Амитриптилин гриндекс 25 мг инструкция по применению взрослым

Амитриптилин Гриндекс (Amitriptyline Grindex)

💊 Состав препарата Амитриптилин Гриндекс

✅ Применение препарата Амитриптилин Гриндекс

Описание активных компонентов препарата

Амитриптилин Гриндекс
(Amitriptyline Grindex)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.12.06

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N06AA09

(Амитриптилин)

Лекарственная форма

Амитриптилин Гриндекс

Таб., покр. оболочкой, 25 мг: 50 шт.

рег. №: П N012794/01
от 16.01.12
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амитриптилин Гриндекс

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H₁-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H₂-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V_d — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T_1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания активных веществ препарата

Амитриптилин Гриндекс

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), нервная булимия, головная боль напряжения, мигрень, нейропатическая боль, хронические боли у онкологических больных, ревматические боли, ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы — 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.

В/м — начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях — до 400 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Противопоказания к применению

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Амитриптилин Гриндекс — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N012794/01

Торговое наименование препарата

Амитриптилин Гриндекс

Международное непатентованное наименование

Амитриптилин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: амитриптилина гидрохлорид — 10,0 мг или 25,0 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки 10 мг: лактозы моногидрат — 85,5 мг, крахмал кукурузный — 33,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 5,0 мг, кремния диоксид — 0,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг; таблетки 25 мг: лактозы моногидрат — 74,5 мг, крахмал кукурузный — 29,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 5,0 мг, кремния диоксид — 0,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг;

оболочка:

таблетки 10 мг — краситель Опадрай II голубой 85 F 20753 (поливиниловый спирт — 40,000%, титана диоксид (Е 171) — 24,360 %, макрогол PEG 3000 — 20,200 %, тальк — 14,800%, индигокармин (Е 132) — 0,084%, краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е 124) — 0,011 %, хинолиновый желтый (Е 104) — 0,002 %) — 4,1 мг, карнаубский воск — q.s.; таблетки 25 мг — краситель Опадрай II желтый 85 F 22450 (поливиниловый спирт — 40,000%, макрогол PEG 3000 — 20,200 %, хинолиновый желтый (Е 104) — 3,965 %, тальк — 14,800 %, титана диоксид (Е 171) — 8,460 %, краситель солнечный закат желтый (Е 110) — 0,002 %, индигокармин (Е 132) — 0,001 %) — 4,1 мг, карнаубский воск — q.s.

Описание

Таблетки 10 мг — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-голубого с сероватым оттенком до голубого цвета. На месте разлома белые или белые с желтоватым оттенком.

Таблетки 25 мг — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На месте разлома белые или белые с желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

Код АТХ

N06AA09

Фармакодинамика:

Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с увеличением содержания норадреналина и серотонина в синаптической щели. Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования их обратного захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения. Амитриптилин обладает также м-холиноблокирующими свойствами, вызывает блокаду H₁-гистаминовых и α-адренорецепторов.

Фармакокинетика:

Амитриптилин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Биодоступность амитриптилина 30-60 %, его активного метаболита нортриптилина — 46-70 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 0,04-0,16 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после приема внутрь 2-7,7 часов. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина — 50-150нг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).

Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы — 96 %.

Метаболизируется в печени изоферментами CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом «первого прохождения» (путем деметилирования, гидроксилирования, N-окисления) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидроксиамитриптилина и неактивных метаболитов.

Выводится почками (главным образом в виде глюкуронидов) — 80 %, частично кишечником. Период полувыведения (Т1/2) амитриптилина из плазмы крови — 10-26 часов, для нортриптилина — 18-44 часов. Полное выведение — в течение 7-14 дней. При почечной недостаточности сниженный клиренс метаболитов может быть связан с кумуляцией амитриптилина.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания:

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к амитриптилину и/или любому вспомогательному веществу препарата,

— несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и летальный исход). Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и амитриптилином должен составлять не менее 14 дней! (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),

— инфаркт миокарда (острый и восстановительный период),

— блокада внутрисердечной проводимости (любой степени),

— аритмия,

— сердечная недостаточность,

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность,

— язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки в стадии обострения,

— пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника,

— атония мочевого пузыря,

— острая алкогольная интоксикация,

— гиперплазия предстательной железы,

— закрытоугольная глаукома,

— острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами,

— период грудного вскармливания,

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,

— не рекомендуется для лечения депрессии у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью:

Заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (стенокардия, артериальная гипертензия), угнетение костномозгового кроветворения, повышенное внутриглазное давление, плоская передняя камера глаза и острый угол камеры глаза, инсульт, гипертиреоз, гипотония мочевого пузыря, биполярное расстройство и эпилепсия (см. раздел «Особые указания»), шизофрения (возможна активация психоза), нарушения функции печени или почек, бронхиальная астма, беременность (особенно III триместр), хронический алкоголизм, пожилой возраст.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний или состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

В экспериментальных исследованиях выявлено неблагоприятное воздействие амитриптилина на плод, однако строго контролируемых клинических исследований безопасности его применения при беременности не проводилось.

Применять амитриптилин в период беременности следует только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат нельзя применять в III триместре беременности, если это не является абсолютно необходимым. Применение больших доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может оказывать влияние на новорожденного, включая нарушение поведения и неврологических функций. У новорожденных установлены случаи сонливости, как результат влияния амитриптилина, и задержки мочи, как результат влияния нортриптилина (метаболит амитриптилина), если препарат назначался женщинам непосредственно перед родами.

Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением артериального давления, тремором или спастическими явлениями) амитриптилин следует отменять постепенно, начиная уменьшение дозы по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Поэтому, если лечение амитриптилином для матери необходимо, кормление ребенка грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Доза подбирается индивидуально.

Начинать лечение следует с применения низких доз с последующим постепенным их повышением.

Повышение дозы обычно проводят за счет приема препарата в вечернее время или перед сном.

При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать однократно, преимущественно перед сном.

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, во время или сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые: средняя дневная или суточная доза — 75 мг. Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 25 мг 2 раза в день. Дозу следует повышать постепенно, увеличивая на 25 мг через день, достигая — при необходимости — дозы 150 мг/сут (редко до 225-300 мг/сут в условиях стационара).

После достижения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели лечения возможно постепенное медленное снижение дозы до минимальной эффективной. В случае появления признаков депрессии необходимо вновь вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, дальнейшая терапия амитриптилином нецелесообразна.

Пожилые люди более чувствительны к холинолитическим нежелательным эффектам амитриптилина. В данном случае рекомендуемая начальная доза — 10 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы следует проводить постепенно, через день, достигая — при необходимости — дозы 50-100 мг/сут. В ряде случаев минимальная эффективная доза у пожилых может составлять 10-50 мг/сут.

Нарушение функции почек: пациентам с нарушением функции почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах.

Нарушение функции печени: при нарушении функции печени следует соблюдать осторожность при подборе дозы амитриптилина. Желательно определение концентрации препарата в сыворотке крови.

Длительность лечения: антидепрессивный эффект амитриптилина обычно развивается через 2-4 недели лечения. Продолжительность лечения обычно составляет 6 месяцев и более, в т.ч. для предотвращения рецидива депрессии.

Отмена: препарат следует отменять постепенно, так как при внезапном прекращении приема после длительного лечения, особенно в высоких дозах, возможно развитие синдрома «отмены». Симптомы отмены; головная боль, тошнота, рвота, диарея, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, ажитация, двигательное беспокойство, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаками зависимости от препарата.

Если Вы забыли принять дозу

Если Вы забыли принять свою ежедневную дозу, подождите, пока не подойдет время приема следующей по расписанию дозы. Не принимайте двойную дозу вместо однократной!

Побочные эффекты:

Очень частые (>1/10); частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000).

Некоторые из указанных ниже нежелательных реакций (головная боль, тремор, снижение концентрации внимания, запор, снижение либидо) могут также являться симптомами депрессии и, как правило, ослабевают либо исчезают по мере улучшения состояния пациента с депрессией.

системы органов	частота	проявления
Со стороны нервной системы	очень часто	сонливость, тремор, головокружение, головная боль
часто	снижение концентрации внимания, нарушение вкуса (дисгевзия), парестезии, экстрапирамидные симптомы: атаксия, акатизия, паркинсонизм, дистонические реакции, поздняя дискинезия, замедленность речи
нечасто	судороги
Психические расстройства	очень часто	состояние спутанности сознания (у пожилых больных спутанность сознания может проявляться беспокойством, возбуждением, элементами галлюцинаторных бредовых расстройств), дезориентация
нечасто	ослабление когнитивных способностей, гипомания, мания, тревога, бессонница, ночные кошмары
редко	агрессивность, делирий (у пожилых людей), галлюцинации (у больных шизофренией)
очень редко	в период лечения амитриптилином и вскоре после его окончания — суицидные мысли, суицидное поведение
Со стороны сердечнососудистой системы	очень часто	ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия
	часто	атриовентрикулярная блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости (изменение параметров ЭКГ: увеличение интервалов P-Q, Q-T, расширение комплекса QRS, признаки блокады ножек пучка Гиса, неспецифические изменения интервала S-T или зубца Т, в т.ч. у пациентов без заболеваний сердца), снижение артериального давления (АД)
нечасто	аритмия, повышение АД
редко	инфаркт миокарда
Со стороны пищеварительной системы	очень часто	сухость во рту, запор, тошнота
часто	атрофия десен, воспаление ротовой полости, кариес зубов, ощущение жжения во рту
нечасто	диарея, рвота, отек языка
редко	увеличение слюнных желез, кишечная непроходимость, гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху)
Со стороны обмена веществ	очень часто	увеличение массы тела, усиление аппетита
редко	снижение аппетита
очень редко	синдром неадекватной гиперсекреции антидиуретического гормона
Со стороны репродуктивной системы	очень часто	ослабление или увеличение полового влечения
часто	у мужчин — импотенция, нарушение эрекции
редко	у женщин — галакторея, задержка оргазма, потеря способности к достижению оргазма; у мужчин — увеличение в размерах (отек) яичек, задержка эякуляции, гинекомастия
Со стороны мочевыделительной системы	часто	задержка мочи
Со стороны органов кроветворения	редко	угнетение функций костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия
Со стороны органов чувств	очень часто	снижение остроты зрения, нарушение аккомодации
часто	мидриаз
нечасто	шум в ушах, повышение внутриглазного давления
редко	потеря способности к аккомодации, усугубление узкоугольной глаукомы у пожилых людей
Со стороны кожных покровов	очень часто	гипергидроз
нечасто	кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек
редко	алопеция, фотосенсибилизация
Общие расстройства	часто	слабость
нечасто	отек лица
редко	пирексия
Лабораторные показатели	часто	изменение ЭКГ: увеличение интервалов P-Q, Q-T, расширение комплекса QRS, признаки блокады ножек пучка Гиса, неспецифические изменения интервала S-T или зубца Т
	редко	отклонение от нормы печеночных проб, повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз

Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор).

Эпидемиологические исследования, которые в основном проводились у пациентов в возрасте 50 лет и старше, свидетельствуют о повышенном риске переломов костей при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и трициклических антидепрессантов. Механизм действия, повышающий этот риск, не известен.

Если у Вас возникли указанные в инструкции нежелательные реакции или Вы заметили любые другие нежелательные явления, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы. Симптомы передозировки амитриптилина могут развиваться медленно или возникать внезапно. В первые часы наблюдаются сонливость или возбуждение, галлюцинации и симптомы, связанные с холиноблокирующим действием препарата: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, ослабление моторики кишечника. Возможны судороги, повышение температуры тела. В дальнейшем возможно резкое угнетение функций центральной нервной системы, нарушение сознания, прогрессирующее до комы, и дыхательная недостаточность.

Сердечные симптомы: аритмия (желудочковая тахиаритмия, трепетание и фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерными изменениями являются удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инвертирование зубца Т, депрессия сегмента ST и разная степень блокады внутрисердечной проводимости, которая может вызвать остановку сердца. Может развиться сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, метаболический ацидоз и гипокалиемия, спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия. Описан случай летальной аритмии, возникшей через 56 часов после передозировки амитриптилина.

Лечение. Потерпевшего следует незамедлительно доставить в больницу для проведения симптоматической и поддерживающей терапии. Необходимы промывание желудка и лаваж, в т.ч. в поздние сроки после перорального приема препарата; показан прием активированного угля по 20-30 г каждые 4-6 часов в течение первых 24-48 часов после отравления. Обязателен тщательный мониторинг состояния больного, в т.ч. в кажущихся неосложненных случаях. Следует контролировать уровень сознания, частоту сердечных сокращений, величину АД и частоту дыхания, через небольшие промежутки времени — содержание электролитов и газов в крови. Для предотвращения остановки дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей с помощью искусственной вентиляции легких. Контроль ЭКГ необходимо продолжать в течение 3-5 дней.

При расширении комплекса QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективным сдвиг pH крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната натрия или проведение гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора натрия хлорида (100-200 ммоль Na⁺). При желудочковых аритмиях возможно применение традиционных противоаритмических средств, например, 50-100 мг лидокаина (1-1,5 мг/кг) внутривенно с дальнейшей инфузией со скоростью 1-3 мг/мин.

При необходимости применяют кардиоверсию и дефибрилляцию. Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозаменителей, в тяжелых случаях — путем инфузии добутамина (вначале — со скоростью 2-3 мкг/мин с дальнейшим повышением дозы в зависимости от эффекта).

Возбуждение и судороги могут быть купированы диазепамом.

При метаболическом ацидозе следует начинать стандартную терапию.

Диализ неэффективен, так как концентрация амитриптилина в крови низкая.

Реакции на передозировку у разных больных существенно различаются. Дети особенно предрасположены к возникновению кардиотоксических явлений и судорогам. У взрослых умеренная или выраженная интоксикация развивается при приеме амитриптилина в дозе более 500 мг, при приеме дозы около 1000 мг возможен летальный исход.

Взаимодействие:

Амитриптилин проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. Однако одновременный прием антидепрессантов различных классов может стать причиной серьезных нежелательных явлений, в том числе развития серотонинового синдрома. Рекомендуется соблюдать свободный от приема лекарств период при переходе с одного класса антидепрессантов на другой.

Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоферментом CYP2D6 печеночного цитохрома Р450. Данный изофермент у человека имеет несколько изоформ. Кроме того, в метаболизме амитриптилина участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A.

Изофермент CYP2D6 может ингибироваться различными психотропными препаратами, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина (кроме циталопрама — очень слабого ингибитора), а также Р-адреноблокаторами и антиаритмическими препаратами (прокаинамид, фенитоин, пропафенон, эсмолол, амиодарон). Эти препараты могут угнетать метаболизм трициклических антидепрессантов и значительно повышать их концентрацию в плазме крови.

Противопоказанные комбинаты:

Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО (из-за риска развития серотонинового синдрома, включающего миоклонус, спазмы при возбуждении, делирий и кому). Применение амитриптилина можно начинать через 2 недели после отмены необратимого неселективного ингибитора МАО и через сутки после отмены обратимого ингибитора моклобемида.

Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены амитриптилина.

В любом случае, и ингибитор МАО, и амитриптилин следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.

Не рекомендуемые комбинации:

Симпатомиметики: амитриптилин усиливает действие на сердечно-сосудистую систему адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, дофамина и фенилэфедрина, применяемых, например, для анестезии (местной или общей) или в виде капель в нос. Адреноблокаторы: при одновременном применении с амитриптилином возможно ослабление гипотензивного эффекта гуанетидина, клонидина, бетанидина, резерпина и метилдопы.

М-холиноблокаторы: трициклические антидепрессанты могут усиливать действие м- холиноблокаторов (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических средств, блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов, атропина, биперидена) на органы зрения, центральную нервную систему, кишечник и мочевой пузырь. Следует избегать одновременного применения м-холиноблокаторов и амитриптилина в связи с повышенным риском развития нежелательных явлений, в том числе паралитической кишечной непроходимости и гиперпирексии.

Одновременное применение амитриптилина и производных фенотиазина, кроме того, может повышать риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома. Препараты, способные удлинять интервал QT- антиаритмические средства (например, хинидин), блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (например, астемизол и терфенадин) некоторые нейролептики (в частности, пимозид и сертиндол), анестетики (изофлуран, дроперидол), хлоралгидрат, соталол — при применении совместно с амитриптилином могут повышать риск развития желудочковых аритмий.

Противогрибковые препараты — например, флуконазол и тербинафин — повышают концентрацию амитриптилина в сыворотке крови и в связи с этим усиливают его токсичность. Отмечены случаи обмороков, фибрилляция и трепетания желудочков.

Соли лития (лития карбонат) взаимодействуют с амитриптилином по неизвестному механизму; это взаимодействие может усиливать токсичность лития: тремор, тонико- клонические судороги, затруднение запоминания, рассогласованное мышление, галлюцинации, злокачественный нейролептический синдром.

Комбинации, требующие осторожности:

Средства, угнетающие центральную нервную систему: амитриптилин может усиливать торможение функций ЦНС, вызываемое различными психодепрессантами, например, алкоголем, снотворными, седативными препаратами и сильными анальгетиками. Препараты, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450, могут изменять метаболизм амитриптилина и вызывать значительные колебания его концентрации в плазме.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин, рифампицин и пероральные контрацептивы) усиливают метаболизм амитриптилина, снижают его концентрацию в крови и, таким образом, ослабляют антидепрессантное действие.

Циметидин, метилфенидат и блокаторы «медленных» кальциевых каналов повышают концентрацию амитриптилина в плазме крови, что может сопровождаться усилением токсичности.

Амитриптилин и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга, что может привести к снижению судорожного порога и развитию судорог. При совместном применении может потребоваться коррекция доз этих препаратов.

Следует избегать одновременного применения амитриптилина, нейролептиков и снотворных средств (дроперидола). При совместном приеме следует проявлять крайнюю осторожность.

Сукральфат ослабляет всасывание амитриптилина и может ослаблять его антидепрессантное действие.

При одновременном применении вальпроевой кислоты уменьшается клиренс амитриптилина из плазмы крови, что может привести к повышению концентрации амитриптилина и его метаболита — нортриптилина, в виду чего следует контролировать концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке крови. Может потребоваться снижение дозы амитриптилина.

При назначении амитриптилина больным, принимающим фенитоин, следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови из-за повышения риска угнетения его метаболизма и, как следствие, повышения токсического действия (атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор). В тоже время, следует контролировать терапевтический эффект амитриптилина, так как может потребоваться повышение его дозы.

Препараты зверобоя продырявленного уменьшают AUC₀_—₁₂часов и максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови примерно на 20% за счет активации печеночного метаболизма амитриптилина изоферментом CYP3A4. Эта комбинация может быть использована в клинической практике при условии коррекции дозы амитриптилина в зависимости от результатов измерения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов (производных кумарина) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50 %).

Одновременное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства могут повышать биодоступность амитриптилина.

Употребление кокаина одновременно с приемом амитриптилина повышает риск развития аритмий сердца.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами. Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

При одновременном применении с другими гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Особые указания:

Перед началом лечения необходим контроль артериального давления (АД) (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться в большей степени).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

В период лечения в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется контроль периферической крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и тонзиллита.

При длительной терапии амитриптилином необходим контроль функций сердечнососудистой системы и печени.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, ЭКГ. На ЭКГ допустимо появление клинически незначимых изменений (неспецифические изменения интервала S-Т или зубца Т, умеренное расширение комплекса QRS).

В период лечения амитриптилином следует исключить употребление алкоголя.

Отменять амитриптилин следует постепенно, так как при внезапном прекращении приема после длительного лечения, особенно в высоких дозах, возможно развитие синдрома «отмены».

Симптомы отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, ажитация, двигательное беспокойство, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаками зависимости от препарата.

Вследствие м-холиноблокирующего действия амитриптилина возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Одновременное применение других м-холиноблокаторов может усиливать м- холиноблокирующее действие амитриптилина.

Амитриптилин назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При применении препарата в высоких дозах возрастает вероятность развития нарушений ритма сердца и тяжелой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз у больных с заболеваниями сердца.

Амитриптилин в дозах выше 150мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании нейролептиков, в период отказа от этанола (для пациентов с хроническим алкоголизмом) или при отмене лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов.

В связи с высоким риском суицидальных действий при выраженных депрессиях (который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии), в начале лечения могут быть показаны комбинации амитриптилина с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами, при этом необходим постоянный врачебный контроль.

Следует избегать одновременного применения амитриптилина, нейролептиков и снотворных средств (дроперидола). При необходимости одновременного приема следует проявлять крайнюю осторожность.

При применении амитриптилина с целью лечения депрессивного компонента шизофрении возможно усиление психотических симптомов — в данном случае амитриптилин целесообразно назначать в комбинации с нейролептиками.

У пациентов с депрессивной фазой биполярного расстройства на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата). После купирования указанных состояний, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

У больных, получающих три/тетрациклические антидепрессанты одновременно с местными и общими анестетиками, может быть повышен риск развития аритмии и падения артериального давления.

Рекомендуется отменять амитриптилин перед проведением хирургических операций. В случае экстренных операций анестезиолог должен быть проинформирован о приеме амитриптилина.

Требуется соблюдать осторожность при лечении амитриптилином больных тиреотоксикозом и пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы, в связи с риском развития аритмий сердца.

В сочетании с электросудорожной терапией амитриптилин назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста амитриптилин может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Амитриптилин может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Пациенты должны проинформировать своего стоматолога о приеме амитриптилина. Сухость во рту может приводить к изменению слизистой оболочки ротовой полости, воспалительным явлениям, ощущению жжения и кариесу зубов. Рекомендуется регулярно проходить обследование у стоматолога. Вероятно повышение потребности в рибофлавине.

Прием амитриптилина может изменять толерантность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом. Состояние депрессии также может влиять на метаболизм глюкозы.

Сообщается о случаях гиперпирексии на фоне применения трициклических антидепрессантов при назначении одновременно с антихолинергическими или нейролептическими лекарственными средствами, особенно в жаркую погоду.

Таблетки АМИТРИПТИЛИН ГРИНДЕКС содержат лактозу, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы препарат противопоказан.

В составе таблеток АМИТРИПТИЛИН ГРИНДЕКС содержатся красители, которые могут вызвать аллергические реакции.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение течения болезни Депрессия сопровождается повышенным риском суицидов. Этот риск сохраняется до достижения существенной ремиссии и может возникать спонтанно на протяжении курса терапии. Поскольку антидепрессивный эффект развивается только через несколько недель от начала лечения, следует тщательно контролировать состояние больного до достижения клинического улучшения. Возможно повышение суицидального риска на ранних сроках выздоровления.

Необходим постоянный врачебный контроль за больными с суицидными мыслями и суицидными попытками в анамнезе, в т.ч. на фоне терапии. Хранение и выдача таким пациентам лекарственных средств должны осуществляться доверенными лицами. Амитриптилин (подобно другим антидепрессантам) может сам повышать частоту суицидов у лиц младше 24 лет. Поэтому при назначении амитриптилина пациентам младше 24 лет следует соотнести риск суицида и пользу от применения антидепрессанта. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался.

Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида, поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения амитриптилином запрещается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также прием алкоголя.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 25 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Гриндекс АО, ~, Латвия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Гриндекс АО

Купить Амитриптилин Гриндекс в Планета Здоровья

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Торговое название

Амитриптилин

Международное непатентованное название

Амитриптилин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амитриптилина гидрохлорид в пересчете на амитриптилин 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80, кармоизин (Е 122).

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Амитриптилин

Код ATХ N06AA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амитриптилин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная плазменная концентрация достигается в течение около 6 часов после перорального приема.

Биодоступность амитриптилина составляет 48 ± 11 %, 94,8 ± 0,8 % связывается с белками плазмы. Указанные параметры не зависят от возраста пациента.

Период полувыведения составляет 16 ± 6 часов, объем распределения – 14 ± 2 л/кг. Оба параметра значительно возрастают с увеличением возраста пациента.

Амитриптилин существенно деметилируется в печени до основного метаболита – нортриптилина. Пути метаболизма включают гидроксилирование, N-окисление и конъюгацию с глюкуроновой кислотой. Препарат выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов, в свободной либо конъюгированной форме. Клиренс составляет 12,5 ± 2,8 мл/мин/кг (не зависит от возраста пациента), менее 2 % выводится с мочой.

Фармакодинамика

Амитриптилин – это трициклический антидепрессант. Имеет выраженные антимускариновые и седативные свойства. Терапевтический эффект основанный на снижении пресинаптического обратного захвата (и, как следствие, инактивацию) норадреналина и серотонина (5НТ) пресинаптическими нервными окончаниями.

Несмотря на то, что выраженный антидепрессивный эффект, как правило, проявляется через 10-14 дней после начала лечения, торможение активности может наблюдаться уже через час после приема. Это свидетельствует о том, что механизм действия могут дополнять и другие фармакологические свойства препарата.

Показания к применению

Депрессии любой этиологии (особенно при необходимости получения седативного эффекта).

Способ применения и дозы

Начинать лечение следует с малых доз, постепенно увеличивая их, внимательно следя за клинической реакцией и любыми проявлениями непереносимости.

Взрослые: рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в сутки, принимаемых в несколько приемов или целиком на ночь. В зависимости от клинического эффекта доза может быть увеличена до 150 мг/сутки. Увеличивать дозировку желательно в конце дня или перед сном.

Седативное действие обычно проявляет себя быстро. Антидепрессивное действие препарата может проявиться через 3-4 дня, для адекватного развития эффекта может потребоваться до 30 суток.

С целью уменьшения вероятности рецидива следует принимать поддерживающую дозу 50-100 мг вечером или перед сном.

Дети: препарат не рекомендуется назначать детям до 16 лет.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуемая начальная доза составляет 10-25 мг три раза в сутки с постепенным повышением при необходимости. Для пациентов этой возрастной группы, не переносящих высоких доз, может оказаться достаточной суточная доза в 50 мг. Требуемая суточная доза может быть назначена либо в несколько приемов, либо однократно, предпочтительно вечером или перед сном.

Способ применения

Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая и запивая водой.

Препарат следует принимать в соответствии с назначенными врачом сроками, поскольку самостоятельное прекращение лечения может быть опасным для здоровья. Отсутствие улучшения состояния больного может наблюдаться до 4 недель после начала лечения.

Побочные действия

Как и другие лекарственные препараты, Амитриптилин, таблетки, покрытые оболочкой, иногда могут вызывать побочные реакции у некоторых пациентов, особенно при назначении впервые. Не все перечисленные побочные эффекты наблюдались во время лечения амитриптилином, некоторые из них возникали при использовании других лекарственных средств, принадлежащих к группе амитриптилина.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (от >1/100 до < 1/10), не часто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1,000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, обмороки, ортостатическая артериальная гипотония, гипертония, тахикардия, учащенное сердцебиения, инфаркт миокарда, аритмии, блокада сердца, инсульт, неспецифические изменения ЭКГ и изменения предсердно-желудочковой проводимости. Нарушение сердечного ритма и выраженная артериальная гипотензия, скорее всего, возникают в случае применения высоких доз или преднамеренной передозировке. Данные состояния могут также возникать у пациентов с уже существующими сердечными заболеваниями на фоне приема стандартных доз препарата.

Со стороны нервной системы: головокружение, усталость, головная боль, слабость, спутанность сознания, расстройства внимания, дезориентация, бред, галлюцинации, гипомания, возбуждение, тревога, беспокойство, сонливость, бессонница, ночные кошмары, онемение, ощущение покалывания, парестезии конечностей, периферическая невропатия, нарушение координации, атаксия, тремор, кома, припадки, изменения ЭЭГ, экстрапирамидные расстройства, включая патологические непроизвольные движения и позднюю дискинезию, дизартрия, шум в ушах.

Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или в ранние сроки после прекращения лечения амитриптилином.

Эффекты, обусловлены антихолинергической активностью: сухость во рту, нечеткость зрения, мидриаз, нарушения аккомодации, повышенное внутриглазное давление, запор, паралитическая непроходимость кишечника, гиперпирексия, задержка мочи, дилатация мочевых путей.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: подавление деятельности костного мозга, включая агранулоцитоз, лейкопению, эозинофилию, пурпуру, тромбоцитопению.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, рвота, анорексия, стоматит, изменение вкуса, диарея, воспаление околоушных желез, потемнение языка и в редких случаях – гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху).

Со стороны эндокринной системы: увеличение яичек и гинекомастия у мужчин, увеличение груди и галакторея у женщин, усиление или снижение либидо, импотенция, нарушение половой функции, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Со стороны обмена веществ: увеличение или снижение уровня глюкозы в крови; повышение аппетита, увеличение массы тела могут быть реакцией на препарат или следствием купирования депрессии.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит (включая нарушение функции печени и желтуху).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная потливость и выпадение волос.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частое мочеиспускание.

В случае применения высоких доз препарата, а также у пожилых пациентов, возможна спутанность сознания, что требует снижения дозы.

Синдром отмены. Резкое прекращение лечения после длительного приема препарата может вызвать тошноту, рвоту и головную боль Постепенное снижение дозы вызывало, по сообщениям, в пределах двух недель преходящую симптоматику, включавшую раздражительность, беспокойство и нарушение сна и сновидений. Эти симптомы не указывают на привыкание к препарату. Сообщалось о редких случаях маниакальных или гипоманиакальных состояний, возникавших в течение 2-7 дней после прекращения длительного лечения трициклическими антидепрессантами.

Необходимо придерживаться указаниям врача относительно прекращения приема препарата.

Также поступали сообщения о симптомах абстиненции в новорожденных, матери которых получали трициклические антидепрессанты.

Класс-специфические эффекты

Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску, неизвестен.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к амитриптилину или к любому из компонентов препарата

— Сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до начала лечения амитриптилином)

— Ишемическая болезнь сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда

— Нарушения сердечного ритма и проводимости, застойная сердечная недостаточность

— Маниакальный психоз

— Тяжелая печеночная недостаточность

— Период лактации

— Детский возраст до 16 лет

Лекарственные взаимодействия

Альтретамин

При одновременном применении амитриптилина и альтретамина существует риск возникновения тяжелой постуральной гипотензии.

Альфа-2-адреномиметики

Не рекомендуется одновременное использование апраклонидина и бримонидина.

Анальгетики

Возможно увеличение побочных эффектов нефопама и риска появления судорог во время приема трамадола. Левацетилметадол не следует назначать совместно с амитриптилином в связи с повышенным риском вентрикулярной аритмии.

Анестетики

Сопутствующая терапия амитриптилином может увеличить риск развития аритмий и гипотензии.

Антиаритмические препараты

Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии при одновременном назначении с препаратами, которые удлиняют интервал QT, включая амиодарон, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон и хинидин. В связи с этим следует избегать данной комбинации лекарственных средств.

Антибактериальные препараты

Прием рифампицина уменьшает плазменные концентрации некоторых трициклических антидепрессантов, и, следовательно, их антидепрессивный эффект.

Совместное использование с линезолидом может привести к возбуждению центральной нервной системы и развитию артериальной гипертензии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)

Ингибиторы моноаминоксидазы могут усиливать действие трициклических антидепрессантов, таких как амитриптилин. Зарегистрированы случаи развития гипертермических кризов, тяжелых судорожных припадков, летального исхода.

Назначение амитриптилина возможно только через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Во время применения ИМАО наблюдалось возбуждение ЦНС и повышение артериального давления.

Противоэпилептические средства

Одновременное применение с противоэпилептическими средствами может привести к снижению судорожного порога.

Барбитураты и карбамазепин могут уменьшить, метилфенидат увеличить антидепрессивное действие амитриптилина.

Антигистаминные препараты

Назначение антигистаминных препаратов может привести к увеличению антихолинергического и седативного эффекта амитриптилина. Одновременного применения терфенадина следует избегать из-за повышенного риска развития желудочковой аритмии.

Гипотензивные средства

Амитриптилин может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина, дебризоквина, бетанидина и, возможно, клонидина. Во время лечения трициклическими антидепрессантами целесообразно сделать повторную оценку гипотензивной терапии пациента.

Симпатомиметики

Амитриптилин не следует назначать с такими симпатомиметиками, как адреналин, эфедрин, изопреналин, норадреналин, фенилэфрин и фенилпропаноламин.

Другие средства, угнетающие ЦНС

Амитриптилин может усилить реакцию организма на алкоголь, барбитураты, а также на другие средства, угнетающие ЦНС. В свою очередь барбитураты способны снижать, а метилфенидат – усиливать антидепрессивное действие амитриптилина.

Необходим контроль за пациентами, одновременно получающими большие дозы этхлорвинола. Сообщалось о транзиторном делирии у пациентов, которые получали 1 г этхлорвинола и 75-150 мг амитриптилина.

Дисульфирам

Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Совместное применение способно угнетать метаболизм трициклических антидепрессантов. У пациентов, принимающих одновременно дисульфирам, амитриптилин и алкоголь, отмечается повышение плазменной концентрации и снижение эффективности дисульфира.

Антихолинергические препараты

При совместном применении с антихолинергическими препаратами возможно усиление антихолинергических побочных эффектов, таких как задержка, мочи, приступ глаукомы, кишечная непроходимость, особенно у пожилых пациентов.

Нейролептики

Возможен повышенный риск развития желудочковых аритмий.

Не следует одновременно назначать пимозид или тиоридазин, так как амитриптилин может увеличить плазменные уровни тиоридазина, что ведет к увеличению риска развития сердечно-сосудистых побочных эффектов.

Использование с нейролептиками может увеличить плазменные концентрации трициклических антидепрессантов и антихолинергические побочные эффекты фенотиазина и, возможно, клозапина.

Противовирусные препараты

Ингибитор протеазы ритонавир может увеличить плазменные концентрации амитриптилина.

В связи с этим необходим тщательный мониторинг терапевтических и побочных эффектов при одновременном назначении этих препаратов.

Противоязвенные препараты

При одновременном приеме с циметидином возможно повышение концентрации в плазме крови амитриптилина с риском развития токсических эффектов.

Анксиолитики и снотворные средства

Одновременное применение усиливает седативный эффект.

Бета-блокаторы

Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, связанный с одновременным использованием соталола.

Бета-адреноблокаторы (соталол)

Повышается риск желудочковых аритмий.

Блокаторы кальциевых каналов

Дилтиазем и верапамил могут привести к увеличению плазменной концентрации амитриптилина.

Диуретики

Наблюдается повышенный риск развития ортостатической гипотензии.

Допаминергические препараты

Следует избегать одновременного назначения с энтакапоном и бримонидином. Во время применения селегилина наблюдались явления токсичности со стороны ЦНС.

Миорелаксанты

Сопутствующее использование с баклофеном повышает его миорелаксантное действие.

Нитраты

Возможно снижение эффекта сублингвальной формы нитратов (вследствие сухости во рту).

Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы

Пероральные контрацептивы уменьшают антидепрессивный эффект амитриптилина, но побочные эффекты препарата могут быть увеличены за счет увеличения его концентрации в плазме крови.

Сибутрамин

Не рекомендуется одновременное применение с сибутрамином в связи с повышенным риском токсичности ЦНС.

Тиреоидные препараты

Действие трициклических антидепрессантов, таких как амитриптилин, может усиливаться при совместном лечении с лекарственными препаратами для лечения щитовидной железы (например, левотироксин).

Зверобой

Зверобой может снизить уровень амитриптилина в плазме крови.

Совместное применение амитриптилина и электрошока может усилить риск терапии. Подобное комбинированное лечение следует применять только в случае особой необходимости.

Особые указания

Амитриптилин следует назначать с осторожностью пациентам, имевшим в прошлом припадки, пациентам с нарушенной функцией печени и, вследствие его атропиноподобного действия, пациентам, имевшим в прошлом задержки мочи или пациентам с закрытоугольной глаукомой или повышенным внутриглазным давлением. У пациентов с закрытоугольной глаукомой даже средние по величине дозы могут вызвать приступ.

Во время приема амитриптилина необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с сердечно-сосудистыми расстройствами, гиперплазией щитовидной железы, а также лиц, принимающих препараты для лечения патологий щитовидной железы или антихолинергические лекарственные средства; необходимо тщательно регулировать дозы всех лекарственных препаратов при комбинированном назначении амитриптилина.

Гипонатриемия ассоциируется с применением всех типов антидепрессантов (обычно у лиц пожилого возраста, что возможно связано с недостаточной секрецией антидиуретического гормона); данное состояние следует рассматривать у пациентов с появившейся сонливостью, спутанностью сознания или судорог на фоне приема антидепрессантов.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск появления побочных реакций, особенно тревожного возбуждения, спутанности сознания и постуральной гипотензии. Начальную дозу препарата необходимо повышать с особой осторожностью под тщательным медицинским наблюдением.

Шизофрения

При назначении амитриптилина для лечения депрессивного компонента шизофрении возможно усиление психотических симптомов заболевания. Таким же образом при маниакально-депрессивном психозе у пациентов может наблюдаться сдвиг в маниакальную фазу. Может усиливаться параноидальный бред, сопровождающийся враждебностью или без нее. В любом из этих случаев рекомендуется снизить дозу амитриптилина или назначить дополнительно сильный транквилизатор.

У пациентов с депрессией риск возможного суицида сохраняется на протяжении всего лечения, поэтому такие пациенты требуют тщательного медицинского наблюдения до наступления существенной ремиссии.

Электрошоковая терапия

Во время лечения амитриптилином не рекомендуется проведение электрошоковой терапии, принимая во внимание возможность развития осложнений, связанных с этим видом терапии.

Хирургические вмешательства

При планировании хирургических вмешательств амитриптилин должен быть отменен за несколько дней до операции. Если операция должна быть выполнена без промедления, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о приеме амитриптилина, поскольку анестезия может повышать риск гипотензии и аритмии.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение состояния

Депрессия связана с увеличивающимся риском появления суицидальных мыслей, нанесения себе вреда и попыток суицида. Риск существует до наступления стойкой ремиссии. Улучшение состояния может не наблюдаться в течение первых недель лечения или более, поэтому пациенты должны находиться под контролем врача до появления признаков улучшения. В соответствии с общими клиническими данными риск суицида увеличивается на начальной стадии периода восстановления.

Другие психические состояния, при которых назначается амитриптилин, также могут быть связаны с увеличивающимся риском суицида. Кроме того, данные состояния могут сопутствовать основному депрессивному расстройству. Поэтому во время лечения пациентов с другими психическими расстройствами должны соблюдаться те же самые меры предосторожности, что и с основными депрессивными расстройствами.

Пациенты, предпринимавшие попытку суицида в анамнезе, или с высокой степенью вероятности суицидальных мыслей до начала применения амитриптилина, в период лечения должны находиться под тщательным присмотром, так как они имеют больший риск появления суицидальных мыслей или попытки суицида.

Известно, что пациенты со связанными с суицидом событиями в анамнезе или в значительной степени, проявляющие суицидальные мышления, перед началом лечения имеют большой риск суицидальных мыслей или суицидальных поступков и должны тщательно наблюдаться во время лечения.

Мета-анализ плацебо-контролированных клинических исследований по применению антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения у больных, получавших лечение антидепрессантами менее 25 лет, по сравнению с теми, кто получал плацебо.

Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.

Вспомогательные вещества

Препарат содержат в своем составе моногидрат лактозы. Больным редкими наследственными нарушениями расщепления галактозы, недостаточности лактазы или же мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Препарат содержит в своем составе краситель кармоизин (Е 122), поэтому применение таблеток Амитриптилин в детской практике противопоказано.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность амитриптилина при использовании во время беременности и кормления грудью не установлена.

Не рекомендуется применять амитриптилин во время беременности, особенно во время первого и последнего триместра, при отсутствии веских показаний. У таких пациенток необходимо оценить преимущества лечения и возможные риски для плода, новорожденного или организма матери. Несмотря на широкое применение препарата в течение многих лет без серьезных последствий, доказательства безопасности назначения амитриптилина во время беременности отсутствуют.

Клинический опыт применения амитриптилина во время беременности ограничен. Существуют данные об отрицательном действии препарата на беременность у животных при введении исключительно высоких доз. Симптомы абстиненции, в том числе угнетение дыхания и тревожное возбуждение, наблюдались у новорожденных, чьи матери принимали трициклические антидепрессанты во время последнего триместра беременности. Задержку мочи у новорожденных также связывали с приемом амитриптилина матерью.

Амитриптилин обнаруживается в грудном молоке. Из-за возможности серьезных побочных реакций на амитриптилин у детей необходимо принять решение либо о прекращении кормления грудью, либо о прекращении приема препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Амитриптилин способен нарушать концентрацию внимания. Пациенты должны быть предупреждены о возможных рисках во время управления транспортерными средствами или работы с механизмами.

Передозировка

Высокие дозы амитриптилина могут вызывать временную спутанность сознания, нарушение концентрации внимания или транзиторные галлюцинации.

Передозировка может стать причиной гипотермии, сонливости, тахикардии, другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса, застойной сердечной недостаточности, появления признаков нарушения проводимости на ЭКГ, расширения зрачков, расстройств глазодвигательного аппарата, судорог, тяжелой гипотензии, сонливости, гипотермического ступора и комы.

Другие симптомы, которые могут возникнуть, включают психомоторное возбуждение, ригидность мышц, гиперактивные рефлексы, гипертермию, рвоту либо другие вышеперечисленные реакции.

При подозрении на передозировку требуется срочная госпитализация.

Прием 750 мг препарата может привести к серьезной токсичности. Симптомы передозировки усиливаются при одновременном приеме алкоголя и других психотропных препаратов.

Эффекты передозировки в основном обусловлены антихолинергическим (атропиноподобным) действием препарата на нервные окончания мозга. Также существует хинидин-подобное воздействие на миокард.

Периферические эффекты

Стандартные проявления: синусовая тахикардия, горячая сухая кожа, сухость полости рта и языка, расширение зрачков, задержка мочеиспускания.

Наиболее важные признаки токсичности на ЭКГ – удлинение комплекса QRS, что указывает на высокий риск желудочковой тахикардии. При очень тяжелом отравлении ЭКГ может приобретать аномальный вид. В редких случаях наблюдается удлинение интервала P-R или блокада сердца. Также зарегистрированы случаи удлинения интервала QT и двунаправленная тахикардия.

Основные эффекты

Обычно наблюдается атаксия, нистагм, сонливость, способные привести к глубокой коме и угнетению дыхания. При разгибательных подошвенных рефлексах могут наблюдаться повышение тонуса и гиперрефлексия. В глубокой коме возможно отсутствие всех рефлексов. Может наблюдаться дивергентное косоглазие. Возможны проявления гипотензии и гипотермии. Судороги наблюдаются в более 5 % случаев.

Во время восстановления могут возникать спутанность сознания, психомоторное возбуждение, зрительные галлюцинации.

Лечение

Показано выполнение ЭКГ и, в частности, проведения оценки интервала QRS, поскольку его пролонгация свидетельствует о повышенном риске аритмий и судорог. Перорально назначают активированный уголь или проводят назогастральную интубацию для защиты дыхательных путей, если в течение одного часа пациент принял дозу более 4 мг/кг. Вторую дозу активированного угля назначают через 2 часа пациентам с признаками центральной токсичности, которые могут самостоятельно глотать.

Для лечения тахиаритмии рекомендуется провести коррекцию гипоксии и ацидоза. Даже при отсутствии ацидоза взрослым пациентам с аритмией или клинически существенным удлинением интервала QRS на ЭКГ необходимо выполнить внутривенную инфузию 50 ммоль натрия бикарбоната.

При развитии судорожного синдрома – внутривенное введение диазепама или лоразепама. Обеспечение доступа кислорода, исправление кислотно-щелочных и метаболических нарушений. Дифенин противопоказан при передозировке трициклических антидепрессантов, поскольку подобно им дифенин блокирует натриевые каналы и может увеличивать риск нарушений сердечного ритма. Глюкагон используется для коррекции угнетения миокарда и гипотензии.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из плёнки поливинилхлоридной и материала рулонного упаковочного на основе фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/упаковщик

Частное акционерное общество «Технолог»

20300, Украина, город Умань Черкасской области, улица Мануильского, 8

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Частное акционерное общество «Технолог»

20300, Украина, город Умань Черкасской области, улица Мануильского, 8

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «L-Фарма»

050061, РК, г. Алматы, мкр. «Тастак-1», дом 3

Тел./факс (727) 241-44-09, 270-74-16

elfarma@rambler.ru

Адрес организации, на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «L-Фарма»

050061, РК, г. Алматы, мкр. «Тастак-1», дом 3

Тел./факс (727) 241-44-09, 270-74-16

elfarma@rambler.ru

245230531477976223_ru.doc	107.5 кб
462465361477977473_kz.doc	134.5 кб
6811_04_09_15_p.pdf	0.59 кб
6811_04_09_15_s.pdf	0.57 кб
6811_04_09_15_21_p.pdf	0.69 кб
6811_04_09_15_21_s.pdf	0.63 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ

Источник

Медикамент запрещен для реализации в аптеках.

Международное непатентованное название

Амитриптилин

Действующее вещество: амитриптилина гидрохлорид — 25,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 74,5 мг, крахмал кукурузный — 29,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 5,0 мг, кремния диоксид — 0,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг.

Антидепрессанты — неизбирательные ингибиторы нейронального захвата

Показания к применению Амитриптилин Гриндекс таблетки 25мг

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Способ применения и дозировка Амитриптилин Гриндекс таблетки 25мг

Доза подбирается индивидуально.Начинать лечение следует с применения низких доз с последующим постепенным их повышением.Повышение дозы обычно проводят за счет приема препарата в вечернее время или перед сном.При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать однократно, преимущественно перед сном.Препарат принимают внутрь, не разжевывая, во время или сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).Взрослые: средняя дневная или суточная доза — 75 мг. Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 25 мг 2 раза в день. Дозу следует повышать постепенно, увеличивая на 25 мг через день, достигая — при необходимости — дозы 150 мг/сут (редко до 225-300 мг/сут в условиях стационара).После достижения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели лечения возможно постепенное медленное снижение дозы до минимальной эффективной. В случае появления признаков депрессии необходимо вновь вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, дальнейшая терапия амитриптилином нецелесообразна.Пожилые люди более чувствительны к холинолитическим нежелательным эффектам амитриптилина. В данном случае рекомендуемая начальная доза — 10 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы следует проводить постепенно, через день, достигая — при необходимости — дозы 50-100 мг/сут. В ряде случаев минимальная эффективная доза у пожилых может составлять 10-50 мг/сут.Нарушение функции почек: пациентам с нарушением функции почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах.Нарушение функции печени: при нарушении функции печени следует соблюдать осторожность при подборе дозы амитриптилина. Желательно определение концентрации препарата в сыворотке крови.Длительность лечения: антидепрессивный эффект амитриптилина обычно развивается через 2-4 недели лечения. Продолжительность лечения обычно составляет 6 месяцев и более, в т.ч. для предотвращения рецидива депрессии.Отмена: препарат следует отменять постепенно, так как при внезапном прекращении приема после длительного лечения, особенно в высоких дозах, возможно развитие синдрома «отмены». Симптомы отмены; головная боль, тошнота, рвота, диарея, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, ажитация, двигательное беспокойство, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаками зависимости от препарата.Если Вы забыли принять свою ежедневную дозу, подождите, пока не подойдет время приема следующей по расписанию дозы. Не принимайте двойную дозу вместо однократной.

Противопоказания Амитриптилин Гриндекс таблетки 25мг

Повышенная чувствительность к амитриптилину и/или любому вспомогательному веществу препарата,несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и летальный исход). Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и амитриптилином должен составлять не менее 14 дней;инфаркт миокарда (острый и восстановительный период),блокада внутрисердечной проводимости (любой степени),аритмия,сердечная недостаточность,тяжелая почечная или печеночная недостаточность,язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки в стадии обострения,пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника,атония мочевого пузыря,острая алкогольная интоксикация,гиперплазия предстательной железы,закрытоугольная глаукома,острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами,период грудного вскармливания,дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,не рекомендуется для лечения депрессии у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с увеличением содержания норадреналина и серотонина в синаптической щели. Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования их обратного захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения. Амитриптилин обладает также м-холиноблокирующими свойствами, вызывает блокаду H1-гистаминовых и альфа-адренорецепторов.Фармакокинетика: Амитриптилин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Биодоступность амитриптилина 30-60 %, его активного метаболита нортриптилина — 46-70 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 0,04-0,16 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после приема внутрь 2-7,7 часов. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина — 50-150нг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы — 96 %.Метаболизируется в печени изоферментами CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом «первого прохождения» (путем деметилирования, гидроксилирования, N-окисления) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидроксиамитриптилина и неактивных метаболитов.Выводится почками (главным образом в виде глюкуронидов) — 80 %, частично кишечником. Период полувыведения (Т1/2) амитриптилина из плазмы крови — 10-26 часов, для нортриптилина — 18-44 часов. Полное выведение — в течение 7-14 дней. При почечной недостаточности сниженный клиренс метаболитов может быть связан с кумуляцией амитриптилина.Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Побочное действие Амитриптилин Гриндекс таблетки 25мг

Очень частые (>1/10); частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000).Некоторые из указанных ниже нежелательных реакций (головная боль, тремор, снижение концентрации внимания, запор, снижение либидо) могут также являться симптомами депрессии и, как правило, ослабевают либо исчезают по мере улучшения состояния пациента с депрессией.Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, тремор, головокружение, головная боль; часто — снижение концентрации внимания, нарушение вкуса (дисгевзия), парестезии, экстрапирамидные симптомы: атаксия, акатизия, паркинсонизм, дистонические реакции, поздняя дискинезия, замедленность речи; нечасто — судороги.Психические расстройства: очень часто — состояние спутанности сознания (у пожилых больных спутанность сознания может проявляться беспокойством, возбуждением, элементами галлюцинаторных бредовых расстройств), дезориентация; нечасто — ослабление когнитивных способностей, гипомания, мания, тревога, бессонница, ночные кошмары; редко — агрессивность, делирий (у пожилых людей), галлюцинации (у больных шизофренией); очень редко — в период лечения амитриптилином и вскоре после его окончания — суицидные мысли, суицидное поведение.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия; часто — атриовентрикулярная блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости (изменение параметров ЭКГ: увеличение интервалов P-Q, Q-T, расширение комплекса QRS, признаки блокады ножек пучка Гиса, неспецифические изменения интервала S-T или зубца Т, в т.ч. у пациентов без заболеваний сердца), снижение артериального давления (АД); нечасто — аритмия, повышение АД; редко — инфаркт миокарда.Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, запор, тошнота; часто — атрофия десен, воспаление ротовой полости, кариес зубов, ощущение жжения во рту; нечасто — диарея, рвота, отек языка; редко — увеличение слюнных желез, кишечная непроходимость, гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху).Со стороны обмена веществ: очень часто — увеличение массы тела, усиление аппетита; редко — снижение аппетита; очень редко — синдром неадекватной гиперсекреции антидиуретического гормона.Со стороны репродуктивной системы: очень часто — ослабление или увеличение полового влечения; часто — у мужчин — импотенция, нарушение эрекции; редко — у женщин — галакторея, задержка оргазма, потеря способности к достижению оргазма; у мужчин — увеличение в размерах (отек) яичек, задержка эякуляции,гинекомастия.Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи.Со стороны органов кроветворения: редко — угнетение функций костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.Со стороны органов чувств: очень часто — снижение остроты зрения, нарушение аккомодации; часто — мидриаз; нечасто — шум в ушах, повышение внутриглазного давления; редко — потеря способности к аккомодации, усугубление узкоугольной глаукомы у пожилых людей.Со стороны кожных покровов: очень часто — гипергидроз; нечасто — кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; редко — алопеция, фотосенсибилизация.Общие расстройства: часто — слабость; нечасто — отек лица; редко — пирексия.Лабораторные показатели: часто — изменение ЭКГ: увеличение интервалов P-Q, Q-T, расширение комплекса QRS, признаки блокады ножек пучка Гиса, неспецифические изменения интервала S-T или зубца Т; редко — отклонение от нормы печеночных проб, повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз.Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор).Эпидемиологические исследования, которые в основном проводились у пациентов в возрасте 50 лет и старше, свидетельствуют о повышенном риске переломов костей при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и трициклических антидепрессантов. Механизм действия, повышающий этот риск, не известен.Если у Вас возникли указанные в инструкции нежелательные реакции или Вы заметили любые другие нежелательные явления, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: Симптомы передозировки амитриптилина могут развиваться медленно или возникать внезапно. В первые часы наблюдаются сонливость или возбуждение, галлюцинации и симптомы, связанные с холиноблокирующим действием препарата: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, ослабление моторики кишечника. Возможны судороги, повышение температуры тела. В дальнейшем возможно резкое угнетение функций центральной нервной системы, нарушение сознания, прогрессирующее до комы, и дыхательная недостаточность.Сердечные симптомы: аритмия (желудочковая тахиаритмия, трепетание и фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерными изменениями являются удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инвертирование зубца Т, депрессия сегмента ST и разная степень блокады внутрисердечной проводимости, которая может вызвать остановку сердца. Может развиться сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, метаболический ацидоз и гипокалиемия, спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия. Описан случай летальной аритмии, возникшей через 56 часов после передозировки амитриптилина.Лечение: Потерпевшего следует незамедлительно доставить в больницу для проведения симптоматической и поддерживающей терапии. Необходимы промывание желудка и лаваж, в т.ч. в поздние сроки после перорального приема препарата; показан прием активированного угля по 20-30 г каждые 4-6 часов в течение первых 24-48 часов после отравления. Обязателен тщательный мониторинг состояния больного, в т.ч. в кажущихся неосложненных случаях. Следует контролировать уровень сознания, частоту сердечных сокращений, величину АД и частоту дыхания, через небольшие промежутки времени — содержание электролитов и газов в крови. Для предотвращения остановки дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей с помощью искусственной вентиляции легких. Контроль ЭКГ необходимо продолжать в течение 3-5 дней.При расширении комплекса QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективным сдвиг pH крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната натрия или проведение гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора натрия хлорида (100-200 ммоль Na+). При желудочковых аритмиях возможно применение традиционных противоаритмических средств, например, 50-100 мг лидокаина (1-1,5 мг/кг) внутривенно с дальнейшей инфузией со скоростью 1-3 мг/мин.При необходимости применяют кардиоверсию и дефибрилляцию. Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозаменителей, в тяжелых случаях — путем инфузии добутамина (вначале — со скоростью 2-3 мкг/мин с дальнейшим повышением дозы в зависимости от эффекта).Возбуждение и судороги могут быть купированы диазепамом.При метаболическом ацидозе следует начинать стандартную терапию.Диализ неэффективен, так как концентрация амитриптилина в крови низкая.Реакции на передозировку у разных больных существенно различаются. Дети особенно предрасположены к возникновению кардиотоксических явлений и судорогам. У взрослых умеренная или выраженная интоксикация развивается при приеме амитриптилина в дозе более 500 мг, при приеме дозы около 1000 мг возможен летальный исход.

Взаимодействие Амитриптилин Гриндекс таблетки 25мг

Амитриптилин усиливает действие на ЦНС следующих лекарственных средств: нейролептиков, центральных и наркотических анальгетиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анестетиков, а также алкоголя — возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.Амитриптилин проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. Однако одновременный прием антидепрессантов различных классов может стать причиной серьезных нежелательных явлений, в том числе развития серотонинового синдрома. Рекомендуется соблюдать свободный от приема лекарств период при переходе с одного класса антидепрессантов на другой.Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоферментом CYP2D6 печеночного цитохрома Р450. Данный изофермент у человека имеет несколько изоформ. Кроме того, в метаболизме амитриптилина участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A.Изофермент CYP2D6 может ингибироваться различными психотропными препаратами, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина (кроме циталопрама — очень слабого ингибитора), а также p-адреноблокаторами и антиаритмическими препаратами (прокаинамид, фенитоин, пропафенон, эсмолол, амиодарон). Эти препараты могут угнетать метаболизм трициклических антидепрессантов и значительно повышать их концентрацию в плазме крови.Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО (из-за риска развития серотонинового синдрома, включающего миоклонус, спазмы при возбуждении, делирий и кому). Применение амитриптилина можно начинать через 2 недели после отмены необратимого неселективного ингибитора МАО и через сутки после отмены обратимого ингибитора моклобемида.Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены амитриптилина.В любом случае, и ингибитор МАО, и амитриптилин следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.Симпатомиметики: амитриптилин усиливает действие на сердечно-сосудистую систему адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, дофамина и фенилэфедрина, применяемых, например, для анестезии (местной или общей) или в виде капель в нос. Адреноблокаторы: при одновременном применении с амитриптилином возможно ослабление гипотензивного эффекта гуанетидина, клонидина, бетанидина, резерпина и метилдопы.М-холиноблокаторы: трициклические антидепрессанты могут усиливать действие м- холиноблокаторов (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических средств, блокаторов Hi-гистаминовых рецепторов, атропина, биперидена) на органы зрения, центральную нервную систему, кишечник и мочевой пузырь. Следует избегать одновременного применения м-холиноблокаторов и амитриптилина в связи с повышенным риском развития нежелательных явлений, в том числе паралитической кишечной непроходимости и гиперпирексии.Одновременное применение амитриптилина и производных фенотиазина, кроме того, может повышать риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома. Препараты, способные удлинять интервал QT — антиаритмические средства (например, хинидин), блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (например, астемизол и терфенадин),некоторые нейролептики (в частности, пимозид и сертиндол), анестетики (изофлуран, дроперидол), хлоралгидрат, соталол — при применении совместно с амитриптилином могут повышать риск развития желудочковых аритмий.Противогрибковые препараты — например, флуконазол и тербинафин — повышают концентрацию амитриптилина в сыворотке крови и в связи с этим усиливают его токсичность. Отмечены случаи обмороков, фибрилляция и трепетания желудочков.Соли лития (лития карбонат) взаимодействуют с амитриптилином по неизвестному механизму; это взаимодействие может усиливать токсичность лития: тремор, тонико- клонические судороги, затруднение запоминания, рассогласованное мышление, галлюцинации, злокачественный нейролептический синдром.Средства, угнетающие центральную нервную систему: амитриптилин может усиливать торможение функций ЦНС, вызываемое различными психодепрессантами, например, алкоголем, снотворными, седативными препаратами и сильными анальгетиками. Препараты, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450, могут изменять метаболизм амитриптилина и вызывать значительные колебания его концентрации в плазме.Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин, рифампицин и пероральные контрацептивы) усиливают метаболизм амитриптилина, снижают его концентрацию в крови и, таким образом, ослабляют антидепрессантное действие.Циметидин, метилфенидат и блокаторы «медленных» кальциевых каналов повышают концентрацию амитриптилина в плазме крови, что может сопровождаться усилением токсичности.Амитриптилин и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга, что может привести к снижению судорожного порога и развитию судорог. При совместном применении может потребоваться коррекция доз этих препаратов.Следует избегать одновременного применения амитриптилина, нейролептиков и снотворных средств (дроперидола). При совместном приеме следует проявлять крайнюю осторожность.Сукральфат ослабляет всасывание амитриптилина и может ослаблять его антидепрессантное действие.При одновременном применении вальпроевой кислоты уменьшается клиренс амитриптилина из плазмы крови, что может привести к повышению концентрации амитриптилина и его метаболита — нортриптилина, в виду чего следует контролировать концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке крови. Может потребоваться снижение дозы амитриптилина.При назначении амитриптилина больным, принимающим фенитоин, следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови из-за повышения риска угнетения его метаболизма и, как следствие, повышения токсического действия (атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор). В тоже время, следует контролировать терапевтический эффект амитриптилина, так как может потребоваться повышение его дозы.Препараты зверобоя продырявленного уменьшают AUC0-12 часов и максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови примерно на 20% за счет активации печеночного метаболизма амитриптилина изоферментом CYP3A4. Эта комбинация может быть использована в клинической практике при условии коррекции дозы амитриптилина в зависимости от результатов измерения его концентрации в плазме крови.При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов (производных кумарина) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50 %).Одновременное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может спровоцировать делирий.Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства могут повышать биодоступность амитриптилина.Употребление кокаина одновременно с приемом амитриптилина повышает риск развития, аритмий сердца.Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами. Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.При одновременном применении с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).При одновременном применении с другими гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Особые указания

С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (стенокардия, артериальная гипертензия), угнетение костномозгового кроветворения, повышенное внутриглазное давление, плоская передняя камера глаза и острый угол камеры глаза, инсульт, гипертиреоз, гипотония мочевого пузыря, биполярное расстройство и эпилепсия (см. раздел «Особые указания»), шизофрения (возможна активация психоза), нарушения функции печени или почек, бронхиальная астма, беременность (особенно III триместр), хронический алкоголизм, пожилой возраст.Если у Вас одно из перечисленных заболеваний или состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.Беременность и кормление грудью: В экспериментальных исследованиях выявлено неблагоприятное воздействие амитриптилина на плод, однако строго контролируемых клинических исследований безопасности его применения при беременности не проводилось.Применять амитриптилин в период беременности следует только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Препарат нельзя применять в III триместре беременности, если это не является абсолютно необходимым. Применение больших доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может оказывать влияние на новорожденного, включая нарушение поведения и неврологических функций. У новорожденных установлены случаи сонливости, как результат влияния амитриптилина, и задержки мочи, как результат влияния нортриптилина (метаболит амитриптилина), если препарат назначался женщинам непосредственно перед родами.Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением артериального давления, тремором или спастическими явлениями) амитриптилин следует отменять постепенно, начиная уменьшение дозы по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Поэтому, если лечение амитриптилином для матери необходимо, кормление ребенка грудью следует прекратить.Перед началом лечения необходим контроль артериального давления (АД) (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться в большей степени).Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».В период лечения в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется контроль периферической крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и тонзиллита.При длительной терапии амитриптилином необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени.Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, ЭКГ. На ЭКГ допустимо появление клинически незначимых изменений (неспецифические изменения интервала S-Т или зубца Т, умеренное расширение комплекса QRS).В период лечения амитриптилином следует исключить употребление алкоголя.Отменять амитриптилин следует постепенно, так как при внезапном прекращении приема после длительного лечения, особенно в высоких дозах, возможно развитие синдрома «отмены».Симптомы отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, ажитация, двигательное беспокойство, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаками зависимости от препарата.Вследствие м-холиноблокирующего действия амитриптилина возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.Одновременное применение других м-холиноблокаторов может усиливать м- холиноблокирующее действие амитриптилина.Амитриптилин назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.При применении препарата в высоких дозах возрастает вероятность развития нарушений ритма сердца и тяжелой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз у больных с заболеваниями сердца.Амитриптилин в дозах выше 150мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании нейролептиков, в период отказа от этанола (для пациентов с хроническим алкоголизмом) или при отмене лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов.В связи с высоким риском суицидальных действий при выраженных депрессиях (который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии), в начале лечения могут быть показаны комбинации амитриптилина с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами, при этом необходим постоянный врачебный контроль.Следует избегать одновременного применения амитриптилина, нейролептиков и снотворных средств (дроперидола). При необходимости одновременного приема следует проявлять крайнюю осторожность.При применении амитриптилина с целью лечения депрессивного компонента шизофрении возможно усиление психотических симптомов — в данном случае амитриптилин целесообразно назначать в комбинации с нейролептиками.У пациентов с депрессивной фазой биполярного расстройства на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата). После купирования указанных состояний, лечение в низких дозах может быть возобновлено.У больных, получающих три/тетрациклические антидепрессанты одновременно с местными и общими анестетиками, может быть повышен риск развития аритмии и падения артериального давления.Рекомендуется отменять амитриптилин перед проведением хирургических операций. В случае экстренных операций анестезиолог должен быть проинформирован о приеме амитриптилина.Требуется соблюдать осторожность при лечении амитриптилином больных тиреотоксикозом и пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы, в связи с риском развития аритмий сердца.В сочетании с электросудорожной терапией амитриптилин назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста амитриптилин может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).Амитриптилин может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.Пациенты должны проинформировать своего стоматолога о приеме амитриптилина. Сухость во рту может приводить к изменению слизистой оболочки ротовой полости, воспалительным явлениям, ощущению жжения и кариесу зубов. Рекомендуется регулярно проходить обследование у стоматолога. Вероятно, повышение потребности в рибофлавине.Прием амитриптилина может изменять толерантность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом. Состояние депрессии также может влиять на метаболизм глюкозы.Сообщается о случаях гиперпирексии на фоне применения трициклических антидепрессантов при назначении одновременно с антихолинергическими или нейролептическими лекарственными средствами, особенно в жаркую погоду.Таблетки содержат лактозу, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы препарат противопоказан.В составе таблеток содержатся красители, которые могут вызвать аллергические реакции.Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение течения болезни Депрессия сопровождается повышенным риском суицидов. Этот риск сохраняется до достижения существенной ремиссии и может возникать спонтанно на протяжении курса терапии. Поскольку антидепрессивный эффект развивается только через несколько недель от начала лечения, следует тщательно контролировать состояние больного до достижения клинического улучшения. Возможно повышение суицидального риска на ранних сроках выздоровления.Необходим постоянный врачебный контроль за больными с суицидными мыслями и суицидными попытками в анамнезе, в т.ч. на фоне терапии. Хранение и выдача таким пациентам лекарственных средств должны осуществляться доверенными лицами. Амитриптилин (подобно другим антидепрессантам) может сам повышать частоту суицидов у лиц младше 24 лет. Поэтому при назначении амитриптилина пациентам младше 24 лет следует соотнести риск суицида и пользу от применения антидепрессанта. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался.Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида, поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.В период лечения амитриптилином запрещается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также прием алкоголя.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детейместе при температуре не выше 25 С.

Источник

Amitriptyline Grindex

Лекарственная форма

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: амитриптилина гидрохлорид — 10,0 мг или 25,0 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки 10 мг: лактозы моногидрат — 85,5 мг, крахмал кукурузный — 33,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 5,0 мг, кремния диоксид — 0,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг;

таблетки 25 мг: лактозы моногидрат — 74,5 мг, крахмал кукурузный — 29,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 5,0 мг, кремния диоксид — 0,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг;

оболочка:

таблетки 10 мг — краситель Опадрай II голубой 85 F 20753 (поливиниловый спирт — 40,000 %, титана диоксид (E171) — 24,360 %, макрогол PEG 3000 — 20,200 %, тальк — 14,800 %, индигокармин (E132) — 0,084 %, краситель пунцовый (Понсо 4R) (E124) — 0,011 %, хинолиновый жёлтый (E104) — 0,002 %) — 4,1 мг, карнаубский воск — q.s.;

таблетки 25 мг — краситель Опадрай II жёлтый 85 F 22450 (поливиниловый спирт — 40,000 %, макрогол PEG 3000 — 20,200 %, хинолиновый жёлтый (E104) — 3,965 %, тальк — 14,800 %, титана диоксид (E171) — 8,460 %, краситель солнечный закат жёлтый (E110) — 0,002 %, индигокармин (E132) — 0,001 %) — 4,1 мг, карнаубский воск — q.s.

Описание

Таблетки 10 мг — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-голубого с сероватым оттенком до голубого цвета. На месте разлома белые или белые с желтоватым оттенком.

Таблетки 25 мг — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета. На месте разлома белые или белые с желтоватым оттенком.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2–3 недель после начала применения. Амитриптилин обладает также м-холиноблокирующими свойствами, вызывает блокаду H₁-гистаминовых и α-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Амитриптилин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приёма. Биодоступность амитриптилина 30–60 %, его активного метаболита нортриптилина — 46–70 %. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) — 0,04–0,16 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TC_max) после приёма внутрь 2–7,7 часов. Объём распределения 5–10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в том числе нортриптилин).

Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы — 96 %.

Метаболизируется в печени изоферментами CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом «первого прохождения» (путём деметилирования, гидроксилирования, N-окисления) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидроксиамитриптилина и неактивных метаболитов.

Выводится почками (главным образом в виде глюкуронидов) — 80 %, частично кишечником. Период полувыведения (T_½) амитриптилина из плазмы крови — 10–26 часов, для нортриптилина — 18–44 часов. Полное выведение — в течение 7–14 дней. При почечной недостаточности сниженный клиренс метаболитов может быть связан с кумуляцией амитриптилина.

Показания

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амитриптилину и/или любому вспомогательному веществу препарата,
несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжёлые судороги, гипертонические кризы и летальный исход). Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и амитриптилином должен составлять не менее 14 дней! (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),
инфаркт миокарда (острый и восстановительный период),
блокада внутрисердечной проводимости (любой степени),
аритмия,
сердечная недостаточность,
тяжёлая почечная или печёночная недостаточность,
язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки в стадии обострения,
пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника,
атония мочевого пузыря,
острая алкогольная интоксикация,
гиперплазия предстательной железы,
закрытоугольная глаукома,
острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами,
период грудного вскармливания,
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,
не рекомендуется для лечения депрессии у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний или состояний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация

Препарат нельзя применять в III триместре беременности, если это не является абсолютно необходимым. Применение больших доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может оказывать влияние на новорождённого, включая нарушение поведения и неврологических функций. У новорождённых установлены случаи сонливости, как результат влияния амитриптилина, и задержки мочи, как результат влияния нортриптилина (метаболит амитриптилина), если препарат назначался женщинам непосредственно перед родами.

Во избежание развития синдрома «отмены» у новорождённых (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением артериального давления, тремором или спастическими явлениями) амитриптилин следует отменять постепенно, начиная уменьшение дозы по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Поэтому, если лечение амитриптилином для матери необходимо, кормление ребёнка грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Доза подбирается индивидуально.

Начинать лечение следует с применения низких доз с последующим постепенным их повышением.

Повышение дозы обычно проводят за счёт приёма препарата в вечернее время или перед сном.

При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать однократно, преимущественно перед сном.

Препарат принимают внутрь, не разжёвывая, во время или сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые: средняя дневная или суточная доза — 75 мг. Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 25 мг 2 раза в день. Дозу следует повышать постепенно, увеличивая на 25 мг через день, достигая — при необходимости — дозы 150 мг/сут (редко до 225–300 мг/сут в условиях стационара).

После достижения стойкого антидепрессивного эффекта через 2–4 недели лечения возможно постепенное медленное снижение дозы до минимальной эффективной. В случае появления признаков депрессии необходимо вновь вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3–4 недель лечения, дальнейшая терапия амитриптилином нецелесообразна.

Пожилые люди более чувствительны к холинолитическим нежелательным эффектам амитриптилина. В данном случае рекомендуемая начальная доза — 10 мг 2–3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы следует проводить постепенно, через день, достигая — при необходимости — дозы 50–100 мг/сут. В ряде случаев минимальная эффективная доза у пожилых может составлять 10–50 мг/сут.

Длительность лечения: антидепрессивный эффект амитриптилина обычно развивается через 2–4 недели лечения. Продолжительность лечения обычно составляет 6 месяцев и более, в том числе для предотвращения рецидива депрессии.

Отмена: препарат следует отменять постепенно, так как при внезапном прекращении приёма после длительного лечения, особенно в высоких дозах, возможно развитие синдрома «отмены». Симптомы отмены; головная боль, тошнота, рвота, диарея, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, ажитация, двигательное беспокойство, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаками зависимости от препарата.

Если Вы забыли принять дозу

Если Вы забыли принять свою ежедневную дозу, подождите, пока не подойдёт время приёма следующей по расписанию дозы. Не принимайте двойную дозу вместо однократной!

Побочные эффекты

Очень частые (>1/10); частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1 000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1 000); очень редкие (<1/10 000).

системы органов	частота	проявления
Со стороны нервной системы	очень часто	сонливость, тремор, головокружение, головная боль
часто	снижение концентрации внимания, нарушение вкуса (дисгевзия), парестезии, экстрапирамидные симптомы: атаксия, акатизия, паркинсонизм, дистонические реакции, поздняя дискинезия, замедленность речи
нечасто	судороги
Психические расстройства	очень часто	состояние спутанности сознания (у пожилых больных спутанность сознания может проявляться беспокойством, возбуждением, элементами галлюцинаторных бредовых расстройств), дезориентация
нечасто	ослабление когнитивных способностей, гипомания, мания, тревога, бессонница, ночные кошмары
редко	агрессивность, делирий (у пожилых людей), галлюцинации (у больных шизофренией)
очень редко	в период лечения амитриптилином и вскоре после его окончания — суицидные мысли, суицидное поведение
Со стороны сердечно-сосудистой системы	очень часто	ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия
часто	атриовентрикулярная блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости (изменение параметров ЭКГ: увеличение интервалов P–Q, Q–T, расширение комплекса QRS, признаки блокады ножек пучка Гиса, неспецифические изменения интервала S–T или зубца T, в том числе у пациентов без заболеваний сердца), снижение артериального давления (АД)
нечасто	аритмия, повышение АД
редко	инфаркт миокарда
Со стороны пищеварительной системы	очень часто	сухость во рту, запор, тошнота
часто	атрофия дёсен, воспаление ротовой полости, кариес зубов, ощущение жжения во рту
нечасто	диарея, рвота, отёк языка
редко	увеличение слюнных желёз, кишечная непроходимость, гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху)
Со стороны обмена веществ	очень часто	увеличение массы тела, усиление аппетита
редко	снижение аппетита
очень редко	синдром неадекватной гиперсекреции антидиуретического гормона
Со стороны репродуктивной системы	очень часто	ослабление или увеличение полового влечения
часто	у мужчин — импотенция, нарушение эрекции
редко	у женщин — галакторея, задержка оргазма, потеря способности к достижению оргазма; у мужчин — увеличение в размерах (отёк) яичек, задержка эякуляции, гинекомастия
Со стороны мочевыделительной системы	часто	задержка мочи
Со стороны органов кроветворения	редко	угнетение функций костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия
Со стороны органов чувств	очень часто	снижение остроты зрения, нарушение аккомодации
часто	мидриаз
нечасто	шум в ушах, повышение внутриглазного давления
редко	потеря способности к аккомодации, усугубление узкоугольной глаукомы у пожилых людей
Со стороны кожных покровов	очень часто	гипергидроз
нечасто	кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк
редко	алопеция, фотосенсибилизация
Общие расстройства	часто	слабость
нечасто	отёк лица
редко	пирексия
Лабораторные показатели	часто	изменение ЭКГ: увеличение интервалов P–Q, Q–T, расширение комплекса QRS, признаки блокады ножек пучка Гиса, неспецифические изменения интервала S–T или зубца T
редко	отклонение от нормы печёночных проб, повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз

Связь с приёмом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор).

Передозировка

Симптомы

Симптомы передозировки амитриптилина могут развиваться медленно или возникать внезапно. В первые часы наблюдаются сонливость или возбуждение, галлюцинации и симптомы, связанные с холиноблокирующим действием препарата: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, ослабление моторики кишечника. Возможны судороги, повышение температуры тела. В дальнейшем возможно резкое угнетение функций центральной нервной системы, нарушение сознания, прогрессирующее до комы, и дыхательная недостаточность.

Сердечные симптомы: аритмия (желудочковая тахиаритмия, трепетание и фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерными изменениями являются удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инвертирование зубца T, депрессия сегмента ST и разная степень блокады внутрисердечной проводимости, которая может вызвать остановку сердца. Может развиться сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, метаболический ацидоз и гипокалиемия, спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия. Описан случай летальной аритмии, возникшей через 56 часов после передозировки амитриптилина.

Лечение

Потерпевшего следует незамедлительно доставить в больницу для проведения симптоматической и поддерживающей терапии. Необходимы промывание желудка и лаваж, в том числе в поздние сроки после перорального приёма препарата; показан приём активированного угля по 20–30 г каждые 4–6 часов в течение первых 24–48 часов после отравления. Обязателен тщательный мониторинг состояния больного, в том числе в кажущихся неосложнённых случаях. Следует контролировать уровень сознания, частоту сердечных сокращений, величину АД и частоту дыхания, через небольшие промежутки времени — содержание электролитов и газов в крови. Для предотвращения остановки дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей с помощью искусственной вентиляции лёгких. Контроль ЭКГ необходимо продолжать в течение 3–5 дней.

При расширении комплекса QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективным сдвиг pH крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната натрия или проведение гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора натрия хлорида (100–200 ммоль Na⁺). При желудочковых аритмиях возможно применение традиционных противоаритмических средств, например, 50–100 мг лидокаина (1–1,5 мг/кг) внутривенно с дальнейшей инфузией со скоростью 1–3 мг/мин.

При необходимости применяют кардиоверсию и дефибрилляцию. Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозаменителей, в тяжёлых случаях — путём инфузии добутамина (вначале — со скоростью 2–3 мкг/мин с дальнейшим повышением дозы в зависимости от эффекта).

Возбуждение и судороги могут быть купированы диазепамом.

При метаболическом ацидозе следует начинать стандартную терапию.

Диализ неэффективен, так как концентрация амитриптилина в крови низкая.

Реакции на передозировку у разных больных существенно различаются. Дети особенно предрасположены к возникновению кардиотоксических явлений и судорогам. У взрослых умеренная или выраженная интоксикация развивается при приёме амитриптилина в дозе более 500 мг, при приёме дозы около 1000 мг возможен летальный исход.

Взаимодействие

Амитриптилин проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. Однако одновременный приём антидепрессантов различных классов может стать причиной серьёзных нежелательных явлений, в том числе развития серотонинового синдрома. Рекомендуется соблюдать свободный от приёма лекарств период при переходе с одного класса антидепрессантов на другой.

Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоферментом CYP2D6 печёночного цитохрома P450. Данный изофермент у человека имеет несколько изоформ. Кроме того, в метаболизме амитриптилина участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A.

Противопоказанные комбинации:

Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены амитриптилина.

Не рекомендуемые комбинации:

Адреноблокаторы: при одновременном применении с амитриптилином возможно ослабление гипотензивного эффекта гуанетидина, клонидина, бетанидина, резерпина и метилдопы.

М-холиноблокаторы: трициклические антидепрессанты могут усиливать действие м-холиноблокаторов (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических средств, блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов, атропина, биперидена) на органы зрения, центральную нервную систему, кишечник и мочевой пузырь. Следует избегать одновременного применения м-холиноблокаторов и амитриптилина в связи с повышенным риском развития нежелательных явлений, в том числе паралитической кишечной непроходимости и гиперпирексии.

Одновременное применение амитриптилина и производных фенотиазина, кроме того, может повышать риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома.

Препараты, способные удлинять интервал QT — антиаритмические средства (например, хинидин), блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов (например, астемизол и терфенадин) некоторые нейролептики (в частности, пимозид и сертиндол), анестетики (изофлуран, дроперидол), хлоралгидрат, соталол — при применении совместно с амитриптилином могут повышать риск развития желудочковых аритмий.

Комбинации, требующие осторожности:

Средства, угнетающие центральную нервную систему: амитриптилин может усиливать торможение функций ЦНС, вызываемое различными психодепрессантами, например, алкоголем, снотворными, седативными препаратами и сильными анальгетиками. Препараты, влияющие на активность изоферментов цитохрома P450, могут изменять метаболизм амитриптилина и вызывать значительные колебания его концентрации в плазме.

Следует избегать одновременного применения амитриптилина, нейролептиков и снотворных средств (дроперидола). При совместном приёме следует проявлять крайнюю осторожность.

Сукральфат ослабляет всасывание амитриптилина и может ослаблять его антидепрессантное действие.

Препараты зверобоя продырявленного уменьшают AUC_0–12 часов и максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови примерно на 20 % за счёт активации печёночного метаболизма амитриптилина изоферментом CYP3A4. Эта комбинация может быть использована в клинической практике при условии коррекции дозы амитриптилина в зависимости от результатов измерения его концентрации в плазме крови.

Употребление кокаина одновременно с приёмом амитриптилина повышает риск развития аритмий сердца.

Особые указания

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лёжа» или «сидя».

При длительной терапии амитриптилином необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, ЭКГ. На ЭКГ допустимо появление клинически незначимых изменений (неспецифические изменения интервала S–Т или зубца T, умеренное расширение комплекса QRS).

В период лечения амитриптилином следует исключить употребление алкоголя.

Отменять амитриптилин следует постепенно, так как при внезапном прекращении приёма после длительного лечения, особенно в высоких дозах, возможно развитие синдрома «отмены».

Вследствие м-холиноблокирующего действия амитриптилина возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слёзной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При применении препарата в высоких дозах возрастает вероятность развития нарушений ритма сердца и тяжёлой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз у больных с заболеваниями сердца.

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании нейролептиков, в период отказа от этанола (для пациентов с хроническим алкоголизмом) или при отмене лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов.

Следует избегать одновременного применения амитриптилина, нейролептиков и снотворных средств (дроперидола). При необходимости одновременного приёма следует проявлять крайнюю осторожность.

Рекомендуется отменять амитриптилин перед проведением хирургических операций. В случае экстренных операций анестезиолог должен быть проинформирован о приёме амитриптилина.

Пациенты должны проинформировать своего стоматолога о приёме амитриптилина. Сухость во рту может приводить к изменению слизистой оболочки ротовой полости, воспалительным явлениям, ощущению жжения и кариесу зубов. Рекомендуется регулярно проходить обследование у стоматолога. Вероятно повышение потребности в рибофлавине.

Приём амитриптилина может изменять толерантность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом. Состояние депрессии также может влиять на метаболизм глюкозы.

Таблетки АМИТРИПТИЛИН ГРИНДЕКС содержат лактозу, поэтому пациентам с редкой врождённой непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы препарат противопоказан.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение течения болезни

Депрессия сопровождается повышенным риском суицидов. Этот риск сохраняется до достижения существенной ремиссии и может возникать спонтанно на протяжении курса терапии. Поскольку антидепрессивный эффект развивается только через несколько недель от начала лечения, следует тщательно контролировать состояние больного до достижения клинического улучшения. Возможно повышение суицидального риска на ранних сроках выздоровления.

Необходим постоянный врачебный контроль за больными с суицидными мыслями и суицидными попытками в анамнезе, в том числе на фоне терапии. Хранение и выдача таким пациентам лекарственных средств должны осуществляться доверенными лицами. Амитриптилин (подобно другим антидепрессантам) может сам повышать частоту суицидов у лиц младше 24 лет. Поэтому при назначении амитриптилина пациентам младше 24 лет следует соотнести риск суицида и пользу от применения антидепрессанта. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Форма выпуска

Таблетки покрытые плёночной оболочкой 10 мг и 25 мг.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

Фармакотерапевтическая группа
АТХ
Действующее вещество

Источник

Действующее вещество

— амитриптилина гидрохлорид (amitriptyline)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые оболочкой	1 таб.
амитриптилина гидрохлорид	25 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

T_1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания

Противопоказания

Дозировка

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Лекарственное взаимодействие

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

Особые указания

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Беременность и лактация

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Описание препарата АМИТРИПТИЛИН ГРИНДЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Амитриптилин Гриндекс (Amitriptyline Grindex)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амитриптилин Гриндекс

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Амитриптилин Гриндекс

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Амитриптилин Гриндекс — инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Комментарии

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Отправить прикрепленные файлы на почту

Международное непатентованное название

Показания к применению Амитриптилин Гриндекс таблетки 25мг

Способ применения и дозировка Амитриптилин Гриндекс таблетки 25мг

Противопоказания Амитриптилин Гриндекс таблетки 25мг

Фармакологическое действие

Побочное действие Амитриптилин Гриндекс таблетки 25мг

Передозировка

Взаимодействие Амитриптилин Гриндекс таблетки 25мг

Особые указания

Условия хранения

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амитриптилин Гриндекс

Показания активных веществ препарата

Амитриптилин Гриндекс