Амброксол показания к применению инструкция

Купить Амброксол

Вещество

Латинское название: Ambroxolum (род. Ambroxoli)

Формула: C₁₃H₁₈Br₂N₂O

Химическое название: транс-4-2-амино-3,5-дибромфенилметиламиноциклогексанол (гидрохлорид)

Описание: Кристаллический порошок белого цвета, без запаха, горьковатый на вкус.

Амброксол представляет собой бензиламин — метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца.

Клинико-фармакологическая группа

Муколитическое и отхаркивающее средство. Секретолитик и стимулятор моторной функции дыхательных путей.

Действие

Секретомоторное, секретолитическое и отхаркивающее.

• Амброксол вызывает секрецию более жидкой слизи в дыхательных путях посредством стимуляции работы серозных клеток и изменения структуры и состава секрета.
• Усиливает продукцию легочного сурфактанта и повышает активность ресничек мерцательного эпителия.
• Стимулирует подвижность слизи, мукоцилиарный транспорт.
• Обладает антиоксидантным эффектом.
• В результате препарат улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

После приема внутрь действие наступает через 30 минут и продолжается в течение 6-12 часов (в зависимости от принятой дозы).

Фармакокинетика

Всасывание. Для всех лекарственных форм амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция с прямой зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы – примерно 90%. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Метаболизм. Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества других метаболитов.

Выведение. Терминальный период полувыведения амброксола составляет 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. После приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.

Особые группы пациентов

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозировки по этим признакам.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение амброксола замедлено, что приводит к увеличению уровня амброксола в плазме в 1,3 – 2 раза. В связи с широким терапевтическим диапазоном снижение дозы при этом не требуется.

Формы выпуска

• Таблетки — 30 мг. Круглые плоскоцилиндрические белого или почти белого цвета, с фаской.
• Сироп — 15 мг/5 мл (= 3 мг/мл) или 30 мг/5 мл (= 6 мг/мл). Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость с характерным запахом.
• Раствор для приема внутрь — 15 мг/5 мл или 30 мг/5 мл или 7,5 мг/мл. Прозрачная, бесцветная, желтоватая или коричневатая жидкость с ароматом.
• Раствор для приема внутрь и ингаляций — 7,5 мг/мл. Прозрачная, бесцветная, желтоватая или коричневатая жидкость, как правило без запаха.
• Раствор для внутривенного введения — 15 мг/2 мл (7,5 мг/мл). Прозрачная, бесцветный или слегка окрашенный раствор.
• Капсулы пролонгированного действия — 75 мг. Твердые желатиновые капсулы с содержимым белого, желтоватого или розоватого цвета.
• Пастилки — 15 мг. Круглые светло-коричневые с запахом мяты.

Показания к применению

Заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты и с затруднением отхождения мокроты.

• Острый и хронический бронхит,
• пневмония, 
• ХОБЛ,
• бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты,
• бронхоэктатическая болезнь.
• Респираторный дистресс-синдром у недоношенных детей и новорожденных.

Прием и дозировка

Во время лечения необходимо достаточное потребление жидкости для усиления муколитического эффекта.

Не рекомендуется применять препарат без врачебного назначения более, чем в течение 4–5 дней.

Детям младше 2‑х лет амброксол назначают только под контролем врача.

Таблетки

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать таблетки можно независимо от приема пищи.

• Дети от 6 до 12 лет: по 15 мг (¹/₂ таблетки) 2–3 раза в сутки.
• Взрослые и дети старше 12 лет: по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.

При необходимости для усиления терапевтического эффекта можно назначать по 60 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки.

Сироп

Внутрь, после приема пищи.

Дозировка 15 мг/5 мл

• Дети до 3 лет: по 2,5 мл сиропа (7,5 мг амброксола) 2 раза в день (только под контролем врача);
• от 3 до 6 лет: по 2,5 мл (7,5 мг амброксола) 3 раза в день;
• от 6 до 12 лет: по 5 мл (15 мг амброксола) 2–3 раза в день.
• Взрослые и дети старше 12 лет следует принимать в первые 2–3 дня лечения по 10 мл (30 мг амброксола) 3 раза в день; в последующие дни по 10 мл 2 раза в день. В тяжелых случаях заболевания не следует уменьшать дозу в течение всего курса лечения.

Дозировка 30 мг/5 мл

• Дети от 6 до 12 лет: по 2,5 мл (15 мг амброксола) 2-3 раза в день.
• Взрослые и дети старше 12 лет: по 5 мл (30 мг амброксола) 3 раза в день. При необходимости для усиления терапевтического эффекта можно назначать по 10 мл 2 раза в день.

Раствор для приема внутрь

Внутрь. Раствор принимают после еды в разбавленном виде с чаем, фруктовыми соками, молоком или водой.

Количество капель раствора в 1 мл указано в инструкции, вложенной в упаковку.

Дозировка 7,5 мг/мл

• Дети от 2 лет: по 1 мл (7,5 мг амброксола) 2 раза в день;
• от 2 до 6 лет: по 1 мл (7,5 мг амброксола) 3 раза в день;
• от 6 до 12 лет: по 2 мл (15 мг амброксола) 2-3 раза в день.
• Взрослые и дети старше 12 лет: по 4 мл (30 мг амброксола) 3 раза в день. При длительном лечении возможно уменьшение разовой дозы до 2 мл (15 мг амброксола).

Дозировки 15 мг/5 мл, 30 мг/5 мл — см. сироп.

Ингаляции

• Дети до 6 лет: 1–2 ингаляции по 2 мл раствора (15 мг амброксола) в сутки.
• Взрослые и дети старше 6 лет: 1-2 ингаляции по 2-3 мл раствора в сутки.

Раствор лекарственного препарата можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Для достижения оптимального увлажнения при ингаляциях, рекомендуемое количество лекарственного препарата доводят до метки 4–6 мл растворителем (натрия хлорид 0,9%) в емкости небулайзера. Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания. Перед ингаляцией рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела.

Больным с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.

Капсулы пролонгированного действия

Внутрь, во время приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 капсуле (75 мг амброксола) утром.

Пастилки

Внутрь, независимо от приема пищи. Пастилки медленно рассасывают во рту.

• Дети от 6 до 12 лет: по 1 пастилке 2-3 раза в день.
• Взрослые и дети старше 12 лет: по 2 пастилки 3 раза в день.

Инъекции

Препарат вводят внутривенно, медленно струйно или капельно. В качестве растворителя применяют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингер-Локка или другой базисный раствор с pH не выше 6,3.

• Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 1,2–1,6 мг на 1 кг массы тела.
• Взрослым обычно назначают по 15 мг (2 мл или 1 ампула) 2-3 раза в сутки. В тяжелых случаях доза может быть удвоена.

Инъекции прекращаются после исчезновения острых проявлений заболевания и переходят на прием внутрь других лекарственных форм амброксола.

Противопоказания и ограничения

• Повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата,
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,
• нарушение моторики бронхов и большие объемы выделяемого секрета (опасность возникновения застоя секрета в бронхах),
• судорожный синдром различной этиологии,
• I триместр беременности, период лактации;
• детский возраст для отдельных лекарственных форм (до 6 лет для таблеток и раствора 6 мг/мл; до 12 лет для капсул пролонгированного действия).

С осторожностью следует применять в период беременности (II–III триместр), при почечной и/или печеночной недостаточности.

При беременности и грудном вскармливании

Амброксол проникает через плацентарный барьер и может экскретироваться с грудным молоком.

Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного
влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую
деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-ой недели беременности не
обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод. Нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, однако в период лактации не рекомендуется использовать амброксол в форме раствора для приема внутрь и ингаляций. Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Побочное действие

Желудочно-кишечный тракт

Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, запор, изжога, сухость слизистой оболочки полости рта, снижение чувствительности в полости рта или глотке, гиперсаливация (гиперсекреция слюнных желез).

Иммунная система и кожа

Гиперчувствительность, сыпь, крапивница, кожный зуд, в отдельных случаях — анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек, аллергический контактный дерматит, многоформная экссудативная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, экзема.

Дыхательная система

Сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринит, ринорея.

Другое

Головная боль, дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), слабость, адинамия, дизурия. При быстром в/в введении – оцепенение, снижение АД, одышка, гипертермия, озноб.

Передозировка

Специфических симптомов передозировки у человека не зафиксировано.

Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов амброксола: тошнота, диспепсия, рвота, абдоминальная боль.

Лечение: вызвать искусственную рвоту, промывать желудок в первые 1–2 часа после приема препарата, симптоматическая терапия.

Особые указания

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.

У пациентов с тяжелыми поражениями кожи – синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом (синдром Лайела) – в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, совпавшие по времени с назначением препарата; однако причинно следственная связь с приемом препарата отсутствует. При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие

Совместное применение с противокашлевыми средствами может приводить к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля.

Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет антибиотиков: амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим (в одном шприце) с растворами лекарственных препаратов, pH которых превышает 6,3.

Производители препаратов на основе амброксола

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ

Амброксол

Амброксол

Амброксол таблетки — Обновление — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004490

Торговое наименование препарата

Амброксол

Международное непатентованное наименование

Амброксол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

Амброксола гидрохлорид — 30,0 мг

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат — 171,0мг

крахмал кукурузный — 36,0 мг

кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,8 мг

магния стеарат — 1,2 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающее, муколитическое средство

Код АТХ

R05CB06

Фармакодинамика:

Амброксол является активным N-деметилированным метаболитом бромгексина.

Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием. Стимулирует работу бронхиальных желез, повышает двигательную активность мерцательного эпителия путем воздействия на пневмоциты 2 типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, усиливает образование эндогенного сурфактанта — поверхностно­активного вещества, обеспечивающего скольжение бронхиального секрета в просвете дыхательных путей. Амброксол увеличивает долю серозного компонента в бронхиальном секрете, улучшая его структуру и способствуя уменьшению вязкости и разжижению мокроты; в результате чего улучшается мукоцилиарный транспорт и облегчается выведение мокроты из бронхиального дерева.

В среднем, при приеме внутрь действие препарата наступает через 30 мин, продолжительность действия — 6-12 часов в зависимости от принятой дозы.

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема внутрь амброксол быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 1-3 часа. Объем распределения составляет 552 л. Абсолютная биодоступность амброксола при пероральном приеме в результате «первичного прохождения» через печень уменьшается приблизительно на 1/3.

Распределение. Связь с белками плазмы крови — 80-90 %. Амброксол проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм. Амброксол метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение. Терминальный период полувыведения из плазмы крови (Т1/2) составляет 7-12 часов. Общий период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет около 22 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Выводится почками: 90 % в виде метаболитов (таких как, дибромоантраниловая кислота, глюкурониды), около 10 % — в неизменном виде. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможно накопление метаболитов амброксола; при тяжелой печеночной недостаточности клиренс амброксола снижается на 20-40 %.

Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови и значительного объема распределения, а также медленного обратного распределения из тканей в кровь, эффективная элиминация амброксола посредством диализа или форсированного диуреза маловероятна.

Показания:

Нарушение секреции и транспорта мокроты при острых и хронических заболеваниях органов дыхания: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, I триместр беременности и период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

Нарушение моторики бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме первичной дискинезии ресничек); почечная недостаточность и/или тяжелая печеночная недостаточность); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе; II-III триместры беременности.

Беременность и лактация:

Применение препарата в I триместре беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Применение препарата во II-III триместрах беременности возможно только после тщательной оценки соотношения пользы от лечения и возможных рисков.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение первых 2-3 суток, затем дозу препарата необходимо уменьшить до 1 таблетки 2 раза в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки.

В случае сохранения симптомов заболевания в течении 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто > 1/10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100; редко от > 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Аллергические реакции:

частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительной системы:

часто — тошнота, снижение чувствительности в полости рта или глотки; нечасто — диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль; редко — изжога, сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, запор.

Со стороны дыхательной системы:

редко — сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея (выделение слизи из носа).

Со стороны кожных покровов:

редко — кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна — кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона (многоформная экссудативная эритема), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны органов чувств:

нечасто — дисгевзия (нарушения вкусовых ощущений).

Прочие:

редко — слабость, головная боль, дизурия (нарушения мочеиспускания), гипертермия, лихорадка.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в верхней части живота, изжога, диспепсия (расстройство пищеварения). Имеются сообщения о появлении кратковременного беспокойства. При выраженной передозировке возможно значительное снижение артериального давления.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата, прием жиросодержащих продуктов, симптоматическая терапия. Вследствие высокой степени связывания амброксола с белками плазмы крови и большого объема распределения, проведение гемодиализа или форсированного диуреза нецелесообразно.

Взаимодействие:

При одновременном применении амброксола с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхождения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициклином амброксол увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.

Особые указания:

Во время лечения необходимо употреблять много жидкости (соки, чай, вода), так как это усиливает муколитический эффект препарата.

Амброксол не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, затрудняющими выведение мокроты.

Амброксол следует с осторожностью принимать пациентам с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоцилиарным транспортом из-за возможности скопления мокроты.

Пациентам, принимающим амброксол, не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики; у пациентов с тяжелым течением заболевания следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.

У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.

У пациентов с тяжелыми поражениями кожи — синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла — в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, совпавшие по времени с назначением препарата; однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует. При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.

При нарушении функции почек препарат необходимо применять только по рекомендации врача.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: 1 таблетка содержит менее 0,01 хлебной единицы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 30 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной окрашенной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

АО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (АО «ПФК Обновление»), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «ПФК Обновление»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Описание лекарственного препарата АМБРОКСОЛ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 22.04.2013 г.

Реклама