Ингибитор свободно-радикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Входит в состав таких препаратов, как ЛАКЭМОКС
,
МЕКСИДОЛ®
,
МЕКСИДОЛ®ФОРТЕ 250
,
МЕКСИЛЕК
,
МЕКСИЛЕК-ЛФ
и др. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Ингибитор свободнорадикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — 0.08-1 ч). Tmax при в/м введении — 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь — 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг — 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь — 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении — 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь — 4.9-5.2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
T1/2 при приеме внутрь — 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания к применению
Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; вегето-сосудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии).
Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.
Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии));
Острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС; комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) — в составе комплексной терапии.
Реклама
Режим дозирования
Дозу, частоту применения и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Внутрь — 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза — 0.6-0.8 г.
При в/м или в/в (струйно или капельно) введении разовая доза 50-400 мг, максимальная суточная доза — 1200 мг.
Побочное действие
При приеме внутрь: тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность; период лактации; детский возраст.
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Особые указания
C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на аллергические заболевания.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этанола.
Действующее вещество
— этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 125 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Опадрай II 33G280000 белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин)
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор свободнорадикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — 0.08-1 ч). Tmax при в/м введении — 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь — 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг — 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь — 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении — 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь — 4.9-5.2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
T1/2 при приеме внутрь — 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; вегето-сосудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии).
Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.
Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии));
Острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС; комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) — в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность; период лактации; детский возраст.
Дозировка
Дозу, частоту применения и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Внутрь — 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза — 0.6-0.8 г.
При в/м или в/в (струйно или капельно) введении разовая доза 50-400 мг, максимальная суточная доза — 1200 мг.
Побочные действия
При приеме внутрь: тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этанола.
Особые указания
C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на аллергические заболевания.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
При нарушениях функции почек
Противопоказание: острая почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
Противопоказание: острая печеночная недостаточность.
Описание препарата Этилметилгидроксипиридина сукцинат основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Ethylmethylhydroxypyridine succinate
Фармакологическое действие
Ингибитор свободнорадикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими средствами). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ. В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции — 0,08–1 час). Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) при внутримышечном введении — 0,3–0,58 часа, при приёме внутрь — 0,46–0,5 часа. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при внутримышечном введении в дозе 400–500 мг — 2,5–4 мкг/мл, при приёме внутрь — 50–100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении — 0,7–1,3 часа, при приёме внутрь — 4,9–5,2 часа.
Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы (ЩФ) распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Период полувыведения (T½) при приёме внутрь — 4,7–5 часов. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 часов) и в незначительном количестве — в неизменённом виде (0,3 % за 12 часов). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 часов после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизменённого препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
Раствор для инъекций
Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в том числе ишемический инсульт и его последствия; дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония; психосоматические заболевания; невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения; расстройства памяти и внимания, нарушение умственной работоспособности; психические и неврологические заболевания в пожилом возрасте, атеросклероз сосудов головного мозга; купирование алкогольного абстинентного синдрома, сопровождающегося неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).
Таблетки
Ишемическая болезнь сердца (комплексная терапия).
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- острая печёночная и/или почечная недостаточность;
- беременность, грудное вскармливание, детский возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этилметилгидроксипиридина сукцината при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения этилметилгидроксипиридина сукцината в период грудного вскармливания не проведено.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.
Побочные действия
Тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, сонливость, аллергические реакции. При парентеральном введении (особенно внутривенном струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Передозировка
При передозировке возможна сонливость.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) средств, нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этанола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N07XX
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Этилметилгидроксипиридина сукцинат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Этилметилгидроксипиридина сукцинат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Химическое название
2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Химические свойства
Вещество представляет собой белый или бело-кремовый порошок, который хорошо растворяется в воде.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат выпускают в виде покрытых оболочкой таблеток, капсул, растворов для введения внутривенно или внутримышечно. В организме средство выступает в роли ингибитора свободнорадикальных процессов, относится к классу веществ 3-оксипиридинов.
Фармакологическое действие
Антиоксидантное, церебропротективное, анксиолитическое, ноотропное, адаптогенное, противоэпилептическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия средства обусловлен его мембранопротекторными и антиоксидантными свойствами. Вещество способно повысить активность фермента супероксидоксидазы, стабилизировать и улучшить функциональную активность мембран клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат стимулирует работу ферментов, связывающих мембраны, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы, бензодиазепинового рецепторного комплекса, рецепторов гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового комплекса. Данное свойство способвстует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, стабилизации работы синапсов, усилению транспорта нейромедиаторов. При систематическом приеме лекарственного средства повышается концентрация дофамина в головном мозге.
В условиях недостаточного снабжения клеток кислородом вещество усиливает процесс аэробного гликолиза по компенсаторному механизму, увеличивает выработку АТФ и креатинфосфата, активизирует митохондрии.
Организм становится более устойчивым к действию неблагоприятных факторов окружающей среды, к шоку, ишемии и гипоксии, различных интоксикациях, в том числе этанолом, нарушениях кровообращения в головном мозгу.
Препараты на основе Этилметилгидроксипиридина сукцината ингибируют процессы агрегации тромбоцитов, стимулируют метаболизм, улучшают микроциркуляцию в головном мозге. Также средство снижает уровень холестерина в крови и липопротеинов, улучшает работу сердца после инфаркта миокарда и инсульта, функции левого желудочка восстанавливаются быстрее, быстрее нормализуется нормальное мозговое кровообращение, отмирает минимальное количество клеток (некротизированных тканей). В условиях гипоксии вещество препятствует снижению интенсивности синтеза АТФ, ОВР, электрической активности.
Также сукцинат этилметилгидроксипиридина повышает активность прочих средств, применяемых в рамках комплексного лечения ишемии, инфарктов и инсультов, например, нитропрепаратов. Средство способно снизить интоксикацию при остром панкреатите.
После приема внутрь быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте, примерно за 60 минут. При введении внутримышечно максимальная концентрация сохраняется в течение 4 часов. После внутримышечного введения своего максимума в крови вещество достигает через 25-50 мин. Лекарство быстро распределяется по органам и тканям, претерпевает реакции метаболизма в печени (реакции глюкуронирования). Различают 5 метаболитов Этилметилгидроксипиридина сукцината: неактивный 3-оксипиридина фосфат, глюкуроконъюганты, еще 2 активных метаболита.
Период полувыведения после приема внутрь составляет до 5 часов. Выводится средство в виде неактивных метаболитов или в первоначальном виде через почки за 12 часов. Наиболее активно процесс происходит за первые 4 часа.
Показания к применению
Действующее вещество имеет довольно широкий спектр применения, в зависимости от его торгового наименования и формы выпуска.
Так таблетированную форму (Мексикор) чаще всего назначают при ишемической болезни сердца, а растворы для инъекций при прочих заболеваниях.
Препараты Мексифин, Мексифор и Мексидант используют:
- для лечения тревожных состояний (невротические и неврозоподобные), вегето-сосудистой дистонии, дисциркуляторной энцефалопатии;
- в легкой степени атеросклероза;
- при острой интоксикации антипсихотическими лекарствами;
- в составе комплексной лечения острых нарушений мозгового кровообращения;
- при абстиненции у алкоголиков с вегето-сосудистыми и неврозоподобными расстройствами.
Мексидол вводят внутримышечно при перитоните, остром панкреатите и прочих гнойно-воспалительных заболеваниях брюшной полости.
Мексикор в виде раствора вводят в течение первых суток после инфаркта миокарда.
Противопоказания
Лекарства, содержащие Этилметилгидроксипиридина сукцинат противопоказаны:
- беременным и кормящим женщинам;
- при аллергии на активный компонент или пиридоксин;
- лицам с острыми заболеваниями печени и почек;
- детям до 18 лет.
Побочные действия
После длительного приема лекарства могут проявиться следующие побочные реакции:
- избыточное газообразование;
- тошнота;
- нарушения в режиме сна, бессонница или сонливость;
- сухость во рту;
- аллергические высыпания и прочие реакции гиперчувствительности;
- понос.
Также при внутривенном струйном введении, если скорость ввода лекарства слишком высокая, могут возникнуть:
- привкус металла и сухость в ротовой полости;
- ощущение тепла во всем теле и в конечностях;
- искажение запаха и вкуса;
- ощущение першения в горле, тяжести в грудной клетке, удушья.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от заболевания и его течения используют различные формы лек. средства.
Инструкция на раствор
Вещество вводят внутривенно или внутримышечно, струйно или капельно, используя хлорид натрия в качестве растворителя.
Продолжительность струйного введения должна составлять не менее 5-7 минут. Скорость капельницы – от 40 до 60 капель в минуту.
Суточная дозировка подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Обычно начальная дозировка составляет от 50 до 300 мг в день, распределенные на 1-3 инъекции. Затем дозу можно постепенно увеличивать.
Максимальная суточная дозировка средства – 0,8 грамма.
Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в стадии декомпенсации назначают внутривенно по 0,1 г средства, 2-3 раза в день, 2 недели. Далее вводят внутримышечно по 0,1 г в сутки еще 2 недели.
В качестве профилактического средства при дисциркуляторной энцефалопатии назначают внутримышечно по 0,1 г препарата 2 раза в день, 10-14 дней.
При остром нарушении кровообращения мозга используют:
- в качестве дополнительного средства по 0,2-0,3 г в сутки, капельно первые 4 дня;
- затем переходят на внутримышечные инъекции по 0,3 г в сутки, за 3 инъекции в течение 10-14 дней.
Для лечения острого панкреонекроза или перитонита вещество вводят пациенту до и после операции. Дозировка подбирается индивидуально.
Пациентам пожилого возраста при легких когнитивных нарушениях или тревожных расстройствах вводят внутримышечно по 0,1-0,3 грамма в день, в течение 5-7 суток.
Для купирования острой интоксикации нейролептиками используют внутривенные инъекции 50-300 мг средства в день, в течение 10-14 суток.
Инструкция на таблетки Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Как правило, назначают по 125 мг, 2-3 раза в день. Курс лечения составляет не менее двух месяцев. По рекомендации лечащего врача курс можно повторить.
Передозировка
При злоупотреблении препаратом наблюдаются: сонливость или бессонница, возможно повышение АД.
Обычно при передозировке симптомы не представляют угрозу жизни, проходят сами в течение 24 часов.
В тяжелых случаях показан прием нитразепама (10 мг), диазепама (5 мг) или оксазепама (10 мг), использование гипотензивных лек. средств.
Взаимодействие
Данное вещество усиливает действие бромдигидрохлорфенилбензодиазепина, карбамазепина, диазепама, леводопы.
При сочетании Этилметилгидроксипиридина сукцината с этиловым спиртом, токсическое действие алкоголя снижается.
Лекарство часто назначают совместно с Пирацетамом, Кавинтоном, Актовегином и прочими препаратами. Это позволяет усилить их эффективность и снизить частоту развития побочных эффектов.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Хранить препараты рекомендуется в сухом, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей, прохладном месте, вдали от детей.
Срок годности
Срок годности таблеток 3 года.
Особые указания
Во время лечения средством следует соблюдать осторожность водителям транспорта и лицам, выполняющим действия, которые требуют высокой концентрации внимания.
Осторожность следует соблюдать больным бронхиальной астмой, пациентам с аллергией на сульфиты, могут развиться тяжелые аллергические реакции.
Детям
Лекарственное средство запрещено к приему пациентам, не достигшим возраста 18 лет.
С алкоголем
Вещество снижает токсическое действие алкоголя.
При беременности и лактации
Опыт применения средства у беременных и кормящих женщин ограничен. Лекарство не рекомендуется принимать во время лактации или при беременности.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Этилметилгидроксипиридина сукцината)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговые наименования Этилметилгидроксипиридина сукцината: Метостабил, Мексидол, Церекард, Мексифин, Мексидант, Мексикор, Мексибел, Медомекси, Раствор для инъекций 3% Мексидол, Мексиприм, Нейрокс.
Отзывы об Этилметилгидроксипиридина сукцинате
Как правило, отзывы о препаратах, имеющих в своем составе Этилметилгидроксипиридина сукцинат хорошие. Чаще всего лекарства применяют для лечения абстинентного синдрома, вегето-сосудистой дистонии, после ЧМТ и инсультов. Средство назначают даже детям и новорожденным. Побочные реакции проявляются довольно редко, чаще всего – это аллергия, сонливость, головная боль или тошнота. Спустя неделю, после начала лечения данные симптомы проходят самостоятельно.
Цена Этилметилгидроксипиридина сукцината, где купить
Приобрести лекарство возможно практически в любой аптеке.
Стоимость препарата Мексидопа составляет примерно 200 рублей за 30 ампул или 350 рублей, за 50 таблеток, по 125 мг.
Купить Мексидол можно за 180 рублей, 30 таблеток (125 мг каждая).