НОРВАСК
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
АМЛОКАРДИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР
(Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
КАРДИЛОПИН
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
Аналоги КФУ
АМЛОНОРМ
(ADIPHARM, EAD, Болгария)
АМЛОДИПИН
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
НОРВАСК
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
АДАЛАТ
(BAYER PHARMA, AG, Германия)
КОРДАФЛЕКС
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
КОРДАФЕН
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
АЛТИАЗЕМ РР
(Istituto LUSOFARMACO d’Italia, S.p.A., Италия)
Другие препараты этого производителя
Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: амлодипина бесилат, в количестве эквивалентном 5 мг или 10 мг амлодипина;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 112 (Авицел 112), натрия крахмалгликолят (тип А), натрия цитрат двузамещенный, кроскармеллоза натрия, кросповидон, магния стеарат.
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки, без тиснения с обеих сторон.
Артериальная гипертензия.
Хроническая стабильная стенокардия.
Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Предназначен для перорального применения.
Таблетки следует принимать, запивая стаканом жидкости (например, стаканом воды) с или без пищи.
Взрослые
Как при гипертонии так и при стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в день. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение эта доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в день.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, АМЛОДИН применяется в комбинации с тиазидным диуретиком, альфа-блокатором, бета-блокатором или ингибитором ангиотензин превращающего фермента. У пациентов, страдающих стенокардией и не отвечающих на лечение нитратами и/или адекватными дозами бета-блокаторов, АМЛОДИН можно использовать как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.
При одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами, коррекции дозы не требуется.
Дети и подростки (младше 18 лет)
Применение амлодипина не рекомендуется для детей и подростков (до 18 лет) в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется обычная доза, однако, следует проявлять осторожность при увеличении дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Рекомендуется обычная доза (см. раздел «Фармакокинетика»). Амлодипин не диализируем.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью режим дозирования определен не был, поэтому амлодипин следует применять с осторожностью (см. раздел «Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
— Повышенная чувствительность к амлодипину, другим дигидропиридинам или к любому из компонентов лекарственного средства.
— Тяжелая артериальная гипотензия.
— Шок, в том числе кардиогенный шок.
— Обструкция выходного тракта левого желудочка (например, выраженный аортальный стеноз).
— Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
— Нестабильная стенокардия.
— Тяжелое нарушение функций печени.
Амлодипин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью.
Данных в пользу применения только амлодипина во время или в течение первого месяца после инфаркта миокарда не существует. Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Применение у детей и подростков (младше 18 лет)
Амлодипин не следует назначать детям в связи с отсутствием клинического опыта.
Применение у пациентов пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста увеличивать дозу следует с осторожностью (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени
Период полувыведения амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, однако рекомендации по дозировке препарата еще не разработаны. Поэтому данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью. Подбор дозы начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
Пациенты с сердечной недостаточностью
Пациентам с сердечной недостаточностью лечение следует назначать с осторожностью. В длительном, плацебо-контролируемом исследовании пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA, класс III и IV) частота отека легких была более высокой в группе, получавшей амлодипин, по сравнению с плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, в том числе и АМЛОДИН, пациентам с застойной сердечной недостаточностью следует назначать с осторожностью, так как эти препараты могут повысить риск развития дальнейших сердечно-сосудистых заболеваний и смертности.
Влияние других лекарственных препаратов на амлодипин
Ингибиторы CYP3A4:
Одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В этой связи может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.
Индукторы CYP3A4:
Данные, касающиеся воздействия индукторов изофермента CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Одновременное применение индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов зверобоя продырявленного [Hypericum perforatum]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении амлодипина и индукторов CYP3A4.
Одновременное применение амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, так как это может привести к повышению биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может усилить гипотензивный эффект.
Дантролен (инфузии): у лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности, сопровождавщиеся гиперкалиемией, с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и внутривенного введения дантролена. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует избегать одновременного применения дантролена и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, в том числе амлодипина, у пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты
Амлодипин усиливает гипотензивное действие других препаратов, обладающих антигипертензивным действием и используемых для снижения артериального давления.
Такролимус
При совместном применении такролимуса с амлодипином существует риск повышения уровня такролимуса в плазме крови. С целью предупреждения развития токсического действия такролимуса назначение амлодипина, получающим такролимус, требует контроля уровня такролимуса в крови с соответствующей коррекцией дозы такролимуса, если это необходимо.
Циклоспорин
У здоровых добровольцев и в других популяциях, за исключением лиц с пересаженной почкой, не изучалось взаимодействие циклоспорина с амлодипином. У пациентов с пересаженной почкой наблюдалось повышение минимальной концентрации цилоспорина в крови (в среднем на 10-40%). Следует взвесить необходимость мониторирования уровня циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой, получающих амлодипин, с соответствующим понижением дозы циклоспорина.
Симвастатин
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в день.
В ходе клинических исследований лекарственных взаимодействий амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.
Безопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность в высоких дозах (см. раздел «Доклинические данные о безопасности»).
Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза (терапевтический эффект) для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (грудного вскармливания) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.
Никаких исследований о влиянии на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не проводилось. У пациентов, страдающих от головокружения, головной боли, усталости или тошноты может быть нарушена способность реагировать.
Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже по системам и классам органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — <1/10), нечасто (≥ 1 / 1000 — < 1/100), редко (≥ 1/10000 — < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции.
Нарушения метаболизма и алиментарные расстройства
Очень редко: гипергликемия.
Психические нарушения
Нечасто: бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия.
Редко: спутанность сознания.
Со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения).
Нечасто: тремор, дисгевзия, гипестезия, парестезия.
Очень редко: гипертонус, периферическая нейропатия.
Со стороны органов зрения
Нечасто: нарушение зрения (включая диплопию).
Со стороны органов слуха и равновесия
Нечасто: звон в ушах.
Со стороны сердца
Часто: усиленное сердцебиение.
Нечасто: аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).
Очень редко: инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов
Часто: приливы.
Нечасто: артериальная гипотензия.
Очень редко: васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения
Часто: одышка.
Нечасто: ринит, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушения перистальтики кишечника (включая запор и диарею).
Нечасто: рвота, сухость во рту.
Очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Со стороны гепатобилиарной системы
Очень редко: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще ассоциировалось с холестазом).
Со стороны кожи и подкожной ткани
Нечасто: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, потливость, зуд, сыпь, экзантема, крапивница.
Очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей
Часто: отек голеней, судороги.
Нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Нечасто: импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения и состояния в месте введения
Очень часто: отеки.
Часто: усталость, астения.
Нечасто: боль за грудиной, боль, недомогание.
Исследования
Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.
Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможно к рефлекторной тахикардии.
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – гемодиализ не эффективен.
Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды.
АТХ код: С08СА01
Фармакодинамика
Амлодипин является антагонистом кальция, который препятствует притоку ионов кальция в сердечные и гладкие мышцы сосудов. Механизм антигипертензивного действия является результатом прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы артериальных сосудов.
Механизм, который позволяет амлодипину уменьшить стенокардию, не ясен.
Однако вовлечены следующие два механизма:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), против которого работает сердце. Это сокращение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии, а также необходимости миокарда в кислороде.
2. Расширение основных коронарных сосудов сердца и коронарных артериол, вероятно, участвует в механизме действия амлодипина. Это расширение увеличивает снабжение миокарда кислородом у пациентов, страдающих стенокардией Принцметала.
У пациентов, страдающих от гипертонии, применение препарата один раз в день приводит к клинически значимому снижению артериального давления (как лежа, так и стоя), которое длится 24 часа.
У больных, страдающих стенокардией, применение препарата один раз в день увеличивает общее время нагрузки, время возникновения стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Амлодипин снижает частоту приступов стенокардии и использование таблеток тринитрата глицерина.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность амлодипина не зависит от сопутствующего приема пищи. Абсолютная биодоступность неизмененного активного вещества составляет примерно 64-80%. Пик концентрации в плазме достигается в течение 6-12 часов после приема. Объем распределения составляет около 20 л/ кг. рКа амлодипина составляет 8,6. In vitro связывание с белками плазмы составляет около 98%.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения из плазмы варьируется от 35 до 50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней.
Амлодипин интенсивно метаболизируется в неактивные метаболиты. Примерно 60% введенной дозы выводится с мочой, 10% – в неметаболизированной форме.
Пациенты пожилого возраста
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме, такое же, как и у более молодых пациентов. Клиренс, как правило, уменьшается с увеличением «площади под кривой» (AUC) и конечного периода полувыведения. Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста остается такой же, но необходимо соблюдать осторожность при необходимости увеличения дозы.
Пациенты с нарушениями функции почек
Амлодипин интенсивно метаболизируется в неактивные метаболиты. 10% от исходного соединения выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации в плазме крови амлодипина не связаны со степенью почечной недостаточности. Эти пациенты могут лечиться с применением нормальной дозы амлодипина. Амлодипин не диализируем.
Пациенты с нарушениями функции печени
Период полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушением функции печени.
Доклинические данные о безопасности
Исследования на животных не выявили особого риска для человека. Это основано на информации из фармакологических исследований, касающихся безопасности, и информации о токсичности повторных доз, генотоксичности и онкогенности. Репродуктивные исследования на животных выявили задержку родов, трудные роды и увеличение плода, а также неонатальную смертность при высоких дозах.
Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
3 года со дня производства.
По 14 таблеток в блистерах в упаковке из фольги алюминиевой и плёнки ПВХ/ПВДХ. По 2 или 10 блистеров упаковываются в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного средства.
По рецепту врача.
Владелец регистрационного удостоверения
Максфарма Балтия ЗАО
ул. Салтонишкю 29/3, LT 08105, Вильнюс, Литовская Республика
Производитель
Интас Фармасьютикалс Лтд.,
Матода — 382 210, Округ: Ахмедабад, Индия
Амлодимед (5 мг)
МНН: Амлодипин
Производитель: Медокеми Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016525
Информация о регистрации в РК:
26.01.2021 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
33.37 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Амлодимед
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки,
5
мг
и 10
мг
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая
система. Блокаторы кальциевых каналов.
Блокаторы
кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды.
Дигидропиридина производные. Амлодипин.
Код
АТХ С08СА01
Показания к применению
—
артериальная гипертензия
—
хроническая
стабильная
стенокардия
—
вазоспастическая
стенокардия (стенокардия Принцметала)
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
—
гиперчувствительность к амлодипину, дигидропиридиновым производным
или к любому из вспомогательных веществ
—
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90
мл. рт. ст.)
—
анафилаксический, кардиогенный шок
—
клинически значимый стеноз аорты
—
нестабильная стенокардия после острого инфаркта миокарда
—
период беременности и кормления грудью
—
детский и подростковый возраст до 18 лет
Необходимые
меры предосторожности при применении
Безопасность
и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не
установлена.
Необходимо
с осторожностью применять препарат у пациентов с сердечной
недостаточностью. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью
следует с осторожностью применять блокаторы кальциевых каналов,
включая амлодипин, поскольку они могут повышать риск
сердечно-сосудистых осложнений в будущем и смертность.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Ингибиторы
CYP3A4
Одновременное
применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4
(ингибиторами протеаз, противогрибковыми препаратами из группы
азолов, макролидами (такими как эритромицин или кларитромицин),
верапамилом или дилтиаземом) может привести к значимому повышению
воздействия амлодипина, что в свою очередь приведет к увеличению
риска развития гипотензии. Клиническое значение таких изменений
фармакокинетики может быть более выраженным у пациентов пожилого
возраста. В связи с этим, может потребоваться проведение клинического
наблюдения за состоянием пациентов и коррекция дозы препарата.
Индукторы
CYP3A4
При
одновременном применении с известными индукторами CYP3A4 плазменные
концентрации амлодипина могут варьировать. В связи с этим следует
контролировать артериальное давление и рассмотреть необходимость
коррекции дозы как во время, так и после комбинированной терапии, в
особенности в сочетании с сильными индукторами CYP3A4 (например,
рифапмицином, препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum
perforatum)).
Одновременный
прием амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока
не рекомендуется в связи с возможным повышением биодоступности
амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может привести
к усилению его гипотензивного действия.
Дантролен
(внутривенное введение)
Учитывая
риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного
применения блокаторов кальциевых каналов (таких как амлодипин) у
пациентов, которые предрасположены к злокачественной гипертермии или
проходят лечение по поводу злокачественной гипертермии.
Влияние
амлодипина на другие лекарственные средства
Гипотензивный
эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других
лекарственных средств.
Такролимус
Существует
риск увеличения уровня такролимуса в крови при совместном применении
с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого
лекарственного взаимодействия изучен недостаточно. Таким образом, при
назначении амлодипина пациентам, находящимся на лечении такролимусом,
для снижения токсичности последнего необходимо наблюдение за
концентрациями такролимуса в крови, а при необходимости и изменение
дозы такролимуса.
Ингибиторы
механистической мишени рапамицина (mTOR)
Ингибиторы
mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, представляют
собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым
ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с
ингибиторами mTOR амлодипин может усиливать их воздействие.
Циклоспорин
Рекомендуется
контролировать уровень циклоспорина у пациентов с трансплантированной
почкой, принимающих амлодипин, и при необходимости снизить дозу
циклоспорина.
Симвастатин
Одновременное
многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе
80 мг приводило к повышению экспозиции симвастатина на 77% по
сравнению с монотерапией симвастатином. У пациентов, получающих
амлодипин, следует снизить дозу симвастатина до 20 мг/сутки.
Специальные
предупреждения
Пациенты
с нарушением функции почек
У
данной категории пациентов следует применять обычные дозы амлодипина.
Корреляция между степенью нарушения функции почек и изменениями
концентрации амлодипина в крови отсутствует. Амлодипин не выводится
путем гемодиализа.
Пациенты
с нарушением функции печени
У
пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина
и значения AUC увеличены. Рекомендации по дозированию у этой
категории пациентов не разработаны. В связи с этим, применение
амлодипина у этой категории пациентов следует начинать с минимальной
дозы, соблюдая осторожность как в начале применения препарата, так и
при повышении его дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью
тяжелой степени может потребоваться медленный подбор дозы и
тщательное наблюдение за их состоянием.
Пациенты
пожилого возраста
Следует
с осторожностью повышать дозу препарата у пациентов пожилого
возраста.
Применение
в педиатрии
Применение
амлодипина до 18 лет противопоказано.
Беременность
Безопасность
применения амлодипина при беременности в настоящее время не
установлена. Применять амлодипин во время беременности рекомендуется
только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а
риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для
матери и плода.
Кормление
грудью
Амлодипин
выделяется с грудным молоком. Влияние амлодипина на младенцев
неизвестно. При принятии решения о продолжении / прекращении грудного
вскармливания или продолжении / отмене терапии амлодипином необходимо
учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от
применения амлодипина для матери.
Репродуктивная
функция
У
некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов
наблюдались обратимые биохимические изменения в области головки
сперматозоидов. Клинических данных относительно потенциального
влияния амлодипина на фертильность недостаточно.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
У
пациентов, принимающих Амлодимед,
могут развиться головокружение, головная боль, усталость или тошнота,
поэтому во время лечения следует соблюдать осторожность при
управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
При
артериальной гипертензии и стенокардии обычная доза препарата
составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от
индивидуальной реакции пациента на терапию дозу препарата можно
повышать до максимальной дозы, составляющей 10 мг.
У
пациентов с артериальной гипертензией возможно применение амлодипина
в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами,
бета-адреноблокаторами или ингибиторами АКФ. У пациентов со
стенокардией амлодипин можно применять как в качестве монотерапии,
так и в комбинации с другими антиангинальными лекарственными
средствами при резистентности к нитратам и/или бета-адреноблокаторам
в соответствующих дозах.
При
одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов
или ингибиторов АКФ коррекция дозы препарата
Амлодимед
не требуется.
Особые
группы пациентов
Пациенты
пожилого возраста
Обычные
дозы амлодипина одинаково хорошо переносятся как пожилыми, так и
более молодыми пациентами. Пожилым пациентам рекомендуются обычные
дозы препарата, при необходимости повышения дозы следует соблюдать
осторожность.
Пациенты
с нарушением функции печени
Для
пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени
тяжести рекомендации по режиму дозирования препарата не установлены.
Поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью, начиная с
наиболее низкой дозы. Фармакокинетика амлодипина при нарушениях
функции печени тяжелой степени не изучена, поэтому у таких пациентов
лечение амлодипином следует начинать с наименьшей возможной дозы и
медленно повышать дозу препарата.
Пациенты
с нарушением функции почек
Корреляция
между степенью тяжести нарушения функции почек и изменениями
концентрации амлодипина в плазме крови отсутствует, поэтому у
пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять
препарат в обычных дозах. Амлодимед
не выводится путем гемодиализа.
Метод
и путь введения
Амлодимед
следует принимать внутрь. Риска не предназначена для деления таблетки
на две равные дозы. Таблетка может быть разделена на равные части
только для облегчения приема.
Длительность
лечения
Продолжительность
курса лечения определяет лечащий врач индивидуально.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
выраженное снижение артериального давления с возможным развитием
рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации
(существует вероятность появления стойкой артериальной гипотензии, в
том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение:
назначение активированного угля сразу или в течение двух часов после
приема амлодипина в дозе 10 мг показало значительное уменьшение его
абсорбции (в некоторых случаях может быть оправданным промывание
желудка). Мероприятия направленные на поддержку сердечно-сосудистой
системы, активный мониторинг показателей работы сердца и легких,
опеспечение возвышенного положение нижних конечностей, контроль за
объемом циркулирующей крови и диурезом.
Интенсивное
симптоматическое лечение: введение сосудосуживающих средств (допамин,
норадреналин) для восстановления сосудистого тонуса и артериального
давления; внутривенное введение кальция глюконата уменьшает симптомы
блокады кальциевых каналов.
Гемодиализ
неэффективен.
Следует
обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения
способа применения лекарственного препарата
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Очень
часто
—
отеки
Часто
—
сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале терапии)
—
нарушения зрения (включая диплопию)
—
учащенное сердцебиение
—
приливы крови
—
одышка
—
боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима
функционирования кишечника (включая диарею и запор)
—
отек лодыжек, судороги мышц
—
повышенная утомляемость, общая слабость
Нечасто
—
депрессия, изменение настроения (включая тревожность), бессонница
—
тремор, нарушения вкусового восприятия, обморок, гипестезия,
парестезия
—
шум в ушах
— аритмия
(включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию
предсердий)
—
артериальная гипотензия
—
кашель, ринит
—
рвота, сухость во рту
—
алопеция, геморрагическая сыпь, изменение цвета кожи, повышенное
потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница
—
артралгия, миалгия, боль в спине
— нарушение
мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания
—
импотенция, гинекомастия
—
боль в грудной клетке, боли другой локализации, общее недомогание
—
увеличение веса, снижение веса
Редко
—
спутанность сознания
Очень
редко
—
лейкопения, тромбоцитопения
—
аллергические реакции
—
гипергликемия
—
повышение мышечного тонуса, периферическая нейропатия
—
инфаркт миокарда
—
васкулит
—
панкреатит, гастрит, гиперплазия десен
—
гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном
наблюдались явления, характерные для холестаза)
—
ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный
дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация
Исключительно
редко/ В единичных случаях
—
токсический эпидермальный некролиз
Исключительно
редко сообщалось о возникновении экстрапирамидных симптомов.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП на
ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности
товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит
активное
вещество — амлодипина
бесилат 6.94 мг
(эквивалентно
амлодипину
5
мг) и амлодипина бесилат 13.88 мг
(эквивалентно
амлодипину
10 мг),
вспомогательные
вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия
крахмала гликолят (тип А), магния стеарат.
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки
белого цвета, круглой формы, диаметром около 8 мм (для дозировки 5
мг).
Таблетки
белого цвета, круглой формы, с риской на одной стороне, диаметром
около 10.5 мм (для дозировки 10 мг).
Форма выпуска и упаковка
По 10
таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и
фольги алюминиевой.
По 2
или 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому
применению на казахском
и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Срок хранения
5 лет
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
«Медокеми
Лтд»,
Лимассол, КИПР
1-10
Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus
tel.
357-25-867600
fax.
357-25-560863
e-mail:
office@medochemie.com
Держатель
регистрационного удостоверения
«Медокеми
Лтд»,
Лимассол, КИПР
1-10
Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus
tel.
357-25-867600
fax.
357-25-560863
e—mail:
office@medochemie.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственных средства
Представительство
«Медокеми Лтд» в Республике Казахстан
050010
г. Алматы, ул. Казыбек би 41, офис 1
телефон/факс
8(727) 321-05-05
e—mail:
kazakhstan@medochemie.com
| Амлодимед_ЛВ_каз.doc | 0.1 кб |
| Амлодимед_рус.docx | 0.06 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники