Аминазин для животных инструкция по применению

Лекарственные средства, применяемые в анестезиологической практике для мелких животных

Глава 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В АНЕСТЕЗИОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ ДЛЯ МЕЛКИХ ЖИВОТНЫХ

2.1. Ингаляционные анестетики

Закись азота (Nitrogenium oxidatum) — анестетик со слабыми наркотическими и выраженными анальгетическими свойствами. Используется в качестве вспомогательного анестетика или для проведения анестезий при небольших хирургических вмешательствах (вскрытие гнойников, вправление вывихов и т.п.). Используется в сочетании с кислородом в соотношении 2:1 или 3:1, у резко ослабленных животных возможно сочетание 1:1. Снижение концентрации закиси азота в газо-наркотической смеси значительно уменьшает степень анальгетического эффекта. Введение в дыхательные пути осуществляется с помощью ингаляционной маски. Из организма выводится через 15—20 мин. после прекращения вдыхания. После прекращения подачи N₂O обязательно следует в течение 2-3 мин. наладить ингаляцию 100% О₂.

Эфир для наркоза (Aether pro narcosi) — достаточно сильный анестетик, который широко используется в ветеринарии, т.к. он обладает большой широтой терапевтического действия, относительно безопасен и позволяет достичь III2-III3 стадий наркотического сна без существенных осложнений. Применяется для проведения наркоза у мелких животных (собак, кошек, морских свинок, крыс, хомячков, мышей). При длительном хранении разлагается под действием света, воздуха и тепла. В смеси с кислородом образует взрывоопасную смесь, что может явиться причиной взрыва в операционной.

Наркоз эфиром проводят с помощью не только наркозных аппаратов, но и с использованием простейших приспособлений типа маски Эсмарха. Пары эфира ингалируют совместно с кислородом. Подачу эфирно-кислородной смеси начинают с 1-2 об.% и постепенно увеличивают до 10—20 об.% (в зависимости от размеров животного). Подачу эфира продолжают при начавшемся возбуждении до перехода в III стадию. Лишь при возникновении рвоты маску снимают, удаляют из ротовой полости рвотные массы и вновь продолжают наркоз.

Эфир обладает малой токсичностью при большой терапевтической широте, практически не угнетает гемодинамику и функцию паренхиматозных органов, дает выраженный анальгезирующий эффект и хорошую мышечную релаксацию. Вместо кислорода можно использовать воздух, что значительно упрощает технические проблемы при проведении наркоза.

Однако, препарат имеет и ряд недостатков: раздражающее действие на слизистые оболочки с последующим усилением секретообразования, длительный период возбуждения и посленаркозного пробуждения, взрывоопасность.

Фторотан (Phtorothanum) — мощное наркотическое вещество: в 4-5 раз сильнее эфира, в 50 раз сильнее закиси азота. Тем не менее, следует помнить, что, наряду с выраженным наркотическим действием, фторотан практически не обладает анальгетическими свойствами.

Наркоз фторотаном проводят по той же методике, что и эфирный, однако используют меньшие концентрации — вводят в наркоз, постепенно повышая концентрацию до 1-2 об.%, а затем снижают до 0,5-1,5 об.%. Введение в наркоз происходит значительно легче, стадия возбуждения практически не выражена, рвота возникает редко. Пробуждение от наркоза происходит быстро, гладко, как правило, без возбуждения.

Фторотан не взрывоопасен, позволяет использовать большие объемы кислорода, что положительно отражается на состоянии организма, обеспечивает хорошую релаксацию мышц, подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез.

Тем не менее, наряду с положительными, наркоз фторотаном имеет и ряд отрицательных свойств — депрессивное воздействие на миокард и дыхание, что может вызвать развитие аритмий, ухудшает функцию печени из-за снижения в ней кровотока, что может привести к печеночной недостаточности при длительном и повторном применении. Может вызвать развитие ацидоза в послеоперационном периоде.

Симпатолитическое действие приводит к расширению сосудов, что обусловливает развитие гипотензии, являющейся одним из первых признаков передозировки при фторотановом наркозе. Расширение зрачков при этом, в отличие от эфирного наркоза, наступает гораздо позже, практически в терминальной стадии.

За рубежом широко используются следующие ингаляционные анестетики:

Метоксифлуран — обладает выраженным анальгезирующим и релаксирующим действием. Подается животному в дозе 2-2,5 об.%. Как и при эфирном наркозе, наблюдается выраженная стадия возбуждения. Хирургическая стадия наркоза достигается через 5—10 мин. после начала подачи анестетика. Этот препарат медленно выделяется из организма, поэтому подачу анестетика прекращают за 15—20 мин. до окончания наркоза. Из-за медленной элиминации метоксифлурана выход животного из наркоза может быть достаточно длительным — до 1-2 часов. Возможно применение в сочетании с другими анестетиками. Не рекомендуется использовать метоксифлуран при выраженной печеночно-почечной недостаточности.

Галотан — мощный ингаляционный анестетик. При введении в наркоз используется в дозе 4 об.%, а для поддержания наркоза доза уменьшается до 0,5—2 об.%. В зависимости от концентрации снижает артериальное давление в большей или меньшей степени, обладает прямым кардиодепрессивным действием, может вызвать аритмию. Подавляет секрецию желез трахеобронхиального дерева и желудочно-кишечного тракта. Обладает слабым миорелаксирующим действием, поэтому рекомендуется использовать совместно с курареподобными миорелаксантами. Медленно выводится из организма. В посленаркозном периоде отмечается выраженная дрожь и гипотермия.

2.2. Неингаляционные анестетики

Гексенал — белый кристаллический порошок, который разводят бидистиллированной водой или изотоническим раствором натрия хлорида непосредственно перед употреблением. Раствор пригоден к употреблению в течение 4 часов. Основной путь введения — внутривенный в виде 1-2% раствора. Скорость наступления наркоза зависит от типа введения. Обычно при медленном введении сон наступает через 2-3 мин. «на кончике иглы». При быстром введении может развиться апноэ и остановка сердечной деятельности. При медленном введении необходимо следить за глазными яблоками (наблюдается конвергенция глазных яблок и закрытие их третьим веком) и за дыханием. После глубокого вдоха, как правило, наступает сон. При этом темп введения препарата необходимо уменьшить или прекратить инъекцию.

Этот период является самым ответственным, т.к. в этот момент может наступить апноэ или остановка сердечной деятельности, что требует немедленной интубации трахеи, проведения искусственной вентиляции легких, а при необходимости — и других реанимационных мероприятий. Поэтому анестезиолог должен заранее подготовить все необходимое на случай развития этих грозных осложнений. (!)

Длительность наркотического сна не превышает 15—20 мин. Гексенал с успехом может использоваться для вводного наркоза или для проведения не очень травматичных оперативных вмешательств.

При невозможности внутривенного введения используются внутримышечный, прямокишечныи, внутрибрюшинныи или внутриплевральныи пути введения. Однако следует помнить, что при таких путях введения анестетика его действие становится неконтролируемым, и возможны различные осложнения, описанные выше.

Тиопентал натрия — сухая пористая масса желтоватого цвета. Как и гексенал, разводится перед употреблением. Для введения в наркоз применяют 2,5—5% раствор. Обычно применяют препарат в дозе 7—10 мг на 1 кг массы тела. Техника проведения наркоза идентична с использованием гексенала. Возможные осложнения — такие же. Следует помнить, что при попадании тиопентала натрия в подкожную клетчатку может развиться некроз последней, а при попадании препарата в артерию развивается ее резкий спазм, что может привести к некрозу тканей или даже всей конечности. (!)

Препараты барбитуровой кислоты ультракороткого действия широко используются в ветеринарной анестезиологии, т.к. они просты в применении, не вызывают возбуждения и рвоты.

К недостаткам этих препаратов относятся: малая терапевтическая широта; отсутствие анальгетического эффекта, что требует дополнительного введения анальгетиков; угнетение сократительной способности миокарда и дыхания; трудность управления глубиной наркоза, особенно при внутримышечном, внутриплевральном и внутрибрюшинном введении.

За рубежом широкое применение нашли следующие препараты:

Тиопентон (интравал) — препарат барбитуровой кислоты, обладающий ультракоротким действием. Вводится внутривенно в виде 1—2,5% раствора в дозе 20—25 мг/кг.

Метокситон (бристоль) — используется в виде 1% раствора в дозе 5 мг/кг внутривенно для премедикации животных. В этом случае обладает большей эффективностью, чем тиопентон. Может быть использован для длительной анестезии в виде 0,1% раствора при внутривенном введении в дозе 0,3 мг/кг/мин. Однако у борзых и сходных с ними пород не эффективен. Для этих собак рекомендуется использование тиопентона.

Показания к применению, возможные осложнения и антидоты такие же, как и у тиопентала натрия.

Натрия оксибутират — натриевая соль гамма-аминомасляной кислоты — по своей структуре очень близка к естественным метаболитам организма, в большом количестве находящимся в головном мозге.

Препарат можно применять в качестве наркотического средства, в комплексной терапии отека мозга, психомоторного возбуждения. Натрия оксибутитат обладает выраженным седативным, наркотическим, слабым анальгетическим действием. Является мощным антиоксидантом. В хирургии используется в качестве препарата для вводного и комбинированного наркозов. Его применение более оправдано у ослабленных животных, при нарушениях функций паренхиматозных органов, в акушерской практике, т.к. он не оказывает угнетающего влияния на жизнедеятельность плода и сократительную способность матки. Возможно внутримышечное и ректальное применение. При тяжелых патологических состояниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, возможно длительное капельное внутривенное введение.

При внутривенном введении натрия оксибутирата в дозе 50—75 мг/кг сон наступает через 10—15 мин. и продолжается до 20 мин. При концентрации препарата до 100 мг/кг сон может продолжиться до 30—45 мин., однако болевая чувствительность сохраняется. Доза 125—150 мг/кг удлиняет наркоз до 1,5 часов, но требует постоянного добавления анальгетиков в небольших дозах (в зависимости от травматичности операции и вида применяемого анальгетика). При комбинированном наркозе натрия оксибутират является великолепным средством, позволяющим проводить обезболивание в тяжелых случаях с минимальным риском.

К недостаткам препарата можно отнести медленное введение в наркоз и выход из него, слабо выраженный анальгезирующий эффект, необходимость использования в связи с этим дополнительных анальгетиков, снижение количества калия на 15—20% в крови, что требует коррекции (KCl вводится в дозе, составляющей 1/5 часть от дозы натрия оксибутирата).

Кетамин (кеталар, калипсол) — анестетик, обладающий мощным анестезирующим и анальгезирующим эффектами. Предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Может использоваться для мононаркоза и в комбинации с другими анестетиками. Кетамин повышает артериальное давление, учащает пульс, увеличивает минутный объем сердца, редко угнетает дыхание. При повторных введениях препарата эти изменения не усугубляются, поэтому комбинированный наркоз с кетамином оптимален для больных животных с низким артериальным давлением (АД), когда необходимо сохранить самостоятельную вентиляцию легких (тяжелая травма, сопровождающаяся кровопотерей, развитием шока; септический шок и др.).

Для проведения мононаркоза кетамином необходимо предварительно вводить атропин и диазепам (реланиум, седуксен и т.п.). Это связано с усилением саливации и возникновением выраженных галлюцинаций у животных. В виде мононаркоза кетамин применяется при небольших оперативных вмешательствах, не требующих релаксации.

При комбинированном применении анестетика возможно проведение полостных операций даже у больных животных с высоким операционным риском.

Наркоз кетамином проводится так же, как и другими анестетиками. Для небольших операций вводится внутримышечно в дозе 15 мг/кг. При более травматичных операциях доза может быть увеличена до 20 мг/кг для собак и до 20—25 мг/кг для кошек. Хороший эффект дает комбинация с ксилазином (ромпуном), который вводят в дозе 1-2 мг/кг собакам и 1 мг/кг кошкам. В этих случаях доза кетамина уменьшается до 10 мг/кг для собак и 10—15 мг/кг для кошек. При длительных операциях его вводят внутривенно в дозе 2—4 мг/кг, а затем для поддержания наркоза вводят по 0,5 мг/кг по мере необходимости, в зависимости от характера оперативного вмешательства и реакции животного. Обычно необходимость в повторном введении препарата возникает через 10—15 мин. Возможно поддержание наркоза непрерывной инфузией кетамина путем капельного введения 0,1% раствора в 5% глюкозе при темпе 30—60 капель в минуту.

Препарат не рекомендуется использовать для животных с нарушениями мозгового кровообращения, при эпилепсии и других состояниях, связанных с судорожной готовностью (рахит, тиреоидит, гипокальциемия и т.п.).

При больших дозах препарата в послеоперационном периоде могут возникать галлюцинации и психомоторное возбуждение, сопровождающиеся подвыванием. В таких случаях необходимо применять диазепам, дроперидол, транквилизаторы.

Ромпун — раствор, содержащий ксилазин и метил-4-гидроксибензоат. Препарат выпускается фирмой «Вауег» (Байер). Обладает седативным, обезболивающим, анестезирующим и миорелаксирующим свойствами. Предназначен для применения у кошек и собак.

Ромпун применяется внутривенно и внутримышечно. С успехом используется для получения седативного эффекта при осмотре возбужденных, злобных животных. Позволяет проводить как небольшие оперативные вмешательства (при мононаркозе; в некоторых случаях у кошек возможно проведение даже больших полостных операций), так и расширенные хирургические операции при комбинированном наркозе. Ромпун вызывает умеренное снижение кровяного давления. Снижает температуру тела (животных необходимо держать в тепле). Вызывает рвоту через 2-3 мин. после внутримышечного введения, в связи с чем нельзя применять ромпун при вероятности наличия инородных тел в пищеводе или заворота желудка (возможны разрывы этих органов). Для более эффективного действия препарата после внутримышечного введения последнего животное должно находиться в спокойной обстановке (отсутствие шума, посторонних воздействий и т.п.).

Доза для собак составляет 0,5-1,5 мл/10 кг массы тела, для кошек — 0,1-0,2 мл/кг.

При проведении комбинированного наркоза после внутримышечного введения ромпуна возможно использование местных анестетиков, барбитуратов, при этом их доза снижается до 1/3-1/4 должной.

Возможно проведение анестезии ромпуном в сочетании с эфиром.

Не рекомендуется использовать аналептики. т.к. они могут снизить действие препарата. (!)

Рометар — 2% раствор ксилазина. Показания и проведение наркоза сходны с таковыми для ромпуна. Собакам и кошкам рекомендуется вводить 0,15 мл рометара на 1 кг массы тела. Для щенков и котят дозу увеличивают в полтора-два раза. Это связано с более интенсивным уровнем обменных процессов у молодых животных. Перед введением рометара и ромпуна необходимо проводить премедикацию атропином.

Антидотом ксилазина является антагонил. Обычно через 2—5 мин. после внутривенного введения препарата в дозе 0,2-0,3 мг/кг отмечается пробуждение животного, восстановление мышечного тонуса, что проявляется в двигательной активности.

2.3. Местные анестетики

Новокаин — великолепное местноанестезирующее средство, широко используемое для инфильтрационной, спинномозговой и перидуральной анестезии.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25—0,5% растворы новокаина. Высшие дозы для собаки массой 50—60 кг в начале операции — не более 1,25 г при введении 0,25% раствора (500 мл) и 0,75 г при использовании 0,5% раствора (150 мл). В дальнейшем возможно повторное использование препарата, но не более 2 г в течение каждого часа операции. При введении новокаина в брыжейку (при полостных травматичных операциях) следует помнить о возможной гипотонии, особенно при гиповолемии, что требует дополнительного введения плазморасширителей и лекарственных средств, повышающих давление.

Иногда отмечается индивидуальная повышенная чувствительность к препарату с развитием тошноты, рвоты, падением давления, вплоть до коллапса, или отмечаются аллергические реакции с возможным развитием анафилактического шока. В связи с этим применению новокаина должна предшествовать внутрикожная или конъюнктивальная пробы для определения индивидуальной чувствительности.

Для проводниковой анестезии используют 1-2% раствор новокаина; для эпидуральнои анестезии — 2% раствор (20—25 мл), для спинномозговой анестезии — 5% раствор (2-3 мл).

Дикаин — одно из самых сильных местноанестезирующих средств, в несколько раз превосходящее новокаин. Однако и токсическое действие дикаина в 10 раз выше, чем у новокаина. Используют 0,5-1% растворы дикаина для анестезии слизистых оболочек глаз, ротовой полости, гортани.

Тримекаин — применяют для проводниковой и инфильтрационной анестезий. Тримекаии малотоксичен, более активен, оказывает более продолжительное действие, чем новокаин. Используют 0,25-0,5-1% растворы для инфильтрационной анестезии (не более 800—400—100 мл, соответственно концентрациям, для собаки 50—60 кг); 2-3% раствор применяют для эпидуральнои и спинномозговой анестезии. Тримекаин можно применять в тех случаях, когда имеется повышенная индивидуальная чувствительность к новокаину.

Лидокаин — мощный анестетик, обладающий более сильным и продолжительным действием, чем новокаин. Используют 0,25-0,5% растворы для инфильтрационной анестезии (не более 10 мл/кг), 1-2% растворы для проводниковой анестезии (не более 1 мл/кг массы). Препарат также применяют для купирования приступов аритмии при заболеваниях сердца.

2.4. Нейролептики, седативные и транквилизирующие средства

Аминазин — оказывает выраженное седативное, противосудорожное действие. Вызывает состояние, близкое к физиологическому сну. Используется для достижения седативного эффекта у агрессивных животных, при глубокой пальпации органов брюшной полости, с целью премедикации. Так как аминазин обладает сильным гипотензивным действием, его не следует применять при черепно-мозговых травмах, при шоковых состояниях различной этиологии. Возможно применение в качестве противорвотного средства. Используют в дозах 0,1-0,2 мл/кг 2,5% раствора для кошек и собак.

Галоперидол — сильное нейролептическое и транквилизирующее средство. Вызывает сон у животного, близкий к физиологическому. Усиливает действие снотворных, анальгетиков, анестетиков. Применяют главным образом с целью премедикации, для подавления галлюцинаций, психомоторного возбуждения. При комбинированном применении галоперидола с анальгетиками необходимо соблюдать осторожность в связи с резким усилением их действия. Используют 0,5-1 мл 0,5% раствора в зависимости от веса и психического состояния животного.

Дроперидол — нейролептик, обладающий быстрым и сильным действием. При внутривенном введении действует через 2-3 мин., достигая максимального эффекта через 20-30 мин. Дроперидол в 3 раза активнее аминазина, практически не оказывает токсического действия на организм. Используют для премедикации и анестезии в сочетании с фентанилом (для нейролептанальгезии — НЛА). Дроперидол вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно. Для премедикации и НЛА вводят внутримышечно за 30—45 мин. до операции в дозе 0,02-0,04 мл/кг 0,25% раствора вместе с такой же дозой фентанила. Одновременно вводят атропин или метацин соответственно весу животного.

Таламонал — комбинированный препарат, содержащий в одном миллилитре 2,5 мг дроперидола и 0,05 мг фентанила. Используют для анестезии при различных по объему операциях, купирования болевых синдромов, при шоке.

Седуксен (диазепам, реланиум, сибаэон) — обладает хорошо выраженным снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Для премедикации внутривенно или внутримышечно вводят 0,1-0,4 мг/кг за 30—40 мин. до операции. При вводном наркозе препарат вводят внутривенно в дозе 1—8 мг/кг, а затем, по мере необходимости, его добавляют дробно через каждые 15—20 мин. вместе с анальгетиками.

Препарат противопоказан при острых заболеваниях почек. (!)

2.5. Наркотические анальгетики

Морфина гидрохлорид — оказывает выраженное анальгезирующее действие, успокаивающее, вызывает сонливость. У собак резко возбуждает рвотный центр. Приводит к спазму сфинктеров гладкой мускулатуры, угнетению дыхательного центра. Нельзя вводить морфин кошкам, т.к. у этих животных препарат вызывает резкое возбуждение, агрессивность.(!)

Морфин используют для премедикации у собак за 20—30 мин. до операции. По ходу анестезии его можно использовать в качестве анальгетика при комбинированном наркозе. Необходимо помнить, что препарат может вызвать угнетение дыхательного центра, поэтому следует быть готовым к проведению искусственной вентиляции легких (ИВЛ).

Применение морфина противопоказано для животных старческого возраста, при выраженном истощении и угнетении дыхательного центра (тяжелые интоксикации, отравления). (!)

Промедол — по своему действию близок к морфину, но по анальгетической активности слабее морфина, менее токсичен, в меньшей степени угнетает дыхательный центр.

Широко применяется для премедикации, а также во время общей анестезии для усиления анальгезирующего эффекта. Его можно сочетать с другими анальгетиками, анестетиками, ненролептиками Препарат вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно и внутрь в дозах 0,2-0,4 мг/кг.

Фентанил — по силе действия в 100 раз превосходит морфин, дает быстрый, сильный, но более короткий (до 30 мин.) анальгетический эффект. Фентанил угнетает дыхание, вплоть до апноэ, вызывает брадикардию, которую можно купировать атропином.

Широкое применение фентанил нашел при проведении НЛА в сочетании с нейролептиками (см. выше).

За рубежом широко используются следующие препараты:

Пентазоцин (Fortral) — дает хороший анальгезирующий эффект в послеоперационном периоде. Применяется в дозе 2 мг/кг внутримышечно как для собак, так и для кошек. Его действие продолжается до 3-4 часов. Может использоваться для седирования животных.

Бупринорфин (Temgesic) — сильный анальгетик, который успешно применяется для собак и кошек. Вводится внутримышечно в дозе 4—10 мг/кг, внугривенно — в дозе 2—5 мг/кг. При этом, анальгезирующий эффект сохраняется на протяжении 4 часов. Используется для седирования, послеоперационного обезболивания, потенцирования наркоза в сочетании с другими анестетиками.

Бутарфанол (Torbugesic) — обладает прекрасным анальгезирующим и седативным действием. Вводится внутримышечно в дозе 0,2-0,8 мг/кг кошкам и в дозе 0,5 мг/кг собакам, что дает эффект в течение 3-4 часов.

2.6. Антигистаминные средства

Димедрол — обладает противогистаминным, седативным действием, усиливает эффект снотворных и болеутоляющих средств. Иногда используется как самостоятельный препарат для достижения седативного эффекта у возбужденных животных при осмотре и мелких манипуляциях. Следует помнить, что дозировка димедрола индивидуальна: у одних животных он может вызвать сон, у других не оказывает седативного эффекта, а у третьих, при тех же дозах, может вызвать состояние, близкое к делирию.

Назначают димедрол внутримышечно, внутривенно и внутрь. При внутримышечном введении препарат нельзя вводить в дозе, превышающей 0,2 мл/кг 1% раствора.

Супрастин — имеет выраженный антигистаминный и седативный эффект. Используется для премедикации и при аллергических реакциях. Вводят внутривенно и внутримышечно по 0,02-0,04 мл/кг 2% раствора.

Пипольфен — оказывает антигистаминное, седативное действие. Используется для потенцирования действия снотворных, наркотических и анальгетических средств. Подавляет икоту и рвоту. Нельзя применять при выраженных нарушениях функций печени и почек. Вводят внутримышечно по 0,02-0,04 мл/кг 2% раствора. Большие дозы препарата могут вызвать делириозный синдром.

2.7. Холинолитические средства

Атропин — снижает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных желез, учащает сердечные сокращения, снижает тонус гладкомышечных органов. В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и оперативными вмешательствами для снижения саливации, секреции бронхиальных желез, предупреждения бронхо- и ларингоспазма.

Атропин вводят внутримышечно или подкожно за 30—40 мин. до наркоза в дозе 0,1 мл 0,1% раствора на 10 кг массы животного.

При передозировке атропина могут наблюдаться различные неврологические и соматические расстройства. (!) При внутривенном введении атропина может возникнуть фибрилляция желудочков сердца.

Метацин — обладает избирательным действием. В несколько раз активнее атропина при премедикации. Примерно в 10 раз уступает атропину по силе действия на ЦНС. Применяется так же и в тех же дозировках, что и атропин.

Скополамин — оказывает аналогичное с атропином действие на организм, но дополнительно имеет седативный эффект. Вводят 0,005—0,01 мл/кг внутривенно за 2-3 мин. до введения в наркоз. При быстром внутривенном введении существует опасность возникновения фибрилляции желудочков сердца.

2.8. Ганглиоблокирующие средства

Бензогексоний — мощный ганглиоблокатор, применяется для получения управляемой гипотонии, которая целесообразна для уменьшения кровоточивости во время оперативного вмешательства и при повышении АД. Для этого медленно внутривенно вводят дробно по 0,02-0,04 мл/кг 2,5% раствора до получения желаемого действия. Эффект достигается через 10—20 мин. и продолжается несколько часов. Затем АД медленно повышается и далее приходит в норму.

Пентамин — имеет те же показания, что и бензогексоний, однако с успехом может применяться при спазмах периферических сосудов, кишечника, бронхиальной астме, эклампсии и др.

Для управляемой гипотензии вводят внутривенно перед операцией 0,02-0,04 мл/кг 5% раствора.

2.9. Адреналин и адреномиметические средства

Адреналин — влияет в большей степени на бета-адренорецепторы, что проявляется в учащении сердечного ритма, усилении сердечных сокращений, увеличении минутного объема сердца за счет максимальной мобилизации резервных возможностей миокарда (однако после кратковременного эффекта приводит к его истощению и развитию вторичной сердечной слабости), бронхолитическом действии. Адреналин резко повышает порог возбудимости миокарда и способен провоцировать аритмию, вплоть до желудочковой фибрилляции. Адреналин выгодно отличается от мезатона, т.к. повышает систолическое давление за счет незначительного сужения сосудов и увеличения минутного объема сердца. Препарат применяют при острой сердечной недостаточности и аллергических реакциях. Вводят внутрисердечно при остановке сердца (вместе с атропином, хлористым кальцием, содой).

Противопоказано введение адреналина при беременности, фторотановом наркозе. (!)

Норадреналин — преимущественно влияет на альфа-адренорецепторы и, таким образом, оказывает менее выраженное действие на сердце, обладает сильным сосудосуживающим действием. Оказывает слабое бронхолитическое действие. Применяется при падении артериального давления в результате потери тонуса периферических сосудов (коллапс, анафилактический шок). Вводят норадреналин только внутривенно в 5% растворе глюкозы или 0,9% раствора хлорида натрия; 1 мл 0,2% раствора разводят в 250—500 мл и вводят со скоростью 10—60 капель в минуту под постоянным контролем АД.

Норадреналин нельзя вводить при фторотановом наркозе, при атриовентрикулярной блокаде и сердечной слабости. (!)

Допамина гидрохлорид (допамин, дотлин, дофамин) является химическим предшественником норадреналина. обладающим как альфа-, так и бета-адреномиметическим действием. Кроме того, имеются допаминерги-ческие рецепторы, через которые реализуется ряд эффектов препарата.

В малых дозах — 1-2 мкг/кг/мин. допамин расширяет почечные и мезентериальные сосуды, практически не изменяя частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Доза 2—10 мкг/кг/мин. приводит преимущественно к бета-адреномиметическому эффекту, что выражается в повышении минутного объема кровообращения без выраженного изменения сосудистого сопротивления. При использовании допамина в дозе более 10 мкг/кг/мин. проявляется альфа-адреномиметическое действие препарата в виде выраженной периферической вазоконстрикции, в том числе и легочных сосудов.

Обычно допамин начинают применять с дозы 2—5 мкг/кг/мин., а потом титруют, постепенно увеличивая дозу до достижения желаемого гемодинамического эффекта. Рекомендуемая максимальная доза — 5—20 мкг/кг/мин. Если для поддержания АД потребуется более 20 мкг/кг/мин. допамина, следует переходить к применению норадреналина.

Применение допамина требует обязательного постоянного контроля показателей гемодинамики. (!)

Технически инфузия допамина осуществляется следующим образом:

400 мг препарата разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида (1 мл такого раствора содержит 1600 мкг допамина); затем, в зависимости от веса животного и выбранной начальной дозы, приступают к инфузии вышеуказанного раствора.

Следует отметить, что допамин может вызвать выраженную тахикардию, а в результате применения высоких доз — выраженную вазоконстрикцию. Купировать эти нежелательные эффекты удается путем уменьшения дозы медикамента или его отменой. Кроме того, нельзя забывать, что ингибиторы моноаминоксидазы потенцируют эффекты допамина. Учитывая, что допамин в дозе 1-2 мкг/кг/мин. расширяет почечные и мезентериальные сосуды, его целесообразно назначать в вышеуказанных дозах при нарушениях функции почек и кишечника, вызванных нарушением в них перфузии.

Мезатон — вызывает спазм периферических сосудов, не влияет на силу и частоту сердечных сокращений. Применяется при падении сосудистого тонуса, осложнениях, вызванных ганглиоблокаторами. Мезатон вводят внутримышечно, внутривенно и подкожно. Действие его сохраняется 20—30 мин.

Мезатон нельзя вводить при первичной сердечной слабости. (!)

2.10. Сердечно-сосудистые средства

Строфантин К — усиливает систолу желудочков, уменьшает частоту сердечных сокращений и мало влияет на проводимость предсердно-желудочкового узла. Используется при терапии острой сердечной недостаточности, в том числе во время операции, при пароксизмальной наджелудочковои тахикардии. Вводят медленно по 0,1-0,5 мл 0,05% раствора в 20 мл 40% глюкозы, или в составе поляризующей смеси, или на 0,9% растворе NaCI внутривенно капельно. Передозировка препарата может вызвать экстрасистолию, бигеминию, диссоциацию ритма.

Противопоказан при брадикардии. органических изменениях сердца (стеноз митрального клапана) и сосудов. (!)

Коргликон — более мягкий по своему действию препарат, имеет более продолжительный эффект по сравнению со строфантином. Введение, показания и противопоказания те же, что и для строфантина

Новокаинамид — используется для предупреждения и лечения нарушений сердечного ритма (пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, мерцательная аритмия). Вводят медленно внутривенно по 0,04—0,1 мл/кг 10% раствора или капельно в 5% растворе глюкозы. Быстрое введение препарата может резко снизить давление и вызвать коллапс, в связи с чем применяется в комбинации с мезатоном. Необходимо вводить осторожно при выраженной сердечной недостаточности.

Обзидан — применяют при нарушениях сердечного ритма различного происхождения. Препарат вводят внутривенно медленно, начиная с 0,02 мл/кг 0,1% раствора. При необходимости дозу увеличивают до появления эффекта. Можно вводить не более 10 мг. При быстром введении обзидана может развиться брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, существует опасность отека легкого.

Изоптин — препарат, ограничивающий окислительные процессы в миокарде. При этом миокард выдерживает даже очень значительную гипоксию. Изоптин значительно уменьшает выделение калия с мочой, вызванное диуретиками, нормализует сердечный ритм, снижает АД.

Широко используется для профилактики и лечения аритмий. Вводится внутривенно в дозе 0,02-0,08 мл/кг 0,25% раствора на 20 мл 40% глюкозы.

Папаверин — вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Применяют для устранения спазма периферических сосудов, а также для профилактики бронхоспазма. Вводят подкожно, внутривенно, внутримышечно по 1—4 мл 2% раствора.

Эуфиллин — обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим действием. Расширяет венечные сосуды сердца. Увеличивает почечный кровоток, усиливая диурез, но при этом увеличивается выведение с мочой воды и электролитов. Применяется в комплексе с сердечными гликозидами при экстренной терапии сердечной недостаточности. Вводят внутривенно по 5—10 мл 2,4% раствора в 20 мл 40% глюкозы или капельно в 5% растворе глюкозы. Быстрое введение может вызвать резкое снижение АД, тахикардию (вплоть до фибрилляции желудочков), рвоту, судороги, повышает возбудимость миокарда, может спровоцировать нарушение сердечного ритма.

Дибазол — оказывает сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное действие, а также стимулирующее влияние на функции спинного мозга. Применяется в качестве спазмолитика во время анестезии или при повышении АД подкожно или внутривенно по 2—4 мл 0,5% раствора.

2.11. Гормоны и их аналоги

Гидрокортизона ацетат — применяют при острой сердечной слабости, шоке, кровопотере, остром сосудистом коллапсе, нарушении свертываемости крови, при острой недостаточности коры надпочечников.

Внутримышечно вводят по 0,5-1 мг/кг 1-2 раза в сутки. Действие препарата продолжается 8—12 часов.

Преднизолон — имеет те же показания к применению, что и гидрокортизона ацетат. Вводят внутривенно (одномоментно или капельно) или внутримышечно по 0,5-1 мл 3% раствора. Инъекции повторяют по мере необходимости.

При длительном пероральном применении преднизолона возможно развитие острой медикаментозной язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, осложненной кровотечением, перфорацией, острым панкреатитом.

Дексаметазон — примерно в 7 раз активнее преднизолона и в 35 раз — кортизона. Показания к применению дексаметазона те же, что и у гидрокортизона. Вводят внутривенно или внутримышечно по 4—20 мг капельно или дробно. При необходимости инъекции повторяют.

2.12. Антихолинэстеразные средства

Прозерин — имеет сильно выраженную антихолинэстеразную активность. В анестезиологической практике используется как антагонист миорелаксантов недеполяризующего действия. Применяется вместе с атропином, т.к. вызывает гиперсаливацию, брадикардию. После операции вводят внутримышечно по 0,5-1,5 мл для возбуждения двигательной активности. В послеоперационном периоде применяют в качестве средства, возбуждающего и усиливающего перистальтику.

2.13. Аналептики и психостимулирующие средства

Коразол — не оказывает прямого влияния на сердце и сосуды. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. При острых отравлениях снотворными и наркотиками оказывает пробуждающее действие. Длительность действия зависит от причины, вызвавшей угнетение дыхательного центра и дозы препарата. Вводят внугривенно по 0,02 мл/кг 10% раствора. При необходимости можно ввести внутримышечно еще 0,04-0,06 мл/кг.

Кордиамин — действует мягче, чем коразол. Стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигательныи центры. Действие препарата продолжается 1,5-2 ч, при внутримышечном введении — до 3 ч. Вводят обычно медленно внугривенно по 0,02-0,06 мл/кг.

Бемегрид — антагонист барбитуратов. Стимулирует ЦНС, снимает угнетение дыхания и кровообращения, повышает АД. Вводят внугривенно медленно в виде 0,5% раствора по 5—10 мл. Дозу можно увеличивать до 1 мл на кг массы животного. При судорожных подергиваниях конечностей введение препарата прекращают.

Кофеин-бензоат натрия — содержит около 40% чистого кофеина, оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, уменьшает действие снотворных препаратов и анестетиков. Стимулирует сосудодвигательныи и дыхательный центры, увеличивает частоту сердечных сокращений, улучшает коронарный кровоток, усиливает диурез. Главным образом применяют после операций при угнетении ЦНС наркотическими средствами, при небольшой гипотонии. Кофеин-бензоат натрия вводят по 0,1-0,2 мл/кг подкожно или внугривенно.

Налорфин — применяется как антидот при резком угнетении дыхания, снижении АД и аритмиях, вызванных передозировкой или повышенной чувствительностью к наркотическим анальгетикам. Вводят внугривенно, внутримышечно или подкожно по 0,02-0,04 мл/кг 0,5% раствора. При недостаточном эффекте введение тон же дозы повторяют через 10—15 мин., но не более 8 мл.

Не эффективен при передозировке барбитуратов, эфира. (!)

Лобелин — возбуждает дыхательный и другие центры продолговатого мозга. Вызывает замедление сердечного ритма и понижает АД. Используется как дыхательный аналептик при рефлекторных остановках дыхания (при вдыхании раздражающих веществ, окиси углерода и др.). Лобелии вводят внугривенно и внутримышечно по 0,01-0,05 мл/кг 1% раствора.

При ослаблении дыхания или его остановке, связанной с истощением дыхательного центра, лобелии не эффективен. При передозировке вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги. остановку сердца. Не рекомендуется его использование для стимуляции дыхания у новорожденных котят и щенков.(!)

Цититон — действует подобно лобелину на дыхательный и другие центры продолговатого мозга. Действие цититона на дыхательный центр носит кратковременный «толчкообразный» характер, в связи с чем при рефлекторных остановках дыхания (при операциях, травмах, при шоковых и коллаптоидных состояниях, угнетении дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях) может быть использован в качестве аналеп-тика, в отличие от лобелина. Вводится внугривенно или внутримышечно по 0,01 мл/кг 0,15% раствора. Инъекцию можно повторить через 15—30 мин.

2.14. Диуретические средства

Фуросемид (лазикс) — сильное диуретическое средство. Одинаково эффективен в условиях ацидоза и алкалоза. После внутривенного введения эффект наступает через несколько минут, что позволяет его использовать при отеке легких, отеке мозга и других неотложных состояниях. Вводят внугривенно по 0,5-1 мг/кг 2% раствора. При необходимости введение фуросемида можно продолжить.

Противопоказан при остром гломерулонефрите. циррозе печени. Не действует при АД ниже 80 мм рт.ст. В таких случаях применяют осмотические диуретики. (!)

Маннитол — применяют для снижения внутричерепного давления, уменьшения отека мозга, при острой почечной и печеночной недостаточности с сохраненной фильтрационной способностью почек и других состояниях, требующих увеличения диуреза. Маннитол вводят внугривенно капельно из расчета 0,5-1,5 г/кг в виде 15-20% раствора в 5% растворе глюкозы или в 0,9% растворе хлорида натрия.

2.15. Ферменты и препараты с антиферментной активностью

Цитохром С — является ферментом, принимающим участие в процессах тканевого обмена. Широко применяют при состояниях, требующих улучшения тканевого дыхания (при тяжелых интоксикациях, отравлениях, асфиксии новорожденных, хронической пневмонии, сердечной недостаточности, инфекционном гепатите и др.). Применяется внутримышечно по 0,1-0,2 мл/кг 1—7 раз в день, или в этой же дозе внугривенно капельно в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.

При использовании препарата возможны аллергические реакции в виде озноба, повышения температуры тела. (!)

Контрикал — обладает специфической способностью ингибировать активность трипсина, калликреина и других протеаз. Используется для лечения панкреатитов, при желудочно-кишечных кровотечениях и других состояниях, сопровождающихся повышением уровня протеолитических ферментов в крови. Применяется в лечении тяжелых интоксикаций, особенно вызванных инфекционными заболеваниями (чумой плотоядных, парвовирусным энтеритом, панлейкопениен). Показан при лечении септического шока, сепсиса и других обширных гнойных процессов. Вводят препарат внутривенно медленно в изотоническом растворе натрия хлорида по 10.000—40.000 Ед./10 кг в сутки.

Гордокс — обладает сходным с контрикалом действием, имеет те же показания к применению. Вводят внутривенно медленно до 10.000 Ед./кг (из расчета 1000 Ед./кг в час).

2.16. Плазмозамещающие и дезинтоксикационные средства

Полиглюкин — не проникает через сосудистые мембраны, в связи с чем сравнительно долго (до 12 часов) циркулирует в сосудистом русле. Применяют как противошоковыи плазмозамещающий препарат при различных видах шока и кровопотере. Быстро поднимает АД, медленно выводится почками из организма. Применяется внутривенно капельно, в тяжелых случаях — струйно до стабилизации гемодинамики

Реополиглюкин — препарат декстрана с меньшей молекулярной массой (30.000—40.000), чем у полиглюкина (50.000—70.000), который улучшает реологические свойства крови, уменьшает агрегацию форменных элементов. Применяют для улучшения циркуляции крови в периферических сосудах, реологических свойств крови, для дезинтоксикации при перитонитах, для профилактики и лечения анафилактического и септического шоков. Вводят препарат внутривенно капельно до 20 мл/кг в сутки. Не рекомендуется применять при кровотечениях.

Гемодез — низкомолекулярный поливинилпирролидон, обладающий способностью связываться с токсинами, циркулирующими в крови. До 80% препарата выводится почками через 4-5 ч, 20% — через кишечную стенку. Используют для лечения тяжелых интоксикаций различного происхождения.

Собакам не рекомендуется применять гемодез в чистом виде. т.к. часто наблюдается тяжелая аллергическая реакция с развитием анафилактического шока. С большой осторожностью можно вводить разбавленным в 2-3 раза 5% раствором глюкозы или изотоническим раствором натрия хлорида в объеме 2—8 мл/кг (но лучше гемодез заменить реополиглюкином). (!)

Желатиноль — 8% коллоидный раствор пищевой желатины в изотоническом растворе натрия хлорида. Используют как плазмозамещающее средство. Особенно эффективен при острой кровопотере, шоке, выраженной интоксикации. Вводят внутривенно капельно или струйно в объеме до 20 мл/кг/сут. После введения желатиноля в моче обнаруживают белок.

2.17. Препараты для парентерального питания

Гидролизин — гидролизат белка из крови крупного рогатого скота. Содержит комплекс основных аминокислот. Применяют при состояниях, сопровождающихся выраженной гипопротеинемией. Вводят внутривенно капельно с темпом 20—40 капель в минуту в дозе до 1,5 л в сутки. Возможны аллергические реакции. (!)

Гидролизат казеина, аминопептид, аминокровин, аминазол — различные препараты, сходные по своему действию с гидролизином. Имеют такие же показания к применению. Возможно применение 5—10% растворов глюкозы — до 3—5 г/кг/сут. с соответствующим количеством инсулина.

Наиболее приемлемыми для парентерального питания являются растворы аминокислот: вамин, фреаскин, мориамин-8-2, альвезин, полиамин и др. в дозе 1-2 г/кг/сут. в течение 2—6 часов.

Для парентерального питания успешно применяются жировые эмульсии: интралипид, липофундин, липифизан. Вводятся внутривенно медленно в дозе 0,7—1,5 г/кг/сут. (не быстрее, чем за 14—16 часов) в количествах, зависящих от массы животного и степени дистрофии.

2.18. Коагулянты и антикоагулянты

Гепарин — наиболее физиологичный препарат, вырабатывается в легких, применяется для профилактики и лечения различных тромбоэмболических осложнений. Вводят до 1000 Ед./кг внутривенно, а затем по 100 ЕД/КГ каждые 6 часов подкожно. Введение гепарина необходимо осуществлять под контролем времени свертывания крови. Кроме того, гепарин используют для промывания внутривенных катетеров и создания в них так называемого «гепаринового замка» для профилактики тромбирования последних.

Гепарин оказывает положительное влияние на свертывающую систему крови при развитии ДВС-синдрома. При этом необходимо учитывать фазу нарушения свертывающей системы по эластограмме. При передозировке препарата вводят его антагонист — протаминсульфат, который должен превышать введенную дозу гепарина в 2 раза.

Фибринолизин — один из физиологических компонентов противосвертывающей системы организма. Наибольший эффект оказывает в свежих случаях тромбоза (в течение 6—12 часов). Применяют внутривенно капельно со скоростью введения 10—15 капель в минуту, предварительно растворив препарат в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 100 Ед./мл. К раствору добавляют гепарин по 10.000 Ед. на каждые 20.000 Ед. фибринолизина. Применяют при тромбозе легочной артерии в дозе 400—800 Ед./кг/сут. Нельзя использовать при кровотечениях, нефритах.

Этамзилат (дицинон) — стимулирует физиологические гемостати-ческие механизмы, в связи с чем применяется для профилактики капиллярных кровотечений при операциях, кишечных и легочных кровотечений, а также для лечения кровотечений различного генеза. Вводят внутривенно или внутримышечно по 2—4 мл, а затем по 2 мл через каждые 6 часов.

В связи с тем, что препарат улучшает микроциркуляцию и не вызывает образования тромбов, его можно использовать при кишечных инфекциях, сопровождающихся геморрагическим синдромом.

Кислота аминокапроновая — применяют при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Используют для профилактики и остановки кровотечения при хирургических вмешательствах. Вводят внутривенно капельно 5% раствор в дозе 1-1,5 мл/кг.

Хлористый кальций, глюконат кальция — применяют при кровотечениях различного генеза. Гемостатический эффект хлористого кальция обусловлен участием ионов кальция в процессе свертывания крови. Хлористый кальций вводят только внутривенно по 10—20 мл в сутки, в то время как глюконат кальция вводят и внутривенно, и внутримышечно в той же дозировке. Следует помнить, что применение препаратов кальция может вызвать нарушения сердечного ритма. (!) У глюконата кальция это действие выражено в меньшей степени.

Викасол — синтетический аналог витамина К. Главным образом применяется при состояниях, сопровождающихся кровоточивостью, после хирургических вмешательств. Вводят внутримышечно по 0,5-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день.

Следует помнить, что викасол проявляет свои свойства только через 16—18 ч. поэтому в острых случаях его применение не эффективно. (!)

2.19. Миорелаксанты

Недеполяризующие миорелаксанты:

Тубокурарин — относится к н-холиноблокаторам скелетной мускулатуры, оказывает мощное миопаралитическое действие. Вводится внутривенно в дозе 0,4-0,5 мг/кг, через 2—4 мин. наступает релаксация мышц, которая длится от 10 до 20 мин. Последующие дозы должны быть уменьшены в 1,5-2 раза, т.к. препарат обладает кумулятивным действием. Существенного отрицательного влияния на организм не оказывает.

Антагонистами тубокурарина являются прозерин и галантамин

Деполяризующие миорелаксанты:

Дитилин (листенон, миорелаксин) — применяют 1-2% раствор в дозе 1-2 мг/кг. Вызывает расслабление скелетной мускулатуры в течение 5—7 минут. Осложнений при использовании этих препаратов, как правило, не наблюдается. Специфического эффективного антидота дитилин не имеет.

Аминазин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002617

Торговое наименование препарата

Аминазин®

Международное непатентованное наименование

Хлорпромазин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество — 25 мг, 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 20,65 мг, 41,30 мг или 82,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35,00 мг, 70,00 мг или 140,00 мг, лактозы моногидрат — 15,00 мг, 30,00 мг или 60,00 мг, коповидон — 0,35 мг, 0,70 мг или 1,40 мг, кроскармелло- за натрия — 3,00 мг, 6,00 мг или 12,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг, 2,00 мг или 4,00 мг. Оболочка:

для дозировки 25 мг — Опадрай II 85F38209 — 4,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный — 40,00 %, макрогол-3350 — 20,20 %, тальк — 14,80 %, титана диоксид Е 171 — 24,89 %, краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,11 %;

для дозировки 50 мг — Опадрай II 85F240048 — 8,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный — 40,00 %, макрогол-3350 — 20,20 %, тальк — 14,80 %, титана диоксид Е 171 — 22,70 %, краситель железа оксид красный Е 172 — 1,30 %, краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,80 %, краситель железа оксид черный Е 172 — 0,20 %; для дозировки 100 мг — Опадрай II 85F25509 — 16,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный — 40,00 %, макрогол-3350 — 20,20 %, тальк — 14,80 %, краситель железа оксид красный Е 172 — 20,20 %, краситель железа оксид черный Е 172 — 4,00 %, краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,80 %.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 25 мг), коричнево-розового цвета (для дозировки 50 мг), от красновато-коричневого до коричневого цвета (для дозировки 100 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AA01

Фармакодинамика:

Хлорпромазин является диметиламиновым производным фенотиазина. Несмотря на то, что точный механизм терапевтических эффектов хлорпромазина неизвестен, основным его действием является нейролептический эффект, приводящий к снижению психотических симптомов. Хлорпромазин оказывает седативное и противорвотное действие. Блокирует альфа-адренорецепторы и проявляет слабое антихолинергическое действие. Хлорпромазин является антагонистом дофамина и стимулирует высвобождение пролактина. Хлорпромазин блокирует серотониновые рецепторы и обладает слабыми антигистаминными свойствами. Он подавляет центр терморегуляции, что нарушает сопротивление организма выравниванию температуры тела с температурой окружающей среды.

Фармакокинетика:

Хлорпромазин хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь — 50%. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно мета- болизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилиро- вания (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилирован- ные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полу- выведения (Т1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.

Показания:

Психотические состояния (особенно параноидные), включая шизофрению, манию и гипоманию.

В качестве вспомогательной краткосрочной терапии тревожного психомоторного возбуждения, буйного или опасного импульсивного поведения.

Противопоказания:

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной системы (ЦНС);

— коматозные состояния любой этиологии;

— угнетение костномозгового кроветворения;

— беременность, период грудного вскармливания;

— дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).

Беременность и лактация:

Применение во время беременности противопоказано.

Хлорпромазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. Показано, что хлорпромазин вызывает эмбриофетальные нарушения у животных. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали лекарственное средство в течение третьего триместра беременности. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием лекарственного средства (ЛС).

При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует

прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Таблетки Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Целесообразно подбирать оптимальную дозу индивидуально. Если клиническое состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной возможной дозы и постепенно ее увеличивать.

Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг в сутки 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективное™ средних доз препарата Аминазин® дозу увеличивают до 700-1000 мг в сутки, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний, дозу можно повысить до 1200 — 1500 мг в сутки.

При лечении большими дозами суточную дозу делят на 4 части (последняя — перед сном). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.

Высшие дозы препарата Аминазин® для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг.

Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на

1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.

Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дистониче- ские реакции, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, симптомы лекарственного индуцированного паркинсонизма (гипокинезия, мышечная ригидность, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии (пароксизмаль- но возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы), при длительном лечении — поздняя дискинезия (см. тактику профилактики поздней дискинезии в разделе «Особые указания»)), злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, соматические нарушения, обусловленные дисфункцией вегетативной нервной системы, психические нарушения), сонливость, головокружение, расстройства сна, явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, беспокойство, изменения в настроении пациента, ажитация, бессонница, нейролептическая депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии, в том числе типа «пирует»; риск развития желудочковых нарушений ритма выше на фоне исходной брадикардии, гипокали- емии, удлиненного интервала QT, заболеваний сердца в анамнезе, одновременном приеме трициклических антидепрессантов, в пожилом возрасте), удлинение интервала QT, изменение зубцов Т и U, венозная тромбоэмболия (в том числе легочная тромбоэмболия и тромбоз глубоких вен).

Со стороны системы дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, анорексия, запор или кишечная непроходимость.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха и поражения печени (преимущественно холестатические, гепатоцеллюлярные или смешанные); при возникновении желтухи хлорпромазин следует отменить.

Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания, аменорея, олигоменорея, импотенция, фригидность, олигурия, приапизм.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.

Со стороны органов кроветворения: повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз (рекомендуются регулярные проверки картины крови (см. раздел «Особые указания»)).

Со стороны органов чувств: помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации.

Со стороны коэ/сных покровов: фотосенсибилизация кожи, пигментация кожи, меланоз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, бронхоспазм, крапивница, анафилактические реакции, системная красная волчанка.

Другие возможные эффекты: применение производных фенотиазина может приводить к непереносимости глюкозы, гипергликемии, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости, мегаколону.

Передозировка:

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардио- токсическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления (АД), шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона; при угнетении центральной нервной системы без нарушения функции дыхательного центра — введение умеренных доз фенамина, первитина, кофеина-бензоата натрия (при угнетении дыхательного центра применение аналептиков противопоказано); неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить назначением тригексифенидила, для уменьшения нейролептической депрессии используются антидепрессанты и психостимуляторы; при аритмии — введение лекарственных препаратов длительного действия, при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД — внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания); в случае гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома — введение дантролена. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие:

При одновременном применении препарата Аминазин® с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания.

Барбитураты могут снизить концентрацию хлорпромазина в сыворотке крови. Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками — возможно развитие гипертермии.

Назначение хлорпромазина совместно с трициклическими антидепрессантами, мапроти- лином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) увеличивают риск развития нейролептического злокачественного синдрома;

Производные фенотиазина являются антагонистами действия эпинефрина и других сим- патомиметиков и противоэпилептических препаратов (снижение порога судорожной готовности).

При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами, вызывающими экстрапира- мидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений. Производные фенотиазина повышают гипотензивное действие средств для анестезии, блокаторов «медленных» кальциевых каналов и других гипотензивных средств и тразодона. Хлорпромазин снижает гипотензивное действие нейронных адреноблокаторов, таких, как гуанетидин, эффекты амфетаминов, клонидина.

При одновременном применении хлорпромазина и ингибиторов ангиотензинпревращаю- щего фермента (АПФ) возникает тяжелая ортостатическая гипотензия.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, вследствие суммации сосудорасширяющего эффекта хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого бета-блокаторами.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина повышает риск развития необратимой ретинопатии, поздней дискинезии.

Одновременное применение хлорпромазина с антиаритмическими ЛС 1а и III классов, бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, ЛС наперстянки, пилокарпином, антихолинэстеразными ЛС, может сопровождаться брадикардией и повышенным риском развития желудочковой аритмии, включая «пируэт». При сочетании указанных ЛС с хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг.

Одновременное применение хлорпромазина с нитратами увеличивает риск развития ортостатической гипотензии вследствие усиления вазодилаторного эффекта.

Одновременное применение хлорпромазина с тиазидными диуретиками способствует усилению гипонатриемии.

Одновременное применение хлорпромазина с бромокриптином повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.

Одновременное применение с антимускариновыми ЛС может усугублять развитие анти- холинергических побочных эффектов (задержку мочи, провокацию острого приступа глаукомы, сухость во рту, запоры и т.д.). Антихолинергическими свойствами обладают различные ЛС атропина, трициклические антидепрессанты, Н1-гистаминоблокаторы, анти- мускариновые, противопаркинсонические антихолинергические спазмолитики, дизопира- мид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин.

При применении хлорпромазина в сочетании с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При лечении препаратом Аминазин® следует избегать введения эпинефрина, так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению АД. Применение эпинефрина при передозировке не допускается.

Хлорпромазин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов).

Хлорпромазин имеет умеренную антихолинергическую активность, которая может быть повышена другими антихолинергическими препаратами. Аминазин® также усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом его собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.

При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина. Антациды не должны применяться за два часа до и после применения препарата Аминазин©.

Хлорпромазин вызывает повышенную почечную экскрецию лития, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.

Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием).

Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.

Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. При одновременном применении хлорпромазина с противомалярийными препаратами повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении хлорпромазина с циметидином возможно изменение (увеличение или уменьшение) концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При совместном применении с гипогликемичесими препартами хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) ослабляет гипогликемический эффект за счет снижения секреции инсулина и повышения уровня глюкозы в крови (см. раздел «Особые указания»).

Особые указания:

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль АД, пульса, функции печени и почек. Необходимо также осуществлять контроль за картиной крови (в начале еженедельно, а затем каждые 3-4 месяца); если во время терапии число лейкоцитов снижается до 3,0 — 3,5х109/л, а число нейтрофилов снижается до 1,5 — 2,0х109/л, контроль этих показателей следует проводить 2 раза в неделю; в случае появления лейкоцитоза и гранулоцитопении лечение должно быть прервано.

Каждый пациент должен быть проинформирован о том, что при повышении температуры, боли в горле или других проявлениях инфекционных заболеваний он должен немедленно сообщить об этом лечащему врачу. В случае появления гипертермии, которая может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц) препарат Аминазин® следует немедленно отменить. Ранними проявлениями, предшествующими началу гипертермии, могут быть такие побочные действия, как повышенное потоотделение и нестабильность артериального давления (АД). Хотя этиология зависимости таких побочных эффектов от нейролептиков чаще всего неизвестна, имеется ряд факторов риска: индивидуальная предрасположенность, обезвоживание, органические поражения головного мозга. Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.

В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или отмене всех антипсихотических лекарственных средств. Поздняя дискинезия иногда имеет место после отмены нейролептика и исчезает при повторном приеме или при увеличении дозировки. Назначение при развитии поздней дискинезии антипаркинсонических и антихолинергических лекарственных средств противопоказано (возможно ухудшение состояния).

В качестве корректоров экстрапирамидных расстройств, возникновение которых возможно при применении препарата Аминазин®, применяют антипаркинсонические средства — тригексифенидил и другие.

Аминазин® в зависимости от дозы может усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт». Также усиливается брадикардия, гипокалиемия, врожденный или приобретенный долгий QT-период. Поэтому перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии:

-брадикардии ниже 55 ударов в минуту;

Форма выпуска/дозировка:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки (для дозировки 25 мг); 1 или 3 контурные ячейковые упаковки (для дозировок 50 мг и 100 мг) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» (ОАО «Валента Фарм»), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Валента Фарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

25

Министерство сельского хозяйства российской федерации

Кафедра морфологии,
патологии, фармации и незаразных болезней

С2.Б.14 ВЕТЕРИНАРНАЯ
ФАРМАКОЛОГИЯ.

ТОКСИКОЛОГИЯ.

Лабораторное
занятие № 8

НЕЙРОЛЕПТИКИ,
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ, СЕДАТИВНЫЕ

И ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ
СРЕДСТВА

МЕТОДИЧЕСКИЕ
УКАЗАНИЯ

Специальность
– 111801 «Ветеринария»

УФА – 2013

Рекомендовано
к изданию методической комиссией
факультета биотехнологий и ветеринарной
медицины ФГБОУ ВПО «Башкирский
государственный аграрный университет»
(протокол № ___ от «___» _____________ 2013 г.)

Составитель:
канд. ветеринар. наук, доцент Чудов И.В.

Рецензент: д-р
с-х. наук, профессор Дементьев Е.П.

Ответственный
за выпуск: заведующий кафедрой морфологии,
патологии, фармации и незаразных
болезней, д-р ветеринар. наук, профессор
Гимранов В.В.

г. Уфа, ФГБОУ ВПО
Башкирский ГАУ. Кафедра морфологии,
патологии, фармации и незаразных болезней

1. Нейролептические и седативные средства

Общее действие
аминазина.

Материальное
обеспечение: собака, две белые мыши;
2,5%-й раствор аминазина в ампулах; шприц
с иглой, термометр, фонендоскоп, вата,
сливательная чашка.

Собаку клинически
исследуют (измеряют температуру тела,
подсчитывают пульс и количество
дыхательных движений в 1 мин; определяют
положение тела в пространстве, подвижность,
ответ­ную реакцию на болевое
раздражение). Внутривенно вводят 2,5%-й
раствор аминазина в дозе 10 мг на 1 кг
живой массы и наблюдают за общим
поведением, состоянием пульса и дыхания,
болевой чув­ствительностью. Каждые
10…15 мин собаку исследуют. Получен­ные
результаты заносят в протокол следующей
формы (табл. 14).

14. Общее действие аминазина на собаку

Этот же опыт можно
поставить на мышах. Одной белой мыши
живой массой 20 г внутрибрюшинно вводят
0,2 мл 1%-го раствора аминазина, второй —
0,2 мл изотонического раствора натрия
хло­рида. Мышей помещают под колпаки
и следят за их поведением (быстрота
рефлекторных реакций, состояние мышечного
тонуса, способность передвигаться,
удерживаться на наклонной плоско­сти
и др.). Заполняют протокол опыта.

Вскоре после
введения аминазина активность мышей
уменьша­ется: они стремятся лечь,
засыпают; скелетные мышцы расслабле­ны,
реакция на болевое раздражение и
температура тела пониже­ны. Отмечают
длительность действия аминазина.

Гипотермическое
действие аминазина.

Материальное
обеспечение: четыре белые мыши; раствор
аминазина, изотони­ческий раствор
натрия хлорида; электротермометр, шприцы
с иглами, два стек­лянных колпака,
вата, сливательная чашка.

У четырех мышей с
помощью электротермометра (ТЭМП-60,
ТМС-1) измеряют температуру в прямой
кишке. Трем из них внутрибрюшинно вводят
аминазин из расчета на 1 кг живой массы
5, 10 и 20 мг, четвертой — изотонический
раствор натрия хлорида в том же объеме.
Для наблюдения их помещают под стеклянные
колпаки. Через каждые 10 мин после введения
препарата измеря­ют температуру тела
и на основании полученных результатов
со­ставляют график (кривые) изменения
температуры по следующей форме (рис.
23).

Этот опыт можно
поставить на кролике, которому
внутримы­шечно вводят 0,1%-й раствор
аминазина в дозе 10 мг/кг. Ход опы­та
тот же.

Вскоре после
введения аминазина у кролика снижается
темпе­ратура тела, которая в зависимости
от дозы препарата может по­нижаться
на несколько градусов.

Потенцирование
аминазином действия снотворных.

Материальное
обеспечение: три белые мыши; 0,05%-й раствор
аминазина, гек-сенал; шприцы с иглами,
стеклянные колпаки или воронки, вата,
сливательная чашка, часы.

Двум белым мышам
живой массой по 20 г внутрибрюшинно
вводят аминазин в дозе 3 мг (0,05%-го
раствора); животных поме­щают под
стеклянные колпаки. Через 20 мин второй
мыши под­кожно вводят раствор гексенала
в дозе 25 мг на 1 кг живой массы. Вместо
гексенала можно внутрибрюшинно
инъецировать 0,1%-й раствор тиопентал-натрия
в дозе 15 мг/кг.

Сравнивают эффект
и длительность действия препарата.
Полу­ченные результаты заносят в
протокол по форме (табл. 15).

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]

• #
• #
• #
• #
• #
• #
• #
• #
• #
• #
• #

Подробности

Категория: А

аминазин (Aminazinum; ФХ, список Б), нейролептическое средство; производное фенотиазина. Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок; темнеет на свету. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте. Выпускают в форме порошка, драже и 2,5%‑ного раствора для инъекций. Несовместим с барбитуратами и гидрокарбонатами. Применяют внутрь, а также в мышцу или под кожу (0,5—2,5%‑ные растворы) для уменьшения воздействия различных стрессоров, а также усиления действия наркотических средств. Дозы: внутрь — цыплёнку 30‑дневного возраста 1 мг; курице 3—5 мг; в мышцу и под кожу — всем видам животных 1—2 мг на 1 кг массы тела. Хранят в банках тёмного стекла, плотно закрытых пробками, залитыми парафином, в сухом месте.