Амитриптилин инструкция аналоги таблетки взрослым по применению

Состав

Драже и таблетки Амитриптилин содержат 10 или 25 мг действующего вещества в виде амитриптилина гидрохлорида.

Дополнительными веществами в таблетках являются: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный.

Дополнительными веществами в драже являются: стеарат магния, крахмал картофельный, тальк, поливинилпиролидон, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 10 мг активно действующего вещества. Дополнительными веществами являются: кислота хлористоводородная (гидроксид натрия), моногидрат декстрозы, вода для инфузий, хлорид натрия, хлорид бензетония.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант. Оказывает седативное, тимолептическое действие. Обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство снижает аппетит, устраняет ночное недержание мочеиспускания, оказывает антисеротониновое действие. Препарат обладает сильно выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием.

Антидепрессивный эффект достигается повышением концентрации серотонина в нервной системе и норадреналина в синапсах. Длительная терапия ведет к снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов в головном мозге. Амитриптилин уменьшает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, тревожности при тревожно-депрессивных состояниях. Благодаря блокированию Н2-гистаминовых рецепторов в стенке желудка (париетальные клетки) обеспечивается противоязвенное воздействие. Медикамент способен снижать температуру тела, уровень кровяного давления при общей анестезии. Лекарственное средство не ингибирует моноаминооксидазы. Антидепрессивный эффект проявляется через 3 недели терапии.

Максимальная концентрация вещества в крови происходит через несколько часов, обычно через 2-12. Выходит метаболитами с мочой. Хорошо связывается с белками.

Показания к применению Амитриптилина

От чего таблетки и раствор обычно назначают?

Препарат показан:

• при депрессии (ажитация, тревожность, нарушения сна, алкогольная абстиненция, при органических поражениях головного мозга, невротическая абстиненция);
• при нарушении поведения, смешанных эмоциональных расстройствах, ночном энурезе, хроническом болевом синдроме (при онкопатологии, постгерпетической невралгии);
• при нервной булимии;
• при мигрени (для профилактики);
• при язвенных поражениях пищеварительной системы.

Показания к применению Амитриптилина в таблетках и в других формах выпуска совпадают.

Противопоказания

Согласно аннотации лекарство не применяется:

• при инфаркте миокарда;
• непереносимости основного компонента;
• при закрытоугольной глаукоме;
• острой интоксикации психоактивными, анальгезирующими, снотворными средствами;
• при острой алкогольной интоксикации;
• при грудном кормлении;
• тяжелых нарушениях внутрижелудочковой проводимости и антиовентрикулярной проводимости;
• при патологии сердечно-сосудистой системы;
• при угнетении костномозгового кроветворения;
• маниакально-депрессивных психозах;
• бронхиальной астме;
• хроническом алкоголизме;
• снижении моторной функции пищеварительной системы;
• инсульте;
• патологии печени и почек;
• внутриглазной гипертензии;
• задержке мочеиспускания;
• гиперплазии предстательной железы;
• при гипотонии мочевого пузыря;
• тиреотоксикозе;
• беременности.

При эпилепсии Амитриптилин назначают с осторожностью.

Побочные действия Амитриптилина

Нервная система: возбуждение, галлюцинации, дезориентация, обморочные состояния, астения, сонливость, беспокойство, гипоманиакальное состояние, усиление депрессии, деперсонализация, двигательное беспокойство, усиление эпилептических припадков, экстрапирамидный синдром, атаксия, миоклонус, парестезии в виде периферической невропатии, тремор мелкой мускулатуры, головные боли.

Антихолинергические эффекты: повышение внутриглазного давления, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, тахикардия, затруднение мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, делирий, спутанность сознания, снижение потоотделения.

Сердечно-сосудистая система: нестабильность кровяного давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости, аритмия, ортостатическая гипотензия, головокружение, сердцебиение, тахикардия.

Пищеварительный тракт: потемнение языка, диарея, изменение вкусового восприятия, рвота, изжога, гастралгия, гепатит, холестатическая желтуха.

Эндокринная система: галакторея, гипергликемия, снижение потенции либо повышение либидо, увеличение размеров молочных желез, гинекомастия, отек тестикул, синдром неадекватной секреции АДГ, гипонатриемия. Также отмечается гипопротеинемия, поллакиурия, задержка мочеиспускания, увеличение лимфатических узлов, гиперпирексия, отечность, шум в ушах, выпадение волос.

При отмене лекарственного средства отмечается необычное возбуждение, нарушения сна, недомогание, головная боль, диарея, тошнота, необычные сновидения, двигательное беспокойство, раздражительность. При внутривенном введении отмечается чувство жжения, лимфангит, тромбофлебит, аллергический ответ.

Отзывы о побочных действиях Амитриптилина довольно часты. При употреблении препарата в том числе может возникнуть привыкание.

Амитриптилин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка. Начальная дозировка – 25-50 мг на ночь для взрослых. В течение 5 дней количество препарата увеличивают до 200 мг в день в 3 приема. В случае отсутствия эффекта в течение 2 недель дозу увеличивают до 300 мг.

Растворы вводят медленно внутривенно и внутримышечно, 20-40 мг 4 раза в день с постепенным переходом на пероральный прием. Курс терапии – не более 8 месяцев. При длительных головных болях, при мигрени, хроническом болевом синдроме неврогенного происхождения, при мигрени назначают 12,5-100 мг в день.

Инструкция по применению Амитриптилин Никомед является аналогичной. Перед употреблением следует обязательно ознакомиться с противопоказаниями на препарат.

Передозировка

Проявления со стороны нервной системы: кома, ступор, повышенная сонливость, беспокойство, галлюцинации, атаксия, эпилептический синдром, хореоатетоз, гиперрефлексия, дизартрия, ригидность мышечной ткани, спутанность сознания, дезориентация, нарушения концентрации внимания, психомоторное возбуждение.

Проявления передозировки препаратом Амитриптилин со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, шок, сердечная недостаточность, редко – остановка сердца.

Также отмечается анурия, олигурия, повышенное потоотделение, гипертермия, рвота, одышка, угнетение работы дыхательной системы, цианоз. Возможно лекарственное отравление.

Во избежание негативных последствий передозировки требуется экстренное промывание желудка, введение ингибиторов холинэстеразы при выраженных антихолинергических проявлениях. Также требуется поддержание водно-электролитного баланса, уровня артериального давления, контроль над работой сердечно-сосудистой системы, проведение реанимационных и противосудорожных мероприятий при необходимости. Форсированный диурез, а также гемодиализ не доказали свою эффективность при передозировке Амитриптилином.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект, угнетение дыхания, угнетающее влияние на нервную систему наблюдается при совместном назначении медикаментов, которые угнетают работу ЦНС: общие анестетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты и другие.

Лекарственное средство усиливает выраженность антихолинергического влияния при приеме амантадина, антигистаминных средств, биперидена, Атропина, противопаркинсонических средств, фенотиазина.

Препарат усиливает антикоагулянтную активность индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов. Отмечается снижение эффективности альфа-адреноблокаторов, фенитоина.

Флувоксамин, Флуоксетин повышают концентрацию медикамента в крови. Риск развития эпилептических припадков возрастает, а также усиливается центральное холиноблокирующее и седативное действия при совместной терапии с бензодиазепинами, фенотиазинами, холиноблокаторами.

Одновременный прием метилдопы, Резерпина, бетанидина, гуанетидина, клонидина снижает выраженность их гипотензивного влияния.

Делирий развивается при приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, Дисульфирама. Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему фенилэфрина, норэпинефрина, эпинефрина, изопреналина. Риск гиперпирексии возрастает при приеме нейролептиков, м-холиноблокаторов.

Условия продажи

Без рецепта лекарство не продается.

Условия хранения

В сухом темном недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности

Не более 3 лет.

Особые указания

Перед проведением терапии обязателен контроль уровня кровяного давления.

Парентерально Амитриптилин вводят исключительно под наблюдением врача в условия стационара. В первые дни лечения необходимо соблюдать постельный режим. Требуется полный отказ от приема этанола.

Резкий отказ от терапии может вызвать синдром «отмены».

Лекарственное средство в дозе более 150 мг в день ведет к снижению порога судорожной активности, что важно учитывать при развитии эпилептических приступов у пациентов с предрасположенностью.

Возможно развитие гипоманиакальных либо маниакальных состояний у лиц с циклическими, аффективными расстройствами во время депрессивной фазы.

При необходимости лечение возобновляют с малых доз после купирования указанных состояний.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, принимающих лекарственные препараты гормоны щитовидной железы, при лечении пациентов с тиреотоксикозом из-за возможного риска развития кардиотоксических эффектов.

Медикамент может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости у лиц пожилого возраста, а также склонных к хроническим запорам.

В обязательном порядке необходимо предупреждать врачей-анестезиологов о приеме Амитриптилина перед проведением местной либо общей анестезии.

Длительная терапия провоцирует развитие кариеса.

Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин проникает в грудное молоко, у грудных детей вызывает повышенную сонливость.

Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом.

Амитриптилин и алкоголь

Категорически запрещено смешивать препарат с алкоголем.

Аналоги Амитриптилина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами препарата являются:

• Саротен
• Амитриптилина гидрохлорид

Отзывы об Амитриптилине

Отзывы врачей

Считается хорошим антидепрессантом, однако, имеет много побочных эффектов, например: сонливость, безразличие, сухость во рту. Может вызывать привыкание. Следует принимать средство только по назначению врача.

Отзывы об Амитриптилине Никомед

Хороший препарат от депрессивных состояний. Встречаются мнения о наркотическом эффекте медикамента. Много побочек.

Цена Амитриптилина, где купить

Цена Амитриптилина в таблетках по 25 мг в России составляет около 30-40 рублей за 50 штук.

повышенная чувствительность к амитриптилину или к какому-либо из компонентов данного препарата;

закрытоугольная глаукома;

нарушение уродинамики вследствие гипертрофии предстательной железы или атонии мочевого пузыря;

недавно перенесенный инфаркт миокарда, нарушение проводимости или ритма сердца, недостаточность коронарных артерий;

одновременный прием с ингибиторами МАО, сультопридом.

Перед назначением препарата обязательно проинформируйте врача о наличии следующих изменений в состоянии вашего здоровья:

склонность к развитию ортостатической гипотензии и седации во время лечения амитриптилином;

хронические запоры;

гиперплазия предстательной железы;

заболевания сердечно-сосудистой системы;

гипотиреоз, прием препаратов тиреоидных гормонов;

печеночная или почечная недостаточность.

При назначении препарата обязательно проинформируйте врача о приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств:

Гипотензивные средства – для лечения гипертензии;

Атропин и другие атропиноподобные вещества (седативные Н1-гистаминовые, антипаркин—со- нические, антихолинергические, спазмолитические атропиновые средства, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) – для лечения аллергии, болезни Паркинсона, заболеваний глаз, психических расстройств.

Депрессанты центральной нервной системы (производные морфина – анальгетики, противо— кашлевые средства; барбитураты, бенздиазепины; анксиолитики; седативные антидепрессанты (доксипин, миасерин, миртазапин, тримипрамин), нейролептики; седативные Н1-антигистами- новые средства; антигилертензивные средства центрального действия; талидомид) – для обезболивания, лечения кашля, депрессии, аллергии, гипертонической болезни.

Баклофен – миорелаксант.

Бета-блокаторы (бисопролол. Карведилол, метопролол) – для лечения заболеваний сердца.

Комбинации Амитриптилина с некоторыми лекарственными средствами являются нежелательными, требуют наблюдения врача и коррекции дозы лекарственных средств: Лекарственные средства, содержащие алкоголь.

Клофелин, гуанфацин – для лечения гипертонии.

Селективные ингибиторы МАО (моклобемид, толоксатон) – для лечения депрессии.

Линезолид – для лечения инфекций.

Альфа и бета-симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин, адреналин, норадреналин, допамин системного действия для парентерального пути введения).

Противоэпилептические средства, в т.ч. карбамазепин, вальпроевая кислота, вальпромид – для лечения эпилепсии.

Антидепрессанты – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин).

Альфа и бета – симпатомиметики (адреналин, эпинефрин как местный гемостатик и для под- кожных/суббукальных инъекций).

Фенотиазиды (тиоридазин) – для лечения психических расстройств.

Совместный прием препарата и нижеперечисленных лекарственных средств противопоказан:

Неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) — для лечения депрессии, тревожных расстройств и других заболеваний.

Сулътоприд — для лечения расстройств психики.

Беременность и период лактации

Прием амитриптилина во время беременности возможен под наблюдением врача лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Если терапия амитриптилином необходима для поддержания психического здоровья матери, лечение препаратом в эффективной дозе может проходить в течение всей беременности. Возможно проявление у новорожденных некоторых побочных эффектов, которые появляются в первые дни жизни и, как правило, являются непродолжительными и нетяжелыми. Обязательно предупредить врача о приеме амитриптилина: наблюдение и уход за новорожденными осуществляется с учетом вышеуказанных эффектов.

Амитриптилин проникает в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом в период лактации, грудное вскармливание необходимо прервать.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Лекарственное средство может снижать способность управлять автомобилем и другими механизмами, что необходимо учитывать.

Способ применения и рекомендуемые дозы

Доза препарата определяется врачом. Принимать во время или после еды, запивая водой. Для улучшения сна препарат может быть принят в вечернее время. Увеличение дозы обычно осуществляют за счет приема препарата в вечернее время или перед сном. При поддерживающей терапии возможен прием 1 раз в сутки. Отмену препарата проводят постепенно под наблюдением врача.

Риска на таблетке предназначена исключительно для облегчения приема пациентом.

Депрессия. Лечение начинают с низких доз с постепенным их повышением под тщательным наблюдением врача для оценки эффективности и переносимости терапии.

Обычно доза составляет 75-150 мг в сутки, более высокие дозы применяют в условиях стационара. Средняя суточная доза у взрослых обычно составляет 75 мг (по 25 мг 3 раза в сутки). Через 3 недели эффективного лечения суточная доза может быть индивидуально пересмотрена.

У детей эффективная суточная доза составляет не более 1 мг/кг массы тела.

Лечение антидепрессантами является симптоматическим. Длительность лечения составляет около 6 месяцев с целью профилактики рецидива.

Ночной энурез у детей. Дозы амитриптилина, применяемые при энурезе, являются более низкими, чем при лечении депрессии. Суточная доза у детей в возрасте от 6 до 10 лет с массой тела 25 кг и более составляет 25 мг в сутки (1 таблетка), от 11 до 16 лет — 25 — 50 мг в сутки (1-2 таблетки). Препарат принимают перед сном. Продолжительность терапии не более 3 месяцев.

Особые категории пациентов. У пациентов в возрасте от 65 лет начальная доза должна быть снижена (до 50% от минимальной). Суточная доза может быть разделена на несколько приемов или принята однократно перед сном. При необходимости, повышение дозы проводят постепенно, под тщательным врачебным контролем в связи с возможностью возникновения серьезных побочных эффектов у этой категории пациентов (обморок, спутанность сознания). При нарушенной функции печени и почек рекомендован тщательный подбор индивидуальной дозы, которая может быть снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией этих органов.

Амитриптилин Гриндекс — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N012794/01

Торговое наименование препарата

Амитриптилин Гриндекс

Международное непатентованное наименование

Амитриптилин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: амитриптилина гидрохлорид — 10,0 мг или 25,0 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки 10 мг: лактозы моногидрат — 85,5 мг, крахмал кукурузный — 33,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 5,0 мг, кремния диоксид — 0,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг; таблетки 25 мг: лактозы моногидрат — 74,5 мг, крахмал кукурузный — 29,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 5,0 мг, кремния диоксид — 0,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг;

оболочка:

таблетки 10 мг — краситель Опадрай II голубой 85 F 20753 (поливиниловый спирт — 40,000%, титана диоксид (Е 171) — 24,360 %, макрогол PEG 3000 — 20,200 %, тальк — 14,800%, индигокармин (Е 132) — 0,084%, краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е 124) — 0,011 %, хинолиновый желтый (Е 104) — 0,002 %) — 4,1 мг, карнаубский воск — q.s.; таблетки 25 мг — краситель Опадрай II желтый 85 F 22450 (поливиниловый спирт — 40,000%, макрогол PEG 3000 — 20,200 %, хинолиновый желтый (Е 104) — 3,965 %, тальк — 14,800 %, титана диоксид (Е 171) — 8,460 %, краситель солнечный закат желтый (Е 110) — 0,002 %, индигокармин (Е 132) — 0,001 %) — 4,1 мг, карнаубский воск — q.s.

Описание

Таблетки 10 мг — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-голубого с сероватым оттенком до голубого цвета. На месте разлома белые или белые с желтоватым оттенком.

Таблетки 25 мг — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На месте разлома белые или белые с желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

Код АТХ

N06AA09

Фармакодинамика:

Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с увеличением содержания норадреналина и серотонина в синаптической щели. Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования их обратного захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения. Амитриптилин обладает также м-холиноблокирующими свойствами, вызывает блокаду H₁-гистаминовых и α-адренорецепторов.

Фармакокинетика:

Амитриптилин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Биодоступность амитриптилина 30-60 %, его активного метаболита нортриптилина — 46-70 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 0,04-0,16 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после приема внутрь 2-7,7 часов. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина — 50-150нг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).

Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы — 96 %.

Метаболизируется в печени изоферментами CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом «первого прохождения» (путем деметилирования, гидроксилирования, N-окисления) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидроксиамитриптилина и неактивных метаболитов.

Выводится почками (главным образом в виде глюкуронидов) — 80 %, частично кишечником. Период полувыведения (Т1/2) амитриптилина из плазмы крови — 10-26 часов, для нортриптилина — 18-44 часов. Полное выведение — в течение 7-14 дней. При почечной недостаточности сниженный клиренс метаболитов может быть связан с кумуляцией амитриптилина.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания:

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к амитриптилину и/или любому вспомогательному веществу препарата,

— несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и летальный исход). Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и амитриптилином должен составлять не менее 14 дней! (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),

— инфаркт миокарда (острый и восстановительный период),

— блокада внутрисердечной проводимости (любой степени),

— аритмия,

— сердечная недостаточность,

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность,

— язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки в стадии обострения,

— пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника,

— атония мочевого пузыря,

— острая алкогольная интоксикация,

— гиперплазия предстательной железы,

— закрытоугольная глаукома,

— острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами,

— период грудного вскармливания,

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,

— не рекомендуется для лечения депрессии у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью:

Заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (стенокардия, артериальная гипертензия), угнетение костномозгового кроветворения, повышенное внутриглазное давление, плоская передняя камера глаза и острый угол камеры глаза, инсульт, гипертиреоз, гипотония мочевого пузыря, биполярное расстройство и эпилепсия (см. раздел «Особые указания»), шизофрения (возможна активация психоза), нарушения функции печени или почек, бронхиальная астма, беременность (особенно III триместр), хронический алкоголизм, пожилой возраст.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний или состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

В экспериментальных исследованиях выявлено неблагоприятное воздействие амитриптилина на плод, однако строго контролируемых клинических исследований безопасности его применения при беременности не проводилось.

Применять амитриптилин в период беременности следует только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат нельзя применять в III триместре беременности, если это не является абсолютно необходимым. Применение больших доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может оказывать влияние на новорожденного, включая нарушение поведения и неврологических функций. У новорожденных установлены случаи сонливости, как результат влияния амитриптилина, и задержки мочи, как результат влияния нортриптилина (метаболит амитриптилина), если препарат назначался женщинам непосредственно перед родами.

Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением артериального давления, тремором или спастическими явлениями) амитриптилин следует отменять постепенно, начиная уменьшение дозы по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Поэтому, если лечение амитриптилином для матери необходимо, кормление ребенка грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Доза подбирается индивидуально.

Начинать лечение следует с применения низких доз с последующим постепенным их повышением.

Повышение дозы обычно проводят за счет приема препарата в вечернее время или перед сном.

При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать однократно, преимущественно перед сном.

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, во время или сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые: средняя дневная или суточная доза — 75 мг. Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 25 мг 2 раза в день. Дозу следует повышать постепенно, увеличивая на 25 мг через день, достигая — при необходимости — дозы 150 мг/сут (редко до 225-300 мг/сут в условиях стационара).

После достижения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели лечения возможно постепенное медленное снижение дозы до минимальной эффективной. В случае появления признаков депрессии необходимо вновь вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, дальнейшая терапия амитриптилином нецелесообразна.

Пожилые люди более чувствительны к холинолитическим нежелательным эффектам амитриптилина. В данном случае рекомендуемая начальная доза — 10 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы следует проводить постепенно, через день, достигая — при необходимости — дозы 50-100 мг/сут. В ряде случаев минимальная эффективная доза у пожилых может составлять 10-50 мг/сут.

Нарушение функции почек: пациентам с нарушением функции почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах.

Нарушение функции печени: при нарушении функции печени следует соблюдать осторожность при подборе дозы амитриптилина. Желательно определение концентрации препарата в сыворотке крови.

Длительность лечения: антидепрессивный эффект амитриптилина обычно развивается через 2-4 недели лечения. Продолжительность лечения обычно составляет 6 месяцев и более, в т.ч. для предотвращения рецидива депрессии.

Отмена: препарат следует отменять постепенно, так как при внезапном прекращении приема после длительного лечения, особенно в высоких дозах, возможно развитие синдрома «отмены». Симптомы отмены; головная боль, тошнота, рвота, диарея, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, ажитация, двигательное беспокойство, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаками зависимости от препарата.

Если Вы забыли принять дозу

Если Вы забыли принять свою ежедневную дозу, подождите, пока не подойдет время приема следующей по расписанию дозы. Не принимайте двойную дозу вместо однократной!

Побочные эффекты:

Очень частые (>1/10); частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000).

Некоторые из указанных ниже нежелательных реакций (головная боль, тремор, снижение концентрации внимания, запор, снижение либидо) могут также являться симптомами депрессии и, как правило, ослабевают либо исчезают по мере улучшения состояния пациента с депрессией.

Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор).

Эпидемиологические исследования, которые в основном проводились у пациентов в возрасте 50 лет и старше, свидетельствуют о повышенном риске переломов костей при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и трициклических антидепрессантов. Механизм действия, повышающий этот риск, не известен.

Если у Вас возникли указанные в инструкции нежелательные реакции или Вы заметили любые другие нежелательные явления, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы. Симптомы передозировки амитриптилина могут развиваться медленно или возникать внезапно. В первые часы наблюдаются сонливость или возбуждение, галлюцинации и симптомы, связанные с холиноблокирующим действием препарата: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, ослабление моторики кишечника. Возможны судороги, повышение температуры тела. В дальнейшем возможно резкое угнетение функций центральной нервной системы, нарушение сознания, прогрессирующее до комы, и дыхательная недостаточность.

Сердечные симптомы: аритмия (желудочковая тахиаритмия, трепетание и фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерными изменениями являются удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инвертирование зубца Т, депрессия сегмента ST и разная степень блокады внутрисердечной проводимости, которая может вызвать остановку сердца. Может развиться сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, метаболический ацидоз и гипокалиемия, спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия. Описан случай летальной аритмии, возникшей через 56 часов после передозировки амитриптилина.

Лечение. Потерпевшего следует незамедлительно доставить в больницу для проведения симптоматической и поддерживающей терапии. Необходимы промывание желудка и лаваж, в т.ч. в поздние сроки после перорального приема препарата; показан прием активированного угля по 20-30 г каждые 4-6 часов в течение первых 24-48 часов после отравления. Обязателен тщательный мониторинг состояния больного, в т.ч. в кажущихся неосложненных случаях. Следует контролировать уровень сознания, частоту сердечных сокращений, величину АД и частоту дыхания, через небольшие промежутки времени — содержание электролитов и газов в крови. Для предотвращения остановки дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей с помощью искусственной вентиляции легких. Контроль ЭКГ необходимо продолжать в течение 3-5 дней.

При расширении комплекса QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективным сдвиг pH крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната натрия или проведение гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора натрия хлорида (100-200 ммоль Na⁺). При желудочковых аритмиях возможно применение традиционных противоаритмических средств, например, 50-100 мг лидокаина (1-1,5 мг/кг) внутривенно с дальнейшей инфузией со скоростью 1-3 мг/мин.

При необходимости применяют кардиоверсию и дефибрилляцию. Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозаменителей, в тяжелых случаях — путем инфузии добутамина (вначале — со скоростью 2-3 мкг/мин с дальнейшим повышением дозы в зависимости от эффекта).

Возбуждение и судороги могут быть купированы диазепамом.

При метаболическом ацидозе следует начинать стандартную терапию.

Диализ неэффективен, так как концентрация амитриптилина в крови низкая.

Реакции на передозировку у разных больных существенно различаются. Дети особенно предрасположены к возникновению кардиотоксических явлений и судорогам. У взрослых умеренная или выраженная интоксикация развивается при приеме амитриптилина в дозе более 500 мг, при приеме дозы около 1000 мг возможен летальный исход.

Взаимодействие:

Амитриптилин усиливает действие на ЦНС следующих лекарственных средств: нейролептиков, центральных и наркотических анальгетиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анестетиков, а также алкоголя — возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.

Амитриптилин проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. Однако одновременный прием антидепрессантов различных классов может стать причиной серьезных нежелательных явлений, в том числе развития серотонинового синдрома. Рекомендуется соблюдать свободный от приема лекарств период при переходе с одного класса антидепрессантов на другой.

Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоферментом CYP2D6 печеночного цитохрома Р450. Данный изофермент у человека имеет несколько изоформ. Кроме того, в метаболизме амитриптилина участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A.

Изофермент CYP2D6 может ингибироваться различными психотропными препаратами, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина (кроме циталопрама — очень слабого ингибитора), а также Р-адреноблокаторами и антиаритмическими препаратами (прокаинамид, фенитоин, пропафенон, эсмолол, амиодарон). Эти препараты могут угнетать метаболизм трициклических антидепрессантов и значительно повышать их концентрацию в плазме крови.

Противопоказанные комбинаты:

Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО (из-за риска развития серотонинового синдрома, включающего миоклонус, спазмы при возбуждении, делирий и кому). Применение амитриптилина можно начинать через 2 недели после отмены необратимого неселективного ингибитора МАО и через сутки после отмены обратимого ингибитора моклобемида.

Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены амитриптилина.

В любом случае, и ингибитор МАО, и амитриптилин следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.

Не рекомендуемые комбинации:

Симпатомиметики: амитриптилин усиливает действие на сердечно-сосудистую систему адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, дофамина и фенилэфедрина, применяемых, например, для анестезии (местной или общей) или в виде капель в нос. Адреноблокаторы: при одновременном применении с амитриптилином возможно ослабление гипотензивного эффекта гуанетидина, клонидина, бетанидина, резерпина и метилдопы.

М-холиноблокаторы: трициклические антидепрессанты могут усиливать действие м- холиноблокаторов (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических средств, блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов, атропина, биперидена) на органы зрения, центральную нервную систему, кишечник и мочевой пузырь. Следует избегать одновременного применения м-холиноблокаторов и амитриптилина в связи с повышенным риском развития нежелательных явлений, в том числе паралитической кишечной непроходимости и гиперпирексии.

Одновременное применение амитриптилина и производных фенотиазина, кроме того, может повышать риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома. Препараты, способные удлинять интервал QT- антиаритмические средства (например, хинидин), блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (например, астемизол и терфенадин) некоторые нейролептики (в частности, пимозид и сертиндол), анестетики (изофлуран, дроперидол), хлоралгидрат, соталол — при применении совместно с амитриптилином могут повышать риск развития желудочковых аритмий.

Противогрибковые препараты — например, флуконазол и тербинафин — повышают концентрацию амитриптилина в сыворотке крови и в связи с этим усиливают его токсичность. Отмечены случаи обмороков, фибрилляция и трепетания желудочков.

Соли лития (лития карбонат) взаимодействуют с амитриптилином по неизвестному механизму; это взаимодействие может усиливать токсичность лития: тремор, тонико- клонические судороги, затруднение запоминания, рассогласованное мышление, галлюцинации, злокачественный нейролептический синдром.

Комбинации, требующие осторожности:

Средства, угнетающие центральную нервную систему: амитриптилин может усиливать торможение функций ЦНС, вызываемое различными психодепрессантами, например, алкоголем, снотворными, седативными препаратами и сильными анальгетиками. Препараты, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450, могут изменять метаболизм амитриптилина и вызывать значительные колебания его концентрации в плазме.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин, рифампицин и пероральные контрацептивы) усиливают метаболизм амитриптилина, снижают его концентрацию в крови и, таким образом, ослабляют антидепрессантное действие.

Циметидин, метилфенидат и блокаторы «медленных» кальциевых каналов повышают концентрацию амитриптилина в плазме крови, что может сопровождаться усилением токсичности.

Амитриптилин и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга, что может привести к снижению судорожного порога и развитию судорог. При совместном применении может потребоваться коррекция доз этих препаратов.

Следует избегать одновременного применения амитриптилина, нейролептиков и снотворных средств (дроперидола). При совместном приеме следует проявлять крайнюю осторожность.

Сукральфат ослабляет всасывание амитриптилина и может ослаблять его антидепрессантное действие.

При одновременном применении вальпроевой кислоты уменьшается клиренс амитриптилина из плазмы крови, что может привести к повышению концентрации амитриптилина и его метаболита — нортриптилина, в виду чего следует контролировать концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке крови. Может потребоваться снижение дозы амитриптилина.

При назначении амитриптилина больным, принимающим фенитоин, следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови из-за повышения риска угнетения его метаболизма и, как следствие, повышения токсического действия (атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор). В тоже время, следует контролировать терапевтический эффект амитриптилина, так как может потребоваться повышение его дозы.

Препараты зверобоя продырявленного уменьшают AUC_0—12 часов и максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови примерно на 20% за счет активации печеночного метаболизма амитриптилина изоферментом CYP3A4. Эта комбинация может быть использована в клинической практике при условии коррекции дозы амитриптилина в зависимости от результатов измерения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов (производных кумарина) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50 %).

Одновременное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства могут повышать биодоступность амитриптилина.

Употребление кокаина одновременно с приемом амитриптилина повышает риск развития аритмий сердца.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами. Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

При одновременном применении с другими гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Особые указания:

Перед началом лечения необходим контроль артериального давления (АД) (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться в большей степени).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

В период лечения в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется контроль периферической крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и тонзиллита.

При длительной терапии амитриптилином необходим контроль функций сердечно­сосудистой системы и печени.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, ЭКГ. На ЭКГ допустимо появление клинически незначимых изменений (неспецифические изменения интервала S-Т или зубца Т, умеренное расширение комплекса QRS).

В период лечения амитриптилином следует исключить употребление алкоголя.

Отменять амитриптилин следует постепенно, так как при внезапном прекращении приема после длительного лечения, особенно в высоких дозах, возможно развитие синдрома «отмены».

Симптомы отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, ажитация, двигательное беспокойство, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаками зависимости от препарата.

Вследствие м-холиноблокирующего действия амитриптилина возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Одновременное применение других м-холиноблокаторов может усиливать м- холиноблокирующее действие амитриптилина.

Амитриптилин назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При применении препарата в высоких дозах возрастает вероятность развития нарушений ритма сердца и тяжелой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз у больных с заболеваниями сердца.

Амитриптилин в дозах выше 150мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании нейролептиков, в период отказа от этанола (для пациентов с хроническим алкоголизмом) или при отмене лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов.

В связи с высоким риском суицидальных действий при выраженных депрессиях (который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии), в начале лечения могут быть показаны комбинации амитриптилина с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами, при этом необходим постоянный врачебный контроль.

Следует избегать одновременного применения амитриптилина, нейролептиков и снотворных средств (дроперидола). При необходимости одновременного приема следует проявлять крайнюю осторожность.

При применении амитриптилина с целью лечения депрессивного компонента шизофрении возможно усиление психотических симптомов — в данном случае амитриптилин целесообразно назначать в комбинации с нейролептиками.

У пациентов с депрессивной фазой биполярного расстройства на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата). После купирования указанных состояний, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

У больных, получающих три/тетрациклические антидепрессанты одновременно с местными и общими анестетиками, может быть повышен риск развития аритмии и падения артериального давления.

Рекомендуется отменять амитриптилин перед проведением хирургических операций. В случае экстренных операций анестезиолог должен быть проинформирован о приеме амитриптилина.

Требуется соблюдать осторожность при лечении амитриптилином больных тиреотоксикозом и пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы, в связи с риском развития аритмий сердца.

В сочетании с электросудорожной терапией амитриптилин назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста амитриптилин может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Амитриптилин может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Пациенты должны проинформировать своего стоматолога о приеме амитриптилина. Сухость во рту может приводить к изменению слизистой оболочки ротовой полости, воспалительным явлениям, ощущению жжения и кариесу зубов. Рекомендуется регулярно проходить обследование у стоматолога. Вероятно повышение потребности в рибофлавине.

Прием амитриптилина может изменять толерантность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом. Состояние депрессии также может влиять на метаболизм глюкозы.

Сообщается о случаях гиперпирексии на фоне применения трициклических антидепрессантов при назначении одновременно с антихолинергическими или нейролептическими лекарственными средствами, особенно в жаркую погоду.

Таблетки АМИТРИПТИЛИН ГРИНДЕКС содержат лактозу, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы препарат противопоказан.

В составе таблеток АМИТРИПТИЛИН ГРИНДЕКС содержатся красители, которые могут вызвать аллергические реакции.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение течения болезни Депрессия сопровождается повышенным риском суицидов. Этот риск сохраняется до достижения существенной ремиссии и может возникать спонтанно на протяжении курса терапии. Поскольку антидепрессивный эффект развивается только через несколько недель от начала лечения, следует тщательно контролировать состояние больного до достижения клинического улучшения. Возможно повышение суицидального риска на ранних сроках выздоровления.

Необходим постоянный врачебный контроль за больными с суицидными мыслями и суицидными попытками в анамнезе, в т.ч. на фоне терапии. Хранение и выдача таким пациентам лекарственных средств должны осуществляться доверенными лицами. Амитриптилин (подобно другим антидепрессантам) может сам повышать частоту суицидов у лиц младше 24 лет. Поэтому при назначении амитриптилина пациентам младше 24 лет следует соотнести риск суицида и пользу от применения антидепрессанта. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался.

Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида, поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения амитриптилином запрещается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также прием алкоголя.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 25 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Гриндекс АО, ~, Латвия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Гриндекс АО

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)