Амитриптилин (Amitriptyline)
💊 Состав препарата Амитриптилин
✅ Применение препарата Амитриптилин
Описание активных компонентов препарата
Амитриптилин
(Amitriptyline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AA09
(Амитриптилин)
Лекарственная форма
| Амитриптилин |
Таб. 25 мг: 10, 20 ,30, 40, 50 и 100 шт. рег. №: ЛСР-005402/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амитриптилин
10 шт. — контейнеры полимерные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
10 шт. — флаконы.
20 шт. — контейнеры полимерные.
20 шт. — флаконы.
30 шт. — контейнеры полимерные.
30 шт. — флаконы.
40 шт. — контейнеры полимерные.
40 шт. — флаконы.
50 шт. — контейнеры полимерные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы.
100 шт. — контейнеры полимерные.
100 шт. — флаконы.
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.
Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания активных веществ препарата
Амитриптилин
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), нервная булимия, головная боль напряжения, мигрень, нейропатическая боль, хронические боли у онкологических больных, ревматические боли, ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы — 25-50 мг/сут.
При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.
В/м — начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях — до 400 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.
Противопоказания к применению
Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.
В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.
Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.
Особые указания
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
- December 13th, 2018
Амитриптилин ( таблетки) рецепт на латинском
Рецепт на Амитриптилин на латыни:
Примеры, как правильно выписать рецепт на амитриптилин на латинском языке в таблетках. Информация предназначена для специалистов и студентов медицинских ВУЗов. Не занимайтесь самолечением, за квалифицированной помощью обращайтесь к врачу.
Рецепт на амитриптилин в таблетках на латыни:
Rp.: Tab. Amitriptylini 0.025
D.t.d.N 50
S. По 1 таб.на ночь - 10 днейОбщие сведения :
Действующее вещество : Амитриптилин ( Amitriptyline ) (МНН)
Фармакологичсекая группа : Антидепрессант
Форма рецепта: N 107-1/у
Торговые названия:
- Амитриптилин
Амитриптилин — это трициклический антидепрессант, обладает седативным, обезболивающим действием, применяется в лечении депрессии
Аналоги (дженерики, синонимы)
- Триптизол;
- Адепрен;
Отпускается по рецепту, внесен в реестр регулярной отчетности. Действующее вещество: Amitriptyline
Рецептурный бланк 107-1/у
Рецепт на латинском:
Rp.: Tab. Amitriptylini 0,025
D.t.d. №50
S.: Внутрь, по 1 таб. 3 раза в день внутрь,
не зависимо от приема пищи
Rp.: «Amitriptylin» 10 mg
D.t.d. №50 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таблетке на ночь,
не зависимо от приема пищи
Rp.: Sol. Amitriptylini 10mg/ml 2,0
D.t.d. №10 in amp.
S.: По 2 мл 2 раза в день, внутримышечно
Форма выпуска
Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; допускается легкая мраморность. (10 мг, 25 мг)
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Одна ампула (2 мл раствора) содержит: действующего вещества – амитриптилина (в виде амитриптилина гидрохлорида) – 20 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода для инъекций.
Механизм действия
Амитриптилин является трициклическим антидепрессантом и болеутоляющим средством. Он предотвращает обратный захват и, следовательно, инактивацию норэпинефрина и серотонина в нервных окончаниях. Предотвращение обратного захвата этими нейротрансмиттерами моноаминов усиливает их действие в головном мозге, что, по-видимому, связано с антидепрессивной активностью. Механизм действия также включает блокирующее воздействие на ионные каналы натрия, калия и NMDA как на центральном, так и на медуллярном уровне.
Терапевтические показания
Указывается при депрессивных фазах легкой, средней и высокой степени тяжести с или без психотических признаков при всех типах аффективных расстройств, таких как биполярное аффективное расстройство, рекуррентное депрессивное расстройство и органическое аффективное расстройство.
Способ применения
Перорально, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Дозировка корректируется врачом в зависимости от заболевания. Начальная суточная доза составляет 25 мг. Максимально до 300 мг/сут (в условиях больничного лечения).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амитриптилину; недавний инфаркт миокарда, любая степень сердечной недостаточности или нарушения сердечного ритма и недостаточность коронарной артерии; тяжелая болезнь печени. Дети < 6 лет.
Предупреждения и меры предосторожности
В анамнезе были эпилептические припадки, дисфункция печени, задержка мочи, узкоугольная глаукома или повышенное ВГД, особенно сердечно-сосудистые заболевания (риск аритмий, увеличение интервала QT, синусовая тахикардия и увеличение времени вождения, инфаркт миокарда, инсульт), инсульт, гипертиреоз, маниакально-депрессивный период (особенно на начальных стадиях и после изменения дозы), шизофрения, ЭСТ; одновременное применение с: ИМАО, алкоголем или другими депрессантами ЦНС (повышенный риск самоубийства), дети < 18 лет. Прекратить прием за несколько дней до хирургического вмешательства. Начинать и прекращать постепенно. Корректировки дозы должны основываться на клиническом ответе, а не на уровнях в плазме. Наблюдение за пациентом до улучшения состояния, риск самоубийства. Одновременно с веществами, которые, как известно, продлевают интервал QT.
Печеночная недостаточность
Предосторожность. Рекомендуется тщательное дозирование и, по возможности, определение уровня в сыворотке крови.
Взаимодействия
Усиливает сердечно-сосудистые эффекты: адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламина.
Противодействует гипотензивному эффекту: гипотензивных средств центрального действия, таких как гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин и метилдопа.
Усиливает воздействие на глаза, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь: антихолинергические средства.
Риск возникновения аритмий при приеме: веществ, продлевающих интервал QT, включая антиаритимические средства, такие как хинидин, антигистаминные препараты, такие как астемизол и терфенадин, некоторые нейролептики (особенно пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол.
Аддитивное влияние на интервал QT с: метадоном.
Осторожно: диуретики, вызывающие гипокалиемию (например, фуросемид).
Подавляет метаболизм: тиоридазина.
Риск судорог и серотонинового синдрома при приеме трамадола.
Усиливает седативное действие: алкоголя, барбитуратов и других депрессантов ЦНС.
Концентрации в плазме повышаются: нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина, бета-блокаторами, антиаритмическими препаратами, бупропионом, флуоксетином, пароксетином, хинидином. циметидин, метилфенидат, антагонисты кальциевых каналов (например, диалтиазем и верапамил), флуконазол, тербинафин, флувоксамин, кетоконазол ,итраконазол, ритонавир, этанол.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики вызывают взаимное ингибирование их соответствующих метаболизмов, что может привести к снижению судорожного порога и судорог. Может потребоваться корректировка дозы.
Концентрации в плазме снижаются с помощью: оральных контрацептивов, рифампицина, фенитоина, барбитуратов , карбамазепина, зверобоя (зверобой продырявленный).
Вальпроат натрия и вальпромид могут повышать концентрацию амитриптилина в плазме: проводить клиническое наблюдение.
Беременность
Доступны только ограниченные клинические данные о беременностях, подвергшихся воздействию амитриптилина. Исследования, проведенные на животных, показали репродуктивную токсичность. Амитриптилин не рекомендуется принимать во время беременности, если в этом нет явной необходимости и только после тщательного рассмотрения риска/пользы. При хроническом применении и после приема в последние недели беременности могут возникать симптомы отмены у новорожденных, среди которых раздражительность, гипертония, дрожь, нерегулярное дыхание, плохое сосание и громкий плач и, возможно, антихолинергические симптомы (задержка мочи, запор).
Кормление грудью
Амитриптилин обнаруживается в грудном молоке. Поскольку это может вызвать серьезные побочные реакции у младенцев, решение о продолжении грудного вскармливания или лечении должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для матери.
Влияние на способность управлять автомобилем
Амитриптилин может вызывать седативный эффект, головокружение. Следовательно, пациентам следует дать понять, что, если они испытывают седативный эффект или головокружение, им следует избегать выполнения потенциально опасных задач, таких как вождение автомобиля или работа с механизмами.
Побочные реакции
Агрессия, спутанное состояние, снижение либидо, возбуждение; сонливость, тремор, головокружение, головная боль, вялость, нарушение речи (дизартрия), нарушения внимания, дисгевзия, парестезии, атаксия; нарушения аккомодации, мидриаз; учащенное сердцебиение, тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада ветвей; гипотония ортостатический; заложенность носа; сухость во рту, запор, тошнота; гипергидроз; нарушения мочеиспускания, задержка мочи; эректильная дисфункция; усталость, чувство жажды; увеличение веса, нарушения на электрокардиограмме, удлинение электрокардиографического интервала QT, удлинение комплекса QRS на электрокардиограмме, гипонатриемия. После анализа данных фармаконадзора: сухость глаз. Редко: галлюцинация.
8 (499) 398 — 20 — 68 
8 (925) 822 — 88 — 61
Заказать обратный звонок
#Амитриптилин
RpAmitriptylini
25 mg
Da
tales doses n 20 in tabulettis
Signa:25-50
мг на ночь
ГР:Антидепрессант
из группы трициклических соединений,
производноедибензоциклогептадина.
ОЭ:
При
длительном применении снижает
функциональную активность β-адренорецепторов
и серотониновых рецепторов головного
мозга, нормализует адренергическую и
серотонинергическую передачу,
восстанавливает равновесие этих систем,
нарушенное при депрессивных состояниях.
При тревожно-депрессивных состояниях
уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные
проявления.
Оказывает
также некоторое анальгезирующее
действие, которое, как полагают, может
быть связано с изменениями концентраций
моноаминов в ЦНС, особенно серотонина,
и влиянием на эндогенные опиоидные
системы.
ПЭ:Со
стороны ЦНС и периферической нервной
системы: сонливость, астения, обморочные
состояния, беспокойство, дезориентация,
возбуждение, галлюцинации (особенно у
пациентов пожилого возраста и у пациентов
с болезнью Паркинсона), тревожность,
периферическая невропатия (парестезии),
миастения, миоклонус, атаксия,
экстрапирамидный синдром, учащение и
усиление эпилептических припадков,
изменения на ЭЭГ.
Со
стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия, тахикардия,
нарушения проводимости, головокружение,
неспецифические изменения на ЭКГ
(интервала ST или зубца T), аритмия,
лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой
проводимости (расширение комплекса
QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек
пучка Гиса).
ПОК:
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией
и нарушениями сна, в т.ч. в детском
возрасте, эндогенная, инволюционная,
реактивная, невротическая, лекарственная,
при органических поражениях мозга,
алкогольной абстиненции), шизофренические
психозы, смешанные эмоциональные
расстройства, нарушения поведения
(активности и внимания), ночной энурез
(за исключением больных с гипотонией
мочевого пузыря), нервная булимия,
хронический болевой синдром (хронические
боли у онкологических больных, мигрень,
#Амоксициллин
RP.
TABULETTAM
Amoxicillin
0.5
D.T.D.
№ 20
S.
по одной таблетке 3 р в день
Групповая
принадлежность: Антибиотик,
пенициллин полусинтетический
Фармакологическое
действие:Полусинтетический
пенициллин, обладает бактерицидным
действием, имеет широкий спектр действия.
Нарушает синтез пептидогликана (опорный
полимер клеточной стенки) в период
деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных
грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcusspp. (за исключением штаммов,
продуцирующих пенициллиназу),
Streptococcusspp. и аэробных грамотрицательных
микроорганизмов: Neisseriagonorrhoeae,
Neisseriameningitidis, Escherichiacoli, Shigellaspp., Salmonellaspp.,
Klebsiellaspp. Штаммы, продуцирующие
пенициллиназу, резистентны к действию
амоксициллина.
Показания:Бактериальные
инфекции, вызванные чувствительными
возбудителями: инфекции дыхательных
путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов
(синусит, фарингит, тонзиллит, острый
средний отит), мочеполовой системы
(пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит,
гонорея, эндометрит, цервицит),
абдоминальные инфекции (перитонит,
холангит, холецистит), инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично
инфицированные дерматозы), лептоспироз,
листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз),
ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез,
сальмонеллезное носительство) менингит,
эндокардит (профилактика), сепсис
Противопоказания:Гиперчувствительность
(в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам,
карбапенемам).C осторожностью. Поливалентная
гиперчувствительность к ксенобиотикам,
инфекционный мононуклеоз, заболевания
ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный
с применением антибиотиков), почечная
недостаточность, беременность, период
лактации.
Соседние файлы в папке attachments_09-10-2012_18-53-58
- #
18.05.201594.57 Кб222.rtf
- #
18.05.20158.66 Mб23Xarkevich_D.A._Farmakologiya_(ul-med.ru).djvu
- #
- #
- #
- #
- #
- #
Амитриптилин
Amitriptylin
Аналоги (дженерики, синонимы)
Триптизол,
Адепрен, Амизол, Амиксид, Аминеурин, Амиптилин, Амирол, т Амитон, Дамилена малеинат, Ново-Триптин, Саротен, Саротен Ретард, Эливел
Действующее вещество
Амитриптилин (Amitriptyline)
Фармакологическая группа
Антидепрессанты
Из этой же фармакологической группы
Адемта, Паксил, Рексетин, Моклобемид, Миртазапин, Венлаксор
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Amitriptylini 0,025
D.t.d. №50
S.: Внутрь, по 1 таб. 3 раза в день внутрь, , не зависимо от приема пищи
Rp.: «Amitriptylin» 10 mg
D.t.d. №50 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таблетке на ночь, не зависимо от приема пищи
Rp.: Sol. Amitriptylini 10mg/ml 2,0
D.t.d. №10 in amp.
S.: По 2 мл 2 раза в день, внутримышечно
Россия:
Рецептурный бланк — 107-1/у
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, анксиолитическое, тимолептическое, седативное.
Фармакодинамика
Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.
Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
Способ применения
Для взрослых:
Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая, запивая водой.
Депрессия
При депрессии взрослым сначала назначают по 25 мг препарата 3 раза в день с постепенным повышением дозы, при необходимости, по 25 мг каждый второй день до 150 мг в день (изредка до 225-300 мг/день в условиях стационара).
Поддерживающая доза отвечает оптимальной терапевтической.
Пациентам пожилого возраста старше 65 лет сначала назначают препарат в дозе 10 мг Зраза в день с постеленным повышением, при необходимости, каждый второй день до 100-150 мг в день, Дополнительную дозу, как правило, назначают вечером. При необходимости применения препарата в указанной дозе (10 мг) рекомендовано назначать другую лекарственную форму, которая соответствует рекомендованной дозе.
Поддерживающая доза отвечает оптимальной терапевтической.
Дозы выше 150 мг/день (до225 мг/день, а иногда до 300 мг/день) рекомендуется применять в условиях стационара.
Антидепрессивный эффект, как правило, развивается на протяжении 2-4 недель. Лечение антидепрессантами носит симптоматический характер и поэтому должно проводиться на протяжении соответствующего промежутка времени, обычно до б месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива. У больных с рецидивирующей (униполярной) депрессией поддерживающая терапия может быть необходима на протяжении нескольких лет с целью предотвращения новых эпизодов.
Хронический болевой синдром
Взрослым сначала назначают 25 мг препарата вечером. Доза может быть постепенно увеличена соответственно эффекту терапии максимум до 100 мг вечером.
У больных пожилого возраста лечение следует начинать приблизительно с половины рекомендованной дозы.
Для детей:
Ночной энурез
При энурезе детям в возрасте 7-10 лет препарат назначают в дозе 10-20 мг,
11-16 лет-25-50мг на ночь.
Максимальный срок лечения не более 3-х месяцев. Пациентам со сниженной функцией почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах.
Рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови пациентам со сниженной функцией печени.
Увеличение дозы, как правило, осуществляют за счет приема препарата в вечернее время или перед отходом ко сну. При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать однократно, желательно перед сном.
Прекращать лечение следует постепенно, уменьшая дозу препарата на протяжении нескольких недель.
Показания
- депрессивные фазы легкой, средней и высокой степени тяжести с или без психотических признаков при всех типах аффективных расстройств, таких как биполярное аффективное расстройство, рекуррентное депрессивное расстройство и органическое аффективное расстройство;
- шизоаффективные расстройства депрессивного типа; депрессии, связанные с шизофренией (на фоне постоянного лечения нейролептическими средствами);
- депрессии, ранее определенные как реактивные и невротические депрессии: дистимия, смешанное тревожно-депрессивное расстройство, депрессивные расстройства, возникшие как реакция на серьезный стресс или являющиеся проявлением расстройства адаптации;
- депрессии, развивающиеся во время лечения резерпином, неорганический энурез (т.е. первичный), не сопровождающийся гипотоническим мочевым пузырем, неорганический энкопрез (недержание кала), нервная анорексия и синдром раздраженного кишечника.
Также применяется при длительном лечении боли в комплексном лечении.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата;
- острая интоксикация препаратами, которые угнетают ЦНС;
- алкогольное отравление;
- острый делирий;
- глаукома;
- паралитическая кишечная непроходимость (из-за антихолинергического эффекта амитриптилина);
- эпилепсия;
- пилоростеноз;
- сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до начала лечения амитриптилином);
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Побочные действия
- Со стороны органа зрения: паралич аккомодации, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления;
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, ажитация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ, экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия (экстрасистолия, предсердная и желудочковая тахикардия, вплоть до остановки сердца, нарушение проводимости), расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), ухудшение существующей сердечной недостаточности, лабильность артериального давления, обморок;
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, тошнота, рвота, изжога, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея;
- Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменения либидо, потенции, отек яичек.
Другое: задержка мочеиспускания; повышение температуры тела.
Редко: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе; кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, ангионевротический отек; агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови; выпадение волос; увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении; потливость, поллакиурия.
Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или после прекращения лечения амитриптилином. Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов старше 50 лет и выше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску не ясен.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия, гипотермия.
Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.
Форма выпуска
Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; допускается легкая мраморность. (10 мг, 25 мг)
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Одна ампула (2 мл раствора) содержит: действующего вещества – амитриптилина (в виде амитриптилина гидрохлорида) – 20 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода для инъекций.
Эта информация оказалась полезной?
Фото препарата
Установи allmed.pro на телефон:
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покрытые оболочкой, 25 мг: 50 шт.
Рег. №: 6811/04/09/15 от 01.10.2015 — Аннулированное
Таблетки от светло-розового до розового цвета, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| амитриптилин (в форме гидрохлорида) | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), макрогол 6000, титана диоксид, тальк, твин-80, кислотный красный 2С.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АМИТРИПТИЛИН создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.04.2011 г.
Фармакологическое действие
Трициклический антидепресант. Амитриптилин оказывает тимолептическое, антидепрессивное, анксиолитическое, седативное и антидизурическое действие. Угнетает обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, катехоламинов. серотонина и др.) пресипаптическими нервными окончаниями нейронов, что приводит к накоплению моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.
Фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте, метаболизируется в организме с образованием десмегиламитриптилина (нортриптилина). Максимальная концентрация в крови амитриптилина после приема внутрь достигается через 4-8 ч. Терапевтическая концентрация в крови для амитриптилина — 50 -250 нг/мл, для нортриптилина -50-150 нг/мл. В сосудистом русле на 95% связывается с белками. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогемагические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный, проникает в грудное молоко. Биологический период полураспада составляет 40-75 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин и неактивные метаболиты. Выделяется почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней; частично — с калом.
Показания к применению
Депрессии различной этиологии (эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, медикаментозные); невротические состояния с преобладающей депрессивной симптоматикой; депрессивные состояния у больных шизофренией (в составе комбинированной терапии); хронический болевой синдром; ночной энурез при условии отсутствия органической патологии.
Реклама
Режим дозирования
Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая, запивая водой.
Депрессия
При депрессии взрослым сначала назначают по 25 мг препарата 3 раза в день с постепенным повышением дозы, при необходимости, по 25 мг каждый второй день до 150 мг в день (изредка до 225-300 мг/день в условиях стационара).
Поддерживающая доза отвечает оптимальной терапевтической.
Пациентам пожилого возраста старше 65 лет сначала назначают препарат в дозе 10 мг 3 раза вдень с постепенным повышением, при необходимости, каждый второй день до 100-150 мг в день. Дополнительную дозу, как правило, назначают вечером. При необходимости применения препарата в указанной дозе (10 мг) рекомендовано назначать другую лекарственную форму, которая соответствует рекомендованной дозе. Поддерживающая доза отвечает оптимальной терапевтической.
Дозы выше 150 мг/день (до 225 мг/день, а иногда до 300 мг/день) рекомендуется применять в условиях стационара.
Антидепрессиваый эффект, как правило, развивается на протяжении 2-4 недель. Лечение антидепрессантами носит симптоматический характер и поэтому должно проводиться на протяжении соответствующего промежутка времени, обычно до 6 месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива. У больных с рецидивирующей (униполярной) депрессией поддерживающая терапия может быть необходима на протяжении нескольких лет с целью предотвращения новых эпизодов.
Хронический болевой синдром
Взрослым сначала назначают 25 мг препарата вечером. Доза может быть постепенноувеличена соответственно эффекту терапии максимум до 100 мг вечером.
У больных пожилого возраста лечение следует начинать приблизительно с половины рекомендованной дозы.
Ночной энурез
При энурезе детям в возрасте 7-10 лет препарат назначают в дозе 10-20 мг. 11-16 лет — 25-50 мг на ночь. Максимальный срок лечения не более 3-х месяцев.
Пациентам со сниженной функцией почек амитринтилин молено назначать в обычных дозах. Рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови пациентам со сниженной функцией печени.
Увеличение дозы, как правило, осуществляют за счет приема препарата в вечернее время или перед отходом ко сну. При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать однократно, желательно перед сном.
Прекращать лечение следует постепенно, уменьшая дозу препарата на протяжении нескольких недель.
Побочные действия
Антихолинергические эффекты: нечёткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким узлом передней камеры), тахикардия, сухость во pтy, спутанность сознания (делирий или галлюцинации), запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания.
Со стороны нервной системы: сонливость, обморочные состояния, утомляемость, раздражительность, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение психомоторное, мания, гипомания, нарушение памяти, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, «кошмарные» сновидения, астения, головная боль, дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала S-Т или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца, аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервале P-Q, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, редко — гепатит (включая нарушение функции печени и холестагическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.
Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия, увеличение размеров молочных желез, галакторея, снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия.
Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения — тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительною лечения — раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.
Связь с приемом препарата не установлена: волчаноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антипуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед. перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными ЛС, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II ст.), период беременности и кормления грудью, детский возраст до 18 лет (кроме случаев ночного энуреза).
С осторожностью: хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маникалъно-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, снижение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, гиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, пожилой возраст.
Особые указания
Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижать еще в большей степени); в период лечения — контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функции ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS). Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя». В период лечения следует исключить употребление этанола. Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены». Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазелинов).
Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственных средств из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического лекарственного средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено. По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы. В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней). Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость. преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим. Перед проведением общей или местной анестезии следуeт предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами. При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них. В период лечений необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Приём антидепрессантов повышает риск развития суицидального поведения.
Передозировка
Возможно увеличение выраженности описанных побочных эффектов.
Острое отравление амитриптилином представляет опасность для жизни больною, даже при удовлетворительном общем состоянии и сохранении функции дыхания. Судороги и тяжелые нарушения жизненно важных функций организма могут возникнуть неожиданно Признак тяжелого кардиотоксического эффекта — удлинение комплекса QRS на ЭКГ может появиться только через 3-5 сут (скрытый период) после приема токсической дозы.
Лечение: промывание желудка и применение активированною угля. В случае возникновения нарушений сердечной деятельности проводят ЭКГ-мониторинг. При необходимости проводят симтоматическую терапию; не следует применять дигоксин или блокаторы β-адренорецепторов. При появлении судорог внутривенно назначают диазепам, в более тяжелых случаях — общий наркоз. При наличии выраженных антихолинергических симптомов применяют физостигмин.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНC (в т.ч. других антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия па ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.
Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.
Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, фенотиазинов, противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря).
При совместном применении с аптигистаминными лекарственными средствами, клонидином усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином — увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.
При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение ангикоагулянтной активности последних.
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную ГКС.
При совместном применении с противосудорожными лекарчтвенными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порота судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.
ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.
Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют Т1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.
Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%)
При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами — взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности), фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.
При одновременном применении амитриптилина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой — снижение гипотензивного эффекта последних с кокаином — риск развития аритмии сердца.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина; антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушении ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).
Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.
Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).
Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала QТ на ЭКГ.
Усиливает действие на ССС эпинефрина, норопинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При совместном назначении с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.
При совместном приеме с гормонами щитовидной железы взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие ЦНС).
М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).
При совместном назначении с другими гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.
Срок годности препарата
Срок годности. 3 года. Не следует применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Контакты для обращений
ЛЕКХИМ Группа фармацевтических компаний, представительство, (Украина)
01033 Украина
Киев, Ш. Руставели ул. 23
Тел.: (380-44) 246-63-12
Факс: (380-44) 246-63-07
E-mail: market@lekhim.ua
http://www.lekhim.ua