Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M05BA04
(Алендроновая кислота)
Лекарственные формы
| Алендронат Канон |
Таб. 10 мг: 10 шт. рег. №: ЛСР-009874/09 |
|
|
Таб. 70 мг: 4, 6, 8, 10 или 30 шт. рег. №: ЛСР-009874/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Алендронат Канон
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается незначительная мраморность.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 40 мг, лактозы моногидрат — 37.95 мг, магния стеарат — 1.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 108 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; допускается незначительная мраморность.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 50 мг, лактозы моногидрат — 45.44 мг, магния стеарат — 1.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 171.4 мг.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции. Аминобисфосфонат, является аналогом пирофосфата. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика
Прием алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60%.
После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл).
Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Не метаболизируется. Выводится главным образом почками. T1/2 в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.
Показания активных веществ препарата
Алендронат Канон
Лечение и профилактика остеопороза у женщин в период постменопаузы. Лечение остеопороза у мужчин с целью повышения костной массы. Лечение остеопороза, вызванного применением ГКС у мужчин и женщин. Болезнь Педжета (поражение костей) у мужчин и женщин.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области; редко — запор, диарея, метеоризм, дисфагия.
Со стороны обмена веществ: асимптоматическая гипокальциемия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, эритема.
Прочие: головная боль, миалгия.
Противопоказания к применению
Стриктура пищевода, ахалазия, неспособность больного стоять или сидеть прямо по крайней мере 30 мин после приема препарата, гипокальциемия, повышенная чувствительность к алендроновой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения алендроновой кислоты при беременности и в период лактации не проведено. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на крысах показано, что алендроновая кислота в дозах 2 мг/кг/сут и выше вызывает дискоординацию родовой деятельности, обусловленную гипокальциемией; при дозах более 5 мг/кг/сут отмечено уменьшение веса плода.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей.
Особые указания
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек, а также у детей.
С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения.
Перед началом лечения пациентам с нарушениями минерального обмена следует провести их полную коррекцию.
Между приемом алендроновой кислоты и других препаратов интервал должен составлять не менее 1 ч.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме внутрь с другими лекарственными препаратами и средствами, содержащими кальций, нарушается абсорбция алендроновой кислоты.
У женщин в период постменопаузы, получавших эстрогены, не было отмечено побочных эффектов, связанных с применением алендроновой кислоты.
В клинических исследованиях наблюдалось повышение частоты побочных реакций со стороны пищеварительной системы при применении алендроновой кислоты в дозе более 10 мг/сут на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой.
Способ применения и дозировка
Внутрь, за 2 часа (но не менее чем за 30 минут) до первого приема пищи, воды или других лекарственных средств. Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин в постменопаузе и остеопорозе у мужчин — 70 мг один раз в неделю или 10 мг один раз в день. Оптимальная длительность терапии остеопороза бисфосфонатами не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться лечащим врачом на регулярной основе на основании пользы/риска применения препарата Алендронат Канон для каждого пациента, особенно после 5 и более лет применения. Для обеспечения достаточного всасывания препарата: Препарат Алендронат Канон необходимо принимать не менее чем за 30 минут до первого приема пиши, напитков или лекарственных средств ежедневного приема, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, соки), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание препарата Алендронат Канон. Для облегчения поступления таблетки в желудок и уменьшения вероятности местного раздражения и раздражения пищевода/нежелательных явлений: · Препарат Алендронат Канон следует принимать сразу после утреннего подъема с постели, запивая полным стаканом простой воды (не менее 200 мл). · Пациенты должны проглатывать таблетку препарата Алендронат Канон целиком. Таблетку нельзя крошить, жевать или рассасывать во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке. · Пациенты не должны ложиться до первого приема пищи, который должен быть не менее чем через 30 минут после приема таблетки. · Препарат Алендронат Канон не следует принимать перед сном или до подъема с постели. · Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если их поступление в организм с пищей является недостаточным. При случайном пропуске приема препарата в дозировке 70 мг один раз в неделю необходимо принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две таблетки в один день, но в последующем надо продолжать принимать по одной таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения. Дети Препарат Алендронат Канон не следует применять у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности при заболеваниях, связанных с детским остеопорозом. Применение у пожилых пациентов В клинических исследованиях не наблюдалось различия в эффективности или профилях безопасности алендроновой кислоты в зависимости от возраста. Поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется. Применение при почечной недостаточности Коррекции дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) более 35 мл/мин) не требуется. Препарат Алендронат Канон не рекомендуется для пациентов с почечной недостаточностью, при которой СКФ составляет менее 35 мл/мин, в связи с недостаточностью данных по применению. Исследований применения алендроновой кислоты в дозировке 70 мг один раз в неделю при ечении остеопороза, индуцированного глюкокортикостероидами , не проводилось.
Описание
Латинское название
ALENDRONATE
Международное непатентованное название
алендроновая кислота (alendronic acid)
Форма выпуска
Таблетки
Упаковка
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Алендронат — ингибитор костной резорбции. Аминобисфосфонат, является аналогом пирофосфата. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией ивосстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани снормальной гистологической структурой.
Показания
— остеопороз уженщин впостменопаузе (профилактика переломов костей, вт.ч. бедра ипозвоночника); — остеопороз умужчин; — остеопороз, вызванный длительным применением глюкокортикостероидных препаратов; болезнь Педжета.
Способ применения и дозы
Алендронат применяется внутрь, 1 раз всутки, неразжевывая, натощак, желательно за2 часа (но неменее чем за30 минут) допервого приема пищи, воды или других лекарственных препаратов. Следует запивать только обычной водой, поскольку другие напитки, включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию. Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать. Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (10 мг) внутрь 1 раз вдень или 1 таблетку (70 мг) внутрь 1 раз внеделю. Для лечения остеопороза уженщин (в постменопаузе) иу мужчин, атакже остеопороза, вызванного длительным применением глюкокортикостероидных препаратов, Алендронат принимается по10 мг/сут. или по70 мгодин раз внеделю. При болезни Педжета применяется вдозе 40 мг/сут втечение 6 месяцев. При случайном пропуске приема препарата врежиме один раз внеделю необходимо принять одну таблетку утром ближайшего дня. Неследует принимать две таблетки водин день, нов последующем надо продолжать принимать поодной таблетке втот день недели, который был выбран для приема ссамого начала лечения.
Состав
1 таблетка содержит алендроновую кислоту 70 мг; вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, МКЦ.
Противопоказания
— повышенная чувствительность ккомпонентам препарата; — гипокальциемия; — неспособность пациента находится ввертикальном положении (стоять или сидеть прямо) втечение неменее 30 мин; — тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 35 мл/мин); — тяжелые нарушения минерального обмена; — стриктуры или ахалазии пищевода идругие состояния, приводящие кзатруднению продвижения пищи попищеводу; — тяжелый гипопаратиреоз; — мальабсорбция кальция; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — беременность; — период лактации; — детский возраст. Состорожностью Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вфазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и12-перстной кишки), дефицит витамина D.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения алендроновой кислоты при беременности и в период лактации не проведено. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на крысах показано, что алендроновая кислота в дозах 2 мг/кг/сут и выше вызывает дискоординацию родовой деятельности, обусловленную гипокальциемией; при дозах более 5 мг/кг/сут отмечено уменьшение веса плода.
Особые указания
Абсорбция бисфосфонатов взначительной степени снижается при одновременном приеме пищи. Для уменьшения раздражающего влияния напищевод Алендронат необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды. После приема следует находиться ввертикальном положении (стоя или сидя) втечение 30 минут (опасно применять препарат вслучае неспособности пациента стоять или сидеть прямо втечение указанного времени). Прием Алендроната перед сном или вгоризонтальном положении повышает риск развития эзофагита. Пациент должен быть проинформирован онеобходимости прекращения приема Алендроната иобращения кврачу при развитии дисфагии, появлении болей при глотании, болей загрудиной или при возникновении изжоги. При гипокальциемии необходимо провести еекоррекцию доначала лечения. Втом числе необходимо устранить нарушения минерального обмена, приводящие кгипокальциемии (дефицит витамина D, гипопаратиреоз, мальабсорбция кальция). Терапию следует проводить нафоне диеты, обогащенной солями кальция. При приеме бисфосфонатов (особенно при сопутствующей терапии глюкокортикостероидными препаратами) необходимо обеспечить поступление адекватных количеств кальция ивитамина Dс пищей или ввиде лекарственных средств. Впроцессе лечения вследствие положительного воздействия алендроновой кислоты наминеральную плотность костной ткани может наблюдаться незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция ифосфатов всыворотке крови. Доназначения терапии бисфосфонатами пациентам ссопутствующими факторами риска (например, рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием глюкокортикостероидных препаратов, недостаточная гигиена ротовой полости) необходимо пройти стоматологическое обследование ссоответствующим профилактическим лечением зубов. Пациентам, находящимся налечении бисфосфонатами, следует повозможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Сообщалось обостеонекрозе челюсти, обычно связанным судалением зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит) уонкологических пациентов, получавших бисфосфонаты внутривенно (многим изних также назначалась химиотерапия иглюкокортикостероидные препараты). Имеются сообщения оразвитии остеонекроза челюсти упациентов состеопорозом нафоне применения бисфо-сонатов внутрь. Упациентов, состеонекрозом челюсти, инаходящихся натерапии бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут привести кухудшению состояния. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует учитывать, что данные овозможности снижения риска развития остеонекроза челюсти после отмены бисфосфоната отсутствуют. Назначения ирекомендации лечащего врача должны быть основаны наиндивидуальной оценке соотношения польза/риск для каждого пациента.
Побочные эффекты
Состороны желудочно-кишечного тракта:дисфагия, эзофагит, боль вживоте, изжога, диспепсия, запор, диарея, метеоризм. Редко тошнота, рвота, гастрит, мелена, стриктура пищевода, язвы слизистой оболочки полости рта иглотки, язва пищевода, перфорация язвы пищевода скровотечением. Состороны костно-мышечной системы:боль вкостях, мышцах исуставах. Состороны нервной системы: головная боль. Состороны органа зрения: увеит, склерит. Аллергические реакции:редко крапивница, ангионевротический отек; сообщалось оединичных случаях возникновения синдромов Стивенса Джонсона иЛайелла. Другие: сыпь, зуд, эритема, фотодерматоз, симптоматическая гипокальциемия. Описаны случаи развития остеонекроза верхней инижней челюсти восновном упациентов сонкологическими заболеваниями нафоне противоопухолевого лечения, включающего бисфосфонаты. Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, химиотерапия, лучевая терапия, лечение глюкокортикостероидами, недостаточная гигиена ротовой полости, местный инфекционно-воспалительный процесс, включая остеомиелит. Вбольшинстве описанных случаев больным нафоне лечения бисфосфонатами была произведена экстракция зубов. Данные лабораторных исследований:незначительное ипреходящее снижение концентрации кальция ифосфатов. Типичные симптомы вначале лечения миалгия, недомогание и, редко, лихорадка.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме внутрь с другими лекарственными препаратами и средствами, содержащими кальций, нарушается абсорбция алендроновой кислоты.
У женщин в период постменопаузы, получавших эстрогены, не было отмечено побочных эффектов, связанных с применением алендроновой кислоты.
В клинических исследованиях наблюдалось повышение частоты побочных реакций со стороны пищеварительной системы при применении алендроновой кислоты в дозе более 10 мг/сут на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25C.
Состав
1 таблетка, содержит: Действующее вещество: Дозировка 10 мг: Алендронат натрия тригидрат 13,05 мг, в пересчете на алендроновую кислоту 10,00 мг. Дозировка 70 мг: Алендронат натрия тригидрат 91,36 мг, в пересчете на алендроновую кислоту 70,00 мг. Вспомогательные вещества: Дозировка 10 мг: крахмал кукурузный 40,00 мг, лактозы моногидрат 37,95 мг, магния стеарат 1,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 108,00 мг. Дозировка 70 мг: крахмал кукурузный 50,00 мг, лактозы моногидрат 45,44 мг, магния стеарат 1,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая 171,40 мг.
Фармакотерапевтическая группа
0090 Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Показания
· Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в том числе переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника. · Лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.
Противопоказания
· Заболевания пищевода и другие факторы, замедляющие его опорожнение, например, стриктуры или ахалазия. · Неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 минут. · Гиперчувствительность к алендроновой кислоте или любому вспомогательному веществу препарата. · Гипокальциемия. · Наследственный дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. · Тяжелые нарушения минерального обмена. · Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <35 мл/мин). · Дефицит витамина D. · Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью · При обострении заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язва желудка. · При серьезных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перенесенных в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхних отделах ЖКТ, за исключением пилоропластики. · При предрасположенности к гипокальциемии (гипопаратиреоз, мальабсорбция кальция).
Побочное действие
В однолетнем исследовании у женщин с остеопорозом в период постменопаузы общие профили безопасности алендроновой кислоты в дозировке 70 мг 1 раз в неделю (n=519) и алендроновой кислоты в дозировке 10 мг/день (n=370) были в целом схожи. В двух-трехлетних исследованиях с практически идентичным дизайном у женщин в период постменопаузы (алендроновая кислота 10 мг: n=196; плацебо: n=397) профили безопасности алендроновой кислоты 10 мг/день и плацебо были в целом схожи. Нежелательные явления, описанные в данных исследованиях как возможно, вероятно или определенно связанные с приемом алендроновой кислоты, представлены в таблице ниже. Нежелательные явления наблюдались у ≥1% пациентов в каждой группе приема в однолетнем исследовании. У ≥1% пациентов, принимавших алендроновую кислоту 10 мг/день, нежелательные явления наблюдались с большей частотой, чем в группе плацебо в трехлетием исследовании. Однолетнее исследование Трехлетние исследования Алендроновая кислота, 70 мг (1 раз в неделю, n=519), % Алендроновая кислота, 10 мг (1 раз в день, n=370), % Алендроновая кислота, 10 мг (1 раз в день, n=196), % Плацебо (n=397), % Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе 3,7 3,0 6,6 4,8 Диспепсия 2,7 2,2 3,6 3,5 Кислая отрыжка 1,9 2,4 2,0 4,3 Тошнота 1,9 2,4 3,6 4,0 Вздутие живота 1,0 1,4 1,0 0,8 Запор 0,8 1,6 3,1 1,8 Диарея 0,6 0,5 3,1 1,8 Дисфагия 0,4 0,5 1,0 0,0 Метеоризм 0,4 1,6 2,6 0,5 Гастрит 0,2 1,1 0,5 1,3 Язва желудка 0,0 М 0,0 0,0 Язва пищевода 0,0 0,0 1,5 0,0 Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Костно-мышечная боль (в костях, мышцах или суставах) 2,9 3,2 4,1 2,5 Мышечный спазм 0,2 1,1 0,0 1,0 Нарушения со стороны нервной системы Головная боль 0,4 0,3 2,6 1,5 Следующие нежелательные явления сообщались во время клинических исследований и/или пострегистрационного применения. Частота нежелательных явлений установлена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, в том числе отдельные случаи). Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и отек Квинке Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редко: симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне факторов предрасположенности1 Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, головокружение2 Нечасто: нарушение вкусовых ощущений2 Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: воспаление органов зрения (увеит, склерит, эписклерит) Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Часто: системное головокружение2 Очень редко: остеонекроз наружного слухового канала (нежелательная реакция класса бисфосфонатов) Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, кислая отрыжка Нечасто: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит3 , эрозия пищевода, мелена2 Редко: стриктура пищевода3 , изъязвление пищевода3 , нарушения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорация, язвы, кровотечение)1 Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: алопеция2 , зуд2 Нечасто: кожная сыпь, эритема Редко: кожная сыпь со светочувствительностью, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз4 Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Очень часто: скелетно-мышечная боль (в костях, мышцах или суставах), иногда сильная боль1,2 Часто: припухлость суставов2 Редко: локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением1,4 , атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (нежелательная реакция класса бисфосфонатов)5 Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: астения2 , периферический отек2 Нечасто: преходящие симптомы как реакция острой фазы (миалгия, недомогание и редко — лихорадка), обычно в связи с началом лечения2 1 См. раздел «Особые указания». 2 В клинических исследованиях частота была сопоставимой для группы препарата и группы плацебо. 3 См. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания». 4 Данная нежелательная реакция была установлена в ходе пострегистрационного наблюдения. 5 Установлено при пострегистрационном применении.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
2 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. В связи с этим во время приема Алендроната следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта, например, при дисфагии, заболеваниях пищевода, гастрите, дуодените, язве, серьезном заболевании желудочно-кишечного тракта, перенесенном в предшествующие 12 месяцев, например, при пептической язве, а также при активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургической операции на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики. Для пациентов с диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении Алендроната должен решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
При лечении алендроновой кислотой известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме и требовавших стационарного лечения, и в редких случаях осложнявшихся формированием стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое внимание любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения приема Алендроната и обращения к врачу при появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, появление или усиление изжоги.
Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у пациентов, нарушающих рекомендации по приему препарата: нельзя принимать горизонтальное положение после употребления препарата и/или принимать его, не запивая, согласно рекомендациям, полным стаканом воды (не менее 200 мл), и/или продолжать принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Пациенты, которые не могут выполнять указания по дозированию в силу психического заболевания, должны принимать лечение Алендронатом под соответствующим контролем.
Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата Алендронат один раз в неделю, они должны принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две дозы препарата в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата один раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.
При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Алендронатом. Дефицит витамина D также должен быть устранен. У пациентов с данными нарушениями в ходе лечения Алендронатом необходимо контролировать содержание кальция в сыворотке крови и симптомы гипокальциемии.
В связи с тем, что алендроновая кислота увеличивает содержание минеральных веществ в костной ткани, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно при костной болезни Педжета, с исходно значительно повышенной скоростью метаболизма костной ткани, а также у пациентов, получающих глюкокортикоиды, что сопровождается возможным уменьшением всасывания кальция. Обычно такое снижение небольшое и бессимптомное. Тем не менее, известны редкие случаи симптоматической гипокальциемии, которая иногда достигала тяжелой степени и развивалась у пациентов с соответствующей предрасположенностью (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция кальция). Особенно важно обеспечить адекватное поступление в организм кальция и витамина D у этих пациентов.
Стоматология
У пациентов, принимающих бисфосфонаты, в том числе алендроновую кислоту, отмечались случаи локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением.
В большинстве случаев локальный остеонекроз челюсти на фоне приема бисфосфонатов возникает у онкологических пациентов, получающих бисфосфонаты внутривенно. Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом, принимавших бисфосфонаты перорально.
К факторам риска для локального остеонекроза челюсти относятся инвазивные зубоврачебные процедуры (например, удаление зуба, зубные импланты, хирургические операции на кости), онкологическое заболевание, сопутствующая терапия (например, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды), недостаточная гигиена полости рта, сопутствующие патологии (например, заболевания периодонта и/или другие заболевания зубов, анемия, коагулопатия, инфекция, неправильно сидящие зубные протезы) и курение. Имеются данные о том, что риск остеонекроза челюсти повышается при совместном применении бисфосфонатов и ингибиторов ангиогенеза.
Перед началом терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и превентивные лечебные мероприятия. Во время курса бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у пациента развился остеонекроз челюсти во время терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние. Пациенты, у которых во время лечения бисфосфонатом развился локальный остеонекроз челюсти, должны находиться под наблюдением хирурга-стоматолога. Следует рассмотреть необходимость прекращения терапии бисфосфонатом на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента.
Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости сообщения о любых симптомах со стороны полости рта, например подвижности зубов, боли или появлении припухлости.
Скелетно-мышечные боли
Отмечались сильные, иногда инвалидизирующие боли в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, принимающих бисфосфонаты (в том числе алендроновую кислоту), назначенные для лечения остеопороза, в большинстве своем у женщин в постклимактерическом периоде. Симптомы появляются в период от одного дня до нескольких месяцев после начала приема препарата. При развитии тяжелых симптомов прием препарата необходимо прекратить. У большинства пациентов симптомы проходят после прекращения приема препарата.
При появлении сильных скелетно-мышечных болей пациенту следует проинформировать об этом врача.
Атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости
Сообщалось о возникновении патологических (то есть при воздействии незначительной силы или самопроизвольных) подвертельных переломов или переломов проксимальных отделов диафиза бедренной кости у небольшого количества пациентов, принимавших бисфосфонаты, главным образом у пациентов, получающих длительную терапию остеопороза. Некоторые из переломов относятся к категории стрессовых (также известны под названием нагрузочный перелом, маршевый перелом, перелом Дойчлендера), возникающих в отсутствие травмы. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты, следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Известно, что данные переломы плохо срастаются. Некоторые пациенты за недели или месяцы до возникновения полного перелома испытывали продромальные боли в пораженной области, часто связанные с характерной рентгенологической картиной стрессового перелома.
Количество сообщений было очень небольшим, кроме того, стрессовые переломы со сходными клиническими особенностями возникают и у пациентов, не принимающих бисфосфонаты. Пациентов со стрессовыми переломами необходимо обследовать с оценкой известных причин и факторов риска (например, дефицит витамина D, нарушения всасывания, применение глюкокортикостероидов, стрессовый перелом в анамнезе, артрит или перелом нижних конечностей, чрезмерные или увеличенные нагрузки, сахарный диабет, хронический алкоголизм) и предоставить им надлежащую ортопедическую помощь. До получения результатов обследования следует рассмотреть вопрос о прекращении приема бисфосфонатов у пациентов со стрессовыми переломами, исходя из оценки соотношения польза/риск в каждом конкретном случае. Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо осматривать на предмет неполного перелома бедренной кости.
Имеются редкие сообщения о тяжелых кожных реакциях на фоне приема алендроновой кислоты, включая синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).
Данный лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать данный лекарственный препарат.
Сообщалось о таком нежелательном явлении, как остеонекроз наружного слухового канала, который был преимущественно ассоциирован с длительным применением алендроновой кислоты. Возможные факторы риска развития остеонекроза наружного слухового канала включают применение стероидов, химиотерапию, травмы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследований по влиянию алендроновой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работу с точными механизмами не проводилось. Однако, учитывая возможность развития побочных реакций (головокружение и других), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, точными механизмами и воздерживаться от выполнения указанных видов деятельности в случае развития побочных эффектов.
Действующее вещество
— алендроновая кислота (alendronic acid)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается незначительная мраморность.
| 1 таб. | |
| алендроната натрия тригидрат | 13.05 мг, |
| что соответствует содержанию алендроновой кислоты | 10 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 40 мг, лактозы моногидрат — 37.95 мг, магния стеарат — 1.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 108 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции. Аминобисфосфонат, является аналогом пирофосфата. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика
Прием алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60%.
После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл).
Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Не метаболизируется. Выводится главным образом почками. T1/2 в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.
Показания
Лечение и профилактика остеопороза у женщин в период постменопаузы. Лечение остеопороза у мужчин с целью повышения костной массы. Лечение остеопороза, вызванного применением ГКС у мужчин и женщин. Болезнь Педжета (поражение костей) у мужчин и женщин.
Противопоказания
Стриктура пищевода, ахалазия, неспособность больного стоять или сидеть прямо по крайней мере 30 мин после приема препарата, гипокальциемия, повышенная чувствительность к алендроновой кислоте.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области; редко — запор, диарея, метеоризм, дисфагия.
Со стороны обмена веществ: асимптоматическая гипокальциемия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, эритема.
Прочие: головная боль, миалгия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме внутрь с другими лекарственными препаратами и средствами, содержащими кальций, нарушается абсорбция алендроновой кислоты.
У женщин в период постменопаузы, получавших эстрогены, не было отмечено побочных эффектов, связанных с применением алендроновой кислоты.
В клинических исследованиях наблюдалось повышение частоты побочных реакций со стороны пищеварительной системы при применении алендроновой кислоты в дозе более 10 мг/сут на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой.
Особые указания
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек, а также у детей.
С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения.
Перед началом лечения пациентам с нарушениями минерального обмена следует провести их полную коррекцию.
Между приемом алендроновой кислоты и других препаратов интервал должен составлять не менее 1 ч.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения алендроновой кислоты при беременности и в период лактации не проведено. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на крысах показано, что алендроновая кислота в дозах 2 мг/кг/сут и выше вызывает дискоординацию родовой деятельности, обусловленную гипокальциемией; при дозах более 5 мг/кг/сут отмечено уменьшение веса плода.
Применение в детском возрасте
Не рекомендуется применение у детей.
При нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Описание препарата Алендронат Канон основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.