📜 Инструкция по применению АЛЬБЕНДАЗОЛ 200
💊 Состав препарата АЛЬБЕНДАЗОЛ 200
✅ Применение препарата АЛЬБЕНДАЗОЛ 200
📅 Условия хранения АЛЬБЕНДАЗОЛ 200
⏳ Срок годности АЛЬБЕНДАЗОЛ 200
Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения АЛЬБЕНДАЗОЛ 200
Основано на официально утвержденной инструкции по применению
препарата АЛЬБЕНДАЗОЛ 200 для специалистов
и утверждено компанией-производителем для электронного издания справочника Видаль Ветеринар
2015 года
Дата обновления: 2014.09.19
Лекарственная форма
|
|
АЛЬБЕНДАЗОЛ 200 |
Микрогранулы для перорального применения рег. 156-3-25.13-1583№ПВИ-3-2.8/02386 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: лактоза — до 1 г.
Расфасованы по 0.5 и 1 кг в пакеты, ламинированные алюминиевой фольгой.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Антигельминтный препарат широкого спектра действия.
Альбендазол, входящий в состав лекарственного препарата, обладает широким спектром противогельминтного действия, активен в отношении имаго и личинок нематод, трематод, а также имаго цестод; обладая овоцидным действием, снижает зараженность пастбищ яйцами гельминтов.
Механизм действия альбендазола заключается в нарушении процессов транспорта глюкозы, микротубулярной функции и снижении активности фумаратредуктазы гельминтов, нарушении проницаемости клеточных мембран и мышечной иннервации, что вызывает паралич и гибель паразитов.
При пероральном введении препарата альбендазол всасывается из ЖКТ и проникает в органы и ткани; максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через 18-25 ч после применения. Выводится альбендазол из организма преимущественно с мочой и желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Альбендазол 200 по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
Показания к применению препарата АЛЬБЕНДАЗОЛ 200
Альбендазол 200 применяют крупному рогатому скоту, овцам, козам, свиньям и сельскохозяйственной птице для лечения и профилактики нематодозов, трематодозов и цестодозов, в т.ч.:
- диктиокаулеза;
- протостронгилеза;
- гемонхоза;
- остертагиоза;
- трихостронгилеза;
- буностомоза;
- нематодироза;
- коопериоза;
- эзофагостомоза;
- хабертиоза;
- мониезиоза;
- хронического фасциолеза.
Порядок применения
Препарат применяют животным индивидуально или групповым способом в смеси с кормом: жвачным животным и свиньям — однократно, птице — двукратно.
Для дегельминтизации крупного рогатого скота Альбендазол 200 применяют индивидуально в следующих дозах:
- при мониезиозе, легочных и желудочно-кишечных нематодозах — 3.75 г на 100 кг массы животного (7.5 мг альбендазола на 1 кг массы животного по ДВ);
- при хроническом фасциолезе — 5 г на 100 кг массы животного (10 мг альбендазола на 1 кг массы животного по ДВ).
Для дегельминтизации овец Альбендазол 200 применяют индивидуально или групповым способом в дозах:
- при мониезиозе, легочных и желудочно-кишечных нематодозах — 2.5 г на 100 кг массы животного (5 мг альбендазола на 1 кг массы животного но ДВ);
- при фасциолезе — 3.75 г на 100 кг массы животного (7.5 мг альбендазола на 1 кг массы животного по ДВ).
При групповом способе применения овцам навеску Альбендазола 200, рассчитанную на группу не более 150 животных, тщательно смешивают с комбикормом (из расчета 50-100 г комбикорма на животное). Смесь раскладывают в кормушки, обеспечивая к ним свободный доступ животных.
Для дегельминтизации свиней при аскаридозе и эзофагостомозе Альбендазол 200 применяют групповым способом с концентрированными кормами в утреннее кормление в дозе 5.0 г на 100 кг массы животного (10 мг альбендазола на 1 кг массы животного). Препарат в дозе, рассчитанной не более чем на 50 животных, смешивают с половиной нормы корма и раскладывают по кормушкам, обеспечивая животным к ним свободный доступ.
Для дегельминтизации сельскохозяйственных птиц при аскаридозе и гетеракидозе Альбендазол 200 применяют групповым способом два дня подряд в утреннее кормление в смеси с комбикормом в дозе 0.5 г на 10 кг массы птицы (10 мг альбендазола на 1 кг массы птицы).
Перед массовыми обработками каждую серию препарата предварительно испытывают на небольшой группе (10-15 голов), за которыми ведут наблюдение в течении 3 суток. При отсутствии осложнений препарат применяют всему поголовью.
Особенностей действия препарата при первом приеме и при его отмене не установлено.
Следует избегать нарушений рекомендуемых сроков дегельминтизации животных, т.к. это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска очередной дегельминтизации лекарственный препарат необходимо ввести как можно скорее в той же дозе, далее интервал между введениями препарата не изменяется.
Побочные эффекты
При применении Альбендазола 200 в соответствии с инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. При повышенной индивидуальной чувствительности животного к производным группы бензимидазола карбоната и возникновения аллергических реакций использование лекарственного препарата прекращают и назначают симптоматические лекарственные средства.
При передозировке лекарственного препарата у животного может наблюдаться анорексия, моторная дискоординация, вялость. В этом случае применение лекарственного препарата прекращают и назначают симптоматическое лечение.
Противопоказания к применению препарата АЛЬБЕНДАЗОЛ 200
- повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам препарата.
Запрещается применять препарат:
- больным инфекционными болезнями и истощенным животным;
- жвачным при острой форме фасциолеза;
- в период охоты;
- стельным коровам в первую треть беременности;
- суягным овцам, козам и супоросным свиноматкам в первую половину беременности;
- курам-несушкам.
Особые указания и меры личной профилактики
Совместное применение лекарственного препарата с дексаметазоном и цимитидином приводит к увеличению концентрации альбендазола в крови животного.
Убой крупного рогатого скота, овец, коз и свиней на мясо разрешается не ранее чем через 20 суток, птицы — не ранее чем через 5 суток после дегельминтизации. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения установленного срока, может быть использовано в корм пушным зверям.
Молоко дойных животных запрещается использовать в пищевых целях в течение 7 суток после дегельминтизации. Полученное ранее этого срока молоко после термической обработки используют в корм животным.
Меры личной профилактики
При работе с Альбендазолом 200 следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами. При работе с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом вымыть руки с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам лекарственного препарата следует избегать прямого контакта с Альбендазолом 200. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Пустую тару из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами.
Условия хранения АЛЬБЕНДАЗОЛ 200
Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.
Утилизация неиспользованного препарата производится в соответствии с требованиями законодательства.
Срок годности АЛЬБЕНДАЗОЛ 200
Срок годности при соблюдении условий хранения — 2 года с даты производства. Запрещается использование препарата после окончания срока его годности.
Контакты для обращений
|
|
РАЦИОВЕТ ООО
Эксклюзивный дистрибьютор компании ALPOVET LTD в России |
АЛЬБЕНДАЗОЛ 200 отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об АЛЬБЕНДАЗОЛ 200
Оставить отзыв
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Химическое название
(5-(Пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил)карбаминовой кислоты метиловый эфир
Химические свойства
Албендазол – производное карбамата бензимидазола.
Это белый или белый с желтоватым оттенком порошок, хорошо растворим в сильных щелочах и кислотах, диметилсульфоксиде. Вещество плохо растворяется в хлороформе, спирте и уксусном эфире, не растворяется в воде. Его молекулярная масса = 265,34.
Фармакологическое действие
Противопаразитарное, антигельминтное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Албендазол относят к противопаразитарным средствам широкого спектра действия. Средство избирательно подавляет процессы полимеризации бета-тубулина, что приводит к разрушению цитоплазматических микроканальцев в клетках кишечного тракта паразитов. В организме круглых червей перестает утилизироваться глюкоза, не происходит синтез АТФ, процесс перемещения секреторных гранул и различных органелл становится невозможным. Совокупность данных эффектов приводит к неизбежной гибели гельминтов.
Наибольшей эффективностью средство обладает по отношению к личинкам круглых червей Echinococcus granulosus, Strongyloides stercolatis и Taenia solium. Препараты с данным веществом в составе эффективны при моноинвазиях и полиинвазиях. Также средство приводит к гибели: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Necator americanus, Cutaneous Larva Migrans, карликового цепня, бычьего и свиного цепня, Giardia lamblia, Opisthorchis viverrini, Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale, Strongyloides stercoralis.
Вещество активно при лечении тканевых паразитов, нейроцистицеркоза, гнатостомоза. При гранулярном эхинококкозе лекарство значительно уменьшает размеры цист или вовсе их уничтожает.
После приема внутрь порядка 5% вещества абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови препарат можно определить в виде первичного метаболита сульфоксид албендазола (метаболизм в печени с участием цитохрома Р-450 (IA)). Вещество имеет низку биологическую доступность. Одновременный прием пищи, богатой жирами значительно повышает абсорбционную способность средства. Максимальная концентрация сульфоксида албендазола достигается от 2 до 5 часов.
Метаболит хорошо связывается с белками крови и распространяется по органам и тканям организма. Его можно обнаружить в печени, спинномозговой жидкости, моче и желчи, в кистозных жидкостях, препарат поражает цисты гельминтов.
Первичный метаболит далее метаболизируется в печени до вторичного – сульфона албендазола. Период его полувыведения – примерно 8,5 часов. Экскреция происходит через кишечник и почки с желчью или мочой.
У пациентов с заболеваниями печени повышается биологическая доступность средства, его максимальная концентрация увеличивается в 2 раза, период полувыведения удлиняется.
В ходе проведенных исследований на мышах и крысах не было выявлено канцерогенное воздействие вещества на организм. Албендазол неблагоприятно влияет на фертильность животных, обладает тератогенной активностью.
Показания к применению
Лекарственное средство назначают:
- при нейроцистицеркозе, вызванным личинкой свиного цепня;
- для лечения эхинококкоза легких, печени и брюшины (возбудитель – ленточный червь);
- при аскаридозе, энтеробиозе, токсокарозе, описторхозе, трихоцефалезе, стронгилоидозе, лямблиозе, некаторозе, микроспоридиозе;
- детям, страдающим от лямблиоза;
- при смешанных гельминтозах;
- для лечения трихинеллеза, капилляриоза, тениоза, кожных мигрирующих личинок, клонорхоза, гименолепидоза, гнатостомоза.
Противопоказания
Лекарство нельзя использовать:
- при аллергии на албендазол;
- беременным и кормящим грудью женщинам;
- при поражении сетчатки глаза.
Следует соблюдать осторожность при угнетении костномозгового кроветворения, заболеваниях печени, цистицеркозе.
Побочные действия
После приема средства могут наблюдаться:
- головокружение, головные боли, менингеальные симптомы;
- боль и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, повышение активности ферментов печени;
- острая почечная недостаточность;
- высыпания на коже, зуд, другие аллергические реакции;
- гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
- лихорадка и повышение температуры тела;
- повышенное артериальное давление;
- алопеция.
Также во время постмаркетинговых исследований были обнаружены:
- полиморфная эритема;
- нейтропения, гепатит, апластическая анемия;
- повышение внутричерепного давления;
- синдром Стивенса-Джонсона.
Албендазол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь, после приема пищи, не разделяя и не разжевывая, если в инструкции не написано иначе. Дозировку и курс лечения назначает лечащий врач, в зависимости от вида паразита и массы тела больного.
Как правило, суточная дозировка средства для взрослых — 0,4 г один раз в день. Детям лекарство назначают из расчета 6 мг на 1 кг веса. Максимальная суточная дозировка – 800 мг.
Во время лечения не нужно соблюдать какую-либо специальную диету или принимать слабительные средства.
Инструкция на Албендазол детям до 2 лет
При цистицеркозе головного мозга назначают по 15 мг на 1 кг веса в день, в течение 8 дней. Курс можно пропить еще раз, по рекомендации врача.
При анкилостомидозе, аскаридозе, энтеробиозе назначают по 0,2 г средства один раз в день. Через 21 день можно принять еще одну дозу препарата.
Для лечения цестодоза и стронгилоидоза принимают по 0,2 г один раз в день, 3 дня. Курс можно пропить еще раз через 21 день.
Для детей от 2 лет и взрослых
При цистицеркозе назначают по 0,4 г два раза в день, от 8 до 30 дней.
При аскаридозе, энтеробиозе, анкилостомидозе и трихоцефалезе принимают по 0,4 г один раз в день. По показаниям можно принять еще одну дозу через 21 день после предыдущей.
Для лечения лямблиоза назначают по 0,4 г один раз в день, в течение 3 суток.
При цестодозе и стронгилоидозе принимают по 0,4 г один раз в день, 3 дня. Курс можно повторить через 3 недели.
Инструкция по применению Албендазола для животных
Для дегельминтизации лошадей, овец, крупного рогатого скота, коз, свиней, птиц и протоядных используют препарат Албендазол Ультра 10% на основе Албендазола.
В зависимости от вида паразита, веса и типа животного используют различные схемы лечения и дозировки.
Лекарство добавляют в корм, специальная диета не требуется.
Передозировка
При передозировке чаще всего происходит увеличение частоты и усиление характера проявления побочных реакций. Терапия – симптоматическая, целесообразно произвести промывание желудка, дать пострадавшему энтеросорбенты.
Взаимодействие
Препараты, содержащие Циметидин, Дексаметазон, празиквантел могут повысить концентрацию Албендазола в плазме крови.
При сочетании средства с Циметидином его концентрация в эхинококковой кисте и желчи увеличивается, что повышает эффективность терапии.
Препарат можно сочетать с Теофилином, однако при этом рекомендуется контролировать его плазменные концентрации.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Лекарства на основе данного вещества хранят в прохладном, сухом, недоступном маленьким детям месте, температурный режим – от 15 до 25 °С.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Во время лечения веществом нужно периодически производит контроль функций печени.
Если после приема Албендазола у пациента развилась лейкопения, то лечение следует прекратить.
Перед началом терапии женщине детородного возраста рекомендуется сделать тест на беременность. Во время лечения средством необходимо обеспечить надежную контрацепцию.
При нейроцистицеркозе следует соблюдать особую осторожность, особенно если повреждена сетчатка глаза.
Детям
Опыт применения вещества у детей ограничен.
Во время лечения детей от 1 года не было отмечено каких либо изменений в фармакокинетике и эффективности препарата по сравнению со взрослыми пациентами.
При беременности и лактации
Во время проведения опытов на животных было доказано, что вещество обладает тератогенной активностью.
Поэтому его прием беременными или кормящими женщинами противопоказан.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Существуют следующие аналоги средства:
- Гелмодол-ВМ
- Альбендацид
- Саноксал
- Немозол
Что лучше: Албендазол или Вермокс?
Препарат Вермокс содержит действующее вещество мебендазол. Лекарство не метаболизируется и выводится из организма чаще всего в неизмененном виде, что повышает безопасность его применения для пациента, отсутствует нагрузка на печень. Однако данный аналог имеет узкий спектр действия, не способен повлиять на паразитов, поселившихся вне желудочно-кишечного тракта.
Отзывы об Албендазоле
Отзывы об Албендазоле хорошие. Его часто принимают взрослые, назначают для лечения от гельминтоза детям. Данное средство быстро и надолго избавляет от паразитов. Иногда требуется пройти несколько курсов. Нередко развиваются побочные эффекты, которые проходят самостоятельно по окончанию лечения.
Цена Албендазола, где купить
Цена Албендазола в России в виде препарата Немозол – около 250 рублей за 1 таблетку 400 мг.
Купить жевательные таблетки Саноксал 400 мг можно по цене около 300 рублей за 1 таблетку.
Состав
Активное вещество: альбендазол 100 мг
Вспомогательные вещества: глицерол — 10 мл, полисорбат 80 — 10 мг, гидроксиэтилцеллюлоза — 3 мг, натрия метабисульфит — 1 мг, метилгидроксибензоат натрия — 1.5 мг, пропилгидроксибензоат натрия — 0.2 мг, лимонная кислота (для коррекции pH до 3.8-4.2), вода очищенная — до 1 мл.
Описание
Суспензия для перорального применения от белого до бледно-кремового цвета, с характерным запахом.
Расфасована по 1 л в полиэтиленовых бутылях с навинчиваемыми крышками с контролем первого вскрытия. Каждая потребительская упаковка снабжена инструкцией по применению.
Фармакологические свойства
Альбендазол, входящий в состав препарата, обладает широким спектром антигельминтного действия, активен против имаго и личинок нематод и цестод, а также половозрелых трематод. Обладая овоцидным действием, обеспечивает снижение зараженности пастбищ яйцами гельминтов.
Механизм действия альбендазола заключается в нарушении процессов транспорта глюкозы и микротубулярной функции, снижении активности фумаратредуктазы у гельминтов, нарушении проницаемости клеточных мембран и мышечной иннервации, что вызывает паралич и гибель гельминтов.
При пероральном введении препарата альбендазол всасывается из ЖКТ и проникает в органы и ткани; из организма выводится преимущественно с мочой и желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.
По степени воздействия на организм Альбендазол 10% относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76); в рекомендуемых дозах хорошо переносится животными, не обладает гепатотоксическим и сенсибилизирующим действием.
Показания к применению
С лечебной и профилактической целью для дегельминтизации крупного и мелкого рогатого скота при:
— нематодозах;
— трематодозах;
— цестодозах.
Порядок применения
Препарат применяют перорально без ограничения рациона кормления, однократно, индивидуально в дозах:
— при гемонхозе, остертагиозе, эзофагостомозе, трихостронгилезе, коопериозе, нематодирозе, хабертиозе, диктиокаулезе, мониезиозе крупного рогатого скота — 0.75 мл на 10 кг массы животного (7.5 мг действующего вещества на 1 кг массы животного); мелкого рогатого скота — 0.5 мл на 10 кг массы животного (5 мг действующего вещества на 1 кг массы животного);
— при фасциолезе крупного рогатого скота — 1 мл на 10 кг массы животного (10 мг действующего вещества на 1 кг массы животного); мелкому рогатому скоту — 0.75 мл на 10 кг массы животного (7.5 мг действующего вещества на I кг массы животного);
— при дикроцелиозе овец и коз — 1.5 мл на 10 кг массы животного (15 мг действующего вещества на 1 кг массы животного).
Лекарственное средство вводят животным в ротовую полость с помощью специального шприца-дозатора.
Для равномерного распределения суспензию перед применением взбалтывают.
Дегельминтизацию животных с лечебной целью проводят по показаниям, с профилактической — весной перед выгоном на пастбище и осенью перед постановкой на стойловое содержание.
Перед массовыми обработками каждую серию препарата предварительно испытывают на небольшой группе животных (10-15 голов), за которыми ведут наблюдение в течение 3 суток. При отсутствии осложнений препарат применяют всему поголовью.
Противопоказания к применению
острая форма фасциолеза;
в период охоты;
стельные коровы в первую треть беременности, суягные овцы в первую половину беременности;
больные инфекционными болезнями и истощенные животные.
Побочные действия
При применении препарата в соответствии с инструкцией побочных эффектов не наблюдается.
Особые указания и меры личной профилактики
Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 20 суток после дегельминтизации. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм пушным зверям.
Молоко дойных животных запрещается использовать в пищевых целях в течение 7 суток после дегельминтизации. Полученное ранее установленного срока молоко может быть использовано после термической обработки в корм животным.
При работе с Альбендазолом 10% следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами.
Запрещается использование пустой тары из-под лекарственного средства для бытовых целей.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, вдали от нагревательных приборов и источников огня, недоступном для детей месте при температуре от 5° до 25°С.
Срок годности при соблюдении условий хранения — 3 года с даты производства.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Албендазол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Албендазол
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Албендазол
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Источники информации
-
Торговые названия с действующим веществом Албендазол
Структурная формула
Русское название
Албендазол
Английское название
Albendazole
Латинское название
Albendazolum (род. Albendazoli)
Химическое название
[5-(Пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфир
Брутто формула
C12H15N3O2S
Фармакологическая группа вещества Албендазол
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
B67 Эхинококкоз
-
B67.0 Инвазия печени, вызванная Echinococcus granulosus
-
B67.1 Инвазия легкого, вызванная Echinococcus granulosus
-
B67.3 Инвазия другой локализации и множественный эхинококкоз, вызванный Echinococcus granulosus
-
B69.0 Цистицеркоз центральной нервной системы
-
B69.1 Цистицеркоз глаза
-
B69.9 Цистицеркоз неуточненный
-
B81.4 Кишечные гельминтозы смешанной этиологии
Код CAS
54965-21-8
Фармакологическое действие
—
антигельминтное, противопаразитарное.
Характеристика
Порошок от белого до желтоватого цвета, легко растворяется в безводной муравьиной кислоте и очень слабо растворяется в эфире и хлористом метилене, практически не растворяется в спирте и воде. Молекулярная масса 265,34 Да.
Фармакология
Синтетическое антигельминтное средство из класса бензимидазолов для перорального применения.
Механизм действия
Албендазол связывается с колхицинчувствительным участком бета-тубулина, ингибируя его полимеризацию в микротрубочки. Уменьшение микротрубочек в кишечных клетках паразитов снижает их абсорбционную функцию, особенно поглощение глюкозы взрослыми и личиночными формами паразитов, а также истощает запасы гликогена. Недостаток глюкозы приводит к недостаточной выработке АТФ и в конечном итоге к гибели паразита.
Механизм резистентности. Паразитарная резистентность к албендазолу вызывается изменениями аминокислот, которые приводят к изменениям белка бета-тубулина. Это вызывает снижение связывания албендазола с бета-тубулином. По указанным показаниям албендазол проявляет активность в отношении личиночных форм следующих организмов: Echinococcus granulosus и Taenia solium.
Фармакокинетика
Абсорбция
Албендазол плохо всасывается из ЖКТ из-за его низкой растворимости в воде. Концентрация албендазола в плазме крови незначительная или не определяется, поскольку до попадания в системный кровоток он быстро превращается в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, которому приписывают системную антигельминтную активность. Пероральная биодоступность, по-видимому, увеличивается при одновременном применении албендазола с жирной пищей (расчетное содержание жира 40 г), о чем свидетельствует более высокая (в среднем до 5 раз) концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови по сравнению с состоянием натощак. Cmax албендазола сульфоксида в плазме крови у 6 пациентов с эхинококкозом после перорального приема (доза 400 мг) с жирной пищей достигалась через 2–5 ч и составляла в среднем 1310 нг/мл (диапазон 460–1580 нг/мл). Концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивались пропорционально дозе в диапазоне терапевтических доз после приема пищи с высоким содержанием жира (43,1 грамма). Средний кажущийся конечный T1/2 албендазола сульфоксида варьировал от 8 до 12 ч у 25 здоровых добровольцев, а также у 14 пациентов с эхинококкозом и 8 — с нейроцистицеркозом.
После 4 нед приема албендазола (200 мг 3 раза в день) концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови у 12 пациентов была примерно на 20% ниже, чем наблюдаемая в течение первой половины периода лечения, что позволяет предположить, что албендазол может индуцировать собственный метаболизм.
Распределение
Албендазола сульфоксид на 70% связывается с белками плазмы крови и широко распределяется в организме, обнаруживаясь в моче, желчи, печени, стенке кисты, жидкости кисты и спинномозговой жидкости. Концентрация его в плазме крови была в 3–10 и 2–4 раза выше, чем одновременно определяемая в жидкости кисты и спинномозговой жидкости соответственно.
Метаболизм и экскреция
Албендазол быстро превращается в печени в основной метаболит, албендазола сульфоксид, который далее метаболизируется до сульфона албендазола и других первичных окислительных метаболитов, обнаруженных в моче человека. После перорального приема албендазол в моче человека не обнаруживался. Выведение с мочой албендазола сульфоксида является второстепенным путем выведения, при этом в моче определяется менее 1% дозы. Выведение с желчью, по-видимому, составляет часть элиминации, о чем свидетельствуют концентрации албендазола сульфоксида в желчных путях, аналогичные тем, которые достигаются в плазме крови.
Особые группы пациентов
Дети. После однократного применения 200–300 мг (приблизительно 10 мг/кг) албендазола у трех педиатрических пациентов с эхинококкозом (от 6 до 13 лет) натощак и у двух детей вместе с пищей фармакокинетика албендазола сульфоксида была одинаковой.
Пожилой возраст. Хотя в исследованиях не изучалось влияние возраста на фармакокинетику албендазола сульфоксида, данные, полученные от 26 пациентов с эхинококковой кистой (до 79 лет) позволяют предположить, что фармакокинетика аналогична таковой у молодых здоровых субъектов.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Долгосрочные исследования канцерогенности проводились на мышах и крысах. Не выявлено доказательств увеличения опухолевых заболеваний у мышей или крыс при дозах до 400 или 20 мг/кг/сут соответственно (2 и 0,2 от МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).
Албендазол не проявлял генотоксичность в тестах Эймса, на хромосомные аберрации в клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на мышах in vivo. В тесте трансформации клеток BALB/3T3 in vitro албендазол проявлял слабую активность при метаболической активации, в то время как активность не была обнаружена в отсутствие метаболической активации.
Албендазол не оказывал отрицательного воздействия на фертильность самцов или самок крыс при пероральном введении в дозе 30 мг/кг/сут (0,32 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).
Применение вещества Албендазол
Паренхиматозный нейроцистицеркоз, вызванный активными поражениями личиночными формами свиного цепня Taenia solium; кистозный эхинококкоз печени, легких и брюшины, вызванный личиночной формой собачьего цепня Echinococcus granulosus.
Противопоказания
Гиперчувствительность к соединениям класса производных бензимидазола.
Применение при беременности и кормлении грудью
По результатам исследований репродукции, выполненных на животных, албендазол может вызвать повреждение плода при применении у беременной женщины. Однако имеющиеся данные из небольшого числа опубликованных серий случаев и отчетов с многократным применением албендазола в I триместре беременности, а также опубликованные результаты нескольких исследований с однократным применением албендазола на более поздних сроках беременности не выявили сопутствующие риски развития серьезных врожденных дефектов, выкидыша или неблагоприятных исходов для матери или плода, ассоциированные с применением албендазола.
В исследованиях репродукции на животных пероральное введение албендазола в период органогенеза вызывало эмбриотоксичность и пороки развития скелета у беременных крыс (в дозах, составляющих 0,1 и 0,32 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) и беременных кроликов (0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела). Применение албендазола также было связано с материнской токсичностью у кроликов (в дозах, составляющих 0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).
Беременная женщина должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода.
Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен. У всех беременностей есть фоновый риск врожденных дефектов, потери или других неблагоприятных исходов. В общей популяции США оценочный фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически признанных беременностях составляет от 2 до 4% и от 15 до 20% соответственно.
Женщинам с репродуктивным потенциалом рекомендуется пройти тест на беременность до начала применения албендазола и использовать эффективную контрацепцию во время лечения и в течение 3 дней после последней дозы.
Концентрация албендазола и его активного метаболита, сульфоксида, в женском грудном молоке человека низкая. Нет сообщений о неблагоприятном воздействии албендазола на грудного ребенка и информации о его влиянии на выработку молока. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, а также клиническую потребность матери в применении албендазола и любые его потенциальные неблагоприятные эффекты для грудного ребенка или основного состояния матери.
Побочные действия вещества Албендазол
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в одном клиническом исследовании, не может напрямую сравниваться с частотой, наблюдаемой в другом исследовании, и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Профиль побочных реакций албендазола при лечении эхинококкоза и нейроцистицеркоза различается. Ниже приведены побочные реакции, возникавшие с частотой 1% или выше при любом заболевании (см. таблицу).
Эти симптомы обычно были легкими и разрешались без лечения. Прекращение лечения было вызвано преимущественно лейкопенией (0,7%) или нарушениями функции печени (3,8% при эхинококкозе). Перечислены побочные реакции, которые, как сообщалось, были, возможно или вероятно, связаны с применением албендазола.
Таблица
Побочные реакции, возникавшие с частотой 1% или больше при лечении эхинококкоза и нейроцистицеркоза
| Побочная реакция | Эхинококкоз | Нейроцистицеркоз |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 6 | 0 |
| Тошнота | 4 | 6 |
| Рвота | 4 | 6 |
| Общие нарушения и состояния в месте введения | ||
| Лихорадка | 1 | 0 |
| Изменение лабораторных показателей | ||
| Повышение уровня печеночных ферментов | 16 | Менее 1 |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головокружение | 1 | Менее 1 |
| Головная боль | 1 | 11 |
| Менингеальные симптомы | 0 | 1 |
| Повышение ВЧД | 0 | 2 |
| Головокружение | 1 | Менее 1 |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | ||
| Обратимая алопеция | 2 | Менее 1 |
Приведенные ниже побочные реакции наблюдались с частотой менее 1%.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (см. «Меры предосторожности»).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь и крапивницу.
Опыт пострегистрационного наблюдения
Следующие побочные реакции отмечались во время применения албендазола после регистрации. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием албендазола.
Со крови и лимфатической системы: апластическая анемия, угнетение костного мозга, нейтропения.
Со стороны органа зрения: размытое зрение.
Со стороны ЖКТ: диарея.
Со стороны организма в целом: астения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, острая печеночная недостаточность.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз.
Со стороны нервной системы: сонливость, судороги.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Взаимодействие
Дексаметазон. У 8 пациентов с нейроцистицеркозом Cmin албендазола сульфоксида в равновесном состоянии была примерно на 56% выше при совместном применении 8 мг дексаметазона с каждой дозой албендазола (15 мг/кг/сут).
Празиквантел. При применении после еды празиквантел (40 мг/кг) увеличивал среднюю Cmax в плазме и AUC албендазола сульфоксида примерно на 50% у здоровых добровольцев (n=10) по сравнению с отдельной группой (n=6) получавших только албендазол. Средние значения Tmax и T1/2 из плазмы албендазола сульфоксида не изменились. Фармакокинетика празиквантела не изменялась после одновременного приема с албендазолом (400 мг).
Циметидин. Концентрация албендазола сульфоксида в желчи и кистозной жидкости увеличивалась примерно в 2 раза у пациентов с эхинококковой кистой, получавших дополнительно циметидин (10 мг/кг/сут) (n=7), по сравнению с монотерапией албендазолом (20 мг/кг/сут) (n=12). Концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови не изменилась через 4 ч после совместного приема.
Теофиллин. После однократного приема албендазола (400 мг) фармакокинетика теофиллина (5,8 мг/кг в виде инфузии в течение 20 минут) не изменялась. Албендазол индуцирует CYP1A в клетках гепатомы у человека, поэтому рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови во время и после лечения.
Передозировка
При передозировке албендазола рекомендуются симптоматическая терапия и общие поддерживающие меры.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, можно измельчить или разжевать и проглотить, запивая водой. Дозировка и продолжительность применения варьирует в зависимости от показаний и массы тела.
Меры предосторожности
Миелосупрессия
Имеются сообщения о смертельных случаях при применении албендазола, вызванных развитием гранулоцитопении или панцитопении. Применение албендазола может привести к угнетению костномозгового кроветворения, развитию апластической анемии и агранулоцитоза. Необходимо проводить общий анализ крови в начале каждого 28-дневного цикла терапии и каждые 2 нед во время лечения у всех пациентов. Пациенты с заболеванием печени и эхинококкозом печени подвергаются повышенному риску угнетения функции костного мозга и требуют более частого мониторинга показателей крови.
Применение албендазола необходимо прекратить, если наблюдается клинически значимое снижение количества клеток крови.
Эмбриофетальная токсичность
По данным исследований влияния на репродукцию, выполненных на животных, применение албендазола может нанести вред плоду при применении беременной женщиной. Эмбриотоксичность и пороки развития скелета были зарегистрированы у крыс и кроликов при введении албендазола в период органогенеза (перорально в дозах 0,1–0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела). Беременная женщина должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода. Следует проводить тест на беременность у женщин репродуктивного потенциала до начала применения албендазола и рекомендовать женщинам репродуктивного потенциала использовать эффективный метод контрацепции во время лечения албендазолом и в течение 3 дней после последней дозы.
Риск развития неврологических симптомов при нейроцистицеркозе
При лечении нейроцистицеркоза пациенты должны получать стероидную и противосудорожную терапию для предотвращения неврологических симптомов (например, судороги, повышение ВЧД, очаговые симптомы) в результате воспалительной реакции, вызванной гибелью паразита в головном мозге.
Риск поражения сетчатки глаза у пациентов с ретинальным нейроцистицеркозом
Цистицеркоз может вызвать поражение сетчатки глаза. Необходимо осмотреть пациента на предмет наличия поражений сетчатки перед началом лечения нейроцистицеркоза. Если такие поражения визуализируются, необходима оценка соотношения польза-риск перед проведением антицистицеральной терапии в связи с возможностью повреждения сетчатки в результате воспалительного поражения, вызванного гибелью паразита при применении албендазола.
Влияние на печень
В клинических исследованиях применение албендазола было связано со слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов примерно у 16% пациентов. Эти отклонения обычно возвращались к норме после прекращения терапии. Также сообщалось о случаях развития острой печеночной недостаточности с неустановленной причинно-следственной связью и гепатита (см. «Побочные действия»).
Необходимо контролировать уровень печеночных ферментов (трансаминазы) перед началом каждого цикла лечения и по крайней мере каждые 2 нед во время лечения. Если уровень печеночных ферментов превышает ВГН в 2 раза, следует рассмотреть возможность прекращения применения албендазола, в зависимости от состояния пациента. Возможность возобновления применения албендазола у пациентов после нормализации уровня печеночных ферментов является индивидуальным решением, которое должно учитывать соотношение польза-риск от дальнейшего применения албендазола. При возобновлении применения албендазола необходим частый мониторинг результатов лабораторных анализов.
Пациенты с повышенным уровнем ферментов печени подвергаются более высокому риску развития гепатотоксичности и угнетения функции костного мозга. Необходимо прекратить терапию, если уровень ферментов печени значительно увеличен или если происходит клинически значимое снижение количества клеток крови.
Манифестация нейроцистицеркоза у пациентов с эхинококкозом
Недиагностированный нейроцистицеркоз может быть обнаружен у пациентов, получавших албендазол по поводу других состояний. Пациенты с эпидемиологическими факторами, имеющие факторы риска развития нейроцистицеркоза, должны быть обследованы до начала терапии.
Особые группы пациентов
Дети. Эхинококкоз редко встречается у младенцев и детей младшего возраста. При нейроцистицеркозе эффективность применения албендазола у детей аналогична таковой у взрослых.
Пожилой возраст. Отсутствуют данные для определения различий в безопасности и эффективности применения албендазола у пациентов 65 лет и старше и более молодых пациентов с эхинококкозом или нейроцистицеркозом.
Нарушение функции почек. Фармакокинетика албендазола у пациентов с нарушением функции почек не изучалась.
Внепеченочная обструкция. У пациентов с признаками внепеченочной обструкции (n=5) биодоступность албендазола сульфоксида была увеличена, на что указывало 2-кратное увеличение Cmax в сыворотке крови и 7-кратное увеличение AUC. Скорость абсорбции/превращения и выведения албендазола сульфоксида увеличивалась со средними значениями Tmax и T1/2 из сыворотки, равными 10 и 31,7 ч соответственно. Концентрация неизмененного албендазола в плазме крови определялась только у 1 из 5 пациентов.
Источники информации
www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.
Торговые названия с действующим веществом Албендазол
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| АЛБЕНДАЗОЛ-АЛИУМ |
от 628.00 до 628.00 |
| Немозол® |
от 186.00 до 956.00 |
| Саноксал® |
от 163.00 до 299.00 |