действующее вещество: cefuroxime;
1 таблетка содержит цефуроксима аксетила эквивалентно цефуроксима 250 мг или 500 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, покрытие Sepifilm LP 770: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана диоксид (Е 171).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатые, покрытые оболочкой, белого цвета, с линией разлома с одной стороны и штампом NOBEL с другой.
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.
Код АТХ J01D С02.
Фармакологические.
Цефуроксима аксетил — пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является устойчивым к действию большинства b-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, при наличии, обратиться в местные данных по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Цефуроксим имеет высокую активность в отношении таких микроорганизмов:
грамотрицательные аэробы : Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Наеmophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и пеницилиназонепродукуючи штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp ., Proteus rettgeri ;
грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы) и коагулазоотрицательные стафилококки (метицилинчутливи штаммы), Streptococcus pyogenеs (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae) ;
а наеробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus ), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium ) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacterium spp. ;
другие микроорганизмы: Воrrelia burgdorferi .
Микроорганизмы, нечувствительны к цефуроксиму : Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes , метициллин-нечувствительные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Некоторые штаммы микроогранизмы, нечувствительных к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris , Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Ваcteroides fragilis .
Фармакокинетика.
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой оболочке и в виде цефуроксима попадает в кровоток.
Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается примерно через 2-3 часа после приема препарата. Период полувыведения составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками — 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное применение пробенецида збильщуе площадь под кривой средней концентрации в сыворотке крови на 50%.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается вследствие диализа.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- ЛОР-органов: средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;
- инфекции дыхательных путей: пневмония, острый бронхит, обострение хронического бронхита;
- инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит и уретрит;
- инфекции кожи и мягких тканей фурункулез, пиодермия и импетиго;
- гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит,
- лечение ранних проявлений болезни Лайма и дальнейшее предупреждения поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет.
Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков.
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после еды.
Как и другие антибактериальные средства, цефуроксим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и уменьшать эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.
Поскольку при ферроцианидного тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, которые лечатся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.
Совместное применение с пробенецидом увеличивает площадь под кривой концентрация-время в сыворотке крови на 50%.
При лечении цефалоспоринами были сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.
С особой осторожностью назначать пациентам, у которых отмечались реакции гиперчувствительности на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile ), что может, в свою очередь, требовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков широкого спектра действия может наблюдаться псевдомембранозный колит, может проявляться от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выражена диарея или пациент ощущает резкую схваткообразные боли в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациенту следует провести тщательное обследование.
Во время лечения цефуроксимом аксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая возникает непосредственно через бактерицидное действие цефуроксима аксетила на микроорганизм, что вызывает болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi . Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, что проходит без лечения.
При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей Инструкцией по применению цефуроксима натрия.
Экспериментальных доказательств ембриопатичнои или тератогенного действия цефуроксима аксетила нет, но следует с осторожностью назначать его в первые месяцы беременности.
Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.
Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациента необходимо предупредить, что управлять автомобилем и работать с механизмами следует с осторожностью.
Чувствительность к антибиотику отличается в зависимости от региона и может меняться со временем. В случае необходимости следует обратиться в местные данных по чувствительности к антибиотику.
Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней.
Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.
взрослые
Большинство инфекций — 250 мг 2 раза в сутки.
Инфекции мочевыводящих путей — 125 мг 2 раза в сутки.
Инфекции дыхательных путей средней тяжести (бронхиты) — 250 мг 2 раза в сутки.
Более тяжелые инфекции дыхательных путей или подозрение на пневмонию — 500 мг 2 раза в сутки.
Пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки.
Неосложненная гонорея — однократно 1 г препарата.
Болезнь Лайма у взрослых и детей старше 12 лет — 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральный, если для этого есть клинические показания.
последовательная терапия
Пневмония: 1,5 г препарата в форме инъекций 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением препарата в форме таблеток по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг препарата в форме инъекций 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением препарата в форме таблеток по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5-7 дней . Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Дети.
Обычная доза составляет 125 мг или 10 мг / кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 250 мг). Для лечения среднего отита у детей в возрасте до 2 лет назначают препарат в дозе 125 мг или 10 мг / кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 250 мг), детям от 2 лет — 250 мг или 15 мг / кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 500 мг). Опыта применения препарата у детей в возрасте до 3 месяцев нет.
Пациенты пожилого возраста
Специальных оговорок для этой группы пациентов нет. Применять обычные дозы, максимально 1 г в сутки.
Пациенты с почечной недостаточностью
Цефуроксим выводится почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его медленную выведение (см. Таблицу ниже).
|
КК |
T1 / 2 (часы) |
Рекомендуемая дозировка |
|
≥30 мл / мин |
1,4-2,4 |
Корректировка дозы не требуется (применять стандартную дозу от 125 мг до 500 мг 2 раза в сутки) |
|
10-29 мл / мин. |
4,6 |
Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа |
|
<10 мл / мин. |
16,8 |
Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов |
|
В течение гемодиализа |
2-4 |
Одну дополнительную стандартную дозу следует применять после каждого диализа |
Опыта применения препарата у детей в возрасте до 3 месяцев нет.
Детям до 3 лет не рекомендуется назначать препарат Аксеф ® в форме таблеток.
Передозировка цефалоспоринами может вызвать раздражение головного мозга и, как следствие, возможно возникновение судорог.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Побочные действия при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер.
Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения разделены на следующие категории:
очень часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 и <1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1000 и <1 на 100, редко ≥ 1 на 10000 и <1 на 1000, очень редко <1 на 10000.
Инфекции и инвазии
Часто чрезмерный рост Candida.
Со стороны Кроите и лимфатической системы
Часто эозинофилия.
Нечасто: положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая).
Очень редко гемолитическая анемия.
Цефалоспорины как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, включая:
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница, зуд.
Очень редко медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительного тракта
Часто гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.
Нечасто рвота.
Редко псевдомембранозный колит (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны пищеварительной системы
Часто транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ).
Очень редко желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани
Очень редко полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере.
По 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Нобель ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.
Аксосеф (Aksosef)
💊 Состав препарата Аксосеф
✅ Применение препарата Аксосеф
Описание активных компонентов препарата
Аксосеф
(Aksosef)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.03.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01DC02
(Цефуроксим)
Лекарственная форма
| Аксосеф |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 20 шт. рег. №: ЛП-001198 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аксосеф
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне и надписью NOBEL с другой.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 125 мг, кросповидон 125 мг, кроскармеллоза натрия 20 мг, натрия лаурилсульфат 9 мг, магния стеарат 17 мг, кремния диоксид коллоидный 2.56 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 16.9 мг, титана диоксид 6.98 мг, гипролоза 0.12 мг.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями). Активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
Высокоактивен в отношенииграмположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину): Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes,бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), большинство Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile); грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.
К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Цефуроксим быстро всасывается из ЖКТ, оптимальное всасывание достигается при приеме во время еды. Cmax в сыворотке крови (4.1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме во время еды.
Связывание с белками плазмы составляет 33-50% (в зависимости от методики определения).
Цефуроксим не метаболизируется.
Т1/2 составляет 1-1.5 ч. Выводится из организма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в неизмененном виде с мочой. При одновременном введении пробенецида AUC увеличивается на 50 %.
Т1/2 цефуроксима увеличивается при снижении функции почек.
Показания активных веществ препарата
Аксосеф
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, пневмония); инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго); гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит; лечение болезни Лайма (боррелиоза) на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей с 3 месяцев (в соответствующих лекарственных формах).
Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста.
Для оптимального всасывания цефуроксим следует принимать во время еды.
Для взрослых при большинстве инфекций рекомендуемая доза по 250 мг 2 раза/сут, при тяжелом течении инфекционного процесса – по 500 мг 2 раза/сут (при неосложненной гонорее 1 г однократно).
Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней), при боррелиозе длительность курса от 10 до 21 дня.
Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленной экскреции.
При лечении детей дозу рассчитывают в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет (в соответствующих лекарственных формах) составляет по 10 мг/кг 2 раза/сут, но не более 250 мг/сут.
При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут.
Побочное действие
Нежелательные реакции при применении цефуроксима обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — чрезмерный рост грибов рода Candida.
Со стороны системы кроветворения: часто — эозинофилия; нечасто — положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная); очень редко — гемолитическая анемия.
Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату пробы Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе; нечасто — рвота; редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — транзиторное повышение активности печеночных ферментов; очень редко — желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам и другим вспомогательным веществам; наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и карбапенемы); детский возраст до 3 мес.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе; нарушением функции почек; заболеваниями ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин и в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности цефуроксим применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима нет, но, так же как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.
Применение при нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей с 3 месяцев в соответствующих лекарственных формах по показаниям, в рекомендуемых дозах и схемах.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе, поскольку необходимо учитывать возможный риск развития реакций перекрестной гиперчувствительности.
Перед началом лечения необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергические реакции у пациента. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение цефуроксимом и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих цефуроксим в высокой дозе.
В период приема цефуроксима возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Прием цефуроксима может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida; длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить, пациента необходимо обследовать.
При лечении цефуроксимом болезни Лайма возможно возникновение реакции Яриша-Герксгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этом заболевании, которое проходит самопроизвольно.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку прием цефуроксима может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания после приема пищи.
Цефуроксим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.
Цефуроксим не влияет на результаты определения концентрации креатинина щелочно-пикратным методом.
Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефуроксима.
При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Аксеф
Форма выпуска
Таблетки, порошок
Фармакологические свойства
Цефуроксим – бета-лактамный
антибиотик группы цефалоспоринов. Препарат представляет второе поколение
цефалоспориновых антибиотиков и применяется как для перорального, так и для
парентерального введения. Цефуроксим устойчив к действию бета-лактамаз, и
поэтому успешно применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных
микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы. Все цефалоспорины имеют схожий
механизм противомикробного действия. Препарат блокирует действие
пенициллиносвязывающих белков, обладающих ферментативной активностью и
необходимых для синтеза специфических биополимеров. В том числе препарат
ингибирует синтез пептидогликана – полимерного вещества, которое является
основой клеточной мембраны микроорганизмов. Препарат не оказывает токсического
действия на макроорганизм, так как пептидогликан и пенициллинсвязывающие белки
отсутствуют в клеточной мембране млекопитающих.
Аксеф обладает
бактерицидной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных
микроорганизмов, включая ампициллин- и амоксициллинрезистентные штаммы.
Аэробные
грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы,
продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenеs, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus agalactiae, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosus,
Streptococcus mitis, Bordetella pertussis.
Препарат
после перорального приема хорошо абсорбируется в кишечнике, при применении
препарата в форме цефуроксима аксетила он подвергается гидролизу в стенке
кишечника и попадает в системный кровоток в виде цефуроксима. Степень
всасывания препарата выше непосредственно после еды. Максимальная концентрация
препарата в плазме крови достигается через 2-3 часа после перорального
применения. Период полувыведения цефуроксима составляет около 1-1,5
часов. Максимальная плазменная концентрация препарата после внутривенного
введения достигается в течение 30-45 минут. Период полувыведения после
парентерального введения равен 60-70 минут. Степень связи с белками плазмы
достигает 50%. В течение первых 6 часов выводится большая часть препарата,
спустя 24 часа после применения в крови остается не более 10% от принятой дозы
цефуроксима. Препарат не метаболизируется в организме, выводится почками в
неизменном виде. Высокие концентрации препарата отмечаются в синовиальной
и внутриглазной жидкости.
При менингите препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический
барьер.
При
гемодиализе уровень цефуроксима существенно снижается.
Показания
Аксеф показан:
— при
инфекции дыхательных путей (инфицированные бронхоэктазы, бронхиты, абсцесс
легких, бактериальная пневмония, послеоперационные инфекции органов грудной
клетки);
— при
инфекции горла, носа (синусит/пансинусит,
тонзиллит, фарингит);
— при
инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит, цистит, асимптоматическая
бактериурия);
— при
инфекции мягких тканей (целлюлит, эризипелоид,
раневые инфекции);
— при
инфекции костей, суставов (септический артрит, остеомиелит);
— при
инфекции в гинекологии и акушерстве (инфекции тазовых органов, гонорея);
— при
других инфекционных заболеваниях (септицемия, менингит);
— для
профилактики инфекционных осложнений после торакальных, абдоминальных,
васкулярных, ортопедических, гинекологических, проктологических операций.
Противопоказания
Аксеф не назначают при аллергии на цефалоспорины (при аллергии на
пенициллины важно учитывать возможность перекрестной реакции).
Применение при беременности и кормлении грудью
Данное лекарство способно проникать через
плацентарный барьер, однако его безопасность в период беременности практически
не изучалась.
Активное
вещество этого препарата в низких концентрациях выделяется с грудным молоком,
поэтому при лечении вскармливание грудью прекращают.
Состав
Действующее
вещество: cefuroxime;
1 таблетка содержит цефуроксима аксетила эквивалентно цефуроксима
250 мг или 500 мг.
Вспомогательные
вещества: крахмал кукурузный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, натрия
лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, покрытие Sepifilm LP
770: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана
диоксид (Е 171).
Способ применения и дозы
Курс лечения и дозы
препарата Аксеф подбирают индивидуально в зависимости от
характера заболевания и индивидуальных особенностей пациентов. Обычно курс
лечения составляет не менее 7 дней. Таблетки рекомендуется принимать после
приема пищи, так как в таком случае абсорбция препарата в кишечнике выше.
Таблетки,
покрытые оболочкой:
Взрослым:
При
инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей применяют по 125 мг препарата 2
раза в сутки.
При
неосложненных инфекционных заболеваниях дыхательных путей применяют по 250 мг
препарата 2 раза в сутки.
При тяжелых
инфекционных заболеваниях дыхательных путей применяют по 500 мг препарата 2
раза в день.
При остром
и хроническом пиелонефрите применяют по 250 мг препарата 2 раза в день.
При
неосложненной гонорее назначают 1 г препарата однократно.
При болезни
Лайма взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают по 500 мг 2 раза в день.
Курс лечения для пациентов, страдающих болезнью Лайма, составляет 20 дней.
Детям в
возрасте старше 3 лет обычно назначают по 125 мг препарата 2 раза в день, при
тяжелых инфекционных заболеваниях дозу увеличивают вдвое.
Максимальная суточная доза
для детей — 500 мг.
В некоторых
случаях необходимо начинать терапию препаратом Аксеф в форме раствора для
инъекций, после чего продолжать лечение препаратом в форме таблеток, в
частности:
Взрослым
при пневмонии вводят парентерально (внутривенно или внутримышечно) по 1,5 мг
препарата 2-3 раза в день в течение 2-3 дней, после чего назначают перорально
по 500мг препарата 2 раза в день в течение 8-10 дней.
Взрослым
при рецидивах хронического бронхита вводят парентерально по 750 мг препарата
2-3 раза в день в течение 2-3 дней, после чего назначают перорально по 500 мг 2
раза в день в течение 5-7 дней.
Порошок
для приготовления раствора для инъекций:
Раствор
для инъекций применяют только для внутривенного и внутримышечного введения.
Для
внутримышечной инъекции к содержимому флакона добавляют 3мл растворителя и
осторожно встряхивают до образования суспензии. В качестве растворителя
применяют воду для инъекций.
Для
приготовления инъекции для внутривенного введения 750 мг препарата растворяют в
6 мл растворителя, 1,5 г препарата растворяют в 15 мл растворителя. Для
инфузионного введения препарата 1,5 г цефуроксима растворяют в 50-100 мл
растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций. Инфузионное
введение препарата должно длиться не менее 30 минут. Раствор для инъекций
вводят непосредственно в вену или в трубку для капельницы. При хранении
инъекционных растворов может изменяться интенсивность цвета.
Взрослым
препарат назначают в дозе 750-1500 мг 2-3 раза в сутки в виде внутривенных или
внутримышечных инъекций в зависимости от тяжести заболевания.
При
стабильной положительной динамике заболевания переходят на терапию препаратом
Аксеф в форме таблеток.
При гонорее
вводят 1,5 г препарата однократно или по 750 мг препарата двумя инъекциями в
обе ягодицы.
При
менингите препарат используют для монотерапии, при этом вводят внутривенно по 3
г препарата каждые 8 часов. Детям при менингите назначают в дозе 150-250 мг/кг
массы тела в сутки, дозу разделяют на несколько инъекций и вводят внутривенно.
Новорожденным назначают по 100 мг/кг массы тела в сутки.
При
инфекционных заболеваниях детям вводят по 30-100 мг/кг массы тела в сутки,
разделяя дозу на 3-4 инъекции.
Новорожденным
обычно назначают по 30-100 мг/кг массы тела в сутки, разделяя дозу на 2-3
инъекции. При назначении цефуроксима новорожденным необходимо учитывать, что
период его полувыведения у новорожденных в несколько раз превышает таковой у
взрослых.
Для
профилактики инфекционных заболеваний после оперативных вмешательств обычно
назначают по 1,5 г препарата внутривенно в стадии индукции анестезии при
оперативных вмешательствах на органах грудной и брюшной полости, а также при
абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях.
После тазовых и ортопедических операций назначают введение препарата в
дозе 750 мг через 8 и 16 часов после оперативного вмешательства. После
оперативных вмешательств на органах грудной и брюшной полости назначают
введение препарата в дозе 750 мг 3 раза в день в течение 1-2 дней.
Пациентам с
нарушением функции почек и пациентам, которые находятся на гемодиализе,
необходима коррекция дозы.
Побочные действия
Инфекции: микоз (грибок) половых путей,
вторичные грибковые инфекции, инфекции, вызванные устойчивыми микроорганизмами.
Изменения
крови, лимфатической системы: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения,
гемолитическая анемия, увеличение протромбинового времени, тромбоцитопения,
повышение уровня креатинина, нарушения коагуляции, агранулоцитоз.
Пищеварительные
расстройства: диарея, тошнота, стоматит, глоссит, панкреатит, обструкция
желчевыводящих путей, редко – псевдомембранозный энтероколит.
Расстройства
гепатобилиарной системы: отложения кальциевой соли в желчном пузыре, обратимое
образование камней в желчевыделительной системе (холелитиаз), повышение
показателя печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ, ЩФ) в крови.
Изменения
кожи, подкожной клетчатки: высыпания, крапивница, зуд, отек, экзантема,
многоформная эритема, аллергический дерматит, синдром Лайелла.
Мочевыделительные
расстройства: олигурия, глюкозурия, гематурия, образование камней в почках,
почечная недостаточность.
Общие
нарушения: озноб, головокружение, лихорадка, головная боль,
анафилактические/анафилактоидные реакции, флебит.
Влияние на
результаты лабораторных исследований: ложный положительный результат реакции
Кумбса, проб на галактоземию, глюкозурию.
Взаимодействие
с другими препаратами
Препараты, снижающие кислотность
желудочного сока, могут снижать биодоступность и имеют свойство устранять
эффект улучшенной абсорбции после еды.
Как и
другие антибактериальные средства, цефуроксим может влиять на микрофлору
кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов, и снижать
эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.
Поскольку
при ферроцианидном тесте возможен ложноотрицательный результат, для определения
уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, которые лечатся цефуроксима
аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную
методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения
креатинина.
Сочетанное
применение с пробенецидом увеличивает AUC в плазме крови на 50%.
При
лечении цефалоспоринами получены сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот
феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.
Передозировка
В случае передозировки данным антибиотиком возможны симптомы раздражения
головного мозга, в т.ч. судороги. Проводится перитонеальный диализ или
гемодиализ, адекватное состоянию больного симптоматическое лечение.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных
лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности
2 года.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Цефуроксим – 250 или 500 мг;
Вспомогательные вещества.
1 флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций содержит:
Цефуроксим – 750 мг;
Вспомогательные вещества.
Препарат содержит активное вещество – цефуроксим, обладающее бактерицидным действием относительно широкого спектра микроорганизмов. Цефуроксим – бета-лактамный антибиотик группы цефалоспоринов. Препарат представляет второе поколение цефалоспориновых антибиотиков и применяется как для перорального, так и для парентерального введения. Цефуроксим устойчив к действию бета-лактамаз, и поэтому успешно применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы. Все цефалоспорины имеют схожий механизм противомикробного действия. Препарат блокирует действие пенициллиносвязывающих белков, обладающих ферментативной активностью и необходимых для синтеза специфических биополимеров. В том числе препарат ингибирует синтез пептидогликана – полимерного вещества, которое является основой клеточной мембраны микроорганизмов. Препарат не оказывает токсического действия на макроорганизм, так как пептидогликан и пенициллинсвязывающие белки отсутствуют в клеточной мембране млекопитающих.
Аксеф обладает бактерицидной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая ампициллин- и амоксициллинрезистентные штаммы.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenеs, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus mitis, Bordetella pertussis.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Еscherichia coli, Proteus spp. (кроме Proteus vulgaris), Klebsiella spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Salmonella spp.
Анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы:
Peptococcus niger, Peptostreptococcus species, Clostridium spр., Bacteroides spp. (кроме Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.
Кроме того, цефуроксим обладает бактерицидной активностью относительно штаммов Вorrelia burgdorferi.
Препарат неактивен относительно:
Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Enterococcus spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. А также Acinetobacter calcoaceticus, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Morganella morganii.
Кроме того, препарат неэффективен относительно метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.
Препарат после перорального приема хорошо абсорбируется в кишечнике, при применении препарата в форме цефуроксима аксетила он подвергается гидролизу в стенке кишечника и попадает в системный кровоток в виде цефуроксима.
Степень всасывания препарата выше непосредственно после еды. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2-3 часа после перорального применения. Период полувыведения цефуроксима составляет около 1-1,5 часов.
Максимальная плазменная концентрация препарата после внутривенного введения достигается в течение 30-45 минут. Период полувыведения после парентерального введения равен 60-70 минут.
Степень связи с белками плазмы достигает 50%.
В течение первых 6 часов выводится большая часть препарата, спустя 24 часа после применения в крови остается не более 10% от принятой дозы цефуроксима.
Препарат не метаболизируется в организме, выводится почками в неизменном виде.
Высокие концентрации препарата отмечаются в синовиальной и внутриглазной жидкости. При менингите препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.
При гемодиализе уровень цефуроксима существенно снижается.
Препарат применяют для лечения и профилактики инфекционных заболеваний, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию цефуроксима, в том числе:
— инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей: пневмония бактериальной этиологии, острый и хронический бронхит, острый и хронический трахеит, инфицированные бронхоэктазы, лечение и профилактика инфекционных заболеваний после оперативных вмешательств на грудной полости;
— инфекционные заболевания ЛОР-органов: тонзиллит, фарингит, синуситы и отиты бактериальной этиологии;
— инфекционные заболевания мочеполовой системы: гонорея, воспалительные инфекции органов малого таза, цистит, пиелонефрит, в том числе хронический;
— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей: рожа, бактериальные дерматиты, фурункулез, импетиго, раневые инфекции;
— инфекционные заболевания суставов и костей: септический артрит, остеомиелит;
— препарат также применяют для лечения тяжелых внутрибольничных инфекций, в том числе септицемия, перитонит, менингит, бактериемия, бактериурия;
— профилактика инфекционных заболеваний после оперативных вмешательств.
Курс лечения и дозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациентов. Обычно курс лечения составляет не менее 7 дней. Таблетки рекомендуется принимать после приема пищи, так как в таком случае абсорбция препарата в кишечнике выше.
Таблетки, покрытые оболочкой:
Взрослым:
При инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей применяют по 125 мг препарата 2 раза в сутки.
При неосложненных инфекционных заболеваниях дыхательных путей применяют по 250 мг препарата 2 раза в сутки.
При тяжелых инфекционных заболеваниях дыхательных путей применяют по 500 мг препарата 2 раза в день.
При остром и хроническом пиелонефрите применяют по 250 мг препарата 2 раза в день.
При неосложненной гонорее назначают 1 г препарата однократно.
При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают по 500 мг 2 раза в день. Курс лечения для пациентов, страдающих болезнью Лайма, составляет 20 дней.
Детям в возрасте старше 3 лет обычно назначают по 125 мг препарата 2 раза в день, при тяжелых инфекционных заболеваниях дозу увеличивают вдвое. Максимальная суточная доза для детей — 500 мг.
В некоторых случаях необходимо начинать терапию препаратом Аксеф в форме раствора для инъекций, после чего продолжать лечение препаратом в форме таблеток, в частности:
Взрослым при пневмонии вводят парентерально (внутривенно или внутримышечно) по 1,5 мг препарата 2-3 раза в день в течение 2-3 дней, после чего назначают перорально по 500мг препарата 2 раза в день в течение 8-10 дней.
Взрослым при рецидивах хронического бронхита вводят парентерально по 750 мг препарата 2-3 раза в день в течение 2-3 дней, после чего назначают перорально по 500 мг 2 раза в день в течение 5-7 дней.
Порошок для приготовления раствора для инъекций:
Раствор для инъекций применяют только для внутривенного и внутримышечного введения.
Для внутримышечной инъекции к содержимому флакона добавляют 3мл растворителя и осторожно встряхивают до образования суспензии. В качестве растворителя применяют воду для инъекций.
Для приготовления инъекции для внутривенного введения 750 мг препарата растворяют в 6 мл растворителя, 1,5 г препарата растворяют в 15 мл растворителя. Для инфузионного введения препарата 1,5 г цефуроксима растворяют в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций. Инфузионное введение препарата должно длиться не менее 30 минут. Раствор для инъекций вводят непосредственно в вену или в трубку для капельницы. При хранении инъекционных растворов может изменяться интенсивность цвета.
Взрослым препарат назначают в дозе 750-1500 мг 2-3 раза в сутки в виде внутривенных или внутримышечных инъекций в зависимости от тяжести заболевания.
При стабильной положительной динамике заболевания переходят на терапию препаратом Аксеф в форме таблеток.
При гонорее вводят 1,5 г препарата однократно или по 750 мг препарата двумя инъекциями в обе ягодицы.
При менингите препарат используют для монотерапии, при этом вводят внутривенно по 3 г препарата каждые 8 часов. Детям при менингите назначают в дозе 150-250 мг/кг массы тела в сутки, дозу разделяют на несколько инъекций и вводят внутривенно. Новорожденным назначают по 100 мг/кг массы тела в сутки.
При инфекционных заболеваниях детям вводят по 30-100 мг/кг массы тела в сутки, разделяя дозу на 3-4 инъекции.
Новорожденным обычно назначают по 30-100 мг/кг массы тела в сутки, разделяя дозу на 2-3 инъекции. При назначении цефуроксима новорожденным необходимо учитывать, что период его полувыведения у новорожденных в несколько раз превышает таковой у взрослых.
Для профилактики инфекционных заболеваний после оперативных вмешательств обычно назначают по 1,5 г препарата внутривенно в стадии индукции анестезии при оперативных вмешательствах на органах грудной и брюшной полости, а также при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. После тазовых и ортопедических операций назначают введение препарата в дозе 750 мг через 8 и 16 часов после оперативного вмешательства. После оперативных вмешательств на органах грудной и брюшной полости назначают введение препарата в дозе 750 мг 3 раза в день в течение 1-2 дней.
Пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которые находятся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, при длительном применении или индивидуальной чувствительности к препарату у пациентов отмечали кожный зуд, сыпь, крапивницу. Крайне редко возникала лихорадка, интерстициальный нефрит и анафилаксию. Побочные эффекты обычно выражены неярко и исчезают при отмене препарата.
При применении препарата в единичных случаях развивался синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта при применении цефуроксима возможны такие побочные эффекты как тошнота, рвота, диарея и развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения отмечались такие нарушения как лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, а также снижение уровня гемоглобина и эозинофилия.
Несмотря на отсутствие прямого токсического влияния цефуроксима на печень у некоторых пациентов отмечали гипербилирубинемию или повышение активности печеночных ферментов.
Возможно изменение лабораторных показателей у пациентов, принимающих цефуроксим, в частности ложноположительная реакция Кумбса, повышение уровня креатинина и азота мочевины крови.
При инъекционном введении возможно развитие нежелательных местных реакций. При внутримышечном введении отмечают боль в месте инъекции. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата или антибиотикам цефалоспоринового ряда.
С осторожностью применяют у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек.
Препарат не оказывает тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия, однако, в период беременности его назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода.
Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его назначения в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Одновременный прием с антацидными препаратами снижает абсорбцию цефуроксима при применении препарата Аксеф в форме таблеток.
При одновременном применении препарата с пробенецидом отмечается повышение концентрации цефуроксима в крови и замедление его экскреции почками.
Препарат совместим с растворами метронидазола, азлоциллина, 1% раствором лидокаина и раствором ксилитола для инъекций.
Кроме того, препарат не изменяет свои свойства в течение 24 часов в таких растворах:
— изотонический раствор натрия хлорида;
— раствор глюкозы 5%;
— раствор натрия хлорида 0,18% с раствором глюкозы 4%;
— раствор глюкозы 5% с 0,9%, 0,45% и 0,25% раствором натрия хлорида;
— раствор глюкозы 10%;
— раствор Рингера и Рингера лактата;
— раствор натрия лактата 6М;
— раствор Хартмана.
Препарат не смешивают в одном шприце с антибиотиками группы аминогликозидов.
Препарат не смешивают с раствором бикарбоната натрия для инъекций, так как при таком смешении растворов происходит значительное изменение цвета раствора цефуроксима.
При передозировке препарата у пациентов отмечались судороги, тремор, перевозбуждение. Эти симптомы связаны с раздражением головного мозга цефуроксимом.
Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия. Для снижения концентрации цефуроксима в плазме крови может применяться гемодиализ и перитонеальный диализ.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 или 500 мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 750 мг действующего вещества во флаконе, по 1 флакону в комплекте с растворителем в картонной упаковке.
Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.
Приготовленный раствор для инъекций хранят не более 24 часов.
Зинацеф, Зиннат, Цефурус, Мультицеф.
Смотрите также список аналогов препарата Аксеф.
Нобель Илач Санаи и Тиджарет
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Аксеф» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 144238.
Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Аксеф
, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
- Производитель
Аксеф – это противопаразитарный и антимикробный препарат.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения
Фармакологическое действие
Антибактериальные препараты
Показания к применению Аксефа
Применяется для предупреждения или терапии инфекционных поражений, спровоцированных деятельностью бактерий, обладающих чувствительностью в отношении цефуроксима. Среди таких болезней:
- поражения, затрагивающие нижнюю, а также верхнюю область респираторных путей: имеющая бактериальный генез пневмония, бронхит или трахеит хронического либо острого характера, бронхоэктазы инфицированного типа, а кроме этого предупреждение и устранение поражений, возникающих вследствие хирургических процедур в области грудины;
- заражения в области ЛОР-системы: синуситы с тонзиллитами, а помимо этого отиты, имеющие бактериальный генез, и фарингит;
- патологии, поражающие урогенитальную систему: цистит, гонорея, воспаления в области органов малого таза, а кроме этого пиелонефрит (также хронического характера);
- болезни, развивающиеся в области мягких тканей и эпидермиса: фурункулёз, инфекции в ранах, рожистое воспаление, импетиго и дерматиты бактериальной природы;
- поражения в области костей и суставов: остеомиелит либо септическая форма артрита;
- медикамент может использоваться при развитии тяжёлых стадий нозокомиальных инфекций, среди которых перитонит, септицемия, бактериурия с менингитом и бактериемия;
- предупреждение развития заражений после хирургических мероприятий.
[1]
Код по МКБ-10
A26 Эризепелоид
A54 Гонококковая инфекция
A69.2 Болезнь Лайма
J01 Острый синусит
J05.1 Острый эпиглоттит
J86 Пиоторакс
Форма выпуска
Выпуск медикамента реализуется в таблетках, имеющих объём 0,25 либо 0,5 г, в количестве 10-ти штук внутри блистерной упаковки; 1 либо 2 упаковки внутри пачки.
Помимо этого производится в виде лиофилизата для инъекционной жидкости, во флакончиках объёмом 0,75 г; внутри коробки содержится 1 такой флакончик.
Фармакодинамика
Действующим элементом лекарства является цефуроксим, оказывающий бактерицидный эффект в отношении достаточно большого диапазона бактерий. Цефуроксим является антибиотиком β-лактамного характера и входит в категорию цефалоспоринов.
Лекарство входит в группу II-ого поколения цефалоспоринов и может использоваться для приёма внутрь и парентеральных инъекций. Цефуроксим обладает резистентностью относительно влияния β-лактамаз, что позволяет успешно использовать его для терапии при инфекциях, возникающих вследствие активности бактерий, вырабатывающих β-лактамазы. У всех цефалоспоринов похожий принцип антимикробного влияния. Медикамент блокирует деятельность белков, связывающих пенициллины (они обладают энзимной активностью и требуются для связывания биополимеров специфического характера).
Вместе с этим лекарство замедляет связывание пептидогликана (полимерный элемент, являющийся основой клеточных стенок микробов). Аксеф не обладает токсическим влиянием относительно макроорганизма, потому как пептидогликан с пенициллинсвязывающими белками не содержатся внутри клеточной стенки млекопитающих.
Медикамент демонстрирует бактерицидную активность относительно широкого диапазона анаэробов с аэробами, среди которых устойчивые в отношении амоксициллина с ампициллином штаммы.
Грамположительные аэробы:
стафилококки (штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), пневмококки, стрептококки агалактия, пиогенные стрептококки, Streptococcus equisimilis, ангинозный стрептококк, стрептококк митис и бактерия Борде-Жангу.
Грамотрицательные аэробы:
протеи (исключая обычный протей), провиденции, кишечные палочки, клебсиеллы, менингококки, палочки Пфайффера, сальмонеллы, моракселлы катаралис и гонококки (сюда включены штаммы, вырабатывающие пенициллиназу).
Грамотрицательные и -положительные анаэробы:
клостридии, фузобактерии, Peptococcus niger, бактероиды (исключая бактероиды фрагилис), Peptostreptococcus species и пропионибактерии.
Вместе с этим цефуроксим оказывает бактерицидное влияние в отношении штаммов боррелии Бургдорфера.
Не демонстрирует активности по отношению:
кампилобактеры, энтерококки с псевдомонадами, серрации, легионеллы и цитробактеры с энтеробактерами. Помимо этого в списке листерии моноцитогенес, Acinetobacter calcoaceticus, бактерии Моргана и клостридиум диффициле.
Препарат также не воздействует на устойчивые в отношении метициллина штаммы эпидермального и золотистого стафилококков.
Фармакокинетика
Лекарство, принимаемое внутрь, хорошо всасывается внутри кишечника, в случае приёма в виде цефуроксима аксетила оно проходит процесс гидролиза внутри кишечной стенки и проникает в кровеносную систему в форме цефуроксима.
Степень выраженности абсорбции ЛС будет выше, если принять его сразу после употребления пищи. Плазменные значения Cmax отмечаются по прошествии 2-3-х часов после приёма таблетки внутрь. Срок полураспада цефуроксима – в пределах 60-90 минут.
При в/в инъекции значения плазменного Cmax отмечаются по истечении 30-45-ти минут. Срок полураспада вещества в этом случае составляет 60-70 минут. Показатели белкового синтеза ЛС внутри плазмы – 50%.
На протяжении первых 6-ти часов большая часть медикамента экскретируется; по прошествии 24-х часов с момента введения, внутри крови остаётся максимум 10% использованной порции ЛС.
Лекарство не подвергается обменным процессам внутри организма, экскретируясь через почки в неизменённом состоянии.
При больших концентрациях лекарства, его активный элемент обнаруживается во внутриглазной жидкости, а также в синовии. У людей с менингитом Аксеф проходит сквозь ГЭБ.
Гемодиализ значительно понижает показатели цефуроксима.
Способ применения и дозы
Подбирать дозировочный режим и длительность лечебного цикла нужно с учётом индивидуального характера патологии и особенностей организма больного. Зачастую терапевтический курс продолжается минимум 1-ну неделю. Употреблять таблетки следует после приёма еды, потому как это усиливает кишечное всасывание ЛС.
Схемы использования препарата в таблетированной форме.
В случае поражения мочеиспускательных протоков принимают 125 мг вещества 2-кратно за день.
Для терапии инфекций респираторного характера, протекающих без осложнений, нужно использовать по 0,25 г ЛС 2-разово за сутки.
Для устранения заражений в области респираторных путей, имеющих тяжёлый характер, принимают по 0,5 г вещества 2-кратно за день.
В случае лечения пиелонефрита (хронического либо острого) используют 0,25 г лекарства 2-разово за сутки.
Для терапевтического использования при гонорее, протекающей без осложнений, требуется 1-разовое применение 1000 мг вещества.
Для подростков старше 12-летнего возраста и взрослых людей при клещевом боррелиозе зачастую используют 0,5 г лекарства 2-кратно за сутки. При этом заболевании требуется пройти 20-дневный лечебный цикл.
Детям старше 3-летнего возраста нужно использовать 125 мг ЛС 2-разово за сутки, а при тяжёлых стадиях патологий порцию повышают вдвое. За день для детей допускается применение максимум 0,5 г препарата.
Иногда требуется начинать лечение с Аксефа в форме инъекционной жидкости, а далее продолжать его, принимая таблетки. Такая схема назначается в указанных ниже случаях.
В случае пневмонии – взрослым медикамент вводится в/м либо в/в методом, в количестве 1,5 мг, 2-3-разово за день на протяжении 2-3-х суток. Далее назначается приём лекарства внутрь – по 0,5 г 2-кратно за день на протяжении 8-10-ти суток.
При развитии рецидива бронхита (протекающего хронически) взрослому человеку требуется парентеральное введение 0,75 г вещества 2-3-разово за сутки в 2-3-дневный период. По окончании этого отрезка лекарство употребляют перорально – 2-кратно за день в порции 0,5 г, на протяжении 5-7-дневного цикла.
Схемы применения инъекционного лиофилизата.
Инъекционную жидкость позволяется использовать исключительно в/м или в/в методом.
При в/м уколах во флакон с порошком добавляют растворитель (3 мл), а далее аккуратно встряхивают его, чтобы получить суспензию. Растворителем в этом случае выступает инъекционная вода.
Чтобы изготовить жидкость для в/в инъекций, нужно развести 0,75 г вещества в 6-ти мл растворителя (для 1500 мг вещества требуется 15 мл такого растворителя). Для инфузий на 1500 мг цефуроксима требуется по 50-100 мл жидкости-растворителя. Как растворитель в этом случае применяют инъекционную воду.
Вводить медикамент через инфузию требуется на протяжении минимум получаса. Инъекционную жидкость вводят сразу в вену либо через трубку капельницы.
Для взрослых размер порции ЛС составляет 0,75-1,5 г, с 2-3-кратным применением за день (вводится внутримышечно либо внутривенно), с учётом степени выраженности болезни.
При стабильном развитии положительной динамики симптомов патологии происходит переход на лечение с использованием Аксефа в таблетках.
Для лечения гонореи требуется 1-разовое введение 1500 мг вещества либо 2-кратный укол по 0,75 г ЛС (в каждую из ягодиц).
В случае менингита нужно использовать лекарство для монотерапии, вводя его в/в способом с 8-часовым интервалом в порции 3000 мг. Для детей, болеющих менингитом, дозировка должна составлять 0,15-0,25 г/кг за день; её разделяют на несколько отдельных инъекций, после чего вводят в/в методом. Для новорожденных размер дневной дозировки составляет 0,1 г/кг.
В случае инфекций детям необходимо применять по 30-100 мг/кг препарата за день, разделяя эту порцию на 3-4 введения.
Новорожденным зачастую требуется вводить 30-100 мг/кг вещества за сутки, разделяя данную дозировку на 2-3 части. В случае использования цефуроксима у новорожденных следует помнить, что у них его срок полураспада в несколько раз длиннее, чем у взрослого человека.
Чтобы предупредить возникновение инфекции после хирургических процедур, зачастую используют по 1500 мг лекарства внутривенно (на этапе индукции наркоза). Такие профилактические меры предпринимаются в случае операций в области грудины или брюшины, а помимо этого при тазовых, а вместе с этим абдоминальных либо ортопедических процедурах.
При ортопедических либо тазовых хирургических манипуляциях лекарство используют в порции 0,75 г – по прошествии 8-ми и 16-ти часов после окончания процедуры.
При операциях в области брюшины или грудины требуется вводить медикамент в порции 0,75 г, 3-кратно за сутки на протяжении 1-2-дневного цикла.
Лицам с расстройствами почечной деятельности и тем, кто пребывает на гемодиализе, требуется корректировать дозировку препарата.
Использование Аксефа во время беременности
Медикамент не обладает мутагенным и тератогенным, а также эмбриотоксическим влиянием, но при беременности его позволяют применять лишь в ситуациях, когда считается, что польза для женщины будет более ожидаема, чем риск развития негативных последствий у плода.
Цефуроксим способен проходить внутрь материнского молока, из-за чего при наличии потребности в его использовании при лактации временно прекращают кормление грудью.
Противопоказания
Противопоказано использовать препарат при непереносимости в отношении элементов лекарства либо цефалоспоринов.
Осторожность требуется при использовании у людей с присутствующей в анамнезе сильной чувствительностью в отношении β-лактамных антибиотиков. Также очень осторожно необходимо применять лекарство при расстройствах почечной деятельности.
Побочные действия Аксефа
Лекарство зачастую переносится без осложнений, но при продолжительном использовании либо непереносимости пациента может развиваться крапивница, высыпания и зуд. Лишь единично регистрировалась анафилаксия, лихорадочное состояние и тубулоинтерстициальный нефрит. Отрицательные симптомы зачастую имеют слабую выраженность и проходят после отмены ЛС.
Единично введение медикамента приводило к появлению многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона либо ТЭН.
Расстройства, затрагивающие работу ЖКТ – рвота, псевдомембранозная разновидность колита, тошнота и понос.
Нарушения функции кроветворной системы – нейтро-, лейко- либо тромбоцитопения, а помимо этого эозинофилия и понижение значений гемоглобина.
Хотя прямого токсического эффекта Аксеф на печень не оказывает, у отдельных больных наблюдается гипербилирубинемия либо увеличение активности энзимов печени.
У людей, применяющих цефуроксим, может отмечаться изменение лабораторных данных – например, ложноположительный ответ пробы Кумбса или увеличение значений азота мочевины вместе с креатинином.
Инъекции лекарства могут приводить к появлению локальных побочных признаков. В случае в/м укола появляются болевые ощущения в зоне введения ЛС. При в/в инъекции развивается тромбофлебит.
[2], [3]
Передозировка
При отравлении Аксефом у больного развивается тремор, чувство перевозбуждения и судороги. Данные проявления возникают из-за того, что цефуроксим оказывает раздражающее влияние на головной мозг.
Препарат не имеет антидота. В случае интоксикации проводятся симптоматические мероприятия. Чтобы уменьшить плазменные показатели цефуроксима, могут выполняться процедуры перитонеального диализа и гемодиализа.
[4]
Взаимодействия с другими препаратами
Комбинированное использование вместе с антацидами ослабляет всасывание цефуроксима (если используется лекарство в таблетированной форме).
Сочетанное применение с пробенецидом приводит к увеличению кровяных значений цефуроксима, а также к замедлению его почечной экскреции.
Медикамент может совмещаться с растворами азлоциллина либо метронидазола, а кроме того с инъекционной жидкостью ксилитола и 1%-ным лидокаиновым раствором. Помимо этого свойства ЛС не изменяются на протяжении 24-х часов при его комбинации с такими веществами:
- натрия лактата 6М;
- изотоническая жидкость NaCl;
- 5%-ный глюкозный;
- 0,18%-ный NaCl вместе с 4%-ным глюкозным;
- 5%-ный глюкозный с 0,9%-ным, 0,45%-ным, а также 0,25%-ным NaCl;
- 10%-ный глюкозный;
- Рингера-лактата либо Рингера;
- Хартмана.
Медикамент запрещено смешивать внутри одного шприца с аминогликозидами.
Аксеф нельзя смешивать с инъекционным раствором двууглекислого натрия, потому как подобное смешивание вызывает сильное изменение оттенка раствора цефуроксима.
[5], [6], [7], [8]
Условия хранения
Аксеф необходимо содержать в тёмном и сухом месте, при температурных значениях в пределах 15-25оC.
[9]
Срок годности
Аксеф может использоваться в пределах 24-х месяцев с момента производства терапевтического средства. Срок годности готовой инъекционной жидкости – максимум 24 часа.
[10]
Аналоги
Аналогами препарата являются медикаменты Зиннат, Проксим с Зинацефом, Цетил с Цефутилом и Аксетином, а кроме этого Цефуроксим, Бактилем и Цефумакс.
[11], [12]
Производитель
Нобел Илач Санаи Ве Тиджарет А.Ш., Турция
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Аксеф» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Аксеф — бактерицидный антибиотик группы цефалоспоринов, обладающий высокой активностью относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим стойкий к действию β-лактамаз и соответственно проявляет активность относительно многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.
Цефуроксим in vitro эффективен против таких микроорганизмов, как:
грамотрицательные аэробы:
Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp;
грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;
анаэробы:
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);
грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
другие микроорганизмы:
Вorrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, подвергается гидролизу в слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима попадает в кровоток. Оптимальный уровень абсорбции отмечают сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови отмечают приблизительно через 2–3 ч после перорального приема препарата.
T½ составляет около 1–1,5 ч.
Максимальную концентрацию цефуроксима в сыворотке крови после в/м введения определяют через 30–45 мин. T½ цефуроксима при в/в и в/м введении составляет около 70 мин. Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33 до 50%.
В течение 24 ч с момента введения препарат практически полностью (85–90%) выделяется в неизмененном виде с мочой, бо`льшая часть препарата выводится в первые 6 ч.
Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.
Концентрация цефуроксима, превышающая МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови снижается вследствие диализа.
Показакния к применению:
Препарат Аксеф предназначен для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или до определения возбудителя заболевания.
Инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной полости; инфекции уха, горла, носа: синусит, тонзиллит, фарингит и средний отит; инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия; инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа, раневые инфекции; инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит; акушерство и гинекология: воспалительные заболевания органов таза;
гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин; другие инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит; лечение ранних проявлений болезни Лайма и дальнейшее предупреждение ее поздних проявлений у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
Профилактика инфекций: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, операций на органах таза, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.
Способ применения:
Продолжительность лечения препаратом Аксеф составляет 7 дней (5–10 дней).
Для лучшего усвоения препарат рекомендуют принимать после еды.
Взрослые
Большинство инфекций — 250 мг 2 раза в сутки;
инфекции мочевыводящих путей — 125 мг 2 раза в сутки;
инфекции дыхательных путей средней тяжести (бронхит) — 250 мг 2 раза в сутки;
более тяжелые инфекции дыхательных путей (предполагаемая пневмония) — 500 мг 2 раза в сутки;
пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки;
неосложненная гонорея — однократно 1 г препарата;
болезнь Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.
Последовательная терапия
Пневмония: 1,5 г Аксефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с дальнейшим применением Аксефа по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг Аксефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с дальнейшим применением по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 5–7 дней.
Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Дети в возрасте старше 3 лет
Большинство инфекций — 125 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 250 мг).
Средний отит или более тяжелая инфекция — 250 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 500 мг).
Инъекции Аксефа предназначены только для в/в или в/м введения.
Общие рекомендации
Взрослые
Для применении при многих инфекциях достаточно 750 мг 2–3 раза в сутки в/м или в/в. При более тяжелых инфекциях дозу повышают до 1,5 г 3 раза в сутки в/в. В случае необходимости интервал между инъекциями может сокращаться до 6 ч, общая суточная доза — повышаться до 3–6 г.
При условии положительной клинической динамики возможен переход на пероральный прием Аксефа.
Последовательная терапия
Пневмония: 1,5 г Аксефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, далее Аксеф в форме таблеток по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг Аксефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, затем перорально в таблетках по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5–7 дней. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч необходимо продолжить парентеральное введение препарата.
Дети, в том числе грудного возраста — 30–100 мг/кг/сут в виде 3–4 инъекций. Для большинства инфекций оптимальная доза 60 мг/кг/сут.
Новорожденные: 30–100 мг/кг/сут в виде 2–3 инъекций. Необходимо учитывать, что T½ цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.
Гонорея
1,5 г путем одной инъекции или по 750 мг двумя инъекциями в обе ягодицы.
Менингит
Аксеф применяют как средство монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами микроорганизмов. Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч. Дети, в том числе грудного возраста: 150–250 мг/кг/сут в/в, разделенные на 3 или 4 дозы. Новорожденные: доза должна составлять 100 мг/кг/сут в/в.
Профилактика
Обычная доза — 1,5 г в/в в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Это может быть дополнено в/м введением 750 мг препарата через 8 и 16 ч.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г в/в, введенная на стадии индукции анестезии, которая в дальнейшем дополняется в/м введением 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24–48 ч.
При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивается с 1 пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.
Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим течением процесса.
Нарушение функции почек
Цефуроксим выделяется почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется снижать дозу Аксефа с целью компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости снижать стандартную дозу (750 мг — 1,5 г 3 раза в сутки), пока уровень клиренса креатинина не будет 20 мл/мин или ниже. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 750 мг 1 раз в сутки.
При гемодиализе Аксеф необходимо вводить по 750 мг в/в или в/м в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксима можно добавлять препарат к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 л диализной жидкости). Пациентам, проходящим курс продолжительного артериовенозного гемодиализа или быструю гемофильтрацию в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза составляет 750 мг дважды в сутки. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрацию, необходимо придерживаться схемы доз как при нарушении функции почек.
Особенности введения препарата
Для в/м введения необходимо прибавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг Аксефа. Осторожно встряхнуть до образования суспензии.
Для в/в введения растворить 750 мг препарата в 6 мл воды для инъекций (не менее); 1,5 г — в 15 мл воды для инъекций. Для инфузии длительностью не более 30 мин 1,5 г цефуроксима можно растворить в 50–100 мл воды для инъекций. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.
Во время хранения уже разбавленных р-ров может измениться насыщенность цвета.
Противопоказания:
Препарат Аксеф противопоказан к применению при повышенной чувствительности к группе цефалоспориновых антибиотиков.
Побочные действия:
При применении препарата Аксеф побочные действия возникали относительно редко, были умеренно выражены и имели обратимый характер. Отмечали нечастые реакции гиперчувствительности, которые включали разные виды кожных высыпаний, крапивницу, зуд, интерстициальный нефрит, лихорадку и очень редко — анафилаксию. Как и при лечении другими цефалоспоринами, очень редко могут отмечать случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Во время или после лечения возможны нарушения со стороны ЖКТ, включая (очень редко) симптомы псевдомембранозного колита. В отдельных случаях возможно снижение уровня гемоглобина, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, эозинофилия. У некоторых пациентов, применявших цефуроксим, определяли положительную реакцию Кумбса, что может влиять на появление ложноположительных результатов тестов на совместимость крови.
Очень редко возникала гемолитическая анемия. Иногда отмечали транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина, особенно у пациентов с патологией печени, хотя данных о токсическом влиянии на печень нет.
Могут отмечать повышение уровня креатинина и/или азота мочевины крови и снижение клиренса креатинина. Отмечают боль в месте в/м инъекции, чаще после приема в высоких дозах. После в/в инъекции могут возникать явления тромбофлебита.
Дополнительно:
В большинстве случаев монотерапия препаратом Аксеф эффективна. Но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (в таблетках или инъекционно, не смешивая в одном флаконе).
С особой осторожностью препарат назначают пациентам, у которых были указания в анамнезе на наличие аллергических реакций на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики.
Антибиотики цефалоспоринового ряда в высоких дозах с осторожностью назначают больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид или аминогликозидными антибиотиками, так как сообщалось о случаях неблагоприятного влияния на функцию почек при сочетанном применении вышеперечисленных препаратов. У таких больных, как и у лиц пожилого возраста, необходимо постоянно контролировать функцию почек так же, как у больных с почечной недостаточностью.
Как и при лечении другими антибиотиками, через 18–36 ч после инъекции цефуроксима в СМЖ выявляли культуру Haemophilus influenzae, тем не менее клиническое значение этого явления не установлено.
При применении антибиотиков широкого спектра действия могут отмечать псевдомембранозный колит, важно принимать это во внимание в случае возникновения у пациентов выраженной диареи во время или после антибактериальной терапии.
Во время лечения цефуроксимом болезни Лайма могут устанавливать реакцию Яриша — Герксгеймера. Она возникает непосредственно вследствие бактерицидного действия препарата на микроорганизмы, вызывающие болезнь Лайма.
При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч парентеральную терапию следует продолжать.
Беременность:
Экспериментальные свидетельства эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не получены, тем не менее назначать препарат Аксеф в первые месяцы беременности необходимо с осторожностью.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому его с осторожностью следует назначать в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: сообщений о влиянии нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.
При лечении Аксефом уровень глюкозы в крови и плазме крови рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.
Аксеф не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.
Препарат в незначительной степени может влиять на использование методик, базирующихся на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительным результатам, как в случаях с другими цефалоспоринами.
Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.
Совместимость. 1,5 г Асефа, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно применять вместе с р-ром метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность на протяжении 24 ч при температуре ниже 25 °С.
1,5 г Аксефа совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) на протяжении 24 ч при температуре 4 °С и 6 ч при температуре до 25 °С.
Аксеф (5 мг/мл) можно сохранять в течение 24 ч при температуре 25 °С в 5% или 10% р-ре ксилитола для инъекций.
Аксеф совместим с р-рами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
Препарат совместим с большинством общеупотребительных р-ров для в/в инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 ч при комнатной температуре в таких р-рах:
0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций;
5% р-ре глюкозы для инъекций;
0,18% р-ре хлорида натрия с 4% р-ром глюкозы для инъекций;
5% р-ре глюкозы с 0,9% р-ром хлорида натрия для инъекций;
5% р-ре глюкозы с 0,45% р-ром хлорида натрия для инъекций;
5% р-ре глюкозы с 0,25% р-ром хлорида натрия для инъекций;
10% р-ре глюкозы для инъекций;
10% р-ре инвертированной глюкозы в воде для инъекций;
р-ре Рингера;
р-ре Рингера лактата;
6М р-ре натрия лактата;
р-ре Гартмана.
Стабильность Аксефа в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций с 5% р-ром глюкозы не изменяется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Аксеф также совместим в течение 24 ч при комнатной температуре при разведении в р-ре для инфузий:
с гепарином (10 или 50 ед./мл) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций;
с р-ром хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций.
Несовместимость. Аксеф нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.
рН 2,74% р-ра бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет р-ра, поэтому его не рекомендуют для разведения Аксефа. Если больной получает р-р бикарбоната натрия в/в путем инфузии, Аксеф можно ввести непосредственно в трубку капельницы.
Передозировка:
Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима может быть снижен путем гемодиализа или перитонеального диализа.
Условия хранения:
Аксеф хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Форма выпуска:
таблетки п/о 500 мг, № 10, № 20
Состав:
Цефуроксим 500 мг
Прочие ингредиенты: натрия лаурилсульфат, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, аэросил 200, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, прежелатинизированный крахмал.
пор. д/п ин. р-ра 750 мг фл., с раств. в амп. 6 мл, № 1
Цефуроксим 750 мг