* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.
Описание товара
Состав
действующее вещество: амантадина сульфат;
1 таблетка содержит амантадина сульфата 100 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, повидон, натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки с насечкой, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства. Код АТХ N04В В01.
Фармакодинамика
Амантадин имеет различные фармакологические свойства. Он обнаруживает косвенное свойство агониста стриарного допаминового рецептора. Исследования на животных показали, что амантадин увеличивает внеклеточную концентрацию допамина как путем увеличения высвобождения допамина, так и путем блокады обратного захвата в пресинаптических нервных клетках. В терапевтических концентрациях амантадин ингибирует высвобождение ацетилхолина, опосредованного NMDA-рецепторами, и таким образом может оказывать антихолинергическое действие. Амантадин имеет эффект синергетического действия с L-допа.
Фармакокинетика
После приема амантадин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается через 2 — 8 часов после приема разовой дозы. Легко растворим амантадина гидрохлорид дает более высокую концентрацию в плазме крови, чем менее растворим амантадина сульфат, у которого максимальная концентрация (Сmax) в плазме наступает позже, чем у гидрохлорида. Cmax 0,5 мкг/мл достигается после однократного приема дозы 250 мг амантадина гидрохлорида.
При приеме препарата в дозе 200 мг/день состояние равновесной концентрации достигается через 4 — 7 дней при концентрации в плазме 400 — 900 нг/мл. После приема 100 мг амантадина сульфата максимальная концентрация составляет 0,15 мкг/мл. Клиренс определен как идентичный почечного клиренса и составляет 17,7 ± 10 л/час у здоровых взрослых добровольцев. Условный объем распределения составляет 4,2 ± 1,9 л/кг и зависит от возраста пациента; у взрослых — 6 л/кг.
Период полувыведения составляет 10 — 30 часов (в среднем 15 часов) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пациентов пожилого возраста мужского пола (62 — 72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения может быть значительно продлен (до 68 ± 10 часов).
Амантадин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 67% (in vitro) около 33% обнаруживается в плазме в несвязанной форме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, с помощью транспортных систем, насыщаются. Выводится с мочой практически в неизмененном виде (90% разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.
Способность к диализу в амантадина низкая, примерно 5% за один диализ.
В организме человека амантадин не метаболизируется.
Показания
Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор, гипокинезия и акинезия.
Экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амантадину или к любому компоненту препарата;
- эпилепсия и другие судорожные припадки;
- тяжелая почечная недостаточность;
- язвенная болезнь;
- декомпенсированная сердечная недостаточность (стадия IV согласно классификации, разработанной Нью-Йоркской ассоциации кардиологов — NYНA);
- кардиомиопатия и миокардит;
- блокада II и III степени;
- брадикардия (менее 55 ударов/мин);
- пролонгированный интервал QT (Bazett QTc> 420 мс) или с заметными U-волнами, или с врожденным QT-синдромом в семейном анамнезе;
- тяжелая желудочковая аритмия, включая хаотическую полиморфную желудочковую тахикардию;
- одновременное лечение будипином или другими препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- пониженный уровень калия или магния в крови.
Особые меры безопасности.
Пациенты, которые одновременно принимают нейролептики и амантадин, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема амантадина.
У пациентов с поражением почек может наблюдаться интоксикация.
Необходимо быть особенно осторожными при назначении препарата пациентам с органическим мозговым синдромом или пациентам, склонным к судорогам, поскольку возможно возникновение судорог и усиления уже имеющихся симптомов (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).
Пациенты с кардиоваскулярными нарушениями нуждаются в присмотре врача во время лечения амантадина.
У пациентов с заболеванием Паркинсона часто наблюдаются такие симптомы, как артериальная гипотензия, усиленное слюноотделение, усиленное потоотделение, повышенная температура тела, накопление тепла, отеки и депрессия. Во время лечения таких пациентов необходимо обратить особое внимание на побочные реакции и взаимодействие амантадина с другими лекарственными средствами.
Необходим осмотр офтальмолога, если появились симптомы потери остроты зрения или помутнение зрения, для того чтобы исключить возможный отек роговицы. Если диагностируется отек роговицы, нужно прекратить прием амантадина. Отек роговицы, вызванный приемом амантадина, как правило, исчезает после прекращения лечения в течение месяца.
Пациенты должны проинформировать врача в случае появления трудностей с мочеиспусканием.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Перед началом приема других лекарственных средств совместно с амантадином необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению относительно возможного взаимодействия этих лекарственных средств с амантадином, что может привести к удлинению интервала QT. Возможна комбинация амантадина с другими противопаркинсоническими препаратами. Чтобы избежать побочных действий (таких как психотические реакции), следует уменьшить дозу других препаратов или их комбинаций.
Известно, что специальные исследования взаимодействия после одновременного приема амантадина и других противопаркинсонических средств (таких как леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексилфенидил т.д.) не проводились (обращать внимание на побочные действия).
Одновременный прием амантадина и любых других типов лекарственных средств или активных компонентов, указанных ниже, может привести к таким видам взаимодействия.
Антихолинергические средства. Усиление побочных реакций (спутанность сознания и галлюцинации), антихолинергических средств (таких как тригексилфенидил, бензатропин, скополамин, биперидена, орфенадрин т.д.).
Симпатомиметики с прямым действием на ЦНС. Усиление основного действия амантадина.
Алкоголь. Снижение переносимости алкоголя.
Леводопа (противопаркинсонический препарат). Взаимное усиление терапевтического действия. Итак, леводопу можно назначать одновременно с амантадина.
Другие противопаркинсонические. Мемантин может усиливать действие и побочные эффекты амантадина (важно обратить внимание на раздел «Особенности применения»), поэтому следует избегать одновременного применения с мемантином.
Другие лекарственные средства. Одновременное применение мочегонных средств типа триамтерен/гидрохлоротиазид может привести к снижению вывода амантадина из плазмы, что приводит к образованию токсической концентрации последнего в плазме. Итак, следует избегать одновременного применения этой комбинации.
Противопоказано одновременное применение амантадина и лекарственных средств, которые удлиняют QT-интервал. К ним относятся:
- определенные антиаритмические средства класса IA (например хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например амиодарон, соталол);
- определенные нейролептики (например тиоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид);
- определенные трициклические и тетрацикличные антидепрессанты (например амитриптилин);
- определенные антигистаминные препараты (например астемизол, терфенадин);
- определенные макролидные антибиотики (например эритромицин, кларитромицин);
- определенные ингибиторы гиразы (например спарфлоксацин);
- азоловые противогрибковые и другие препараты, такие как будипин, галофантрин, тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.
Особенности применения
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении препарата пациентам с:
- психозами;
- нарушением функции печени;
- тиреотоксикозом;
- рецидивной экземой;
- гипертрофией предстательной железы;
- узкоугольной глаукомой;
- почечной недостаточностью (различной тяжести) существует риск кумуляции амантадина вследствие нарушения почечной фильтрации (см. также раздел «Способ применения и дозы»);
- ажитацией или спутанностью сознания;
- синдромом делирия или экзогенным психозом в анамнезе;
- при одновременном лечении мемантином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения следует сделать ЭКГ (50 мм/с) и частотную коррекцию времени QT (QTc) по Bazett, что определяется вручную. Такую ЭКГ необходимо делать перед любым последующим увеличением дозы и через 2 недели после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум один раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение QTс превышает 420 мс, при увеличении QT более чем на 60 мс во время лечения или если значение QTc более 480 мс, а также при наличии видимых на ЭКГ U-волн.
Пациенты с риском электролитного дисбаланса в результате, например, лечение диуретиками, с частой рвотой и/или диареей, пациенты, которые принимают инсулин в кризисных ситуациях, или пациенты с почечными или анорексическими нарушениями должны проходить обследование и контроль лабораторных показателей и соответствующее пополнение электролитов, особенно калия и магния.
В случае возникновения таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечения амантадина необходимо немедленно прекратить и наблюдать за пациентом в течение 24 часов по удлинение интервала QT. Если удлинение интервала QT отсутствует, можно восстановить лечения, учитывая противопоказания и взаимодействия.
У пациентов с электрокардиостимулятора точное определение времени QT невозможно, поэтому решение о применении амантадина нужно принимать индивидуально после консультации с кардиологом.
Дополнительное применение амантадина для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусом А, не рекомендуется из-за риска передозировки.
Лечение амантадина нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, появления симптомов, характерных злокачественный нейролептический синдром, а также развития когнитивных нарушений, таких как: кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред.
Не следует резко прекращать прием амантадина пациентам, которые одновременно применяют нейролептики, в связи с возможным риском развития индуцированной нейролептиком кататонии.
Сообщалось о суицидальных попытках и суицидальных мыслях у пациентов при применении амантадина. С целью предупреждения возникновения суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.
У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические отеки. Это следует учитывать лицам с хронической сердечной недостаточностью.
Препарат не применять пациентам с закрытоугольной глаукомой.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять амантадин.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Амантадин может снижать концентрацию внимания и скорость реагирования, вызывать головокружение, снижение остроты зрения, поэтому пациентов следует предупреждать о потенциальной опасности при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Амантадин противопоказано принимать беременным и женщинам, планирующим беременность. Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки необходимо принимать взрослым внутрь, с небольшим количеством жидкости, после еды, желательно утром и/или днем. В связи с возможным активирующим влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее шестнадцатого часа.
Разовая и суточная доза.
Следуя вышеупомянутых мер и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающей для жизни побочной реакции — хаотичной полиморфной желудочковой тахикардии.
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона и нарушениями двигательной активности, вызванные применением лекарственных средств, следует проводить постепенно, соблюдая дозировку в соответствии с терапевтического эффекта.
Лечение следует начинать с приема 1 таблетки (100 мг амантадина сульфата) препарата Амантин в сутки в первые 4 — 7 дней с последующим увеличением суточной дозы на 1 таблетку раз в неделю до достижения эффективной терапевтической дозы.
Обычно эффективная доза составляет 1 — 3 таблетки два раза в сутки (200 — 600 мг амантадина сульфата).
Пожилым пациентам, в частности при состояниях ажитации, спутанности сознания или синдромах делирия, рекомендуется суточная доза 100 мг (1 таблетка). Если такая доза не будет эффективной, ее можно осторожно увеличить до 200 мг в сутки под наблюдением врача.
При комбинированном лечении с другими противопаркинсоническими средствами дозу следует подбирать индивидуально.
Для пациентов, которых ранее лечили амантадином, раствором для инъекций, начальная доза должна быть выше.
При резком ухудшении паркинсоническое симптомов при акинетическом кризисе необходимо назначить введение раствора амантадина сульфата.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью нужно адаптировать в соответствии со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ), как показано в таблице:
| ШКФ (мл/мин) | Доза амантадина сульфата (мг) | Интервал между приемами доз амантадина сульфата |
| 80 – 60 | 100 | Каждые 12 часов |
| 60 – 50 | 200 і 100* | Каждый следующий день * |
| 50 – 30 | 100 | 1 раз в сутки |
| 30 – 20 | 200 | 2 раза в неделю |
| 20 – 10 | 100 | 3 раза в неделю |
| < 10 и пациенты, находящиеся на гемодиализе | 200 і 100 |
1 раз в неделю или 1 раз каждые 2 недели |
* Достигается путем приема поочередно 1 раз по 1 таблетке и 1 раз по 2 таблетки по 100 мг амантадина сульфата.
Амантадин диализируется слабо (примерно 5%).
Продолжительность лечения зависит от природы и тяжести заболевания и определяется врачом. Пациенты не должны самостоятельно прерывать лечение.
Следует избегать резкого прекращения лечения, поскольку в таком случае у пациентов с болезнью Паркинсона возможно усиление экстрапирамидных симптомов, иногда включают акинетический кризисов, и эффект прекращения приема иногда может проявляться в виде делирия.
Дети
Опыт применения амантадина детям недостаточный, поэтому препарат не применяют данной возрастной категории.
Побочные реакции
Побочные реакции на амантадин, что чаще бывают легкой степени и имеют преходящий характер, как правило, появляются в течение 2 — 4 дней от начала лечения и быстро проходят после прекращения приема препарата.
Частоту возникновения побочных реакций оценивали по следующим критериям:
очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1000 до <1/100); редко (> 1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).
Со стороны психики: часто — нарушение сна и психическая ажитация.
У пациентов (особенно пожилых), склонных к психическим расстройствам, при совместном применении с антихолинергическими препаратами могут начаться параноидные экзогенные психозы, которые сопровождаются зрительными галлюцинациями. Побочные реакции такого типа могут наблюдаться чаще, если препарат Амантин принимают в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин или мемантин).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны нервной системы: часто — двигательные нарушения; нечасто — головокружение, ортостатические нарушения; редко — затуманенное зрение; очень редко — эпилептические припадки, как правило, после лечения дозами, превышающих рекомендуемые, симптомы миоклонии и периферические нейропатии, тревожность, головная боль, сонливость, бессонница, слабость, лихорадка, атаксия, нечеткое речи, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, депрессия, парестезии , спутанность сознания, дезориентация, тремор, дискинезия, ступор, суицидальные мысли и намерения, злокачественный нейролептический синдром, делирий, состояние гипомании и мании, галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны органа зрения: редко — затуманенное зрение *; очень редко — временная потеря зрения *, повышенная чувствительность к свету, поражение роговицы (точечная субэпителиального помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, снижение остроты зрения, окулогирные кризиса, мидриаз; неизвестно — отек роговицы, исчезает после прекращения лечения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, хаотичная полиморфная желудочковая тахикардия и удлинение интервала QT), ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки, сердечная недостаточность. Причиной возникновения большинства этих случаев было передозировка, одновременное применение определенных лекарственных средств или другие факторы риска (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Сердечная аритмия с тахикардией.
Со стороны сосудистой системы: часто — ортостатическая дисрегуляция.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, сухость во рту нечасто — анорексия, рвота, запор, понос, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — «мраморная» кожа (появление сетчато-голубоватого оттенка кожи), ассоциированная иногда с отеком голеностопного сустава очень редко — кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение, повышенная светочувствительность, экзематозная дерматит.
Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей может возникать рабдомиолиз. Следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов. Если наблюдаются симптомы, в т. ч. миалгия, ощущение слабости, повышенный уровень КФК (КФК) или повышенный уровень миоглобина в крови и моче, следует прекратить применение этого лекарственного средства и принять соответствующие меры. Кроме того, следует быть осторожными из-за возможности развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
Со стороны мочеполовой системы: часто — задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, недержание мочи, изменение либидо.
Другие реакции: гиперчувствительности при непереносимости какого-либо компонента препарата.
* Необходим осмотр офтальмолога, как только появятся симптомы потери остроты зрения или помутнение зрения, для того, чтобы исключить возможный отек роговицы (см. Раздел «Особые меры безопасности»).
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C
Амантадин (Amantadine)
💊 Состав препарата Амантадин
✅ Применение препарата Амантадин
Описание активных компонентов препарата
Амантадин
(Amantadine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Амантадин |
Р-р д/инф. 0.4 мг/1 мл: фл. 250 мл или 500 мл, 1 шт. рег. №: ЛП-005778 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амантадин
Раствор для инфузий бесцветный, прозрачный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — до 1 мл.
250 мл — флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
500 мл — флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин.
Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca2+, что снижает возможность деструкции указанных нейронов. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).
Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 5 ч. Выводится с мочой. T1/2 амантадина сульфата — 12-13 ч, в отличие от амантадина гидрохлорида, T1/2 которого составляет 30 ч.
Показания активных веществ препарата
Амантадин
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (ригидность, тремор, гипокинезия).
Невралгия при опоясывающем лишае, вызванном вирусом Varicella zoster.
Профилактика (в т.ч. в сочетании с вакцинацией) и лечение гриппа A.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь разовая доза составляет 100-200 мг.
В/в в виде инфузий по 200 мг в течение 3 ч.
Частота и длительность применения зависят от показаний, реакции пациента на лечение, эпидемиологической ситуации.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 600 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, зрительные галлюцинации, двигательное или психическое возбуждение, судороги, раздражительность, головокружение, расстройства сна, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, снижение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; редко — аритмия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: редко — анорексия, тошнота, запоры, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гиперплазией предстательной железы — затруднение мочеиспускания; полиурия, никтурия.
Дерматологические реакции: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis).
Противопоказания к применению
Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, I триместр беременности, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, повышенная чувствительность к амантадину.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение амантадина возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача. Противопоказан в I триместре беременности.
В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также у лиц пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина. У пациентов с гиперрефлексией отмену лечения следует проводить постепенно.
Сведения об эффективности амантадина для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими средствами (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.
Во время лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении возможно усиление побочного действия противопаркинсонических средств.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками нельзя исключить возможность развития токсических эффектов амантадина (атаксии, возбуждения, галлюцинаций), вероятно, вследствие уменьшения его почечного клиренса.
Описан случай острой спутанности сознания у пациента пожилого возраста при одновременном применении с ко-тримоксазолом.
При одновременном применении с хинином, хинидином возможно уменьшение выведения амантадина с мочой.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Амантадин: инструкция по применению
Дата публикации: 24.10.2023
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Болезнь Паркинсона
Автор статьи
Ибраева Екатерина Анатольевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510869 рег. номер 31955
Все авторы
Содержание статьи
- Амантадин: РЛС
- Амантадин: МНН
- Амантадин: действующее вещество
- Амантадин: механизм действия
- Амантадин: противопоказания
- Амантадин: передозировка
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Препарат Амантадин, изобретенный и зарегистрированный в 1960-х годах как средство от гриппа, в настоящее время время применяется в терапии болезни Паркинсона. В статье рассказываем, почему произошел такой «разворот», какое вещество лежит в основе лекарства, с чем связан механизм действия, есть ли противопоказания и чем грозит передозировка.
Амантадин: РЛС
Согласно Регистру лекарственных средств Амантадин относится к фармако-терапевтической группе «Противопаркинсонические средства» и включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
Амантадин: МНН
Международное непатентованное наименование Амантадина соответствует его торговому названию. Амантадин — лекарство, которое выпускает российское фармацевтическое предприятие ЭкоФармПлюс в виде раствора для внутривенных инфузий 0,4 мг/мл.
Амантадин: действующее вещество
Действующее вещество в препарате — амантадина сульфат, который также содержат препараты:
- Мидантан таблетки, содержат амантадина 100 мг (Республика Беларусь);
- ПК-Мерц таблетки, содержат амантадина 100 мг (Германия);
- ПК-Мерц раствор для инфузий, содержит амантадина 0,4 мг/мл (Германия).
Показаниями для назначения Амантадина являются:
- болезнь Паркинсона;
- синдром паркинсонизма;
- нарушение сосредоточенности и инициативности после состояния комы;
- невралгия при опоясывающем герпесе.
Амантадин: механизм действия
С момента открытия Амантадин использовался как противовирусный препарат против гриппа типа А. Активное вещество нарушает репликацию вируса и блокирует его проникновение в клетки. У Амантадина механизм действия и противовирусное свойство схожи с таковыми известного препарата Римантадин. К сожалению, вирус быстро «приспособился» и выработал устойчивость к лекарству, поэтому сейчас Амантадин не используется для лечения гриппа.
Второе свойство Амантадина — противопаркинсоническое — основано на нейропротективном действии и изменении уровня нейромедиаторов. Препарат
- стимулирует выработку дофамина;
- снижает обратный захват дофамина;
- повышает чувствительность рецепторов к дофамину;
- блокирует высвобождение ацетилхолина.
Амантадин устраняет гипокинезию (пониженную двигательную активность) и ригидность мышц (напряжение, скованность и ограничение движения) у пациентов с синдромом Паркинсона. В меньшей степени оказывает положительное влияние на тремор. Применяется на всех стадиях болезни, при легкой симптоматике — в виде монотерапии, на развернутых стадиях — в комплексном лечении.
Амантадин: противопоказания
При ряде заболеваний и состояний применение Амантадина запрещено:
- индивидуальная непереносимость к компонентам лекарства;
- сердечная недостаточность тяжелой степени;
- миокардит, кардиомиопатия;
- атриовентрикулярная блокада, ЧСС менее 55 ударов в минуту, желудочковая аритмия;
- беременность и лактация;
- низкий уровень калия и магния в крови;
- удлинение интервала QT;
- тяжелая недостаточность почек;
- эпилепсия;
- возраст до 18 лет.
Амантадин: передозировка
В случае передозировки развивается общее отравление организма. У пациента возникает тошнота или рвота, гипервозбуждение, тремор, расстройство координации движения, конвульсии, нарушения зрения и речи, летаргия, депрессия. В тяжелых случаях — острый психоз с галлюцинациями, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, гипертония, тахикардия, приступ стенокардии, остановка сердца.
К сожалению, специфического лечения и антидота не существует. Если произошла передозировка, то необходима интенсивная терапия: введение жидкости и подкисление мочи для скорейшего выведения вещества, седация, меры против конвульсий, аритмии и нейротоксического действия.
Краткое содержание
- Согласно Регистру лекарственных средств Амантадин относится к фармако-терапевтической группе «Противопаркинсонические средства».
- Международное непатентованное наименование Амантадина соответствует его торговому названию.
- Действующее вещество в препарате — амантадина сульфат.
- С момента открытия Амантадин использовался как противовирусный препарат против гриппа типа А. К сожалению, вирус быстро «приспособился» и выработал устойчивость к лекарству, поэтому сейчас Амантадин не используется для лечения гриппа. Второе свойство Амантадина — противопаркинсоническое — основано на нейропротективном действии и изменении уровня нейромедиаторов.
- При ряде заболеваний и состояний применение Амантадина запрещено.
- К сожалению, специфического лечения и антидота при передозировке Амантадина не существует. Необходима интенсивная терапия.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Цены на товар Мидантан:
Мегаптека,
Цены на Мидантан в Санкт-Петербурге, Цены на Мидантан в Новосибирске, Цены на Мидантан в Екатеринбурге, Цены на Мидантан в Казани, Цены на Мидантан в Нижнем Новгороде, Цены на Мидантан в Челябинске, Цены на Мидантан в Самаре, Цены на Мидантан в Уфе, Цены на Мидантан в Ростове-на-Дону, Цены на Мидантан в Омске, Цены на Мидантан в Красноярске, Цены на Мидантан в Воронеже, Цены на Мидантан в Перми, Цены на Мидантан в Волгограде, Цены на Мидантан в Краснодаре, Цены на Мидантан в Тюмени, Цены на Мидантан в Саратове, Цены на Мидантан в Тольятти, Цены на Мидантан в Ижевске, Цены на Мидантан в Ульяновске
Гид по аналогам за подписку
подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Амантадин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Амантадин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Амантадин
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Амантадин
Структурная формула
Русское название
Амантадин
Английское название
Amantadine
Латинское название
Amantadinum (род. Amantadini)
Химическое название
Трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-амин (в виде глюкуронида, гидрохлорида или сульфата)
Брутто формула
C10H17N
Фармакологическая группа вещества Амантадин
Нозологическая классификация
Код CAS
768-94-5
Фармакологическое действие
—
противовирусное, противопаркинсоническое.
Характеристика
Амантадина гидрохлорид — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде (1:20), спирте, практически нерастворим в эфире.
Фармакология
Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору. Противовирусное действие связано, возможно, со способностью амантадина блокировать проникновение вируса А в клетки.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в крови определяется через 4 ч после приема внутрь. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. T1/2 — около 15 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде.
Применение вещества Амантадин
Болезнь Паркинсона, паркинсонизм (ригидные и акинетические формы); экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами; невралгия при опоясывающем лишае; потеря сознания в результате черепно-мозговой травмы; замедленный выход из наркоза; профилактика и лечение гриппа (вируса гриппа А).
Противопоказания
Гиперчувствительность, психоз (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия, тиреотоксикоз, глаукома, гиперплазия предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (особенно I триместр), грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, заболевания печени и почек, аллергический дерматит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Амантадин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, инсомния, тревожность, раздражительность, снижение остроты зрения, возбуждение, тремор, судороги, зрительные галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, сухость во рту, диспепсия.
Прочие: задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия, периферические отеки, дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.
Взаимодействие
Усиливает эффект стимуляторов ЦНС. Совместим с центральными холинолитиками и другими противопаркинсоническими средствами.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Взрослым: начальная доза — 100 мг/сут, при необходимости через 1 нед возможно увеличение дозы до 200 мг/сут; максимальная суточная доза — 400 мг. В связи с возможным активирующим влиянием на ЦНС последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее 16 ч. При нарушении функции почек и у пожилых пациентов дозу уменьшают и увеличивают интервал между приемами. Обычно амантадин назначают в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами. В/в: по 200 мг 1–3 раза в сутки в течение 3 ч (скорость инфузии 50–60 капель/мин).
Для профилактики и лечения гриппа назначают по 200 мг/сут на протяжении не менее 10 дней.
Меры предосторожности
Следует избегать резкой отмены препарата. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Торговые названия с действующим веществом Амантадин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Мидантан |
от 174.00 до 189.00 |
| ПК-Мерц |
от 200.00 до 1348.00 |
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит амантадина сульфата 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрий карбоксиметилцеллюлоза, титана диоксид, бутил метакрилата сополимер, краситель оранжевый желтый (Е110).
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оранжевой пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне.
Противопаркинсонические средства. Производные адамантана.
Код ATX: N04BB01.
Фармакодинамика: Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Исследования на животных показали, что амантадин повышает внеклеточную концентрацию допамина как путем увеличения высвобождения допамина, так и путем блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин ингибирует высвобождение ацетилхолина, опосредованного NMDA-рецепторами, и таким образом, может оказывать антихолинергическое действие. Амантадин имеет эффект синергетического действия с L-допой.
— Синдром паркинсонизма: лечение симптомов болезни Паркинсона (ригидность, тремор, гипокинезия и акинезия).
— Экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или других лекарственных средств с подобным действием (дискинезия, акатизия и паркинсонизм).
— повышенная чувствительность к амантадину или какому-либо компоненту лекарственного средства;
— декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класс по шкале NYНA);
— кардиомиопатия и миокардит;
— атриовентрикулярная блокада II и III степени;
— брадикардия (менее 55 ударов в минуту);
— удлинение интервала QT (QTc по Bazett) более 420 мс или определяемые U-волны на ЭКГ или синдром удлиненного QT в семейном анамнезе;
— тяжелая желудочковая аритмия, включая аритмию типа Torsades de pointes;
— одновременный прием будипина или других лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— пониженный уровень калия или магния в крови.
Следует соблюдать особую осторожность при назначении лекарственного средства пациентам со следующими патологиями:
— гипертрофия предстательной железы;
— закрытоугольная глаукома;
— состояние возбуждения (ажитация) и спутанность сознания;
— делирий и экзогенные психозы в анамнезе;
— язвенная болезнь;
— почечная недостаточность (вследствие ухудшения фильтрационной способности почек существует риск кумуляции, см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»);
— одновременный прием мемантина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение у детей
Лекарственное средство не применяют у детей до 18 лет в связи с отсутствием данных.
Внутрь для взрослых.
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, утром и днем.
Последнюю дневную дозу не следует принимать после 16 часов.
Перед началом приема, а также через 1 и 3 недели лечения необходим контроль ЭКГ (50 мм/с). Коррегированная величина QT (QTc) по формуле Bazett определяется вручную. Указанную ЭКГ необходимо проводить перед каждым последующим увеличением дозы и через 2 недели после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум один раз в год. Прием амантадина нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение QTс превышает 420 мс, при увеличении QT более чем на 60 мс во время лечения или если значение QTc более 480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ U волнами.
Подбор дозы лекарственного средства ПК-Мерц следует осуществлять поэтапно в соответствии с терапевтическим эффектом и переносимостью.
Лечение следует начинать с приема 1 таблетки (100 мг амантадина сульфата) в сутки в первые 4 — 7 дней с последующим увеличением суточной дозы на 1 таблетку один раз в неделю до достижения эффективной терапевтической дозы.
Обычно эффективная доза составляет 1-3 таблетки два раза в сутки. Максимальная суточная доза — 600 мг амантадина сульфата.
Пациентам пожилого возраста, в том числе при состояниях ажитации, спутанности сознания или делирия рекомендуется назначение более низких доз.
При комбинированном лечении с другими противопаркинсоническими средствами дозу следует подбирать индивидуально.
Пациенты с почечной недостаточностью
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью необходимо подбирать в соответствии со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ), как указано в таблице:
| СКФ, мл/мин | Доза амантадина сульфата, мг | Интервал между приемом доз |
| 80–60 | 100 | Каждые 12 часов |
| 60–50 | 200 и 100 попеременно* | Через день* |
| 50–30 | 100 | 1 раз в сутки |
| 30–20 | 200 | 2 раза в неделю |
| 20–10 | 100 | 3 раза в неделю |
| <10 и пациенты, находящиеся на гемодиализе | 200 и 100 | 1 раз в неделю или 1 раз каждые 2 недели |
*Достигается при попеременном приеме амантадина сульфата один раз по 1 таблетке 100 мг и один раз по 2 таблетки 100 мг.
Продолжительность приема лекарственного средства ПК-Мерц зависит от особенностей и тяжести течения заболевания, переносимости терапии и определяется врачом.
Пациенты не должны самостоятельно прерывать лечение.
Следует избегать резкого прекращения приема лекарственного средства, так как это может привести к ухудшению состояния больного, включая акинетический криз, а также развитию психических нарушений в виде делирия.
| Очень часто | (> 1/10) |
| Часто | (> 1/100, < 1/10) |
| Не часто | (> 1/1000, < 1/100) |
| Редко | (> 1/10 000, < 1/1000) |
| Очень редко | (< 1/10 000), включая отдельные сообщения. |
Со стороны нервной системы:
часто — головокружение.
очень редко — эпилептические припадки, как правило, при приеме доз, превышающих рекомендуемые; симптомы миоклонии и периферической невропатии.
Со стороны психической системы:
часто — бессонница, двигательные нарушения, психомоторное возбуждение.
У пациентов (особенно пожилого возраста), склонных к психическим расстройствам, могут возникать параноидальные экзогенные психозы, которые сопровождаются зрительными галлюцинациями. Побочные действия подобного типа могут наблюдаться чаще, если лекарственное средство ПК-Мерц назначается в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами (например, леводопа, бромокриптин или мемантин).
Со стороны мочеполовой системы:
часто — задержка мочи у пациентов с гипертрофией простаты.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто — сетчатое ливедо (синдром мраморной кожи), сопровождающееся отеками нижней части голеней и голеностопных суставов.
Со стороны пищеварительного тракта:
часто — тошнота, сухость во рту.
Со стороны сердца:
очень редко — аритмии (например, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, хаотичная полиморфная желудочковая тахикардия, аритмия типа Torsades de pointes). Причиной возникновения большинства указанных реакций была передозировка, одновременный прием других лекарственных средств или другие факторы риска (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Сердечные аритмии с тахикардией.
Со стороны сосудов:
часто — ортостатические расстройства.
Со стороны органа зрения:
редко — затуманенное зрение.
очень редко — временная потеря зрения, повышенная светочувствительность.
не известно — отек роговицы.
В случае возникновения зрительных расстройств (снижение остроты зрения или нечеткость зрения) пациент должен быть проконсультирован офтальмологом для исключения отека роговицы в качестве возможной причины (см. раздел «Меры предосторожности»).
Со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко — изменение гематологических показателей, например, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Краситель оранжевый желтый (E 110) может вызывать аллергические реакции.
По данным пострегистрационного применения лекарственных средств, содержащих амантадин, получена информация о следующих нежелательных реакциях (частота и тяжесть указанных ниже реакций варьируют в зависимости от дозы амантадина и заболевания, по поводу которого было назначено лекарственное средство): сонливость, депрессия, тревожность и раздражительность, психозы, слабость, невнятность речи, эйфория, амнезия, гиперкинезия, психогенная кома, ступор, гипокинезия, гипертонус, бред, агрессивное поведение, параноидальные реакции, маниакальные реакции, непроизвольное сокращение мышц, нарушение походки, парестезии, изменения на ЭЭГ, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, атаксия, нервозность, усталость, окулогирные кризы, суицидальные мысли, суицидальные попытки, игромания, повышение либидо, в том числе гиперсексуальность, импульсивное поведение, недержание мочи, полиурия, никтурия, изменение либидо, экзема, дерматит, зуд, нарушение потоотделения, фотосенсибилизация, рвота, снижение аппетита, запоры, диарея, дисфагия, повышение активности печеночных ферментов, декомпенсация сердечной недостаточности, периферические отеки, сухость в носу, одышка, тахипное, острая дыхательная недостаточность, отек легких.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.
Перед началом приема, а также через 1 и 3 недели лечения необходим контроль ЭКГ (50 мм/с). Коррегированная величина QT (QTc) по формуле Bazett определяется вручную. Данную ЭКГ необходимо проводить перед каждым последующим увеличением дозы и через 2 недели после него. В дальнейшем необходим регулярный контроль ЭКГ. Прием амантадина нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение QTс превышает 420 мс, при увеличении QT более чем на 60 мс во время лечения или если значение QTc более 480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ U волнами.
Пациенты с риском электролитного дисбаланса в результате, например, приема диуретиков, или частой рвотой и/или диареей, пациенты, которые принимают инсулин в ургентных ситуациях, пациенты с заболеваниями почек или анорексией должны пройти обследование с контролем лабораторных показателей и соответствующее восполнение электролитов, особенно калия и магния.
В случае возникновения таких симптомов как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, прием ПК-Мерц необходимо немедленно прекратить и наблюдать за пациентом в течение 24 часов на предмет удлинения интервала QT. Если удлинение интервала QT отсутствует, можно рассмотреть вопрос о возобновлении приема лекарственного средства с учетом противопоказаний и взаимодействий.
У пациентов с электрокардиостимулятором точное определение времени QT невозможно, поэтому решение о назначении лекарственного средства ПК-Мерц нужно принимать индивидуально после консультации с кардиологом.
Дополнительный прием амантадина для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусом А, не рекомендуется из-за риска передозировки.
Пациенты, которые одновременно принимают нейролептики и лекарственное средство ПК- Мерц, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема препарата ПК-Мерц.
У пациентов с почечной недостаточностью возможно развитие интоксикации.
Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с органическими заболеваниями головного мозга или пациентам с судорожным синдромом в анамнезе, поскольку существует риск развития судорожного припадка или усиления отдельных симптомов (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Побочное действие»).
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным наблюдением врача во время приема лекарственного средства ПК-Мерц.
У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические отеки. Это следует учитывать лицам с хронической сердечной недостаточностью.
У пациентов с болезнью Паркинсона часто наблюдаются такие симптомы, как артериальная гипотензия, повышенное слюноотделение, повышенное потоотделение, повышенная температура тела, ощущение приливов, задержка жидкости и депрессия. У таких пациентов необходимо обратить особое внимание на побочные реакции и взаимодействия лекарственного средства ПК-Мерц с другими лекарственными средствами.
В случае возникновения зрительных расстройств (снижение остроты зрения или нечеткость зрения) пациент должен быть проконсультирован офтальмологом для исключения отека роговицы в качестве возможной причины. Если диагностирован отек роговицы, прием лекарственного средства ПК-Мерц должен быть прекращен. Отек роговицы, возникший по причине приема лекарственного средства ПК-Мерц обычно обратим и исчезает в течение одного месяца.
Пациенты должны проинформировать врача в случае появления трудностей с мочеиспусканием.
Краситель оранжевый желтый (Е110) может вызывать аллергические реакции.
Лекарственное средство ПК-Мерц содержит лактозу, поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо- галактозной мальабсорбции не следует принимать лекарственное средство.
Применение у детей
Лекарственное средство не применяют у детей до 18 лет в связи с отсутствием данных.
При передозировке возможен летальный исход.
Симптомы передозировки:
острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремором, атаксией, затуманиванием зрения, сонливостью, депрессией, дизартрией и судорогами; возможно развитие сердечной аритмии.
Возможны следующие расстройства: нервно-мышечные нарушения, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, спутанность сознания, дезориентация, делирий, миоклонус, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, артериальная гипертензия, тахикардия, приступы стенокардии, остановка сердечной деятельности, нарушение функции почек, в том числе повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.
Острый токсический психоз в виде спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, включая кому и миоклонии, наблюдался после одновременного приема амантадина и других противопаркинсонических средств.
Лечение. Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки необходимо вызвать рвоту и/или провести промывание желудка.
В случае угрожающей жизни интоксикации необходима интенсивная терапия в условиях отделения реанимации. Терапевтические мероприятия включают введение жидкости и подкисление мочи для более быстрого выведения амантадина, возможно назначение седативных, противосудорожных и антиаритмических лекарственных средств.
Необходимо провести обследование пациента на предмет возможного удлинения интервала QT. Необходимо постоянное наблюдение за пациентами, склонными к возможному удлинению интервала QT и факторами риска возникновения хаотической полиморфной желудочковой тахикардии (например, электролитный дисбаланс (в частности, гипокалиемия и гипомагниемия) или брадикардия).
— некоторые антиаритмические препараты класса I А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), и класса III (например, амиодарон и соталол);
— некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид);
— некоторые трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
— некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
— некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
— некоторые ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);
— противогрибковые средства группы азолов и другие препараты, в частности, будипин, галофантрин, котримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.
Перед началом приема других лекарственных средств совместно с лекарственным средством ПК-Мерц лечащему врачу необходимо уточнить данные о возможности взаимодействия данных лекарственных средств с амантадином, что может привести к удлинению интервала QT.
Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме. Данные лекарственные средства не следует принимать одновременно.
Специальные исследования взаимодействия при одновременном приеме лекарственного средства ПК-Мерц и других противопаркинсонических средств (таких как леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил и т.п.) не проводились.
При одновременном назначении ПК-Мерц и леводопы – взаимное усиление терапевтического действия.
При одновременном приеме с антихолинергическими средствами усиливаются побочные действия (спутанность сознания и галлюцинации) антихолинергических средств (таких как, тригексифенидил, бензатропин, скополамин, бипериден, орфенадрин и другие).
Мемантин может усиливать действие и побочные эффекты лекарственного средства ПК-Мерц, поэтому одновременного применения с мемантином следует избегать.
Средства, стимулирующие центральную нервную систему, симпатомиметики, этанол усиливают побочные эффекты амантадина. Амантадин снижает переносимость этанола.
В исследованиях на животных обнаружено эмбриотоксическое и тератогенное действие амантадина. Данные о применении амантадина у беременных женщин недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Амантадин противопоказано принимать беременным женщинам и женщинам, которые планируют беременность. Если амантадин назначается пациентке в репродуктивном возрасте, она должна быть предупреждена о необходимости обратиться к лечащему врачу в случае наступления беременности или подозрения на беременность.
Амантадин противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Во время приема амантадина возможны побочные реакции со стороны нервной системы и психики, а также зрительные расстройства. В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/фольги алюминиевой; по 3 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
При температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту.
Предприятие-производитель
«Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаА.»
D-60318, Германия, Франкфурт-на-Майне
В настоящее время амантадин используется в основном при болезни Паркинсона. Клинические испытания показали, что амантадин уменьшает симптомы брадикинезии, ригидности и тремора. При добавлении леводопы наблюдается комбинированный синергический эффект, который преобразуется в дофамин стриатальными ферментами в ЦНС. У препарата может быть временный эффект, поэтому краткосрочная терапия для пациентов с легкой формой заболевания является наилучшей.
Помимо двух одобренных FDA способов применения амантадина, амантадин может помочь при нескольких других заболеваниях. Клинические испытания показали противоречивые результаты по уменьшению хореи при болезни Хантингтона. В рекомендациях Американской академии неврологии 2012 года говорится, что амантадин, вероятно, эффективен в уменьшении хореи, хотя степень эффекта неизвестна. Амантадин является средством первой линии от усталости при рассеянном склерозе. Амантадин может быть полезен при синдроме беспокойных ног. Однако данные ограничены небольшим клиническим испытанием. Амантадин также использовался при черепно-мозговых травмах. Первоначальные исследования показали, что он может способствовать функциональному восстановлению. Клиническое исследование, проведенное в 2012 году, показало, что амантадин ускорил темпы функционального восстановления у пациентов с тяжелыми черепно-мозговыми травмами. Однако существенных различий в общем улучшении по сравнению с группой плацебо не было.
Показания, обозначенные FDA
- Болезнь Паркинсона: лекарственно-индуцированные экстрапирамидные реакции;
- Грипп А: профилактика и лечение.
Показания, не одобренные FDA
- Болезнь Хантингтона: хорея;
- Рассеянный склероз: усталость;
- Синдром беспокойных ног;
- Черепно-мозговые травмы.
Механизм действия
Механизм действия амантадина неясен. Противовирусная активность в первую очередь препятствует репликации вируса. Амантадин разрушает трансмембранный домен вирусного белка М2, который предотвращает проникновение инфекционной вирусной нуклеиновой кислоты в клетку-хозяина. Он также может ингибировать сборку изолятов вируса гриппа А каждого из подтипов (H1N1, H2N2 и H3N2) во время репликации. При гриппе B структурно отличается белок М2, что делает амантадин неэффективным.
Исследования показали, что при лечении болезни Паркинсона амантадин воздействует на дофаминовые нейроны. Амантадин является слабым неконкурентным антагонистом NMDA-рецептора, который увеличивает высвобождение дофамина и предотвращает обратный захват дофамина. Хотя амантадин не обладает антихолинергической активностью, клинически могут наблюдаться антихолинергические побочные эффекты, такие как сухость во рту, задержка мочи и запор.
Применение
Состав и дозировки:
- Амантадина гидрохлорид в капсулах и таблетках для приема внутрь: 100 мг;
- Амантадина гидрохлорид в капсулах для приема внутрь в течение 24 часов: 68,5 мг, 137 мг;
- Сироп амантадина гидрохлорида для приема внутрь: 50 мг / 5 мл;
- Пероральная таблетка амантадина гидрохлорида В течение 24 часов: 129 г, 193 мг, 258 г.
Одобрен FDA
- Амантадин обычно вводят перорально один раз в день или разделенными дозами в зависимости от показаний;
- Для лечения гриппа А амантадин по 200 мг в день или по 100 мг два раза в день следует вводить в течение 24-48 часов после появления симптомов и продолжать в течение 24-48 часов после исчезновения симптомов. В целях профилактики пациентам следует продолжать лечение в течение всего сезона гриппа;
- Для лечения болезни Паркинсона амантадин также назначается перорально по 100 мг два раза в день и при необходимости увеличивается до 200 мг два раза в день. Дозирование следует начинать со 100 мг один раз в день для пациентов, принимающих другие препараты от паркинсонизма.
Не одобрен FDA
- Хорея Хантингтона: по 100 мг перорально три-четыре раза в день;
- Усталость, связанная с рассеянным склерозом: 100 мг перорально два раза в день, при необходимости увеличивая дозу до 200 мг два раза в день;
- Синдром беспокойных ног: 100 мг перорально ежедневно, при необходимости увеличивая дозу до 300 мг в день;
- Черепно-мозговая травма: 100 мг перорально два раза в день, при необходимости увеличивая дозу до 200 мг два раза в день.
Прекращение терапии
Важно не прекращать прием амантадина резко, поскольку он может вызвать симптомы, подобные злокачественному нейролептическому синдрому, такие как высокая температура, тахикардия, ригидность мышц и изменение психического статуса. Вместо этого уменьшите дозу вдвое в течение одной недели, прежде чем прекратить прием.
Пациенты с нарушением функции почек
Клиренс амантадина значительно снижается у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек. Поэтому в таких случаях заслуживает рассмотрения модификация дозы. В зависимости от функции почек (клиренс креатинина) рекомендуются следующие корректировки дозы.
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м): доза для капсул амантадина гидрохлорида в капсулах
При концентрации CrCl от 30 до 50 мл / мин: 200 мг в 1-й день, а затем по 100 мг каждый день после этого.
При концентрации CrCl от 15 до 29 мл / мин: 200 мг в 1-й день, затем по 100 мг в последующие дни.
При концентрации CrCl 15 мл / мин или менее: 200 мг каждые семь дней.
Если пациенты находятся на гемодиализе: 200 мг каждые семь дней.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Соблюдайте осторожность при применении амантадина у пациентов с заболеваниями печени. Имеются редкие сообщения об обратимом повышении АСТ, АЛТ и других печеночных ферментов у пациентов, принимающих амантадин. Хотя эта взаимосвязь не установлена, необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с уже существующей печеночной недостаточностью.
Рекомендации для педиатров
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности амантадина у младенцев в возрасте до одного года.
Гериатрические соображения
Амантадин выводится главным образом с мочой; при снижении функции почек он накапливается в плазме и организме. Следовательно, дозу амантадина следует снизить лицам в возрасте 65 лет или пациентам пожилого возраста или пациентам с нарушением функции почек. У пациентов с периферическими отеками, застойной сердечной недостаточностью или ортостатической гипотензией может потребоваться снижение дозы амантадина.
Побочные эффекты
Главное преимущество амантадина заключается в том, что у него низкий профиль побочных эффектов. Первичные побочные эффекты амантадина могут включать ортостатическую гипотензию, обморок, периферические отеки, головокружение, бред, галлюцинации, падения, ксеростомию и запор. Хотя сетчатый ливедоид является менее распространенным побочным эффектом, амантадин является одним из наиболее известных препаратов, вызывающих его. Этот побочный эффект обратим при отмене лекарства. Серьезные побочные эффекты включают злокачественный нейролептический синдром, психоз, суицидальные мысли и депрессию ЦНС. Депрессия центральной нервной системы (ЦНС) требует наблюдения, особенно у пожилых людей. Врачам следует предостеречь пациентов от занятий, требующих физической и умственной активности, таких как вождение автомобиля, и избегать сочетания с другими средствами, угнетающими ЦНС, такими как алкоголь. Людям с заболеваниями сердца, судорожными расстройствами, нарушением функции печени и почек может потребоваться осторожность при применении и коррекция дозы.
Противопоказания
Амантадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лекарственному средству или компонентам препарата. Препарат выводится почками, поэтому лекарственная форма с пролонгированным высвобождением противопоказана пациентам с терминальной стадией заболевания почек. Из-за возможных антихолинергических побочных эффектов пациентам с глаукомой или гипертрофией предстательной железы следует применять с осторожностью.
Амантадин относится к категории C FDA для беременных. Исследователи наблюдали тератогенные эффекты в многочисленных исследованиях репродукции животных. Врачам следует выбрать другое противопаркинсоническое средство для беременных пациенток с болезнью Паркинсона, если только польза не перевешивает риски. Амантадин присутствует в грудном молоке. Он может влиять на выработку и выведение грудного молока. Врачи должны надлежащим образом консультировать и взвешивать риск воздействия на грудного ребенка, преимущества грудного вскармливания и пользу препарата для матери, прежде чем начинать прием препарата.
Мониторинг
При приеме амантадина следует контролировать артериальное давление, функцию почек и психическое состояние, такое как депрессия / суицидальность и психоз. У пациентов с судорожными расстройствами необходимо контролировать активность судорог. Пациенты с сердечной недостаточностью требуют бдительности в отношении повышенной задержки воды и отеков голени. Врачам также необходимо следить за печеночными ферментами у пациентов с заболеваниями печени, поскольку сообщалось о необратимом повышении уровня трансаминаз.
Функция почек: повышение уровня креатинина и BUN, снижение СКФ
Психическое состояние: галлюцинации, бред, депрессия, суицидальность.
Артериальное давление: ортостатическая гипотензия
LFT: повышение уровня АСТ и АЛТ
Существует связь между болезнью Паркинсона и частотой развития меланомы. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением и периодически проходить кожные обследования.
Токсичность
В настоящее время не указана минимальная доза токсичности. Ограничение на увеличение доз свыше 400 мг в день обусловлено воздействием на ЦНС. Важно знать историю психических заболеваний и припадков пациента, прежде чем приступать к терапии. Токсичность может проявляться в виде острого психоза, сердечно-сосудистой токсичности, комы и / или смерти. Хотя противоядия от амантадина не существует, побочные эффекты проходят при прекращении приема. Некоторые препараты препарата могут содержать пропиленгликоль. Большие количества пропиленгликоля потенциально могут быть токсичными и вызывать гиперосмолярность, лактоацидоз, угнетение дыхания и судороги. Кроме того, токсичность амантадина вызывает озабоченность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, поскольку 90% дозы, введенной перорально, выводится с мочой в неизмененном виде.
Беспокоитесь о своем психическом здоровье? Предлагаем пройти диагностику у наших высококвалифицированных психиатров в Москве. Мы работаем строго в соответствии с принципами доказательной медицины, соблюдаем профессиональную этику и поддерживаем высокое качество обслуживания пациентов. При обращении к нам гарантируем полную конфиденциальность без постановки на учет.
Помочь Вам готовы более 40 опытных специалистов центра «Эмпатия». Получить эффективную помощь наших психиатров, психотерапевтов, психологов и эндокринолога можно на очном приёме в Москве и Реутове, а также в формате онлайн-консультации в любой точке мира. Отметим, что выписка рецептов по итогам онлайн-приёма возможна!