Альфатам — лекарственное средство, которое применяют в урологической практике при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденоме простаты), одного из самых распространенных заболеваний у мужчин. Основной причиной возникновения болезни является возрастное нарушение баланса эстрогенов и андрогенов. Такой гормональный сбой приводит к появлению в толще простаты одного (нескольких) узелков, которые по мере увеличения сдавливают мочеиспускательный канал, что и служит причиной обращения к урологу.
Препарат имеет свойства уменьшать симптомы раздражения и обструкции, снижать тонус шейки мочевого пузыря, гладкой мускулатуры предстательной железы и простатической части уретры, также действие данного средства улучшает процесс выделения мочи.
Состав и форма выпуска
Препарат Альфатам производят в виде круглых двояковыпуклых таблеток, желтовато-коричневого цвета, на одной стороне таблетки гравировка «АРО», а с другой стороны «И» над «0.4».
Активным веществом в составе препарата является тамсулозин гидрохлорид 0,4 мг в одной капсуле. Как дополнительные компоненты в составе обозначены: натрия альгинат, гипромеллоза, лимонная кислота, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 8000, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, краситель железа оксид желтый.
В пачке из картона содержится 3 или 6 блистеров в каждом по 10 капсул.
Показания
Препарат Альфатам показан для лечения нарушений функциональной деятельности нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.
Противопоказания
Препарат Альфатам имеет ряд противопоказаний к применению:
-
наличие повышенной чувствительности относительно входящих в состав компонентов;
-
тяжелая печеночная недостаточность;
-
ортостатическая гипотензия в истории болезней;
-
декомпенсированные состояния при патологиях сердечно-сосудистой системы и почек;
-
хирургические вмешательства на предстательной железе в анамнезе;
-
неконтролируемый сахарный диабет;
-
детский возраст.
Также следует воздержаться от употребления алкоголя при приеме препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Альфатам не предназначен для применения женщинам, вообще.
Способ применения и дозы
Применять препарат Альфатам необходимо утром, во время первого приема пищи, таблетку необходимо глотать целиком, не разжевывая, запивая при этом достаточным количеством жидкости.
Рекомендованная доза составляет 1 таблетка 1 раз в течение суток, ежедневно.
Уменьшение симптомов заболевания наступает уже после приема первых доз, положительный эффект, как правило, наблюдается после 2х недель лечения.
Передозировка
При передозировке препаратом Альфатам могут возникнуть: тяжелая и острая гипотензия, диарея и рвота. В случае отравления препаратом следует сделать промывание желудка или вызвать рвоту, после чего необходимо принять низкоосмотические слабительные (например, сульфат натрия) и активированный уголь, отменить прием препарата и применить симптоматическое поддерживающее лечение.
Побочные эффекты
Применение препарата Альфатам может привести к проявлению таких побочных эффектов: головокружение, расстройство эякуляции (в том числе недостаточность эякуляции и ретроградная эякуляция), запор, тошнота, диарея, сухость во рту, рвота, зуд, крапивница высыпания, сонливость и отеки.
Иногда прием препарата может вызвать: затуманивание и нарушение зрения, синкопе (обморок), ортостатическую гипотензию, ринит, ощущение сердцебиения, приапизм, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, астению, аритмию и тахикардию, а также диспноэ.
Условия и сроки хранения
Хранить препарат Альфатам следует при температуре до + 25°С и подальше от детей.
Срок годности — 24 месяца.
Отпуск из аптек по рецепту врача.
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.
Инструкция по применению
для медицинского применения лекарственного средства
Альфатам
(AlPHatam)
Состав
действующее вещество: тамсулозин;
1 таблетка содержит тамсулозину гидрохлориду 0,4 мг;
вспомогательные вещества: натрию альгинат, кислота лимонная безводная, гипромелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, полиетиленгликоль 8000, краситель железа оксид желт(Е 172).
Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.
Основные физико-химические свойства: желтовато-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравированием «И» над «0.4» с одной стороны и гравированием «АРО» с другой стороны.
Фармакотерапевтична группа.
Средства, которые применяются при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа1-адренорецепторів. Код АТХ G04C A02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецептори, в частности α1A и α1D, что находятся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры и улучшения выделения моче.
Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы(затруднение начала мочеиспускания, послабления струи мочи, капания после окончания мочеиспускания, ощущения неполного освобождения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания).
Способность α1A-адреноблокаторив уменьшать артериальное давление связана с уменьшением периферического сопротивления. Тамсулозин в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления(АО) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным начальным АО.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Альфатам являет собой таблетку пролонгированного действия по контролируемому высвобождению на основе матрикса с использованием геля. Форма препарата обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозину, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После перорального приема 57 % тамсулозину абсорбируется в кишечнике. Скорость и размер абсорбции не зависят от приема еды.
Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику. После одноразового приема препарата натощак максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается через 6 часы. В равновесном состоянии, которое достигается на четвертый день приема препарата, пек концентрации наблюдается через 4-6 часы независимо от приема еды. Пек концентрации в плазме крови повышается с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии.
Как результат длительного высвобождения, самый низкий уровень концентрации тамсулозину в плазме представляет 40% максимальной концентрации независимо от приема еды.
Распределение. Связывание с белками плазмы — 99%. Объем распределения незначителен — до 0,2 л/кг.
Метаболизм. Тамсулозину гидрохлорид не поддается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизуеться в печенке с образованием фармакологически активных метаболитив, что хранят высокую селективность к α1A-адренорецепторів. Большая часть активного вещества присутствующая в крови в неизмененном виде.
Выведение. Тамсулозину гидрохлорид выводится почками, 4-6% дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозину при одноразовом приеме и в равновесном состоянии — 19 и 15 часы соответственно.
Клинические характеристики
Показание
Лечение симптомов нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.
Противопоказание
Реакции гиперчувствительности, к тамсулозину гидрохлориду или к любой из вспомогательных веществу, включая лекарственно-индуктируемый ангионевротический отек; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследования взаимодействия выполнялись лишь у взрослых.
При одновременном применении тамсулозину гидрохлорида из атенололом, еналаприлом или теофиллином врачебного взаимодействия не отмечалось. Одновременное приложение из циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозину в плазме крови, но, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, корегувати дозу тамсулозину нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозину в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепаму, пропанололу, трихлорметиазиду и хлормадинону в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозину.
Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозину гидрохлорида. Применение в сочетании с кетоконазолом(известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению Сmax и AUC до 2,2 и 2,8 разы соответственно.
Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида и пароксетину(сильный ингибитор CYP2D6) приводило к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 разы соответственно, но это не является клинически значимым.
Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное приложение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.
Особенности применения
Как и во время применения других α1-адреноблокаторив, в отдельных случаях при применении препарата Альфатам возможное снижение артериального давления, которое может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии(головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.
Перед тем как начать лечение препаратом, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут повлечь такие же симптомы, которые доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, если необходимо, тест на определение уровня специфического антигену предстательной железы(PSA) к началу и через одинаковые промежутки времени во время лечения.
Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности(клиренс креатинина <10 мл/хв) необходимо с особенной осторожностью, поскольку отсутствующие даны о применении препарата в такой группе пациентов.
У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты или глаукомы отмечался синдром атонического зрачка(IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), который может стать причиной увеличения количества осложнений под время или после проведения такой операции.
Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на данное время точно не установлены. Сообщалось, что синдром атонического зрачка наблюдался также у пациентов, которые прекратили применение тамсулозину в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.
У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начало приема тамсулозину гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, или принимал(или принимает) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможным осложнением, связанным из IFIS.
Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4(например, кетоконазол) пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными(например, кетоконазол) и умеренными ингибиторами CYP3A4(например, эритромицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Сообщали о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Иногда возможно найти остатки таблетки в фекалиях. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозину гидрохлорида у пациентов, в которых раньше отмечалась аллергия на сульфаниламиды.
Применение в период беременности или кормления груддю.
Альфатам не показан для применения женщинам.
Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозину в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. В писляреестрацийному периоде отмечались случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Исследований влияния препарата на способность руководить автотранспортом или работать с механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.
Способ применения и дозы
Рекомендованная доза для взрослых — 1 таблетка ежедневно, после завтрака или после первого приема еды. Таблетку следует глотать целой, запивая молоком или водой; ее нельзя раскусывать или разжевывать, поскольку это будет препятствовать долговременному и контролируемому высвобождению активного ингредиента. Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Нарушение функции почек не требует снижения дозирования.
Пациенты с нарушением функции печенки легкой и средней степени тяжести также не нуждаются снижения дозирования(также см. «Противопоказание»).
Деть.
Препарат не применять детям.
Безопасность и эффективность тамсулозину у детей в возрасте до 18 лет не оценивалась.
Передозировка
Симптомы.
Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально повлечь тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.
Лечение.
В случае резкого снижения давления в результате передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на возобновление нормальной функции сердечно-сосудистой системы(например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если это мероприятие не действует, следует проводить инфузионную терапию и назначать вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Через высокую степень связывания тамсулозину с белками плазмы проведения гемодиализа вряд ли является целесообразным.
С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать блюет. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных лекарственных средств, таких как сульфат натрия.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.
Со стороны органов зрения : затуманивание зрения*, нарушения зору*.
Со стороны сердца: ощущение сердцебиения.
Со стороны сосудов: постуральная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : ринит, носовая кровотеча*.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, блюет, сухость в роті*.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, крапивница, зуд, ангионевротический отек, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна эритема*, ексфолиативний дерматит*.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, приапизм.
Общие расстройства: астения.
*- отмечались в писляреестрацийному периоде.
Кроме вышеуказанных побочных реакций были спонтанные сообщения о случаях атриальной фибрилляции, аритмии, тахикардии и диспноэ в писляреестрацийному периоде, однако частота сообщений и роль тамсулозину в этих случаях не может быть достоверно установлена.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза(синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукома у пациентов, которая длительное время принимала тамсулозин(см. раздел «Особенности применения»).
Срок пригодности. 2 годы.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 3 или 6 блистеры в картонной коробке.
Категория отпуска. За рецептом.
Производитель.
Апотекс Інк. /
Apotex Inc.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
150 Сігнет Драйв, Торонто, Онтарио, Канада, M9L 1T9 /
150 Signet Drive, Toronto, Ontario, Canada, M9L 1T9.
О препарате
Альфатам — средство, применяемое при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Показания и дозировка
Показания препарата Альфатам:
Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии простаты.
Рекомендуемая доза — 1 таблетка ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая молоком или водой; ее нельзя раскусывать или разжевывать, поскольку это будет препятствовать длительном контролируемое высвобождение активного ингредиента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Нарушение функции почек не требует снижения дозы.
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести также не требуют снижения дозировки (также см. «Противопоказания»).
Передозировка
Передозировка препарата Альфатам:
Симптомы.
Передозировка тамсулозином гидрохлорид может потенциально вызвать тяжелую гипотензивное действие. Тяжелая гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.
Лечение.
В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. За высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведения гемодиализа вряд ли целесообразно.
С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных лекарственных средств, таких как сульфат натрия.
Побочные эффекты
Побочніе реакции препарата Альфатам:
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения * , нарушения зрения * .
Со стороны сердца: сердцебиение.
Со стороны сосудов: постуральная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, носовое кровотечение* .
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема * , эксфолиативный дерматит * .
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, приапизм.
Общие нарушения: астения.
* — Отмечались в пострегистрационный период.
Кроме вышеуказанных побочных реакций были спонтанные сообщения о случаях атриального фибрилляции, аритмии, тахикардии и одышка в пострегистрационный период, однако частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не может быть достоверно установлена.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно принимали тамсулозин (см. Раздел «Особенности применения»).
Противопоказания
Противопоказания препарата Альфатам:
Реакции гиперчувствительности, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, в тамсулозина гидрохлорида или к любой из вспомогательных веществ; ортостатическая гипотензиявыраженная печеночная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, корректировать дозу тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению максимальной концентрации и AUC в 2,2 и 2,8 раза соответственно.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводило к увеличению максимальной концентрации и AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это не является клинически значимым.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное применение с другими α 1 адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.
Состав и свойства
действующее вещество: 1 таблетка содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг
вспомогательные вещества : натрия альгинат, лимонная кислота, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 8000, краситель железа оксид желтый (Е 172).
Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α 1 -адренорецепторы, в частности α 1A и α 1D , находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи.
Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточной мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, мочеиспускание) .
Способность α 1A -адреноблокаторов уменьшать артериальное давление связано с уменьшением периферического сопротивления. Тамсулозин в дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Альфатам представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля. Форма препарата обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После приема 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и абсорбции не зависят от приема пищи.
Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику. После однократного приема препарата натощак максимальная концентрация в плазме крови через 6:00. В равновесном состоянии, достигается на четвертый день приема препарата, пик концентрации наблюдается через 4-6 ч независимо от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается с 6 нг / мл после первого приема до 11 нг / мл в равновесном состоянии.
В результате длительного высвобождения минимальная концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% максимальной концентрации независимо от приема пищи.
Распределение. Связывание с белками плазмы — 99%. Объем распределения незначительный — до 0,2 л / кг.
Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекта «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1A -адренорецепторов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Вывод. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 4-6% дозы выделяется в неизмененном виде.Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии — 19 и 15 часов соответственно.
Условия хранения: Хранить Альфатам следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.
Общая информация
-
Форма продажи:
безрецептурный
-
Действующее в-о:
Тамсулозин
Альфа Нормикс® (Alfa Normix®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Альфа Нормикс®
💊 Состав препарата Альфа Нормикс®
✅ Применение препарата Альфа Нормикс®
📅 Условия хранения Альфа Нормикс®
⏳ Срок годности Альфа Нормикс®
Описание лекарственного препарата
Альфа Нормикс®
(Alfa Normix®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2023.10.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АЛЬФАСИГМА РУС ООО
(Россия)
Код ATX:
A07AA11
(Рифаксимин)
Лекарственные формы
| Альфа Нормикс® |
Гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг/5 мл: фл. 24.378 г в компл. с мерн. чашечкой рег. №: ЛС-001994 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 12, 14, 24, 28, 36, 42, 60 или 70 шт. рег. №: ЛС-001993 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Альфа Нормикс®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, глицерил пальмитостеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, тип 102.
Состав пленочной оболочки: Опадрай OY-S-34907 розовый [гипромеллоза, титана диоксид (Е171), динатрия эдетат, пропиленгликоль, краситель железа оксид красный (Е172)].
12 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь оранжевого цвета, с запахом вишни (дикой черешни); приготовленная суспензия однородная, желто-оранжевого цвета, с запахом вишни (дикой черешни).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 102, кармеллоза натрия, пектин, каолин, натрия сахаринат, натрия бензоат (E211), сахароза, ароматизатор вишневый (дикой черешни).
24.378 г — флаконы темного стекла с градуированным 60 мл уровнем (1) в комплекте с мерной чашечкой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Рифаксимин — антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицина. Как и другие представители этой группы, необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий.
В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий. Препарат обладает широким спектром противомикробной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий.
Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обусловливает некоторые патологические состояния.
Препарат уменьшает:
- образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, играют роль в патогенезе и клинических проявлениях печеночной энцефалопатии;
- повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
- присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут участвовать в воспалении внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни;
- интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции, может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника;
- риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Механизм резистентности
Развитие резистентности к рифаксимину обусловлено обратимым повреждением гена rpoB, который кодирует бактериальную РНК-полимеразу. Встречаемость резистентных субпопуляций среди бактерий, выделенных у пациентов с диареей путешественника, была низкой.
По данным клинических исследований, трехдневный курс терапии рифаксимином у пациентов с диареей путешественника не сопровождался появлением резистентных грамположительных (энтерококков) и грамотрицательных (кишечная палочка) бактерий. При повторном применении рифаксимина в высоких дозах у здоровых добровольцев и у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника резистентные к рифаксимину штаммы появлялись, однако, они не колонизировали ЖКТ и не вытесняли рифаксимин-чувствительные штаммы.
При прекращении терапии резистентные штаммы быстро исчезали. Экспериментальные и клинические данные позволяют предполагать, что применение рифаксимина у пациентов с диареей путешественника и скрытой инфекцией Mycobacterium tuberculosis и Neisseria meningitidis не будет сопровождаться отбором рифампицин-резистентных штаммов.
Чувствительность
Тестирование чувствительности in vitro не может использоваться для определения чувствительности или резистентности бактерий к рифаксимину. В настоящее время клинических данных недостаточно, чтобы установить предельные значения для оценки тестов на чувствительность. Рифаксимин оценивали in vitro в отношении возбудителей диареи путешественника из четырех регионов мира: энтеротоксигенных и энтероагрегативных штаммов Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp.,
нехолерных вибрионов, Plesiomonas spp., Aeromonas spp., и Campylobacter spp. МПК90 для выделенных штаммов составила 32 мкг/мл, и этот уровень легко достижим в просвете кишечника в результате высокой концентрации рифаксимина в фекалиях. Поскольку рифаксимин в полиморфной форме альфа обладает низкой всасываемостью из ЖКТ и действует местно в просвете кишечника, то он может быть клинически неэффективен в отношении инвазивных бактерий, даже если эти бактерии чувствительны к нему in vitro.
Фармакокинетика
Всасывание
Рифаксимин в полиморфной форме альфа практически не всасывается при приеме внутрь (менее 1%). При повторном применении у здоровых добровольцев и у пациентов с поврежденной слизистой оболочкой кишечника, при воспалительных заболеваниях кишечника концентрация в плазме очень низкая (менее 10 нг/мл). При применении препарата через 30 мин после приема жирной пищи отмечали не имеющее клинической значимости повышение системного всасывания рифаксимина.
Распределение
Рифаксимин умеренно связывается с белками плазмы. Связывание с белками у здоровых добровольцев составляет 67.5%, а у пациентов с печеночной недостаточностью 62%.
Выведение
Выводится из организма в неизмененном виде кишечником (96.9% от принятой дозы), т.к. не подвергается деградации и метаболизму при прохождении через ЖКТ. Обнаруживаемый с помощью меченых изотопов в моче рифаксимин составляет не более 0.025% от принятой внутрь дозы. Менее 0.01% от дозы выводится почками в виде 25-дезацетилрифаксимина, единственного метаболита рифаксимина, идентифицированного у человека. Выведение почками 14С рифаксимина не превышает 0.4%.
Системная экспозиция нелинейная, дозозависимая, что сопоставимо с всасыванием рифаксимина, возможно, ограниченным скоростью растворения.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нет клинических данных о применении рифаксимина при почечной недостаточности.
Системная экспозиция у пациентов с печеночной недостаточностью превышает таковую у здоровых добровольцев. Повышение системной экспозиции у этих пациентов следует рассматривать в свете локального действия рифаксимина в кишечнике и его низкой системной биодоступности, а также имеющихся данных по безопасности рифаксимина у пациентов с циррозом печени.
Фармакокинетика рифаксимина у детей не изучалась.
Показания препарата
Альфа Нормикс®
Лечение инфекций ЖКТ, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, в т.ч.:
- острых желудочно-кишечных инфекций;
- диареи путешественников;
- синдрома избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
- при печеночной энцефалопатии;
- при симптоматическом неосложненном дивертикулезном заболевании ободочной кишки;
- при хроническом воспалении кишечника.
Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.
При лечении диареи взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг (1 таб. или 10 мл суспензии) каждые 6 ч. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.
При печеночной энцефалопатии взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб. или 20 мл суспензии) каждые 8 ч.
Для профилактики послеоперационных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб. или 20 мл суспензии) каждые 12 ч. Профилактику проводят за 3 дня до операции.
При синдроме избыточного бактериального роста взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб.) каждые 8-12 ч.
При симптоматическом неосложненном дивертикулезе взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг (1-2 таб. или от 10 до 20 мл суспензии) каждые 8-12 ч.
При хронических воспалительных заболеваниях кишечника взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг (1-2 таб. или от 10 до 20 мл суспензии) каждые 8-12 ч.
Продолжительность лечения препаратом Альфа Нормикс® не должна превышать 7 дней. Повторный курс лечения следует проводить не ранее чем через 20-40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов. По рекомендации врача могут быть изменены дозы и частота приема.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не требуется.
Правила приготовления суспензии
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь находятся в герметически закрытом флаконе. Для приготовления суспензии необходимо открыть флакон, добавить воду до метки и хорошо встряхнуть флакон. Добавить воду повторно до тех пор, пока уровень суспензии не достигнет указанной отметки 60 мл.
Концентрация рифаксимина в приготовленной суспензии составляет 100 мг в 5 мл. Перед употреблением суспензию хорошо взболтать. Отмеривать готовую суспензию следует мерной чашечкой, имеющейся в упаковке.
Побочное действие
Побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10 000-<1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, повышение АД.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения; неизвестно — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — анафилактические реакции, гиперчувствительность, анафилактический шок, отек гортани.
Метаболические нарушения: нечасто — снижение аппетита, дегидратация.
Со стороны психики: нечасто — патологические сновидения, депрессивное настроение, бессонница, нервозность.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — гипестезия, мигрень, парестезия, сонливость, боль в области пазух носа; неизвестно — предобморочное состояние, возбуждение.
Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия.
Со стороны внутреннего уха: нечасто — боль в ухе, системное головокружение.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ротоглотке, кашель, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: часто — вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию; нечасто — боль в верхней половине живота, асцит, диспепсия, нарушение моторики ЖКТ, выделение слизи и крови со стулом, сухость губ, «твердый» стул, повышение активности АСТ, агевзия; неизвестно — изменение печеночных функциональных тестов, изжога.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия, протеинурия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — сыпь, солнечный ожог; неизвестно — ангионевротический отек, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, эритема, зуд, пурпура, крапивница, эритематозная сыпь, эритема ладоней, зуд половых органов.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в спине, спазм мышц, мышечная слабость, миалгия, боль в шее.
Инфекции: нечасто — кандидоз, простой герпес, назофарингит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей; неизвестно — клостридиальная инфекция.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — полименорея.
Прочие: часто — лихорадка; нечасто — астения, боль и неприятные ощущения неопределенной локализации, озноб, холодный пот, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, гипергидроз, отек лица, усталость.
Со стороны лабораторных показателей: изменение МНО.
Противопоказания к применению
- диарея, сопровождающаяся лихорадкой и жидким стулом с кровью;
- кишечная непроходимость (в т.ч. частичная);
- тяжелое язвенное поражение кишечника;
- детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы (для лекарственной формы гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);
- повышенная чувствительность к рифаксимину или другим рифамицинам или к любому из компонентов, входящих в состав препарата.
С осторожностью: почечная недостаточность, одновременное применение с пероральными контрацептивами, одновременное применение с ингибитором Р-гликопротеина, таким как циклоспорин.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Альфа Нормикс® при беременности весьма ограничены. Исследования на животных показали преходящее влияние рифаксимина на оссификацию и строение скелета у плода. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Применение препарата Альфа Нормикс® при беременности не рекомендуется.
Неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко. Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Для решения вопроса о продолжении приема рифаксимина в период грудного вскармливания необходимо оценить соотношение риска для ребенка и пользы для матери.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Особые указания
Клинические данные свидетельствуют, что препарат Альфа Нормикс® неэффективен при лечении кишечных инфекций, вызванных Campylobacter jejuni, Salmonella spp., Shigella spp., которые вызывают частую диарею, лихорадку, выделение крови со стулом.
Препарат Альфа Нормикс® не рекомендуется применять, если у пациентов наблюдаются лихорадка и жидкий стул с кровью. Препарат Альфа Нормикс® следует отменить, если симптомы диареи усиливаются или сохраняются более 48 ч. Следует назначить другую антибактериальную терапию. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.
Известно, что Clostridium difficile-ассоциированная диарея, может развиться при применении почти всех антибактериальных средств, включая препарат Альфа Нормикс®. Потенциальную взаимосвязь препарата Альфа Нормикс® с развитием Clostridium difficile-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита нельзя исключить. Опыт применения рифаксимина совместно с другими рифамицинами отсутствует.
Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме рифаксимина и ингибитора Р-гликопротеина, такого как циклоспорин.
Пациентов необходимо предупредить, что, несмотря на незначительное всасывание рифаксимина (менее 1%), препарат может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет. Это обусловлено активным веществом рифаксимином, который, как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины), имеет красновато-оранжевую окраску.
При развитии суперинфекции микроорганизмами, нечувствительными к рифаксимину, прием препарата Альфа Нормикс® следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
Вследствие влияния препарата Альфа Нормикс® на кишечную флору эффективность пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены, может снизиться после его приема. Рекомендуется применять дополнительные меры контрацепции при приеме препарата Альфа Нормикс®, особенно, если содержание эстрогенов в пероральных контрацептивах менее 50 мкг.
Прием препарата Альфа Нормикс® возможен не ранее чем через 2 ч после приема активированного угля.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь содержат сахарозу, поэтому препарат Альфа Нормикс® в данной лекарственной форме нельзя применять при наследственной непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы-изомальтазы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Хотя головокружение и сонливость наблюдаются при применении препарата Альфа Нормикс®, он не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае появления головокружения и сонливости при применении препарата, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Передозировка
По данным клинических исследований у пациентов с диареей путешественника дозы рифаксимина до 1800 мг/сут хорошо переносились. Даже у пациентов с нормальной бактериальной флорой кишечника рифаксимин в дозе до 2400 мг/сут в течение 7 дней не вызывал неблагоприятных симптомов.
При случайной передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Исследования in vitro показывают, что рифаксимин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и не индуцирует CYP1A2 и CYP2B6, но является слабым индуктором CYP3A4. Клинические исследования лекарственного взаимодействия свидетельствуют, что у здоровых добровольцев рифаксимин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизирующихся с участием CYP3A4. У пациентов с нарушением функции печени нельзя исключить, что рифаксимин может снизить экспозицию лекарственных средств субстратов CYP3A4 (например, варфарин, противоаритмические, противосудорожные средства) при одновременном применении с ними, т.к. при печеночной недостаточности имеет более высокую системную экспозицию по сравнению со здоровыми добровольцами.
У пациентов, продолжающих прием варфарина и рифаксимина, регистрировали снижение и повышение МНО (в некоторых случаях с эпизодами кровотечений). Если совместный прием препаратов необходим, следует проводить тщательный мониторинг МНО в начале и по окончании лечения. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может понадобиться подбор дозы пероральных антикоагулянтов.
Исследования in vitro позволяют предполагать, что рифаксимин является умеренным субстратом Р-гликопротеина и метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4.
Неизвестно, повышают ли системную экспозицию рифаксимина лекарственные средства, которые ингибируют CYP3A4 при одновременном применении с ним.
У здоровых добровольцев совместный прием разовой дозы циклоспорина (600 мг), мощного ингибитора P-гликопротеина, и разовой дозы рифаксимина (550 мг) приводил к 83-кратному и 124-кратному увеличению средних значений Cmax и AUC∞ рифаксимина. Клиническая значимость такого повышения для системного воздействия не известна.
Потенциальное взаимодействие рифаксимина с другими лекарственными средствами, которые выводятся из клетки с помощью Р-гликопротеина или других транспортных белков (MRP2, MRP4, BCRP, BSEP), маловероятны.
Условия хранения препарата Альфа Нормикс®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Альфа Нормикс®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Срок годности готовой к применению суспензии — 7 дней при комнатной температуре не выше 30°C.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
АЛЬФАСИГМА РУС ООО
(Россия)
|
|
125009 Москва, ул. Тверская, д. 22/2, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
діюча речовина: тамсулозин;
1 таблетка містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;
допоміжні речовини: натрію альгінат, кислота лимонна безводна, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь 8000, барвник заліза оксид жовтий (Е 172).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з модифікованим вивільненням.
Основні фізико-хімічні властивості: жовтувато-коричневі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «ТА» над «0.4» з одного боку та гравіруванням «АРО» з іншого боку.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи альфа1-адренорецепторів. Код АТХ G04C A02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема α1A та α1D, що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі.
Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).
Здатність α1A-адреноблокаторів зменшувати артеріальний тиск пов’язана зі зменшенням периферичного опору. Тамсулозин у добовій дозі 0,4 мг не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Альфатам являє собою таблетку пролонгованої дії з контрольованим вивільненням на основі матриксу з використанням гелю. Форма препарату забезпечує тривале та повільне вивільнення тамсулозину, що дає експозицію зі слабкими коливаннями протягом 24 годин. Після перорального прийому 57 % тамсулозину абсорбується у кишечнику. Швидкість і розмір абсорбції не залежать від прийому їжі.
Тамсулозин демонструє лінійну фармакокінетику. Після одноразового прийому препарату натще максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові спостерігається через 6 годин. У рівноважному стані, який досягається на четвертий день прийому препарату, пік концентрації спостерігається через 4-6 годин незалежно від прийому їжі. Пік концентрації у плазмі крові підвищується з 6 нг/мл після першого прийому до 11 нг/мл у рівноважному стані.
Як результат тривалого вивільнення, найнижчий рівень концентрації тамсулозину у плазмі становить 40% максимальної концентрації незалежно від прийому їжі.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми – 99%. Об’єм розподілення незначний – до 0,2 л/кг.
Метаболізм. Тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту «першого проходження» і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1A-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.
Виведення. Тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 4-6% дози виділяється у незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому прийомі та у рівноважному стані – 19 і 15 годин відповідно.
Показания
Лікування симптомів нижніх відділів сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.
Противопоказания
Реакції гіперчутливості, до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якої з допоміжних речовині, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Дослідження взаємодії виконувалися лише у дорослих.
При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але, оскільки ці рівні залишаються у межах норми, корегувати дозу тамсулозину немає необхідності.
У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини. Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Застосування у поєднанні з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення Сmax і AUC до 2,2 і 2,8 разів відповідно.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор CYP2D6) призводило до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 разів відповідно, але це не є клінічно значущим.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4.
Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.
Особливості застосування
Як і під час застосування інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні препарату Альфатам можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.
Перед тим як розпочати лікування препаратом, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі ж самі симптоми, які доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та, якщо необхідно, тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.
Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки відсутні дані про застосування препарату у такій групі пацієнтів.
У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти чи глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень під час чи після проведення такої операції.
Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь від припинення лікування тамсулозином на даний час точно не встановлені. Повідомлялося, що синдром атонічної зіниці спостерігався також у пацієнтів, які припинили застосування тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.
У пацієнтів перед плановою операцією катаракти чи глаукоми не рекомендується початок прийому тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, щоб запобігти можливим ускладненням, пов’язаним із IFIS.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазол) пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними (наприклад, кетоконазол) і помірними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, еритроміцин) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Повідомляли про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Іноді можливо знайти залишки таблетки у фекаліях. Слід дотримуватись обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду у пацієнтів, у яких раніше відзначалась алергія на сульфаніламіди.
Способ применения и дозы
Рекомендована доза для дорослих – 1 таблетка щоденно, після сніданку або після першого прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи молоком або водою; її не можна розкушувати або розжовувати, оскільки це буде перешкоджати довготривалому та контрольованому вивільненню активного інгредієнта. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.
Порушення функції нирок не вимагає зниження дозування.
Пацієнти з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості також не потребують зниження дозування (також див. «Протипоказання»).
Діти.
Препарат не застосовувати дітям.
Безпека та ефективність тамсулозину у дітей віком до 18 років не оцінювалась.
Побочные реакции
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність.
З боку органів зору: затуманення зору*, порушення зору*.
З боку серця: відчуття серцебиття.
З боку судин: постуральна гіпотензія.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: риніт, носова кровотеча*.
З боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювання, сухість у роті*.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема*, ексфоліативний дерматит*.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції, пріапізм.
Загальні розлади: астенія.
*- відзначалися у післяреєстраційному періоді.
Крім вищевказаних побічних реакцій були спонтанні повідомлення про випадки атріальної фібриляції, аритмії, тахікардії та диспное у післяреєстраційному періоді, однак частота повідомлень та роль тамсулозину у цих випадках не може бути достовірно встановлена.
Описано випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).
Передозировка
Симптоми.
Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалась при різних ступенях передозування.
Лікування.
У разі різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримувальну терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, слід проводити інфузійну терапію та призначати вазопресорні засоби. Необхідно стежити за функцією нирок та проводити загальну підтримувальну терапію. Через високий ступінь зв’язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу навряд чи є доцільним.
З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значною кількістю препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних проносних лікарських засобів, таких як сульфат натрію.
Применение в период беременности или кормления грудью
Альфатам не показаний для застосування жінкам.
Фертильність. Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. У післяреєстраційному періоді відзначалися випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Досліджень впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами не проводили. Однак пацієнти мають бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.
Условия хранения
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері, по 3 або 6 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Регистрационные данные
Альфатам инструкция и описание
- Описание
- Цены в аптеках
АЛЬФАТАМ
(ALPHACAM)
состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг
Вспомогательные вещества: натрия альгинат, лимонная кислота, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 8000, краситель железа оксид желтый (Е 172).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа1-адренорецепторов. Код АТС G04C A02.
Клинические характеристики.
Показания.
Симптомы со стороны нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии простаты.
Противопоказания.
Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек Квинке, в тамсулозина гидрохлорида или к любой из вспомогательных веществ; ортостатическая гипотензия выраженная печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы.
Рекомендуемая доза — 1 таблетка ежедневно, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая молоком или водой; ее нельзя раскусывать или разжевывать, поскольку это будет препятствовать длительном контролируемое высвобождение активного ингредиента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Нарушение функции почек не требует снижения дозы.
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести также не требуют снижения дозы.
Побочные реакции.
Частые побочные эффекты (> 1/100, <1/10)
Со стороны ЦНС: головокружение.
Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция.
Редкие (> 1/1000, <1/100):
Со стороны ЦНС: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, ортостатическая гипотензия.
Респираторно-медиастинальные расстройства: ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, крапивница, зуд.
Расстройства общего характера: астения.
Жидкие (> 1/10000, <1/1000):
Со стороны ЦНС: обмороки.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: ангионевротический отек Квинке.
Очень редко (<1/10000):
Со стороны половой системы: приапизм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: cиндром Стивенса-Джонсона.
Есть спонтанные сообщения о случаях атриального фибрилляции, аритмии, тахикардии и одышка в пострегистрационных периоде, однако частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не может быть достоверно установлена.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, длительно принимали тамсулозин (см. Раздел «Особенности применения»).
Передозировки.
В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. За высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведения гемодиализа вряд ли целесообразно.
С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных лекарственных средств, таких как сульфат натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат применяют только для лечения мужчин.
Дети.
Препарат не применяют детям.
Особенности применения.
Нестабильность радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка), связанная с блокировкой α1-рецепторов во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы, отмечалась у некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.
Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены.
При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможные осложнения, связанным с нестабильностью радужной оболочки глаза.
Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях возможно снижение артериального давления, может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.
Перед тем как начать лечение препаратом, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, если необходимо, тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) в начале и через одинаковые промежутки времени во время лечения.
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не нуждаются уменьшение дозировки.
Назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку отсутствуют данные о применении препарата в такой группе пациентов.
Иногда остатки таблетки можно найти в фекалиях.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, корректировать дозу тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению максимальной концентрации и AUC в 2,2 и 2,8 раза соответственно.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводило к увеличению максимальной концентрации и AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это не является клинически значимым.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное применение с другими α1-адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи.
Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточной мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, мочеиспускание) .
Способность α1A-адреноблокаторов уменьшать артериальное давление связано с уменьшением периферического сопротивления. Тамсулозин в дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Альфатам представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля. Форма препарата обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После приема 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и абсорбции не зависят от приема пищи.
Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику. После однократного приема препарата натощак максимальная концентрация в плазме крови через 6:00. В равновесном состоянии, достигается на четвертый день приема препарата, пик концентрации наблюдается через 4-6 ч независимо от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается с 6 нг / мл после первого приема до 11 нг / мл в равновесном состоянии.
В результате длительного высвобождения минимальная концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% максимальной концентрации независимо от приема пищи.
Распределение. Связывание с белками плазмы — 99%. Объем распределения незначительный — до 0,2 л / кг.
Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекта «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Вывод. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 4-6% дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии — 19 и 15 часов соответственно.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: желтовато-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «И» над «0.4» с одной стороны и гравировкой «АРО» с другой стороны.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Новости медицины: