Амикацин для животных инструкция по применению

The dosage form supplied is a sterile, colorless to straw colored solution containing, in addition to amikacin sulfate, 2.5% sodium citrate, pH adjusted with sulfuric acid, 0.66% sodium bisulfite added, and 0.1 mg benzethonium chloride per mL as a preservative.

Action

Amikacin, like other aminoglycoside antibiotics, is a bactericidal agent that exerts its action at the level of the bacterial ribosome. Amikacin has been shown to be effective against many aminoglycoside-resistant strains due to its ability to resist degradation by aminoglycoside inactivating enzymes known to affect gentamicin, tobramycin and kanamycin⁽¹⁾.

Microbiology

Amikacin has been shown to be effective in the treatment of skin and soft tissue infections caused by Pseudomonas sp and Escherichia coli and in urinary tract infections caused by Escherichia coli and Proteus sp. The susceptibility of veterinary isolates to amikacin is summarized in the following table:

*Concentration at which 90% of the isolates are susceptible

In addition, the following microorganisms have been shown to be susceptible to amikacin in vitro(2), although the clinical significance of this action has not been demonstrated in animals:

Serratia marcescens, Providencia sp, Salmonella sp, Citrobacter freundii, Shigella sp

Listeria monocytogenes

The aminoglycoside antibiotics in general have limited activity against gram-positive pathogens, although Staphylococcus aureus and Listeria monocytogenes are susceptible to amikacin as noted above.

Pharmacokinetics

Amikacin is well absorbed following intravenous, subcutaneous, or intramuscular injection but is not appreciably absorbed orally. The serum half-life (T 1/2) averages from 1 to 2 hours in dogs depending on the route of administration⁽³⁾. Amikacin is excreted unchanged in urine, concentrations in excess of 1,000 mcg/mL typically being achieved within three hours in dogs. Serum concentration-time profiles in dogs following subcutaneous administration are illustrated graphically in Figure 1.

Figure 1

Amikacin Concentration-Time Curves in Dogs (n=6) Following Subcutaneous Injection

Toxicology

The intravenous and intramuscular LD₅₀ in dogs is greater than 250 mg/kg. Like other aminoglycosides, amikacin has nephrotoxic, neurotoxic, and ototoxic potential. In dogs, minimal to mild renal changes were detectable histopathologically after amikacin dosage of 45 mg/kg/day for two weeks, and dogs receiving a dosage of 30 mg/kg/day for 90 days had minimal renal alterations which were believed to be entirely reversible. Urinary casts were not observed in dogs receiving a 30 mg/kg dose for 90 days. In efficacy studies involving 80 infected dogs treated with amikacin at the recommended dosage rate of 10 mg/kg b.i.d. for 8-21 consecutive days, no evidence of nephrotoxicity or any other toxicity was encountered. Regarding ototoxicity, studies in cats reveal that amikacin has less potential for ototoxicity than gentamicin⁽⁴⁾.

Amikacin Sulfate Injection Indications

Amikacin Sulfate Injection is indicated for the treatment of the following conditions in dogs:

Genitourinary tract infections (cystitis) caused by susceptible strains of Escherichia coli and Proteus sp.

Skin and soft tissue infections caused by susceptible strains of Pseudomonas sp and Escherichia coli.

While nearly all strains of Escherichia coli, Pseudomonas sp, and Proteus sp, including those that are resistant to gentamicin, kanamycin or other aminoglycosides, are susceptible to amikacin at levels achieved following treatment, it is recommended that the invading organism be cultured and its susceptibility demonstrated as a guide to therapy. Amikacin susceptibility discs, 30 mcg, should be used for determining in vitro susceptibility.

Contraindications

Systemic aminoglycoside therapy is contraindicated in dogs with seriously impaired renal function.

Precautions

The following conditions have been found to contribute to the toxicity of aminoglycosides in dogs:

-Prior renal damage (most commonly found in dogs of advanced age) and dogs infected with heartworm microfilaria.⁽⁵⁾

-Hypovolemic dehydration (dehydrated patients should be rehydrated prior to initiating therapy).

In dogs where decreased renal function is suspected prior to treatment, BUN or serum creatinine levels may not indicate the degree of kidney impairment. A creatinine clearance determination may be more useful.

Monitoring of renal function during treatment is recommended. Although there is not a completely reliable monitoring program for aminoglycoside toxicity, urinalysis may indicate early nephrotoxicity. Unfavorable changes in the urinalysis which may indicate toxicity include:

Decreased specific gravity in the absence of fluid therapy.

Appearance in the urine of casts, albumin, glucose or blood.

Continued use of aminoglycosides where any functional renal impairment has occurred may lead to enhanced renal damage as well as increased likelihood of ototoxicity and/or neuromuscular blockade.⁽⁶⁾

Concurrent or sequential use of topically or systemically administered nephrotoxic, ototoxic, or neuromuscular blocking drugs, particularly other aminoglycosides such as streptomycin, gentamicin, kanamycin and neomycin should be avoided because of the potential for additive effects.

Concurrent administration of furosemide with aminoglycosides may enhance nephrotoxicity.⁽⁷⁾

Not for use in breeding dogs as reproductive studies have not been conducted.

Neurotoxic and nephrotoxic antibiotics may be absorbed in significant quantities from body surfaces after local irrigation or application. The potential toxic effect of antibiotics administered in this fashion should be considered.⁽⁸⁾

If hypersensitivity develops, treatment with Amikacin Sulfate Injection should be discontinued and appropriate therapy instituted.

Warning

Amikacin should be used with extreme caution in dogs, in which hearing acuity is required for functioning, such as seeing eye, hearing ear or military patrol, as the auditory and vestibular impairment tends not to be reversible.⁽⁶⁾

Aminoglycosides, including amikacin, are not indicated in uncomplicated episodes of cystitis unless the causative agents are susceptible to them and are not susceptible to antibiotics having less potential for toxicity.

Early signs of ototoxicity can include ataxia, nausea and vomiting. Auditory and vestibular impairment may be reversible in the very early stages, but if treatment is continued, the conditions will become irreversible.⁽⁶⁾

Adverse Reactions

In clinical studies in dogs, transient pain on injection has been reported as well as rare cases of vomiting or diarrhea following amikacin therapy. In 90 day intramuscular toxicology studies, evidence of muscle damage was detected histologically as well as by elevated creatinine phosphokinase.

Amikacin Sulfate Injection Dosage And Administration

Amikacin Sulfate Injection should be administered subcutaneously or intramuscularly at a dosage of 10 mg/kg (5 mg/lb) twice daily. Dogs with skin and soft tissue infections should be treated for a minimum of 7 days and those with genitourinary infections should be treated for 7 to 21 days or until culture negative and asymptomatic. If no response is observed after three days of treatment, therapy should be discontinued and the case re-evaluated. Maximum duration of therapy should not exceed 30 days.

Amikacin Sulfate Injection Caution

Federal law restricts this drug to use by or on the order of a licensed veterinarian.

Supply

50 mL vial, 50 mg/mL, Amikacin Sulfate Injection.

Store vials at controlled room temperature (15°-30°C, 59°-86°F). At times the solution may become pale yellow in color. This does not indicate a decrease in potency.

References

1. Davies, J., Courvalin, P.: Mechanisms of Resistance to Aminoglycosides. Am. J. Med. 62: 868-872, 1977.

2. Price, K.E., et al: Microbiological Evaluation of BB-K8, a New Semisynthetic Aminoglycoside. J. Antibiot. 25: 709-731, 1972.

3. Baggot, J.D., Ling, G.V., and Chaffield, R.C.: The Pharmacokinetics of Amikacin in Dogs. Am. J. Vet. Res., 46:1793-1796, 1985.

4. Christensen, E.F., Reiffenstein, J.C., and Madissoo, H.: Comparative Ototoxicity of Amikacin and Gentamicin in Cats. Antimicrob. Agents Chemother. 12: 178-184, 1977.

5. Casey, H.W., D.K. Obeck and G.A. Splitter, «Immunopathology Studies on Canine Heartworm», Canine Heartworm Disease, the Current Knowledge, University of Florida Press, 31-32, 1973.

6. Kirk, R.W., ed., Current Veterinary Therapy VIII Small Animal Practice, W.B. Saunders Company, Philadelphia, PA, 119, 731, 1040, 1983.

7. Raisbeck, M.F., W.R. Hewitt and W.B. McIntyre, «Fatal Nephrotoxicosis Associated with Furosemide and Gentamicin Therapy in a Dog», Journal of American Veterinary Medical Association, 183: 892-893, 1983.

8. Riviere, J.E., and L.E. Davis, 1964, Renal Handling of Drugs in Renal Failure, Harwal Publishers, 666-667, 1984.

For Use In Animals Only

Not For Human Use

Keep Out Of Reach Of Children

For Subcutaneous Or Intramuscular Use In The Dog Only

600072

Iss. 6-97

Manufactured For VET TEK P.O. Box 279 Blue Springs, MO 64014

Nac No.

14200001

Состав

Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в виде порошка. Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия, вода.

Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина.

Форма выпуска Амикацина

Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.

1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.

Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.

Формы выпуска в таблетках не существует.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, бактериостатическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (антибиотик), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.

Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.

Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.

Показания к применению Амикацина

Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

• инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
• сепсис;
• инфекционный эндокардит;
• инфекции головного мозга (в том числе менингит);
• инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
• абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
• инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
• инфекции гепато-билиарной системы;
• инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
• инфицированные раны;
• инфекционные послеоперационные осложнения.

Противопоказания

Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, сенсибилизация к препаратам из группы аминогликозидов.

Побочные действия

• Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, зуд, ангионевротический отек.
• Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия, активация печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.
• Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
• Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, сонливость, головная боль, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
• Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Инструкция по применению Амикацина (Способ и дозировка)

Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.

Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.

Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.

Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.

Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.

Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.

Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.

Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.

Передозировка

Признаки: атаксия, потеря слуха, головокружение, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют гемодиализ; соли кальция, антихолинэстеразные средства, ИВЛ, а также симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.

Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.

При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.

При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.

Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.

Условия продажи

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

Условия хранения

• Хранить в диапазоне температур 5-25 градусов.
• Хранить в темном и сухом месте.
• Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Амикацин с осторожностью используют у лиц с миастенией или паркинсонизмом, у пожилых пациентов.

Возможность развития нефротоксического и ототоксического действия увеличивается при применении Амикацина в больших дозах или у пациентов предрасположенностью.

Аналоги Амикацина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги: Амикацина сульфат (порошок для приготовления раствора), Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Флекселит (раствор для инъекций).

Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.

Детям

Детям до 6 лет назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем дважды в день по 7.5 мг/кг.

Новорожденным

Недоношенным новорожденным детям вначале назначают 10 мг/кг, затем переходят на 7.5 мг/кг один раз в день; доношенным новорожденным вначале также назначают 10 мг/кг, а затем переходят на введение 7.5 мг/кг дважды в день.

С алкоголем

Алкоголь и Амикацин – нерекомендуемое сочетание.

При беременности (и лактации)

Беременность – строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у кормящих женщин по строгим показаниям.

Отзывы об Амикацине

Отзывы об Амикацине свидетельствуют в большинстве случаев достаточно высокой эффективности препарата. Многие больные обеспокоены возможностью развития тяжелых побочных эффектов и опасаются использовать препарат, хотя такие сообщения достаточно редки.

Цена Амикацина, где купить

Цена на ампулы Амикацина (в/в, в/м раствор 250 мг №20) в России колеблется в пределах 126-215 рублей, цена подобной формы выпуска препарата на Украине составляет 31 гривну. Напомним, что таблетки как форма выпуска Амикацина не производятся.